2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor Serotonin Transporter
  4. Vortioxetine

Vortioxetine  (Synonyms: 沃替西汀; Lu AA 21004)

目录号: HY-15414 纯度: 99.81%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A，5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki: 3.7 nM，19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂 (Ki: 1.6 nM)，还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki: 15 nM，33 nM)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Vortioxetine Chemical Structure

Vortioxetine Chemical Structure

CAS No. : 508233-74-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
5 mg ￥312
In-stock
10 mg ￥500
In-stock
50 mg ￥1100
In-stock
100 mg ￥1500
In-stock
200 mg ￥2475
In-stock
500 mg ￥4500
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Vortioxetine (Lu AA 21004) is an antagonist of 5-HT3A and 5-HT7 receptors (Ki: 3.7 nM, 19 nM) and an inhibitor of serotonin transporter (SERT) (Ki: 1.6 nM), as well as a 5-HT1A agonist and a partial agonist of 5-HT1B (Ki: 15 nM, 33 nM)[1][2].

IC50 & Target

sPLA2

15 nM (Ki)

5-HT3A Receptor

3.7 nM (Ki)

Human 5-HT7 Receptor

19 nM (Ki)

SERT

1.6 nM (Ki)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Monocyte IC50
2.9 nM
Compound: 1
Inhibition of PMA-induced oxidative burst in human monocytes preincubated for 1 hr followed by PMA stimulation and measured after 30 mins
Inhibition of PMA-induced oxidative burst in human monocytes preincubated for 1 hr followed by PMA stimulation and measured after 30 mins
[PMID: 32992247]
体外研究
(In Vitro)

Vortioxetine (Compound 5m) is a multimodal serotonergic agent, inhibits 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT3A, 5-HT7 receptor and SERT with Ki values of 15 nM, 33 nM, 3.7 nM, 19 nM and 1.6 nM, respectively. Vortioxetine displays antagonistic properties at 5-HT3A and 5-HT7 receptors, partial agonist properties at 5-HT1B receptors, agonistic properties at 5-HT1A receptors, and potent inhibition of SERT[1]. Vortioxetine is a partial h5-HT 1B receptor agonist with EC50 of 460 nM and intrinsic activity of 22% using a whole-cell cAMP-based assay. Vortioxetine binds to the r5-HT 7 receptor with a Ki value of 200 nM and is a functional antagonist at the r5-HT7 receptor with an IC50 of 2 μM in an in vitro whole-cell cAMP assay[5].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Vortioxetine 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Vortioxetine (Lu AA21004) occupies the r5-HT1B receptor and rSERT (ED50= 3.2 and 0.4 mg/kg, respectively) after subcutaneous administration and is a 5-HT3 receptor antagonist[6]. Vortioxetine significantly increases cell proliferation and cell survival and stimulates maturation of immature granule cells in the sub granular zone of the dentate gyrus of the hippocampus after 21 days of treatment[3]. Vortioxetine does not cause cognitive or psychomotor impairment[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

298.45

Formula

C18H22N2S
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

中文名称

沃替西汀
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (167.53 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3506 mL 16.7532 mL 33.5064 mL
5 mM 0.6701 mL 3.3506 mL 6.7013 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (8.38 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Vortioxetine 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.3506 mL 16.7532 mL 33.5064 mL 83.7661 mL
5 mM 0.6701 mL 3.3506 mL 6.7013 mL 16.7532 mL
10 mM 0.3351 mL 1.6753 mL 3.3506 mL 8.3766 mL
15 mM 0.2234 mL 1.1169 mL 2.2338 mL 5.5844 mL
20 mM 0.1675 mL 0.8377 mL 1.6753 mL 4.1883 mL
25 mM 0.1340 mL 0.6701 mL 1.3403 mL 3.3506 mL
30 mM 0.1117 mL 0.5584 mL 1.1169 mL 2.7922 mL
40 mM 0.0838 mL 0.4188 mL 0.8377 mL 2.0942 mL
50 mM 0.0670 mL 0.3351 mL 0.6701 mL 1.6753 mL
60 mM 0.0558 mL 0.2792 mL 0.5584 mL 1.3961 mL
80 mM 0.0419 mL 0.2094 mL 0.4188 mL 1.0471 mL
100 mM 0.0335 mL 0.1675 mL 0.3351 mL 0.8377 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Vortioxetine508233-74-7Lu AA 21004沃替西汀Lu AA21004Lu AA-210045-HT ReceptorSerotonin TransporterSerotonin Receptor5-hydroxytryptamine Receptor5-HTTSERTSLC6A4Inhibitorinhibitorinhibit

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