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Cysteine Protease inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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生化试剂

4

多肽产品

3

天然产物

1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-17541

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂。
    Cysteine Protease inhibitor
  • HY-17541A

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 (盐酸盐) Cysteine Protease inhibitor hydrochloride是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂。
    Cysteine Protease inhibitor hydrochloride
  • HY-15282
    E-64
    10 篇以上引用文献

    Proteinase inhibitor E 64

    Cathepsin Autophagy Bacterial Inflammation/Immunology Cancer
    E-64 (Proteinase inhibitor E 64) 是一种有效的不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 抑制剂,抑制 papainIC50 为 9 nM。
    E-64
  • HY-W790014

    Cathepsin Infection
    Z-FG-NHO-BzOME 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,可选择性抑制组织蛋白酶 B、组织蛋白酶 L、组织蛋白酶 S 和木瓜蛋白酶。
    Z-FG-NHO-BzOME
  • HY-B0496
    PMSF
    最多引用文献
    88 篇文献验证

    Phenylmethylsulfonyl fluoride; Benzylsulfonyl fluoride

    Cathepsin Others
    苯甲基磺酰氟 PMSF是通常用于制备细胞裂解物的不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。
    PMSF
  • HY-18234A
    Leupeptin hemisulfate
    35 篇以上引用文献

    Cathepsin Ser/Thr Protease Virus Protease Infection Inflammation/Immunology
    亮肽素 Leupeptin hemisulfate 是一种广谱的、具有细胞膜渗透性的蛋白酶抑制剂。 Leupeptin hemisulfate 能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。 Leupeptin hemisulfate 能抑制 Mpro (SARS-CoV-2 的主要蛋白酶),还具有抗炎活性。
    Leupeptin hemisulfate
  • HY-100227
    E 64c
    2 篇文献验证

    Cathepsin SARS-CoV Metabolic Disease
    E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物,也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP) 的抑制剂和组织蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制剂。E 64c 可抑制 MERS-CoV.
    E 64c
  • HY-155054

    Parasite Infection
    Cysteine protease Inhibitor-3 (Compound 15) 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。Cysteine protease inhibitor-3 抑制 Pf3D7、PfW2、PfFP2 和 PfFP3,IC50s 分别为 0.74 μM、1.05 μM、3.5 μM 和 4.9 μM。Cysteine protease Inhibitor-3 对药物敏感和耐药寄生虫均具有抗疟原虫功效。
    Cysteine protease inhibitor-3
  • HY-161762

    Virus Protease Infection
    RA-0002034 是一种基孔肯雅病毒 (CHIKV) nsP2 蛋白酶抑制剂,IC50 为 58 nM。RA-0002034 以位点特异性方式共价修饰催化半胱氨酸。
    RA-0002034
  • HY-18234

    Ser/Thr Protease Virus Protease Cathepsin Infection Inflammation/Immunology
    亮抑酶肽 Leupeptin 是一种广谱的、具有细胞膜渗透性的蛋白酶抑制剂。 Leupeptin 能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。 Leupeptin 能抑制 Mpro (SARS-CoV-2 的主要蛋白酶),还具有抗炎活性。
    Leupeptin
  • HY-146649

    Parasite Cathepsin Infection
    LmCPB-IN-1 (compound 35) 是一种有效且可逆的共价 Leishmania mexicana 半胱氨酸蛋白酶 B (LmCPB) 抑制剂,pKi 为 9.7。
    LmCPB-IN-1
  • HY-168050

    Virus Protease Infection
    nsP2 Protease-IN-1 是一种强效的不可逆共价 Chikungunya (CHIKV) 病毒的 nsP2 半胱氨酸蛋白酶的抑制剂,IC50 值为 60 nM。nsP2 Protease-IN-1 表现出抗阿尔法病毒的强效活性,抑制 CHIKV 和 VEEV 的复制,EC50 值分别是 0.01 µM 和 0.3 µM。
    nsP2 Protease-IN-1
  • HY-Y0241

