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A431
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-153697
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FAK
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Cancer
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FAK-IN-10 是 FAK 的抑制剂,其 IC50 为 76.3 μM。FAK-IN-10 对 MCF-7 和 A431 细胞系有抗肿瘤活性,IC50 分别为 4.23 和 0.78 μM 。
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HY-115963
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Others
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Cancer
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Anticancer agent 38 (compound 19) 是一种磺酰脲类衍生物,一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 38 抑制 A431 细胞生长,IC50 为 5.2 µg/mL。
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HY-157503
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Others
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Cancer
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Photosensitizer-3 是一种光敏剂,当暴露于近红外光激发时,对转染的 HEK 细胞和亲和体靶向的 A431 癌细胞表现出强大的选择性杀伤作用。
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HY-162891
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-123 (compound D06) 是有效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-123 对 PC-9G,A549,A431 和 HCT116 细胞有抑制作用,IC50 分别为 0.74,1.36,1.20 和2.53 μM
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HY-142517
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-25 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 BaF3 细胞 (EGFR DEL19/T790M/C797S) 和 A431 细胞 (WT) 的 IC50 分别为 9 nM 和 60 nM。
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HY-144872
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Others
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Cancer
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RJ-34 是一种 Aristolactam 类似物,对一系列癌细胞系具有强大的抗肿瘤活性, GI50 值在亚纳摩尔范围内 (对 A431、MES-SA、MES-SA/DX5、HCT-15 和 HCT-15/CLO2细胞的 GI50 小于 0.1 nM)。
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HY-115960
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Others
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Cancer
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Anticancer agent 35 (compound 10) 是一种磺酰脲类衍生物,一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 35 抑制 A549、A431、PACA2 细胞生长,IC50 分别为 18.1 µg/mL、4.0 µg/mL、18.9 µg/mL。
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HY-160682
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EGFR
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Others
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EGFR/HER2-IN-12 (compound 14b) 是 EGFR/HER2 抑制剂,在 10 μM 时的抑制率分别为 81% 和 51%。EGFR/HER2-IN-12 对癌细胞 A431 and MDA-MB-361 的毒性不显著。
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HY-118184
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PGE synthase
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Cancer
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AF3485 是一种人类 mPGES-1 抑制剂,显示出体外和体内的抗肿瘤活性。AF3485 通过减少 PGE2 产生,抑制 EGFR 信号传导,降低 VEGF 和 FGF-2 的表达,进而抑制肿瘤相关的血管生成。AF3485 在带有人类 A431 异种移植瘤的小鼠中,通过亚慢性给药减少了肿瘤生长。
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HY-156741
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-87 是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。EGFR-IN-87 对 A431 细胞中EGFR_d746-750, EGFR_L858R/T790 和 EGFR_WT 的 IC50 值分别为 3.1 nM, 1.3 nM 和 7.1 nM。EGFR-IN-87 可用于癌症疾病的研究。
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HY-N12606
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Fungal
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Infection
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Neodidymelliosides A (compound 1) 是真菌的次级代谢物,对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌生物膜具有显着抑制作用。Neodidymelliosides A 还具有抗癌活性,可抑制 KB3.1 (子宫颈)、PC-3 (前列腺)、MCF-7 (乳房)、SKOV-3 (卵巢)、A431 (皮肤) 和 A549 (肺) 细胞系的细胞活力。
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HY-164056
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EGFR
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Cancer
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EGFR T790M/L858R-IN-8 (compound 9) 是 EGFR 的有效抑制剂,靶向突变 EGFRT790M/L858R 的 IC50 为 56.8 μM。EGFR T790M/L858R-IN-8 对癌细胞系 A549,A431,NHI-H1975 的抗增殖作用不显著。
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HY-132842
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DZD9008
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EGFR
Btk
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Cancer
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舒沃替尼
Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs (EGFR、Her2,尤其是突变型) 和 BTK 抑制剂。Sunvozertinib 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 的 IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM (详细信息请参考专利 WO2019149164A1, example 52)。
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HY-156912
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EGFR
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Cancer
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Tyrosine kinase-IN-7 (compound 13h) 是酪氨酸激酶 EGFR 抑制剂,抑制 EGFR(WT) 和 EGFR(T790M) 的 IC50s 分别为 0.630 μM,0.956 μM。Tyrosine kinase-IN-7 对四种癌细胞系(HepG2、HCT-116、MCF-7 和 A431)具有抗肿瘤活性,IC50s 分别为 13.02 μM,10.14 μM,12.68 μM,和 47.05 μM。
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HY-121255
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(R)-Cryptopleurine; NSC 19912
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Others
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Cancer
