1. GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway Cell Cycle/DNA Damage
  2. Ras PERK
  3. (S)-JDQ-443

(S)-JDQ-443  (Synonyms: (S)-NVP-JDQ443)

目录号: HY-139612A 纯度: 99.32% ee.: 100%
COA 产品使用指南

(S)-JDQ-443 是 JDQ-443 (HY-139612)的异构体。JDQ-443 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。JDQ-443 具有抗肿瘤活性。

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(S)-JDQ-443 Chemical Structure

(S)-JDQ-443 Chemical Structure

CAS No. : 2653994-10-4

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥5525
In-stock
1 mg ¥1320
In-stock
5 mg ¥4500
In-stock
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
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  • 生物活性

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生物活性

(S)-JDQ-443 is an isomer of JDQ-443 (HY-139612). JDQ-443 is an orally active, potent, selective, and covalent KRAS G12C inhibitor (extracted from patent WO2021120890A1). JDQ-443 shows antitumor activity[1][2].

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
NCI-H1437 GI50
4.4 μM
Compound: 21; JDQ443
Antiproliferative activity against human NCI-H1437 cells by resazurin assay
Antiproliferative activity against human NCI-H1437 cells by resazurin assay
[PMID: 36399068]
NCI-H358 GI50
0.018 μM
Compound: 21; JDQ443
Antiproliferative activity against human NCI-H358 cells by resazurin assay
Antiproliferative activity against human NCI-H358 cells by resazurin assay
[PMID: 36399068]
体外研究
(In Vitro)

JDQ-443 促进磷酸化ERK(pERK)水平的剂量依赖性降低,并促进 KRASG12C 突变细胞系 NCI-H358 和 NCI-H2122 的增殖,其 IC50值分别为 0.018 和 0.063 μM[2]
JDQ443 与 GDP结合的 KRASG12C 共价且选择性地结合并抑制其与 RAS 开关 II 口袋的低可逆结合亲和力,还能抑制KRASG12C突变和 KRAS G12C/H95、G12C/R68S 和 G12C/Y96 双突变细胞系的增殖[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

JDQ443(10-100 mg/kg,口服,每天,14天)显示出抗肿瘤活性,并以剂量依赖的方式抑制 KRAS G12C 突变的 CDX 模型的肿瘤生长[2]
JDQ443(口服,100 mg/kg,每日(JDQ443)+7.5mg/kg,每日两次(TNO155),共36天)与单药 JDQ443 联合使用时,显示出更大的细胞生长抑制或细胞杀死作用[2]
JDQ443 在 NSCLC 和结直肠肿瘤的 PDX 模型中产生了分类抗肿瘤反应,并通过与其他药物的联合处理得到改善[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

558.10

Formula

C29H28ClN7OS

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (179.18 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7918 mL 8.9590 mL 17.9179 mL
5 mM 0.3584 mL 1.7918 mL 3.5836 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7918 mL 8.9590 mL 17.9179 mL 44.7948 mL
5 mM 0.3584 mL 1.7918 mL 3.5836 mL 8.9590 mL
10 mM 0.1792 mL 0.8959 mL 1.7918 mL 4.4795 mL
15 mM 0.1195 mL 0.5973 mL 1.1945 mL 2.9863 mL
20 mM 0.0896 mL 0.4479 mL 0.8959 mL 2.2397 mL
25 mM 0.0717 mL 0.3584 mL 0.7167 mL 1.7918 mL
30 mM 0.0597 mL 0.2986 mL 0.5973 mL 1.4932 mL
40 mM 0.0448 mL 0.2240 mL 0.4479 mL 1.1199 mL
50 mM 0.0358 mL 0.1792 mL 0.3584 mL 0.8959 mL
60 mM 0.0299 mL 0.1493 mL 0.2986 mL 0.7466 mL
80 mM 0.0224 mL 0.1120 mL 0.2240 mL 0.5599 mL
100 mM 0.0179 mL 0.0896 mL 0.1792 mL 0.4479 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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