2. Metabolic Enzyme/Protease Vitamin D Related/Nuclear Receptor Apoptosis
  3. RAR/RXR Apoptosis
  4. Amsilarotene

Amsilarotene  (Synonyms: TAC-101; Am 555S)

目录号: HY-14653 纯度: 99.70%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Amsilarotene (TAC-101; Am 555S) 是一种具有口服活性的合成类视黄醇，对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力，对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki 值为 2.4 nM 和 400 nM。Amsilarotene 诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞的凋亡 (apoptotic)。Amsilarotene 可用于癌症研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Amsilarotene Chemical Structure

Amsilarotene Chemical Structure

CAS No. : 125973-56-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥446
In-stock
5 mg ￥1103
In-stock
10 mg ￥1788
In-stock
25 mg ￥2975
In-stock
50 mg ￥4325
In-stock
100 mg ￥5900
In-stock
200 mg   询价  
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Amsilarotene 相关抗体

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RXRα RXRβ RXRγ

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Amsilarotene (TAC-101; Am 555S), an orally active synthetic retinoid, has selective affinity for retinoic acid receptor α (RAR-α) binding with Ki of 2.4, 400 nM for RAR-α and RAR-β. Amsilarotene induces the apoptotic of human gastric cancer, hepatocellular carcinoma and ovarian carcinoma cells. Amsilarotene can be used for the research of cancer[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

Amsilarotene (0, 10, 25 μM; 24 hours) induces apoptosis of human epithelial ovarian carcinoma-derived cell lines in a concentration-dependent manner[2].
Amsilarotene (10, 20 μM; 0, 3, 6, and 9 days) inhibits the proliferation of BxPC-3 and MIAPaCa-2 cells[3].
Amsilarotene (10 μM; 48 hours) increases the proportion of sensitive BxPC-3 cells in the G1 phase[3].
Amsilarotene (10 μM; 0, 3, 6, 24, 48, 72 hours) inhibits the retinoblastoma-gene product (RB) phosphorylation in BxPC-3 cells between 24 and 72 hours[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Amsilarotene 相关抗体:

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: RMG-I, RMG-II, RTSG, RMUG-S, RMUG-L, and KF cells
Concentration: 0, 10, 25 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Induced apoptosis in a concentration-dependent manner in all of the cell lines, except KF cells.

Cell Proliferation Assay[3]

Cell Line: BxPC-3, MIAPaCa-2, AsPC-1 cells
Concentration: 10 and 20 μM
Incubation Time: 0, 3, 6, and 9 days.
Result: Inhibited the proliferation of BxPC-3 and MIAPaCa-2 cells, but not the proliferation of AsPC-1 cells.

Cell Cycle Analysis[3]

Cell Line: Sensitive BxPC-3 cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: The proportion of cells in the G1 phase increased from 43% of untreated control cells to 86%
体内研究
(In Vivo)

Amsilarotene (8 mg/kg/day orally for 30 days) inhibits the RMG-II tumor growth in nude mice[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 6-week-old female BALB/c nu/nu mice with subcutaneous RMG-II tumors[2]
Dosage: 8 mg/kg/day
Administration: Orally for 30 days
Result: The maximal tumor growth-inhibiting effect was seen on day 31 of administration, when there was a 45% reduction of relative tumor volume (RTV).
Clinical Trial
分子量

385.60

Formula

C20H27NO3Si2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (259.34 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5934 mL 12.9668 mL 25.9336 mL
5 mM 0.5187 mL 2.5934 mL 5.1867 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.48 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.48 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Amsilarotene 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5934 mL 12.9668 mL 25.9336 mL 64.8340 mL
5 mM 0.5187 mL 2.5934 mL 5.1867 mL 12.9668 mL
10 mM 0.2593 mL 1.2967 mL 2.5934 mL 6.4834 mL
15 mM 0.1729 mL 0.8645 mL 1.7289 mL 4.3223 mL
20 mM 0.1297 mL 0.6483 mL 1.2967 mL 3.2417 mL
25 mM 0.1037 mL 0.5187 mL 1.0373 mL 2.5934 mL
30 mM 0.0864 mL 0.4322 mL 0.8645 mL 2.1611 mL
40 mM 0.0648 mL 0.3242 mL 0.6483 mL 1.6209 mL
50 mM 0.0519 mL 0.2593 mL 0.5187 mL 1.2967 mL
60 mM 0.0432 mL 0.2161 mL 0.4322 mL 1.0806 mL
80 mM 0.0324 mL 0.1621 mL 0.3242 mL 0.8104 mL
100 mM 0.0259 mL 0.1297 mL 0.2593 mL 0.6483 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Amsilarotene125973-56-0TAC-101 Am 555STAC101TAC 101RAR/RXRApoptosisRetinoic acid receptorsRetinoid X receptorscancerorally activeBxPC-3MIAPaCa-2AsPC-1RMG-IIInhibitorinhibitorinhibit

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