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(–)-Cryptopleurine 是一种存在于樟科植物中的生物碱,具有多种生物活性。它可抑制人类 A375 黑色素瘤、A431 表皮样癌、A549 肺癌、MES-SA 子宫肉瘤和 MCF-7 乳腺癌细胞的生长(所有细胞的 IC50=3 nM)。(–)-Cryptopleurine 可在缺氧反应元件 (HRE) 报告基因检测中抑制缺氧诱导的基因表达(IC50=8.7 nM)。(–)-Cryptopleurine (500 μg/ml) 可防止感染烟草花叶病毒 (TMV) 的烟草 (N. tabacum) 植物形成病变。它还可抑制酵母和哺乳动物核糖体的蛋白质合成。
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HY-147826
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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EGFR-IN-60 (Compound 7d) 显著抑制 EGFRWT、EGFRT790M、EGFRL858R 和 JAK3,IC50 分别为 83、26、53 和 69 nM。EGFR-IN-60 抑制携带 EGFRT790M 突变的 H1975 细胞和过表达 EGFRWT 的 A431 细胞,IC50 分别为 1.32 µM 和4.96 µM。EGFR-IN-60 具有良好的口服吸收、有效且安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN-60 通过增加 Bax/Bcl-2 比率来诱导细胞凋亡诱导从而导致细胞死亡。
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HY-157413
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EGFR
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Cancer
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YS-67 是一种有效的 EGFR 抑制剂,其 IC 50 为 5.2 nM。YS-67 显著抑制 p-EGFR 和 p-AKT。YS-67 抑制 A549、PC-9 和 A431 细胞的增殖,IC 50 分别为 4.1、0.5 和 2.1 μM。
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HY-135727
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EGFR
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Cancer
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PF-6422899 是 EGFR 抑制剂,可以在纳摩尔水平选择性地与 EGFR 和 SOAT1 结合。
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HY-143729
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HY-128481
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STING
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Cancer
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SB24011 是一种 STING-TRIM29 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.85 μM。SB24011 通过上调 STING 蛋白水平增强 STING 免疫,从而通过全身抗癌免疫增强 STING 激动剂和抗 PD-1 抗体的免疫治疗效果。
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HY-144044
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-30 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFR (WT)、EGFR (L858R/T790M/C797S) 的 IC50 分别为 1-10 nM、<1 nM。EGFR-IN-30 具有用于细胞增殖类疾病,类如肿瘤等研究的潜力。
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HY-138556
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HY-149846
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EGFR
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Cancer
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SIQ17 是一种 EGFR 抑制剂,通过占据 EGFR 的 ATP 结合位点来抑制其活性,对其IC50 值为 0.62 nM。与已知药物 Erlotinib (HY-50896) 相比,SIQ17 显示出更有效的 EGFR-TK 抑制活性 (IC50 ~20nM)。SIQ17 可用于癌症研究。
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HY-101820
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EGFR
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Cancer
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Simotinib 是一种选择性、特异性、口服生物利用度高的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 19.9 nM。抗肿瘤活性。
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HY-144053
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-36 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFR (WT)、HER2 (WT)、HER2 (A775_G776insYVMA) 的 IC50 分别为 19.09 nM、120.01 nM、2.35 nM。EGFR-IN-36 具有用于野生和/或突变EGFR和/或HER2激酶介导的肿瘤研究的潜力。
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HY-146132
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-55 (Compound 8a) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 70 nM 和 3.9 nM。EGFR-IN-55 阻滞 NCI-H1975 细胞 G0/G1 期,具有抗癌活性。
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HY-119944
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EGFR
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Cancer
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JND3229 是一种可逆性的 EGFRC797S 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性,能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症,尤其是非小细胞癌的研究。
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HY-13016
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XL184; BMS-907351
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VEGFR
c-Met/HGFR
c-Kit
TAM Receptor
FLT3
Apoptosis
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Cancer
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卡博替尼
Cabozantinib 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂,IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管,促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-135815
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TAK-788; AP32788
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EGFR
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Cancer
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莫博替尼
Mobocertinib (TAK-788) 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib 可用于 NSCLC 的研究。
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HY-135815A
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TAK-788 succinate; AP32788 succinate
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EGFR
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Cancer
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莫博替尼琥珀酸盐
Mobocertinib (TAK-788) succinate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib succinate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib succinate 可用于 NSCLC 的研究。
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HY-117152
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L-threo-Sphingosine C-18
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p38 MAPK
Apoptosis
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Cancer
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L-threo-Sphingosine 是一种有效的 MAPK 抑制剂。L-threo-Sphingosine 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并清除 DNA 片段化。L-threo-Sphingosine 具有抗癌作用。
