2. MAPK/ERK Pathway
  3. Raf p38 MAPK
  4. Exarafenib

Exarafenib  (Synonyms: RAF/KIN_2787)

目录号: HY-147268 纯度: 99.68%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种具有口服活性、选择性的泛 RAF 抑制剂。Exarafenib 对 RAF 依赖性癌症有效，包括所有类型的 BRAF 改变。Exarafenib 抑制 RAF 依赖性黑色素瘤细胞系中的 MAPK 信号传导。Exarafenib 具有抗癌活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Exarafenib Chemical Structure

Exarafenib Chemical Structure

CAS No. : 2639957-39-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1260
In-stock
25 mg ￥1950
In-stock
50 mg ￥2730
In-stock
100 mg ￥3800
In-stock
200 mg   询价  
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Exarafenib 相关抗体

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查看 Raf 亚型特异性产品:

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BRaf c-Raf Raf

查看 p38 MAPK 亚型特异性产品:

查看所有亚型
p38 MAPK p38α p38β MAPK13 p38δ p38γ

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Exarafenib (RAF/KIN_2787) is an orally-available, selective pan-RAF inhibitor. Exarafenib is effective in RAF-dependent cancers, including all classes of BRAF alterations. Exarafenib suppresses MAPK signaling in RAF-dependent melanoma cell lines. Exarafenib has anticancer activity[1][2].

IC50 & Target[1]

RAF

 

p38 MAPK

 

体外研究
(In Vitro)

Exarafenib (RAF/KIN_2787；1-10000 nM；24 小时) 抑制 RAF 依赖性黑色素瘤细胞系生长。Exarafenib 可抑制 RAF 依赖性黑色素瘤细胞系中的 MAPK 信号传导[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Exarafenib 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Melanoma cell (A375 BRAFV600E, HMVII BRAFG469V; NRASQ61K, WM3629 BRAFD594G; NRASG12D, SKMEL2 NRASQ61R)
Concentration: 1-10000 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Inhibited RAF-dependent melanoma cell line growth.
体内研究
(In Vivo)

Exarafenib (RAF/KIN_2787；3-30 mg/kg；口服灌胃；每天两次；29 天) 可有效对抗体内 BRAFmut 和 NRASmut 人类黑色素瘤异种移植物[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BALB/c nude mice xenograft models of BRAF and NRAS-mutant melanoma[1]
Dosage: 3, 5, 10, 20, 30 mg/kg
Administration: Orally; twice daily (BID); 29 days
Result: Was effective against BRAFmut & NRASmut human melanoma xenografts in vivo.
分子量

521.58

Formula

C26H34F3N5O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (191.73 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9173 mL 9.5863 mL 19.1725 mL
5 mM 0.3835 mL 1.9173 mL 3.8345 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.79 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.68%

COA (284 KB) HNMR (211 KB) RP-HPLC (254 KB) LCMS (102 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Exarafenib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9173 mL 9.5863 mL 19.1725 mL 47.9313 mL
5 mM 0.3835 mL 1.9173 mL 3.8345 mL 9.5863 mL
10 mM 0.1917 mL 0.9586 mL 1.9173 mL 4.7931 mL
15 mM 0.1278 mL 0.6391 mL 1.2782 mL 3.1954 mL
20 mM 0.0959 mL 0.4793 mL 0.9586 mL 2.3966 mL
25 mM 0.0767 mL 0.3835 mL 0.7669 mL 1.9173 mL
30 mM 0.0639 mL 0.3195 mL 0.6391 mL 1.5977 mL
40 mM 0.0479 mL 0.2397 mL 0.4793 mL 1.1983 mL
50 mM 0.0383 mL 0.1917 mL 0.3835 mL 0.9586 mL
60 mM 0.0320 mL 0.1598 mL 0.3195 mL 0.7989 mL
80 mM 0.0240 mL 0.1198 mL 0.2397 mL 0.5991 mL
100 mM 0.0192 mL 0.0959 mL 0.1917 mL 0.4793 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Exarafenib2639957-39-2RAF/KIN_2787Rafp38 MAPKRaf kinasesorallyBRAFmelanomaanticancerA375HMVIIWM3629SKMEL2Inhibitorinhibitorinhibit

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