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ATR inhibitor

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By Targets:	ATM/ATR (45) AMPK (1) Apoptosis (5) Autophagy (1) Bacterial (2) BCL6 (1) CDK (3) CMV (2) DNA-PK (1) DNA/RNA Synthesis (2) HSV (2) mTOR (4) Nucleoside Antimetabolite/Analog (2) PI3K (1) PROTACs (2) Src (1) STAT (2)
By Research Areas:	Cancer (51) Infection (2)

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Targets Recommended: ATM/ATR

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-111451

Tuvusertib M1774; ATR inhibitor 1	ATM/ATR	Cancer
Tuvusertib (M1774; ATR inhibitor 1) 是一种选择性和具有口服活性的 *ATR* 抑制剂，K_i 值低于 1 μΜ，详细信息请参考专利 WO2015187451A1，化合物 I-l。

HY-136270

Gartisertib 2 篇文献验证 VX-803; M4344; ATR inhibitor 2	ATM/ATR	Cancer
Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的，具有口服活性的，选择性的 *ATR* 抑制剂，K_i<150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC₅₀值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。

HY-139609

Camonsertib RP-3500; ATR inhibitor 4	ATM/ATR mTOR	Cancer
Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的，选择性 *ATR* 激酶抑制剂 (ATRi)，在生化试验中的 IC₅₀ 为 1.00 nM。Camonsertib 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC₅₀=120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗肿瘤活性。

HY-P10280

ATR kinase substrate peptide	ATM/ATR	Cancer
ATR kinase substrate peptide (compound 45) 一种针对 *ATR* 蛋白激酶的强效且选择性抑制剂 (K_i=6 nM)。ATR kinase substrate peptide 通过与 *ATR* 激酶的 ATP 结合位点竞争，从而抑制 *ATR* 的活性，来阻断 *ATR* 介导的信号传导。ATR kinase substrate peptide 可用于研究 *ATR* 激酶在 DNA 损伤响应中的作用。

HY-153393

ATR-IN-21	ATM/ATR	Cancer
ATR-IN-21 (compound 60) is a potent *ATR* inhibitor with an IC₅₀ value of <1000 nM.

HY-149952

ATR-IN-23	ATM/ATR	Cancer
ATR-IN-23 (Compound 34) 是一种有效的选择性 *ATR* 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.5 nM。 ATR-IN-23 对 LoVo 细胞具有有效的抗增殖作用，对 HT-29 细胞具有合成致死作用，可用于DNA 损伤反应 (DDR) 缺陷癌症的研究。

HY-153462

ATR-IN-24	ATM/ATR	Cancer
ATR-IN-24 (Compound 1) 是一种 *ATR* 抑制剂。ATR-IN-24 具有抗癌活性。

HY-147566

ATR-IN-14	ATM/ATR	Cancer
ATR-IN-14 (化合物 1) 是一种有效的 *ATR* 激酶抑制剂。ATR-IN-14 抑制 ATR 信号通路下游 CHKI 蛋白磷酸化，25 nM 时抑制率为 98.03%。ATR-IN-14 在 LoVo 细胞中表现出良好的抗癌活性，IC₅₀ 为 64 nM。

HY-153400

ATR-IN-22	ATM/ATR	Cancer
ATR-IN-22 (Compound 34) 是一种具有口服活性的 *ATR* 抑制剂。ATR-IN-22 抑制 MIAPaCa-2 增殖 (IC₅₀ <1 μM)。ATR-IN-22 在结肠癌中显示出抗肿瘤活性。

HY-147565

ATR-IN-13	ATM/ATR	Cancer
ATR-IN-13 (化合物 A9) 是一种有效的 *ATR* 激酶抑制剂，其 IC₅₀ 值为 2 nM。ATR-IN-13 可用于 ATR 激酶介导的疾病研究，如增生性疾病和癌症。

HY-153729

ATR-IN-29	ATM/ATR	Cancer
ATR-IN-29 是一种有效的具有口服活性的 ATR 激酶抑制剂，IC₅₀ 值为 1 nM。ATR-IN-29 显示出抗增殖活性。