    Cathepsin Metabolic Disease
    2-氰基嘧啶 2-Cyanopyrimidine 是一种有效的,非选择性的半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶 K (cysteine protease cathepsin K) 抑制剂,IC50 为 170 nM。2-Cyanopyrimidine 用于骨质疏松症。
    2-Cyanopyrimidine
  • HY-125169

    Autophagy Atg4 Cancer
    NSC 185058 是一种 ATG4B 抑制剂。ATG4B 是一种主要的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease)。NSC185058 抑制 ATG4B 从而显著减弱自噬 (autophagic) 活性。
    NSC 185058
  • HY-126973

    HCV Protease Infection
    BI-1230 是 HCV NS3 protease 和病毒复制的有效的纳摩尔级抑制剂。BI-1230 对其他丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶也具有高度选择性。 BI-1230 具有良好的药代动力学(PK)活性。
    BI-1230
  • HY-115753

    Proteasome Neurological Disease
    Calpain Inhibitor-1 (compound 36) 是一种有效的,选择性的半胱氨酸蛋白酶钙蛋白酶1 (Cal1) 抑制剂 (IC50=100 nM; Ki=2.89 μM).
    Calpain Inhibitor-1
  • HY-100229
    Aloxistatin
    60 篇以上引用文献

    E64d; E64c ethyl ester

    Cathepsin SARS-CoV Neurological Disease
    阿洛司他丁 Aloxistatin (E64d) 是可渗透细胞,不可逆的广谱半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。Aloxistatin (E64d) 可抑制 MERS-CoV。
    Aloxistatin
  • HY-112818

    Atg4 Cathepsin Autophagy Apoptosis Cancer
    S130 是一种高亲和力、选择性的半胱氨酸蛋白酶 ATG4B 的抑制剂, IC50 值为 3.24 µM。S130 可以抑制自噬通量。
    S130
  • HY-119293
    K777
    1 篇文献验证

    Cathepsin CCR Cytochrome P450 Parasite SARS-CoV Filovirus Infection Cancer
    K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒活性分子,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoVEBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
    K777
  • HY-119293A

    Cathepsin CCR Cytochrome P450 Parasite SARS-CoV Filovirus Infection Cancer
    K777 tosylate 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 tosylate 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 tosylate 是一种广谱抗病毒活性分子,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 tosylate 抑制 SARS-CoVEBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
    K777 tosylate
  • HY-D0843
    N-Ethylmaleimide
    15 篇以上引用文献

    NEM

    Cathepsin Deubiquitinase Apoptosis Others
    N-乙基马来酰亚胺 N-Ethylmaleimide (NEM) 衍生于马来酸,能烷基化游离巯基,是一种不可逆的 半胱氨酸蛋白酶 抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异的抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimid 对脯氨酰内肽酶有抑制作用,其 IC50 值为6.3 μM。N-Ethylmaleimide 可用于修饰蛋白质和多肽中的半胱氨酸残基。
    N-Ethylmaleimide
  • HY-128971

    Cathepsin Parasite Infection Neurological Disease
    LHVS 是一种有效的,非选择性的,不可逆的,可透过细胞的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 和组织蛋白酶 (cathepsin) 抑制剂。LHVS 可减少肌动蛋白环的形成。LHVS 抑制 T. gondii 侵袭,其 IC50 为 10 μM。
    LHVS
  • HY-18236
    MDL-28170
    5 篇以上引用文献

    Calpain inhibitor III

    Proteasome Neurological Disease Inflammation/Immunology
    MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制剂,可在全身给药后迅速穿过血脑屏障。MDL-28170 还能阻断γ-secretase。
    MDL-28170
  • HY-N12129

    Cathepsin Others
    6,6′-Dihydroxythiobinupharidine 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 抑制剂。6,6′-Dihydroxythiobinupharidine 对人拓扑异构酶IIα和IIβ (topoisomerase IIα, IIβ) 介导的 DNA 裂解分别有 8 倍和 3 倍的促进作用。
    6,6′-Dihydroxythiobinupharidine
  • HY-D0843S