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HY-13016A
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XL184 hydrochloride; BMS-907351 hydrochloride
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VEGFR
c-Met/HGFR
c-Kit
TAM Receptor
FLT3
Apoptosis
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Cancer
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Cabozantinib hydrochloride 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂,IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib hydrochloride 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib hydrochloride 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib hydrochloride 可以破坏肿瘤血管,促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-135815B
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TAK-788 mesylate; AP32788 mesylate
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EGFR
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Cancer
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莫博替尼甲磺酸盐
Mobocertinib (TAK-788) mesylate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib mesylate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib mesylate 可用于 NSCLC 的研究。
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HY-146210
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-50 (Compound 9h) 是一种针对 L858R 抗性突变的强效 EGFR 抑制剂 (TEL-EGFR-L858R-BaF3: GI50=8 nM, TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3: GI50=6.03 μM) 。EGFR-IN-50 表现出对癌细胞的抗增殖活性。
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HY-P99155
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EGFR
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Cancer
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扎芦木单抗
Zalutumumab 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体,靶向 EGFR。Zalutumumab 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合,通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC50 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab 可用于癌症的研究。
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HY-13016R
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VEGFR
c-Met/HGFR
c-Kit
TAM Receptor
FLT3
Apoptosis
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Cancer
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卡博替尼(Standard)
Cabozantinib (Standard)是 Cabozantinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cabozantinib 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂,IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管,促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-18723
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HY-135901
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HY-150610
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-69 (compound 17g) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRL858R/T790M 和 EGFR19del/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
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HY-14933
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ERB-041
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Estrogen Receptor/ERR
Wnt
Apoptosis
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Cancer
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普林贝瑞
Prinaberel (ERB-041) 是一种有效的选择性雌激素受体 β (ERβ) 激动剂,对人,大鼠和小鼠 ERβ 的 IC50 分别为 5.4、3.1 和 3.7 nM。 Prinaberel 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 200 倍以上。Prinaberel是有效的皮肤癌化学预防剂,可通过抑制 WNT/β-catenin 信号通路发挥作用。Prinaberel 诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-122241
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PKC
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Cancer
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MT477 是一种有效的蛋白激酶 C (protein kinase C (PKC)) 抑制剂。MT477 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。MT477 可降低 Ras-GTP、p-Erk1/2、p-Elk1 的蛋白表达。MT477 具有抗肿瘤活性。
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HY-32721
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HKI-272
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EGFR
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Cancer
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来那替尼
Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
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HY-146782
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-49 是一种有效的选择性 EGFR 抑制剂,对 EGFRT790M 和 EGFRT790M/L858R 的IC50 值分别为 65.0 nM 和 13.6 nM。EGFR-IN-49 以剂量依赖性方式诱导细胞晚期凋亡 (apoptosis)。
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HY-32721B
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HKI-272 maleate
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EGFR
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Cancer
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马来酸来那替尼
Neratinib (HKI-272) maleate 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
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HY-149401
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRL858R/T790M/C797S 和 EGFRDel19/T790M/C797S的 IC50 值分别为 0.09 和 0.06 nM,但对于 EGFRWT 没有明显作用。EGFR-IN-82 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。EGFR-IN-82 可用于非小细胞肺癌研究。
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HY-32721R
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EGFR
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Cancer
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来那替尼(Standard)
Neratinib (Standard)是 Neratinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
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HY-17507
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HY-17507A
