1. Immunology/Inflammation
  2. PGE synthase
  3. mPGES1-IN-7

mPGES-1-IN-2 (compound III) 是苯并咪唑类的 mPGES-1 抑制剂,还抑制脂载素性 PGD 合成酶 (I-PGDS) (5 μM,IR=60%)。mPGES-1-IN-2 可减少 PGE2 的产生,并倾向于降低其他前列腺素类的水平。mPGES-1-IN-2 能够有效抑制 λ-Carrageenan (HY-N9470) 刺激小鼠产生的气囊模型中的急性炎症。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

mPGES1-IN-7 Chemical Structure

mPGES1-IN-7 Chemical Structure

CAS No. : 1268709-57-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥600
In-stock
5 mg ¥1500
In-stock
10 mg ¥2300
In-stock
25 mg ¥4500
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

mPGES-1-IN-2 (compound III) is a benzimidazole-based mPGES-1 inhibitor that also inhibits adipophysin PGD synthase (I-PGDS) (5 μM, IR=60 %). mPGES-1-IN-2 reduces PGE2 production and tends to reduce levels of other prostaglandins. mPGES-1-IN-2 effectively inhibits acute inflammation in an air sac model stimulated by Carrageenan (HY-125474) in mice[1].

IC50 & Target

IC50: 0.9 μM (recombinant human mPGES-1), 0.09 μM (recombinant rat mPGES-1)[1]; lipocalin-type PGD synthase (I-PGDS)[1]

体外研究
(In Vitro)

mPGES-1-IN-2 (compound III) (0.64-80 μM; 24 h) 可减少 A549 细胞、小鼠巨噬细胞和血液中,LPS (10 ng/mL) 刺激后导致的 PGE2 产生[1]
mPGES-1-IN-2 () 以浓度依赖性方式抑制 PGE2 合成,导致 PGH2 分流至前列环素途径[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

mPGES-1-IN-2 (compound III) (10-100 mg/kg; ip; 单剂量) 在 1% λ-Carrageenan (HY-N9470) 诱导的小鼠气囊炎症模型中,有效抑制前列腺素整体的合成情况,并减少细胞迁移[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 1% Carrageenan stimulated mouse air pouch model[1]
Dosage: 10, 50, 100 mg/kg
Administration: ip; single dose after modeling: use 3 mL of sterile-filtered air was injected sub-cutaneously into the interscapular region of mice; triggered in the pouch 24 h later by the injection of a 1 ml solution of λ-carrageenan (1%) in saline.
Result: Had no effect on inflammatory exudate volume but dose-dependently reduced cell migration.
Resulted in a decrease in PGE2 synthesis, it does not affect changes in other prostaglandin levels, but leads to an overall downregulation of prostaglandin synthesis.
分子量

382.54

Formula

C23H34N4O

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (87.13 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6141 mL 13.0705 mL 26.1411 mL
5 mM 0.5228 mL 2.6141 mL 5.2282 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.23 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6141 mL 13.0705 mL 26.1411 mL 65.3526 mL
5 mM 0.5228 mL 2.6141 mL 5.2282 mL 13.0705 mL
10 mM 0.2614 mL 1.3071 mL 2.6141 mL 6.5353 mL
15 mM 0.1743 mL 0.8714 mL 1.7427 mL 4.3568 mL
20 mM 0.1307 mL 0.6535 mL 1.3071 mL 3.2676 mL
25 mM 0.1046 mL 0.5228 mL 1.0456 mL 2.6141 mL
30 mM 0.0871 mL 0.4357 mL 0.8714 mL 2.1784 mL
40 mM 0.0654 mL 0.3268 mL 0.6535 mL 1.6338 mL
50 mM 0.0523 mL 0.2614 mL 0.5228 mL 1.3071 mL
60 mM 0.0436 mL 0.2178 mL 0.4357 mL 1.0892 mL
80 mM 0.0327 mL 0.1634 mL 0.3268 mL 0.8169 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
mPGES1-IN-7
目录号:
HY-118282
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