    NEM-d5

    Cathepsin Deubiquitinase Others
    N-乙基马来酰亚胺 d5 N-Ethylmaleimide-d5 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM),烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme) 抑制剂。
    N-Ethylmaleimide-d5
  • HY-126988

    α-MAPI

    Elastase Others
    SP-Chymostatin B (α-MAPI) 是许多蛋白酶的强抑制剂,包括胰凝乳蛋白酶、木瓜蛋白酶、胰凝乳蛋白酶样丝氨酸蛋白酶、糜酶和溶酶体半胱氨酸蛋白酶,如组织蛋白酶 A、B、C、H 和 L。SP-Chymostatin B 微弱地抑制人白细胞弹性蛋白酶。
    SP-Chymostatin B
  • HY-18964
    MG-101
    5 篇以上引用文献

    Calpain inhibitor I; Ac-LLnL-CHO; ALLN

    Proteasome Apoptosis Cancer
    MG-101 (ALLN) 是 半胱氨酸蛋白酶 的抑制剂,抑制钙蛋白酶 I,钙蛋白酶 II,组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L,其 Ki 值分别为 190,220,150 和 500 pM。MG-101 诱导细胞凋亡,抑制结肠肿瘤生长,可用于结肠癌的研究。
    MG-101
  • HY-P5975

    Z-LLL-FMK

    Cathepsin SARS-CoV Infection
    Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone (Z-LLL-FMK) 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone 抑制 SARS 感染。Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone 还可以保护小鼠免受 T. crassiceps 侵害。
    Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone
  • HY-122523

    Bacterial Infection
    Tetromycin A 是一种基于四氯酸的抗生素。据报道,它对革兰氏阳性菌(包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)具有显著的活性。相关的四霉素衍生物被发现具有抗锥虫活性,并抑制半胱氨酸蛋白酶蛋白酶 L,Ki 值在低微摩尔范围内。
    Tetromycin A
  • HY-158763

    TG0205221

    SARS-CoV Cathepsin Virus Protease Infection
    MPI8 (TG0205221) 是一种针对 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (MPro) 的抑制剂,具有很高的抗病毒活性。MPI8 通过双重和选择性地抑制 SARS-CoV-2 MPro 以及宿主细胞的半胱氨酸蛋白酶 L (cathepsin L),发挥其抗病毒作用。这种双重抑制作用增强了 MPI8 的整体抗病毒效力和效果。MPI8 可用于 COVID-19 的临床研究。
    MPI8
  • HY-138084

    Separase Cancer
    SIC5-6 是一种强效的 Separase 抑制剂。Separase 是一种大型半胱氨酸蛋白酶,在有丝分裂和减数分裂过程中参与染色体分离、DNA 损伤修复、中心体分离和复制、纺锤体稳定和伸长。Separase 在许多实体癌中高度过表达,是一种有吸引力的化疗靶点。
    SIC5-6
  • HY-143714

    Cathepsin Inflammation/Immunology
    Cathepsin K inhibitor 2 是一种有效的 cathepsin K 抑制剂。Cathepsin K,Cat K 是一种在 CTSK 基因调控下表达的与骨质疏松症密切相关的半胱氨酸蛋白酶,主要功能是水解胶原蛋白。Cathepsin K inhibitor 2 具有研究骨关节炎的潜力 (信息摘自专利 WO2021147882A1,化合物 78)。
    Cathepsin K inhibitor 2
  • HY-168599

    SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-31 (Compound 18) 是 SARS-CoV-2 MPro 抑制剂,其 IC50 值为 11 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-31 还能有效抑制半胱氨酸蛋白酶 cathepsin Bcathepsin L 的酶活性,IC50 值分别为 24 nM 和 1.8 nM。
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-31
  • HY-108137
    Z-LVG-CHN2
    2 篇文献验证

    Cathepsin HSV SARS-CoV Infection Inflammation/Immunology
    Z-LVG-CHN2 是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物,模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用,但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶,Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50=190 nM)。
    Z-LVG-CHN2
  • HY-114584