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BY1023 sodium; SKF96022 sodium
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Proton Pump
Autophagy
Apoptosis
Bacterial
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Inflammation/Immunology
Cancer
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泮托拉唑钠
Pantoprazole sodium (BY1023 sodium) 是一种具有口服活性的,有效质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)。Pantoprazole sodium 是一种取代的苯并咪唑,是一种有效的 H+/K+-ATPase 抑制剂,IC50 为 6.8 μM。Pantoprazo sodium 可以改善 pH 值稳定性,并具有抗分泌,抗溃疡的作用。Pantoprazo sodium 联合阿霉素 (Doxorubicin; HY-15142) 可显着增加肿瘤生长延迟。
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HY-17507B
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BY1023 sodium hydrate; SKF96022 sodium hydrate
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Proton Pump
Autophagy
Apoptosis
Bacterial
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Inflammation/Immunology
Cancer
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泮托拉唑钠水合物
Pantoprazole sodium hydrate (BY1023 sodium hydrate) 是一种具有口服活性的,有效质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)。Pantoprazole sodium hydrate 是一种取代的苯并咪唑,是一种有效的 H+/K+-ATPase 抑制剂,IC50 为 6.8 μM。Pantoprazo sodium hydrate 可以改善 pH 值稳定性,并具有抗分泌,抗溃疡的作用。Pantoprazo sodium hydrate 联合阿霉素 (Doxorubicin; HY-15142) 可显着增加肿瘤生长延迟。
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HY-100923
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PKA
5-HT Receptor
EGFR
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Neurological Disease
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H-9 Dihydrochloride 是一种 PKA (蛋白激酶)抑制剂。H-9 Dihydrochloride (10 μM) 显著降低 5-HT 的兴奋性反应。H-9 Dihydrochloride 对咽部活动也有直接影响。H-9 Dihydrochloride 抑制 EGF (表皮生长因子)依赖的上皮细胞系的信号转导和细胞生长。
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HY-116107
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HY-P99849
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ABT-806
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EGFR
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Cancer
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Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant) 的人源化肿瘤特异性抗 EGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
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HY-17507R
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HY-17507BR
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Proton Pump
Autophagy
Apoptosis
Bacterial
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Inflammation/Immunology
Cancer
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泮托拉唑钠水合物 (Standard)
Pantoprazole (sodium hydrate) (Standard) 是 Pantoprazole (sodium hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pantoprazole sodium hydrate (BY1023 sodium hydrate) 是一种具有口服活性的,有效质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)。Pantoprazole sodium hydrate 是一种取代的苯并咪唑,是一种有效的 H+/K+-ATPase 抑制剂,IC50 为 6.8 μM。Pantoprazo sodium hydrate 可以改善 pH 值稳定性,并具有抗分泌,抗溃疡的作用。Pantoprazo sodium hydrate 联合阿霉素 (Doxorubicin; HY-15142) 可显着增加肿瘤生长延迟。
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HY-103441
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EGFR
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Cancer
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JNJ28871063 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性和 ATP 竞争性的 pan-ErbB 激酶抑制剂,对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 抑制 EGFR 和 ErbB2 中具有重要功能的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063 hydrochloride 可以透过血脑屏障,在过表达 EGFR 和 ErbB2 的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
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HY-10261
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BIBW 2992
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EGFR
Autophagy
Apoptosis
c-Met/HGFR
Akt
p38 MAPK
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Cancer
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阿法替尼
Afatinib (BIBW 2992) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
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HY-10261A
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BIBW 2992MA2
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EGFR
Autophagy
Apoptosis
c-Met/HGFR
Akt
p38 MAPK
|
Cancer
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双马来酸盐阿法替尼
Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib dimaleate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
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HY-10261D
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BIBW 2992 oxalate
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EGFR
Autophagy
Apoptosis
c-Met/HGFR
Akt
|
Cancer
|
Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib oxalate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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- HY-P99155
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EGFR
|
Cancer
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扎芦木单抗
Zalutumumab 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体,靶向 EGFR。Zalutumumab 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合,通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC50 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab 可用于癌症的研究。
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- HY-P99849
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ABT-806
|
EGFR
|
Cancer
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Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant) 的人源化肿瘤特异性抗 EGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
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