2. Epigenetics
  3. Histone Methyltransferase
  4. AZ505

AZ505 是一种有效的，具有选择性的 SMYD2 抑制剂，IC50 值为 0.12 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

AZ505 Chemical Structure

AZ505 Chemical Structure

CAS No. : 1035227-43-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2795
In-stock
1 mg ￥924
In-stock
2 mg ￥1363
In-stock
5 mg ￥2200
In-stock
10 mg ￥3323
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
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Other Forms of AZ505:

AZ505 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    AZ505 purchased from MCE. Usage Cited in: Mol Carcinog. 2023 Apr 10.  [Abstract]

    AZ505 ditrifluoroacetate (AZ505; 20 μM; 48 h) decreases the expression of c-Myc in PC3 and DU145 cells.

    AZ505 purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Death Dis. 2018 Feb 27;9(3):326.  [Abstract]

    Inhibition of SMYD2 with AZ505 (40 μM, 2 h) decreases the methylation and phosphorylation of STAT3 and p65, but dpes not affect their expression in MDA-MB231 cells.

    AZ505 purchased from MCE. Usage Cited in: J Clin Invest. 2017 Jun 30;127(7):2751-2764.  [Abstract]

    PKD-associated signaling pathways can be affected by SMYD2 in Pkd1 mutant renal epithelial cells and cystic tissues. Western blot analysis of the phosphorylation of ERK, S6, AKT, and Rb as well as the total protein levels of these proteins in Pkd1-null MEK cells with or without AZ505 treatment for 2 hours.

    查看 Histone Methyltransferase 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    EZH1 EZH2 DOT1L SMYD2 SMYD3 SUV39H2/KMT1B EHMT2/G9a/KMT1C EHMT1/GLP/KMT1D SETDB1/KMT2G SETD2/KMT3A NSD2/MMSET/WHSC1 SETD7/KMT7 SETD8/KMT5A PRMT1 PRMT3 PRMT4 PRMT5 PRMT6 PRMT7 PRMT8

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    AZ505 is a potent and selective SMYD2 inhibitor with an IC50 of 0.12 μM.

    IC50 & Target

    SMYD2

     

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    MDA-MB-231 IC50
    13.1 μM
    Compound: AZ505
    Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 72 hrs by CellTiter-Glo luminescent cell viability assay
    Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 72 hrs by CellTiter-Glo luminescent cell viability assay
    		[PMID: 34656041]
    MDA-MB-231 IC50
    2900 nM
    Compound: 1; AZ505
    Inhibition of N-terminal 2xc-myc-tagged human SMYD2 transfected in human MDA-MB-231 cells assessed as reduction in AHNAK methylation after 72 hrs by ICW assay
    Inhibition of N-terminal 2xc-myc-tagged human SMYD2 transfected in human MDA-MB-231 cells assessed as reduction in AHNAK methylation after 72 hrs by ICW assay
    		[PMID: 27075367]
    U2OS IC50
    < 10000 nM
    Compound: 1; AZ505
    Inhibition of SMYD2 (unknown origin) expressed in human U2OS cells assessed as reduction in p53 methylation by Western blot analysis
    Inhibition of SMYD2 (unknown origin) expressed in human U2OS cells assessed as reduction in p53 methylation by Western blot analysis
    		[PMID: 27075367]
    体外研究
    (In Vitro)

    AZ505 具有高选择性，并在体外显示亚微摩尔浓度的活性。AZ505 对 SMYD2 的 IC50 为 0.12 μM，比 AZ505 对其他组蛋白甲基转移酶，如 SMYD3 (IC50>83.3 μM)、DOT1L (IC50>83.3 μM) 和 EZH2 (IC50>83.3 μM)[1]。AZ505 是一种有效的选择性 SMYD2 抑制剂，IC50 为 0.12 μM。蛋白质赖氨酸甲基转移酶的人类 SMYD (含 SET 和 MYND 结构域的蛋白质) 家族包含五个成员 (SMYD1-5)。此外，AZ505 无法抑制一组蛋白质赖氨酸甲基转移酶的酶活性。AZ505 被提名用于 ITC 结合研究，Kd 为 0.5 μM。相比之下，p53 底物肽的计算 Kd 为 3.7 μM。AZ505 与 SMYD2 的结合主要由熵驱动，这通常表明结合是由与少数特定氢键的疏水相互作用介导的[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    AZ505 相关抗体:
    分子量