    Ser/Thr Protease Neurological Disease
    A-953227是一种高效选择性抑制剂,具有抑制钙离子依赖性酯酶(calpain)的活性。A-953227对相关的半胱氨酸蛋白酶(cathepsins)具有增强的选择性,并在细胞实验中表现出良好的有效性。A-953227在针对阿尔茨海默病的预临床模型中显示出广泛的疗效,提示其在抑制阿尔茨海默病方面具有潜在益处。
    A-953227
  • HY-144260

    SARS-CoV Infection
    3CPLro-IN-1 (compound A17) 是一种有效的口服活性 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂,IC50 为 5.65 μM。3-糜蛋白酶样半胱氨酸蛋白酶 (3CLpro) 是病毒复制中不可或缺的蛋白质,是对抗 COVID-19 的有吸引力的活性分子靶点。
    3CPLro-IN-1
  • HY-118338

    Parasite Infection
    WRR-483 是 K11777 的类似物,是克鲁兹蛋白酶(cruzain)的抑制剂,用于细胞培养中对克氏锥虫的增殖抑制。WRR-483 在急性恰加斯病小鼠模型中能根除寄生虫感染。WRR-483 是不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,对克鲁兹蛋白酶和 T. cruzi 感染显示出 pH 依赖的高亲和力和有效的杀锥虫活性,有望抑制恰加斯病。
    WRR-483
  • HY-144263

    SARS-CoV Infection
    3CPLro-IN-2 (compound C1) 是一种有效的口服活性 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂,IC50Ki 分别为 1.55 和 6.09 μM。3-糜蛋白酶样半胱氨酸蛋白酶 (3CLpro) 是病毒复制中不可或缺的蛋白质,是对抗 COVID-19 的有吸引力的活性分子靶点。
    3CPLro-IN-2
  • HY-144833

    SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-1 (Compound 14c) 是一种有效的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。3CLpro已被确定为开发抗病毒活性分子的有希望的靶点。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-1 具有感染性疾病研究的潜力。
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-1
  • HY-108137A

    Cathepsin HSV SARS-CoV Infection
    Z-L(D-Val)G-CHN2 是 Z-LVG-CHN2 (HY-108137) 是异构体,这是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物,模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用,但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶,Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50=190 nM)。
    Z-L(D-Val)G-CHN2
  • HY-137048
    PF-00835231
    2 篇文献验证

    SARS-CoV HIV HCV Infection
    PF-00835231 是一种病毒主要蛋白酶 3CLpro 的抑制剂,对 SARS CoV-2 和 SARS CoV-1 3CLpro 作用的 IC50 值分别为 0.27 nM 和 4 nM。PF-00835231 被开发用于抗 SARS-CoV-2/COVID-19 的研究。PF-00835231 能抑制细胞感染,还能抑制动物模型感染。
    PF-00835231
  • HY-126489

    Parasite Infection
    Tetromycin B 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂,对罗得西亚蛋白酶、镰状细胞蛋白酶-2、组织蛋白酶 L 和组织蛋白酶 B 的 Ki 值分别为 0.62、1.42、32.5 和 1.59 μM。它可抑制布氏锥虫体外生长 (IC50=30.87 μM)。Tetromycin B 对 HEK293T 肾细胞和 J774.1 巨噬细胞也有细胞毒性 (IC50s=71.77 和 20.2 μM)。
    Tetromycin B
  • HY-P5439

    PKC MARCKS Others
    Epsilon-V1-2, Cys-conjugated 是一种有生物活性的肽。(该肽是 εPKC 特异性抑制剂。其抑制活性基于 εPKC 易位和 MARCKS 磷酸化。该肽干扰 εPKC 与锚定蛋白 εRACK 的相互作用。该肽包含添加到 C 末端的半胱氨酸残基,用于与载体蛋白形成潜在的 SS 键。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列 N 末端时,焦谷氨酰 (pGlu) 肽可能会自发形成。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
    Epsilon-V1-2, Cys-conjugated

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