1. Dilazep dihydrochloride

Dilazep dihydrochloride 

目录号: HY-100957 纯度: 99.64%
COA 产品使用指南 技术支持

Dilazep dihydrochloride 是腺苷摄取的抑制剂。Dilazep dihydrochloride 通过增强腺苷的作用而具有脑和冠状血管舒张作用。Dilazep dihydrochloride 还可抑制缺血性损伤,血小板聚集和核苷的膜转运。

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Dilazep dihydrochloride Chemical Structure

Dilazep dihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 20153-98-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥745
In-stock
1 mg ¥250
In-stock
5 mg ¥500
In-stock
10 mg ¥800
In-stock
25 mg ¥1600
In-stock
50 mg ¥2600
In-stock
100 mg ¥4200
In-stock
200 mg   询价  
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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Dilazep dihydrochloride is an inhibitor of adenosine uptake. Dilazep dihydrochloride has cerebral and coronary vasodilating action through enhancement of effect of adenosine. Dilazep dihydrochloride also inhibits the ischemic damage, platelet aggregation, and membrane transport of nucleosides[1][2].

IC50 & Target

Adenosine uptake

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
H9c2 IC50
8800 nM
Compound: DZ
Inhibition of rat ENT2 expressed in rat H9c2 cells by cell-based 3H[5-]uridine uptake assay
Inhibition of rat ENT2 expressed in rat H9c2 cells by cell-based 3H[5-]uridine uptake assay
[PMID: 25454272]
U2OS IC50
0.1 nM
Compound: 3074
Inhibition of the equilibrative nucleoside transporter (ENT1, SLC29A1) as assessed by GPCR-mediated changes in cell morphology using the impedance-based transporter activity through receptor activation (TRACT) assay
Inhibition of the equilibrative nucleoside transporter (ENT1, SLC29A1) as assessed by GPCR-mediated changes in cell morphology using the impedance-based transporter activity through receptor activation (TRACT) assay
[PMID: 31551431]
体外研究
(In Vitro)

摄取机制已在体外广泛研究,据报道地拉西普、NBI 和双嘧达莫可抑制腺苷摄取到不同细胞中。在这些化合物中,Dilazep 和 NBI 的效力几乎是双嘧达莫的 10 倍。此外,只有地拉卓是水溶性的,制备水溶液不需要助溶有机溶剂[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

给予Dilazep后,即使是低剂量(0.04-0.1 mg/kg/min)的外源性腺苷也能显著增加肠系膜上动脉传导性(SMAC)并提高动脉血浆中的腺苷浓度。升高的腺苷水平与SMAC变化百分比的增加高度相关,Rmax 和 EC50 的值分别为SMAC变化193.4%和2.8 μM。给予8-苯基茶碱的冲击剂量可以消除Dilazep增强血管舒张的能力,但并不影响异丙肾上腺素诱导的松弛[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

677.61

Formula

C31H46Cl2N2O10

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

H2O 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (147.58 mM)

DMSO 中的溶解度 : 66.67 mg/mL (98.39 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4758 mL 7.3789 mL 14.7578 mL
5 mM 0.2952 mL 1.4758 mL 2.9516 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.69 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.69 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 100 mg/mL (147.58 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C)

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.64%

参考文献

Dilazep dihydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 1.4758 mL 7.3789 mL 14.7578 mL 36.8944 mL
5 mM 0.2952 mL 1.4758 mL 2.9516 mL 7.3789 mL
10 mM 0.1476 mL 0.7379 mL 1.4758 mL 3.6894 mL
15 mM 0.0984 mL 0.4919 mL 0.9839 mL 2.4596 mL
20 mM 0.0738 mL 0.3689 mL 0.7379 mL 1.8447 mL
25 mM 0.0590 mL 0.2952 mL 0.5903 mL 1.4758 mL
30 mM 0.0492 mL 0.2460 mL 0.4919 mL 1.2298 mL
40 mM 0.0369 mL 0.1845 mL 0.3689 mL 0.9224 mL
50 mM 0.0295 mL 0.1476 mL 0.2952 mL 0.7379 mL
60 mM 0.0246 mL 0.1230 mL 0.2460 mL 0.6149 mL
80 mM 0.0184 mL 0.0922 mL 0.1845 mL 0.4612 mL
H2O 100 mM 0.0148 mL 0.0738 mL 0.1476 mL 0.3689 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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