1. PI3K/Akt/mTOR Stem Cell/Wnt
  2. GSK-3
  3. GSK-3β inhibitor 1

GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 抑制 GSK-3βIC50 4.19 nM。 GSK-3β inhibitor 1 在肥胖链脲佐菌素治疗的大鼠中显示出很高的抗糖尿病功效。

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GSK-3β inhibitor 1 Chemical Structure

GSK-3β inhibitor 1 Chemical Structure

CAS No. : 187325-53-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1956
In-stock
1 mg ¥800
In-stock
5 mg ¥2000
In-stock
10 mg ¥3500
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of GSK-3β inhibitor 1:

    GSK-3β inhibitor 1 purchased from MCE. Usage Cited in: Drug Des Devel Ther. 2019 Jun 24;13:2057-2066.   [Abstract]

    MLTC-1 cells are treated with Rg3 (0, 10, 20 μM) or Rg3 (20 μM) plus GSK3β inhibitor 1 (20 nM) for 24 hrs. Expression level of GSK3β in MLTC-1 cells is detected with Western blotting. The relative expression of GSK3β is quantified via normalization to β-actin.

    查看 GSK-3 亚型特异性产品:

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) inhibits GSK-3β with IC50 of 4.19 nM. GSK-3β inhibitor 1 demonstrates high antidiabetic efficacy in obese Streptozotocin (HY-13753)-treated rats[1].

    IC50 & Target[1]

    GSK-3β

    4.9 nM (IC50)

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    A549 IC50
    47.97 μM
    Compound: 3a
    Cytotoxicity against human A549 cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by MTT assay
    Cytotoxicity against human A549 cells assessed as reduction in cell viability measured after 72 hrs by MTT assay
    [PMID: 30902399]
    体外研究
    (In Vitro)

    GSK-3β inhibitor 1 可有效占据变构结合位点的疏水裂隙[1]
    GSK-3β inhibitor 1 (0.1,1,10 μM, 24 h) 对 PBMCs 无毒[1]
    GSK-3β inhibitor 1 (1.56-100 μM, 72 h) 抑制 A549 细胞增殖[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Cytotoxicity Assay[1]

    Cell Line: human PBMCs
    Concentration: 0.1,1,10 μM
    Incubation Time: 24 h
    Result: Was nontoxic against PBMCs even at concentrations that are much higher than respective IC50 value in functional GSK-3β assay.

    Cell Cytotoxicity Assay[1]

    Cell Line: A549 cells
    Concentration: 1.56 -100 μM
    Incubation Time: 72 h
    Result: Inhibited proliferation of A549 cells with IC50 of 47.97 μM.
    体内研究
    (In Vivo)

    GSK-3β inhibitor 1 (50 mg/kg, 葡萄糖激发前 30 min腹腔注射)有效地防止HFD+STZ糖尿病大鼠血糖水平升高 [1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: HFD+STZ diabetic rats [1] .
    Dosage: 50 mg/kg
    Administration: i.p., 30 min prior to glucose challenge
    Result: Vehicle-treated diabetic rats developed persistent hyperglycemic response. Administration of GSK-3β inhibitor 1 30 min prior to glucose challenge effectively prevented increase in blood glucose levels.
    分子量

    222.25

    Formula

    C14H10N2O

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Yellow to orange

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验: 

    DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (149.97 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 4.4994 mL 22.4972 mL 44.9944 mL
    5 mM 0.8999 mL 4.4994 mL 8.9989 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.25 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 4.4994 mL 22.4972 mL 44.9944 mL 112.4859 mL
    5 mM 0.8999 mL 4.4994 mL 8.9989 mL 22.4972 mL
    10 mM 0.4499 mL 2.2497 mL 4.4994 mL 11.2486 mL
    15 mM 0.3000 mL 1.4998 mL 2.9996 mL 7.4991 mL
    20 mM 0.2250 mL 1.1249 mL 2.2497 mL 5.6243 mL
    25 mM 0.1800 mL 0.8999 mL 1.7998 mL 4.4994 mL
    30 mM 0.1500 mL 0.7499 mL 1.4998 mL 3.7495 mL
    40 mM 0.1125 mL 0.5624 mL 1.1249 mL 2.8121 mL
    50 mM 0.0900 mL 0.4499 mL 0.8999 mL 2.2497 mL
    60 mM 0.0750 mL 0.3750 mL 0.7499 mL 1.8748 mL
    80 mM 0.0562 mL 0.2812 mL 0.5624 mL 1.4061 mL
    100 mM 0.0450 mL 0.2250 mL 0.4499 mL 1.1249 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    GSK-3β inhibitor 1
    目录号:
    HY-126144
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