2. Antibody-drug Conjugate/ADC Related Cell Cycle/DNA Damage
  3. ADC Cytotoxin Topoisomerase
  4. PNU-159682

PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂，具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中，PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术，克服耐药性。

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PNU-159682 Chemical Structure

PNU-159682 Chemical Structure

CAS No. : 202350-68-3

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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1 mg ￥1100
In-stock
5 mg ￥2800
In-stock
10 mg ￥4500
In-stock
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PNU-159682 相关抗体

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Topoisomerase Topo I Topo II

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PNU-159682, a metabolite of the anthracycline Nemorubicin, is a highly potent DNA topoisomerase II inhibitor with excellent cytotoxicity. PNU-159682 acts as a more potent and tolerated ADC cytotoxin than Doxorubicin for ADC synthesis. PNU-159682 can be used in EDV-nanocell technology to overcome agent resistance.

IC50 & Target[1][2]

Daunorubicins/Doxorubicins

 

Topoisomerase I

 

体外研究
(In Vitro)

PNU-159682 (0-500 nM；暴露于化合物 1 小时，然后在不含化合物的培养基中培养 72 小时) 在磺酰罗丹明 B 测定中对人肿瘤细胞系具有细胞毒性作用。HT-29、A2780、DU145、EM-2、Jurkat 和 CEM 细胞的 IC70 值分别为 0.577 nM、0.39 nM、0.128 nM 和 0.081 nM、0.086 nM 和 0.075 nM[1]。它针对人肿瘤细胞系，对 MMDX 和多柔比星的 IC70 范围分别为 68 nM-578 nM 和 181 nM-1717 nM[1]。
PNU-159682 在 NHL 细胞系上比 MMAE 更有效。在细胞活力测定中，PNU-159682 针对 BJAB.Luc、Granta-519、SuDHL4.Luc 和 WSU-DLCL2，IC50 值为 0.10 nM、0.020 nM、0.055 nM 和 0.1纳米。MMAE 针对 BJAB.Luc、Granta-519、SuDHL4.Luc 和 WSU-DLCL2，IC50 值分别为 0.54 nM、0.25 nM、1.19 nM 和 0.25 nM[2]。
PNU-159682 的细胞毒性是 doxorubicin 的数千倍，可用于开发新型 ADC。PNU159682 抗 CD22 抗体 (anti-CD22-NMS249) 在体外具有很强的抗肿瘤作用。抗 CD22-NMS249 (PNU159682 抗 CD22 抗体) 在 NHL 细胞系的体外活力测定中具有活性，比 pinatuzumab vedotin 强 2 到 20 倍，ADC 抗 CD22-NMS249 抗 BJAB.Luc，Granta-519、SuDHL4.Luc 和 WSU-DLCL2 的 IC50 值分别为 0.058 nM、0.030 nM、0.0221 nM 和 0.01 nM[3]。
PNU-159682 (100 μM) 微弱抑制拓扑异构酶 II 的解结活性。PNU-159682 对表达 CAIX 的 SKRC-52 细胞显示出细胞毒性作用，IC50 为 25 nM[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PNU-159682 相关抗体:

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: HT-29, A2780, DU145, EM-2, Jurkat and CEM cells
Concentration: 0-500 nM
Incubation Time: Exposed to the PNU-159682 for 1 hour and then cultured in compound-free medium for 72 hours
Result: Was 2,360- to 790-fold and 6,420- to 2,100-fold more potent than MMDX and doxorubicin, respectively.
Exhibited IC70 values of PNU-159682 are in the subnanomolar range (0.07-0.58 nM) and noticeably lower than that recorded for both MMDX and doxorubicin.
体内研究
(In Vivo)

PNU-159682 (单剂量；静脉注射；15 μg/kg) 是小鼠 L1210 白血病模型中的最大耐受剂量。PNU-159682 显示出改善的体内抗肿瘤活性。PNU-159682 的抗肿瘤作用 (延长寿命=29%) 与 90 μg/kg MMDX (延长寿命=36%) 相当[1]。
PNU-159682 (静脉注射；4 μg/kg；q7dx3；40 天) 对 MX-1 人乳腺癌小鼠有处理反应。更重要的是，从第 39 天开始，接受 PNU-159682 的七只小鼠中有四只表现出完全的肿瘤消退[1]。
PNU-159682 比 doxorubicin 更具细胞毒性，可用于开发新型 ADC。PNU159682 抗 CD22 抗体 (anti-CD22-NMS249) 在体内具有很强的抗肿瘤作用。ADC 剂量 (抗 CD22-NMS249；50 μg/m2 偶联 PNU-159682) 在小鼠中耐受性良好，导致体重减轻不到 10%[2]。
在 BJAB 中.Luc 模型抗 CD22-NMS249 (单剂量；2 mg/kg) 的功效与抗 CD22-vc-MMAE 相似。在 2 mg/kg 剂量下，抗 CD22-NMS249 可使肿瘤完全缓解 (NMS249：110-134%TGI 对比 vc-MMAE：114-143%TGI)。此外，单剂量 2 mg/kg 抗 CD22-NMS249 可导致肿瘤停滞三周[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Four- to six-week-old female CD-1 athymic nude mice with MX-1 tumor fragments[1]
Dosage: 4 μg/kg
Administration: Intravenous injection; q7dx3; 40 days
Result: Exhibited anti-cancer effects in MX-1 human mammary carcinoma xenografts to PNU-159682.
分子量

641.62

Formula

C32H35NO13
CAS 号
性状

固体

颜色

Reddish Brown to red

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (155.86 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5586 mL 7.7928 mL 15.5855 mL
5 mM 0.3117 mL 1.5586 mL 3.1171 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.90 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (3.90 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.57%

COA (299 KB) HNMR (295 KB) LCMS (97 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

PNU-159682 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5586 mL 7.7928 mL 15.5855 mL 38.9639 mL
5 mM 0.3117 mL 1.5586 mL 3.1171 mL 7.7928 mL
10 mM 0.1559 mL 0.7793 mL 1.5586 mL 3.8964 mL
15 mM 0.1039 mL 0.5195 mL 1.0390 mL 2.5976 mL
20 mM 0.0779 mL 0.3896 mL 0.7793 mL 1.9482 mL
25 mM 0.0623 mL 0.3117 mL 0.6234 mL 1.5586 mL
30 mM 0.0520 mL 0.2598 mL 0.5195 mL 1.2988 mL
40 mM 0.0390 mL 0.1948 mL 0.3896 mL 0.9741 mL
50 mM 0.0312 mL 0.1559 mL 0.3117 mL 0.7793 mL
60 mM 0.0260 mL 0.1299 mL 0.2598 mL 0.6494 mL
80 mM 0.0195 mL 0.0974 mL 0.1948 mL 0.4870 mL
100 mM 0.0156 mL 0.0779 mL 0.1559 mL 0.3896 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PNU-159682202350-68-3PNU159682PNU 159682ADC CytotoxinTopoisomeraseADC PayloadADCs ToxinNMS249EDV nanocellnon-Hodgkin’s lymphomaNHLacute myeloid leukemiaAMLInhibitorinhibitorinhibit

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HY-16700
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