HY-147190

ATR-IN-19	ATM/ATR	Cancer
ATR-IN-19 (Compound 15 R-configure) 是一种 *ATR* 抑制剂。

HY-147568

ATR-IN-16	ATM/ATR	Cancer
ATR-IN-16 (化合物 46) 是一种有效的 *ATR* 激酶抑制剂。ATR-IN-16 在 LoVo 细胞中表现出良好的抗癌活性，IC₅₀ 为 410 nM。

HY-147569

ATR-IN-17	ATM/ATR	Cancer
ATR-IN-17 (化合物 88) 是一种有效的 *ATR* 激酶抑制剂。ATR-IN-17 在 LoVo 细胞中表现出良好的抗癌活性，IC₅₀ 为 1 nM。

HY-142671

ATR-IN-5	ATM/ATR	Cancer
ATR-IN-5 是一种有效的 *ATR* 抑制剂。ATR 是一类参与基因组稳定性和 DNA 损伤修复的蛋白激酶，是 PIKK 家族的成员。ATR-IN-5具有研究ATR激酶介导的疾病如增殖性疾病和癌症的潜力 (信息摘自专利CN112047938A，化合物D24)。

HY-142672

ATR-IN-6	ATM/ATR	Cancer
ATR-IN-6 是一种有效的 *ATR* 抑制剂。ATR 是一类参与基因组稳定性和 DNA 损伤修复的蛋白激酶，是 PIKK 家族的成员。ATR-IN-6 具有研究ATR激酶介导的疾病如增殖性疾病和癌症的潜力 (信息摘自专利 WO2021233376A1，化合物 A22)。

HY-142924

ATR-IN-8	ATM/ATR	Cancer
ATR-IN-8 是一种有效的 *ATR* 抑制剂。ATR是同源重组修复途径中的关键酶，属于 PIKK 家族。ATR-IN-8具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021143821A1，化合物 3)。

HY-147570

ATR-IN-18	ATM/ATR	Cancer
ATR-IN-18 (化合物 2) 是一种口服有效的 *ATR* 激酶抑制剂，其 IC₅₀ 为 0.69 nM。ATR-IN-18 在 LoVo 细胞中显示出抗增殖活性，其 IC₅₀ 为 37.34 nM。ATR-IN-18 具有抗肿瘤活性。

HY-144436

ATR-IN-12	ATM/ATR	Cancer
ATR-IN-12 (Compound 5g) 是一种有效的共济失调毛细血管扩张和 Rad3 相关 (*ATR) 激酶抑制剂，IC₅₀* 值 0.007 μM。ATR-IN-12 显示出良好的抗肿瘤活性并显着降低 ATR 及其下游信号蛋白的磷酸化水平。ATR-IN-12 是一种很有前途的先导化合物，可用于后续针对 ATR 激酶的活性分子发现。

HY-144435

ATR-IN-11	ATM/ATR	Cancer
ATR-IN-11 (Compound Hit01) 是共济失调毛细血管扩张症和 Rad3 相关 (*ATR) 激酶的有效抑制剂。ATR* 激酶是 DNA 损伤反应 (DDR) 中的关键调节蛋白，负责感知复制压力 (RS)。ATR-IN-11 是一种有前途的先导化合物，可用于后续针对 ATR 激酶的活性分子发现。 ATR-IN-11具有研究癌症疾病的潜力。

HY-151915

ATR-IN-20	ATM/ATR mTOR	Cancer
ATR-IN-20 是一种有效的 *ATR* (ATM/ATR) 抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM。ATR-IN-20 对 mTOR 具有抑制作用 (IC₅₀ 为 18 nM)，同时对 PI3Kα (100 nM)、ATM (100 nM) 和 DNA-PK (662 nM) 显示出良好的选择性。ATR-IN-20 具有出色的药代动力学特征 (F = 30%)，并具有抗癌作用。

HY-147567

ATR-IN-15	ATM/ATR DNA-PK PI3K	Cancer
ATR-IN-15 (化合物 1) 是一种口服有效的 *ATR* 激酶抑制剂，其 IC₅₀ 值为 8 nM。ATR-IN-15 还抑制人结肠癌肿瘤细胞 LoVo、DNA-PK 和 PI3K，IC₅₀ 值分别为 47、663 和 5131 nM。