    577.54

    Formula

    C29H38Cl2N4O4
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Off-white to light brown

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 135 mg/mL (233.75 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.7315 mL 8.6574 mL 17.3148 mL
    5 mM 0.3463 mL 1.7315 mL 3.4630 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 6.25 mg/mL (10.82 mM); 澄清溶液; 超声助溶

      此方案可获得 6.25 mg/mL的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 6.25 mg/mL (10.82 mM); 澄清溶液; 超声助溶

      此方案可获得 6.25 mg/mL的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.99%

    COA (258 KB) HNMR (212 KB) LCMS (377 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Kinase Assay
    [2]

    SMYD2 is expressed in insect cells and purified. AlphaScreen technology is used to screen our chemical library for small molecule inhibitors of SMYD2. Methylation (12 μL) reactions are carried out in TDT buffer (50 mM Tris-HCl [pH 9.0], 2 mM DTT, and 0.01% Tween 20) at room temperature using 1.25 nM SMYD2 protein, 200 nM SAM, and 100 nM biotinylated p53 peptide substrate (Biotin-aminohexanoyl-GSRAHSSHLKSKKGQSTSRH) in low volume 384-well plates. Following a 75 min incubation period, reactions are quenched by the addition of 5 μL of detection solution (20 mM HEPES [pH 7.4], 1.7 mg/mL BSA, 340 mM NaCl, 680 μM SAH, 0.04 mg/mL Streptavidin-coated AlphaScreen donor, and Protein A-coated acceptor beads), and 1 nM of a custom p53K370me1 polyclonal antibody. Reaction plates are incubated overnight in the dark at room temperature, and read using an Envision 2101 Multi-label Reader. Compounds showing >50% inhibition of SMYD2 are nominated for concentration dose-response determination, and are also subjected to an artifact assay. Seven compound concentrations are selected beginning at 30 μM with six half-log dilution steps. The artifact assay conditions are identical to those in the SMYD2 enzymatic activity assay, except for the absence of SMYD2 protein and the presence of 1 nM methylated p53 peptide. IC50 values are calculated from dose-response data using in-house software[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    AZ505 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.7315 mL 8.6574 mL 17.3148 mL 43.2870 mL
    5 mM 0.3463 mL 1.7315 mL 3.4630 mL 8.6574 mL
    10 mM 0.1731 mL 0.8657 mL 1.7315 mL 4.3287 mL
    15 mM 0.1154 mL 0.5772 mL 1.1543 mL 2.8858 mL
    20 mM 0.0866 mL 0.4329 mL 0.8657 mL 2.1644 mL
    25 mM 0.0693 mL 0.3463 mL 0.6926 mL 1.7315 mL
    30 mM 0.0577 mL 0.2886 mL 0.5772 mL 1.4429 mL
    40 mM 0.0433 mL 0.2164 mL 0.4329 mL 1.0822 mL
    50 mM 0.0346 mL 0.1731 mL 0.3463 mL 0.8657 mL
    60 mM 0.0289 mL 0.1443 mL 0.2886 mL 0.7215 mL
    80 mM 0.0216 mL 0.1082 mL 0.2164 mL 0.5411 mL
    100 mM 0.0173 mL 0.0866 mL 0.1731 mL 0.4329 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    AZ5051035227-43-0AZ 505AZ-505Histone MethyltransferaseInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    AZ505
    目录号：
    HY-15226
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