2. Immunology/Inflammation NF-κB Metabolic Enzyme/Protease
  3. Complement System Reactive Oxygen Species
  4. W-54011

W-54011 是一种有效的，具有口服活性的非肽 C5a 受体拮抗剂。W-54011 抑制 125I 标记的 C5a 与人嗜中性白细胞的结合，Ki 值为 2.2 nM。W-54011 还抑制 C5a 诱导的人嗜中性粒细胞的细胞内 Ca2+ 动员，趋化性和 ROS 的生成，IC50 值分别为 3.1 nM、2.7 nM 和1.6 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

W-54011 Chemical Structure

W-54011 Chemical Structure

CAS No. : 405098-33-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥690
In-stock
5 mg ￥1400
In-stock
10 mg ￥2100
In-stock
25 mg ￥3713
In-stock
50 mg ￥5200
In-stock
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W-54011 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

W-54011 is a potent and orally active non-peptide C5a receptor antagonist. W-54011 inhibits the binding of 125I-labeled C5a to human neutrophils with a Ki value of 2.2 nM. W-54011 also inhibits C5a-induced intracellular Ca2+ mobilization, chemotaxis, and generation of ROS in human neutrophils with IC50s of 3.1 nM, 2.7 nM, and 1.6 nM, respectively[1].

IC50 & Target

Ki: 2.2 nM (C5a)sup>[1]
IC50: 3.1 nM (Ca2+ mobilization,), 2.7 nM (Chemotaxis), and 1.6 nM (ROS)[1]
体外研究
(In Vitro)

In C5a-induced intracellular Ca2+ mobilization assay with human neutrophils, W-54011 does not show agonistic activity at up to 10 μM and shifts rightward the concentration-response curves to C5a without depressing the maximal responses, indicating that W-54011 is a full antagonist. At concentrations up to 10 μM, W-54011 does not affect Ca2+ mobilization stimulated with sub-maximally effective concentrations of fMLP (1 nM), plateletactivating factor (0.3 nM), and IL-8 (0.1 nM). This result demonstrates that W-54011 is highly specific for C5a receptor[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

W-54011 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

W-54011 (3-30 mg/kg; oral administration; for 4 hours; male mongolian gerbils) treatment inhibited C5a-induced neutropenia in a dose-dependent manner in gerbils[1].
The species selectivity of W-54011 is examined in rhC5a-induced intracellular Ca2+ mobilization of neutrophils in various species. The W-54011 is able to inhibit the response in cynomolgus monkeys and gerbils with IC50 values of 1.7 nM and 3.2 nM, respectively, but not in mice, rats, guinea pigs, rabbits, and dogs[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male mongolian gerbils (6-12 weeks) injected with rhC5a[1]
Dosage: 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration: Oral administration; for 4 hours
Result: Inhibited C5a-induced neutropenia in a dose-dependent manner.
分子量

493.08

Formula

C30H37ClN2O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 28 mg/mL (56.79 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0281 mL 10.1403 mL 20.2807 mL
5 mM 0.4056 mL 2.0281 mL 4.0561 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.07 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.07 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: ≥98.0%

COA (290 KB) HNMR (196 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

W-54011 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0281 mL 10.1403 mL 20.2807 mL 50.7017 mL
5 mM 0.4056 mL 2.0281 mL 4.0561 mL 10.1403 mL
10 mM 0.2028 mL 1.0140 mL 2.0281 mL 5.0702 mL
15 mM 0.1352 mL 0.6760 mL 1.3520 mL 3.3801 mL
20 mM 0.1014 mL 0.5070 mL 1.0140 mL 2.5351 mL
25 mM 0.0811 mL 0.4056 mL 0.8112 mL 2.0281 mL
30 mM 0.0676 mL 0.3380 mL 0.6760 mL 1.6901 mL
40 mM 0.0507 mL 0.2535 mL 0.5070 mL 1.2675 mL
50 mM 0.0406 mL 0.2028 mL 0.4056 mL 1.0140 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

W-54011405098-33-1W54011W 54011Complement SystemReactive Oxygen SpeciesC5aanaphylatoxinneutrophilsinflammatorymobilizationCa2+chemotaxisorallyROSInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
W-54011
目录号：
HY-16992A
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