HY-161615

PROTAC ATR degrader-2	Apoptosis PROTACs	Cancer
PROTAC ATR degrader-2 (Compound 8i) 是一种 ATR PROTAC 降解剂。PROTAC ATR degrader-2 可降解急性髓系白血病 (AML) 细胞 MV-4-11 和 MOLM-13 中的 ATR，DC₅₀ 分别为 22.9 和 34.5 nM。APROTAC ATR degrader-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制 AML 细胞增殖。PROTAC ATR degrader-2 在小鼠体内展现出良好的药代动力学特征，以及对 AML 的抗肿瘤活性。(Pink: ATR ligand (HY-161616); Blue:E3 ligase ligand Lenalidomide (HY-A0003); Black: linker)

HY-144214

ATR-IN-10	ATM/ATR	Cancer
ATR-IN-10 是一种有效且高选择性 *ATR* 激酶的抑制剂，其IC₅₀值为 2.978 μM。

HY-169931

ATR kinase-IN-3	ATM/ATR	Cancer
ATR kinase-IN-3 (Compound I-G-28) 是一种 *ATR* 蛋白激酶抑制剂，K_i 值在 0.01 ~ 1 μΜ，可用于肿瘤的研究。

HY-169930

ATR kinase-IN-2	ATM/ATR	Cancer
ATR kinase-IN-2 (Compound I-G-27) 是一种 *ATR* 蛋白激酶抑制剂，K_i 值在0.01 ~ 1 μΜ，可用于肿瘤的研究。

HY-145312

ATR-IN-4	ATM/ATR	Cancer
ATR-IN-4 是一种有效的 *ATR* 抑制剂。ATR-IN-4 抑制人前列腺癌细胞 DU145 和人肺癌细胞 NCI-H460 的生长，IC₅₀ 分别为 130.9 nM 和 41.33 nM。(摘自专利 CN112142744A，化合物13)。

HY-145450

ATR-IN-9	Others	Cancer
ATR-IN-9 是一种有效的共济失调毛细血管扩张症和 RAD-3 相关蛋白激酶 (*ATR) 的抑制剂，IC₅₀* 值为 10 nM。详细信息请参考专利文献 WO2020087170A1 中的化合物 59。

HY-15520

CGK733 5 篇文献验证	ATM/ATR	Cancer
CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 抑制剂，用于癌症研究。

HY-19323

Ceralasertib 35 篇以上引用文献 AZD6738	ATM/ATR	Cancer
Ceralasertib (AZD6738) 是有效地 *ATR* 激酶抑制剂，IC₅₀ 值为 1 nM。

HY-13816

NU6027	CDK ATM/ATR	Cancer
NU6027 是一种有效且的、ATP竞争性的 CDK1 和 CDK2 的抑制剂，K_i 值分别为 2.5 μM 和 1.3 μM。NU6027 也是 *ATR* 的有效抑制剂，以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。

HY-13902

Berzosertib 10 篇以上引用文献 VE-822; VX-970; M6620	ATM/ATR	Cancer
Berzosertib (VE-822) 是一种 *ATR* 抑制剂，K_i值小于0.2 nM。也可抑制 ATM，K_i 为 34 nM。

HY-15521

ETP-46464 2 篇文献验证	mTOR ATM/ATR	Cancer
ETP-46464 是一种有效的 mTOR 和 *ATR* 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.6 和 14 nM。

HY-14731

VE-821 最多引用文献 40 篇文献验证	ATM/ATR	Cancer
VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性的 *ATR* 抑制剂，K_i/IC₅₀ 为 13 nM/26 nM。

HY-15557

AZ20 5 篇以上引用文献	ATM/ATR	Cancer
AZ20 是一种有效的，选择性的 *ATR* 抑制剂，IC₅₀ 值为 5 nM；同时可抑制 mTOR 活性，IC₅₀ 值为 38 nM。

HY-157941

ART0380	ATM/ATR	Cancer
ART0380 是一种有效的、选择性 *ATR* 激酶抑制剂。ART0380 具有选择性抗肿瘤活性，可用于共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 异常癌症的研究。

HY-161838

ICT10336	ATM/ATR	Cancer
ICT10336 是 ATR 抑制剂 AZD6738 (HY-19323) 的缺氧反应性前药。ICT10336 是缺氧特异性的，在体外只在缺氧条件下被激活，并特异性释放 AZD6738，这可以抑制 *ATR* 的 T1989 和 S428 磷酸化位点激活，随后消除 HIF1a 介导的缺氧癌细胞适应，从而选择性地诱导 2D 和 3D 癌症模型中的细胞死亡。ICT10336 是 CYPOR 活性的代谢底物。

HY-101566A

Elimusertib hydrochloride 5 篇以上引用文献 BAY 1895344 hydrochloride	ATM/ATR	Cancer
Elimusertib (BAY 1895344) hydrochloride 是一种有效、可口服、选择性的 *ATR* 抑制剂，IC₅₀ 值为 7 nM，具有抗肿瘤活性。Elimusertib hydrochloride 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。

HY-101566

Elimusertib 5 篇以上引用文献 BAY 1895344	ATM/ATR	Cancer
Elimusertib (BAY-1895344) 是一种有效、可口服、选择性的 *ATR* 抑制剂，IC₅₀ 值为 7 nM，具有抗肿瘤活性。Elimusertib 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。

HY-101566S

Elimusertib-d3 BAY 1895344-d₃	ATM/ATR	Cancer
Elimusertib-d3 (BAY 1895344-d3) 是 Elimusertib-d3 (BAY 1895344-d3) 的氘代物。Elimusertib 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

HY-123502

Ceralasertib formate AZD-6738 formate	ATM/ATR	Cancer
Ceralasertib formate 是一种有效、选择性且具有口服活性的 *ATR* 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 1 nM。Ceralasertib formate 可抑制细胞活力并诱导 DNA 损伤。Ceralasertib formate 可诱导细胞衰老。Ceralasertib formate 具有抗肿瘤活性。

HY-158345

PROTAC VHL-type degrader-1	PROTACs	Cancer
PROTAC VHL-type degrader-1 是一种 VHL 型 PROTAC 降解剂。PROTAC VHL-type degrader-1 诱导 ATM 降解并协同增强 ATR 抑制剂 AZD6738 的功效。

HY-12016

KU-55933 35 篇以上引用文献	ATM/ATR Autophagy	Cancer
KU-55933 是有效的 ATM 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 值分别为 12.9 和 2.2 nM；对 ATM 的选择性比对 DNA-PK，PI3K/PI4K，ATR 和 mTOR 高。

HY-159480

AD1058	Src ATM/ATR Apoptosis mTOR AMPK	Cancer
AD1058 是一种具有口服活性、选择性和血脑屏障通透性的 *ATR* 抑制剂 (IC₅₀ = 1.6 nM)。AD1058 具有体内抗癌活性，能抑制细胞增殖、破坏细胞周期和诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。AD1058 可以用于晚期实体瘤引起的脑和中枢神经系统转移的研究。

HY-112198

AZ31	ATM/ATR	Cancer
AZ31 是有效的、高选择性、具有口服活性的 ATM 的抑制剂，对 ATM 酶的 IC₅₀ 值 <1.2 nM，对细胞内 ATM 的 IC₅₀ 值为 46 nM。AZ31 表现出优异的 ATR 选择性 (>500 倍) 、PIKK 家族选择性和泛激酶选择性。AZ31 是一种强效的体外放射增敏剂，可用于癌症的研究。

HY-B0097

Floxuridine 5 篇以上引用文献 5-Fluorouracil 2'-deoxyriboside	Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis Bacterial CMV HSV Apoptosis	Infection Cancer
氟尿苷 Floxuridine (5-Fluorouracil 2'-deoxyriboside) 是一种嘧啶类似物，被也是一种抗肿瘤代谢物 (oncology antimetabolites)。Floxuridine 通过激活 ATM 和 ATR 检查点信号通路，在体外抑制 Poly(ADP-Ribose) polymerase 并诱导 DNA 损伤。Floxuridine 是一种非常有效的金黄色葡萄球菌感染抑制剂并且可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Floxuridine 具有抗 HSV 和 CMV 病毒的作用。

HY-19323A

(S)-Ceralasertib 1 篇文献验证 (S)-AZD6738	ATM/ATR	Cancer
(S)-Ceralasertib ((S)-AZD6738) 从专利 WO2011154737A1 中获取，化合物 II，IC₅₀ 为 2.578 nM。 (S)-Ceralasertib 是一种有效的选择性亚砜亚胺吗啉代嘧啶 *ATR* 抑制剂，具有优异的临床前物化和药代动力学 (PK) 特征。 (S)-Ceralasertib 水溶性改善，并且消除 CYP3A4 时间依赖性抑制。

HY-161138

WK369	BCL6 Apoptosis	Cancer
WK369 是一种新型 BCL6 小分子抑制剂，具有优异的抗卵巢癌生物活性，诱导细胞周期停滞并引起细胞凋亡。WK369 可以直接结合 BCL6-BTB 结构域，并阻断 BCL6 与 SMRT 之间的相互作用，从而导致 p53、ATR 和 CDKN1A 的重新激活。

HY-B0097R

Floxuridine (Standard) 5-Fluorouracil 2'-deoxyriboside (Standard)	Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis Bacterial CMV HSV Apoptosis	Infection Cancer
5-氟-2’-脱氧尿苷 (标准品) Floxuridine (Standard)是Floxuridine的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Floxuridine (5-Fluorouracil 2'-deoxyriboside) 是一种嘧啶类似物，被也是一种抗肿瘤代谢物 (oncology antimetabolites)。Floxuridine 通过激活 ATM 和 ATR 检查点信号通路，在体外抑制 Poly(ADP-Ribose) polymerase 并诱导 DNA 损伤。Floxuridine 是一种非常有效的金黄色葡萄球菌感染抑制剂并且可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Floxuridine 具有抗 HSV 和 CMV 病毒的作用。

HY-N6954

Garcinone C 1 篇文献验证	ATM/ATR STAT CDK	Cancer
伽升沃 C Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物，是从岭南山竹子 (Garcinia oblongifolia) 中提取的天然化合物，用作抗炎，涩味和促进成粒的活性分子，对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 刺激 *ATR* 和 4E-BP1 的表达水平，同时有效抑制细胞周期蛋白 B1，细胞周期蛋白 D1，细胞周期蛋白 E2，cdc2，Stat3 和 CDK7 的表达水平。Garcinone C 以时间和剂量依赖性方式显着抑制人鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1，CNE2，HK1 和 HONE1 的细胞活力。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P10280

ATR kinase substrate peptide	ATM/ATR	Cancer
ATR kinase substrate peptide (compound 45) 一种针对 *ATR* 蛋白激酶的强效且选择性抑制剂 (K_i=6 nM)。ATR kinase substrate peptide 通过与 *ATR* 激酶的 ATP 结合位点竞争，从而抑制 *ATR* 的活性，来阻断 *ATR* 介导的信号传导。ATR kinase substrate peptide 可用于研究 *ATR* 激酶在 DNA 损伤响应中的作用。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N6954

Garcinone C 1 篇文献验证	Structural Classification other families Xanthones Classification of Application Fields Garcinia oblongifolia Champ. ex Benth. Source classification Guttiferae Phenols Polyphenols Plants Disease Research Fields Cancer	ATM/ATR STAT CDK
伽升沃 C Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物，是从岭南山竹子 (Garcinia oblongifolia) 中提取的天然化合物，用作抗炎，涩味和促进成粒的活性分子，对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 刺激 *ATR* 和 4E-BP1 的表达水平，同时有效抑制细胞周期蛋白 B1，细胞周期蛋白 D1，细胞周期蛋白 E2，cdc2，Stat3 和 CDK7 的表达水平。Garcinone C 以时间和剂量依赖性方式显着抑制人鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1，CNE2，HK1 和 HONE1 的细胞活力。

HY-N6954R

Garcinone C (Standard)	Structural Classification other families Xanthones Garcinia oblongifolia Champ. ex Benth. Guttiferae Source classification Phenols Polyphenols Plants	ATM/ATR STAT CDK
伽升沃 C (Standard) Garcinone C (Standard) 是 Garcinone C 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物，是从岭南山竹子 (Garcinia oblongifolia) 中提取的天然化合物，用作抗炎，涩味和促进成粒的活性分子，对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 刺激 *ATR* 和 4E-BP1 的表达水平，同时有效抑制细胞周期蛋白 B1，细胞周期蛋白 D1，细胞周期蛋白 E2，cdc2，Stat3 和 CDK7 的表达水平。Garcinone C 以时间和剂量依赖性方式显着抑制人鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1，CNE2，HK1 和 HONE1 的细胞活力。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-101566S

Elimusertib-d3
Elimusertib-d3 (BAY 1895344-d3) 是 Elimusertib-d3 (BAY 1895344-d3) 的氘代物。Elimusertib 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

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