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EGFR L858R mutant

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-141640

    PROTACs EGFR Cancer
    MS154 是一流的 E3 连接酶 cereblon 招募 EGFR 降解剂,对于 EGFR WTEGFR L858R 突变体的 Kd 分别为 1.8 nM 和 3.8 nM。MS154 有效抑制肺癌细胞的细胞增殖。
    MS154
  • HY-12972

    PF-06747775

    EGFR Cancer
    Mavelertinib 是一种选择性的,口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI),对 Del,L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC50 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    Mavelertinib
  • HY-13984

    EGFR Cancer
    Mutant EGFR inhibitor是有效,选择性的 EGFR 突变体抑制剂,来自专利WO 2013014448 A1;可抑制EGFRL858REGFRExon 19 deletionEGFRT790M
    Mutant EGFR inhibitor
  • HY-79077
    Osimertinib dimesylate
    最多引用文献
    102 篇文献验证

    AZD-9291 dimesylate; Mereletinib dimesylate

    EGFR Cancer
    奥希替尼二甲磺酸盐 Osimertinib dimesylate (AZD-9291 dimesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对EGFRL858REGFRL858R/T790MIC50 值分别为12 和 1 nM。
    Osimertinib dimesylate
  • HY-78869

    Osimertinib analog

    EGFR Cancer
    Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是突变型 EGFR (L858R EGFR,Exonl9缺失活化突变和T790M抗性突变) 抑制剂的中间体。
    Mutated EGFR-IN-1
  • HY-100213
    EAI045
    1 篇文献验证

    EGFR Cancer
    EAI045是突变体 EGFR 的第四代变构抑制剂,在10 μM ATP时抑制EGFREGFRL858REGFRT790MEGFRL858R/T790MIC50 值分别为1.9,0.019,0.19 和 0.002 μM。
    EAI045
  • HY-12872
    Nazartinib
    5 篇以上引用文献

    EGF816

    EGFR Cancer
    那扎替尼 Nazartinib (EGF816) 是一种 EGFR 抑制剂,对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 KiKinact 值分别为 31 nM 和 0.222 min−1
    Nazartinib
  • HY-150905

    EGFR Cancer
    EGFR ligand-2 (compound C4) 是一种共价 EGFR 配体,是一种 EGFR 突变抑制剂,对 EGFRL858REGFRL858R/T790MIC50 分别为 21 nM 和 48 nM。EGFR ligand-2 可用于合成 PROTAC。
    EGFR ligand-2
  • HY-19617A

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
    EGFR-IN-1 hydrochloride
  • HY-12872A

    EGF816 mesylate

    EGFR Cancer
    那扎替尼甲磺酸盐 Nazartinib mesylate (EGF816 mesylate) 是一种新颖的 EGFR 抑制剂,对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 KiKinact 值分别为 31 nM 和 0.222 min−1
    Nazartinib mesylate
  • HY-128860

    EGFR Cancer
    Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂,有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50=<1nM) 和 ex19del/T790M),并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性。
    Mutated EGFR-IN-2
  • HY-12001

    EGFR Cancer
    WZ3146是突变选择性的 EGFR 抑制剂;对EGFRL858REGFRL858R/T790MEGFRE746_A750EGFRE746_A750/T790M and EGFRIC50 值分别为2,2,5,14 和 66 nM。
    WZ-3146
  • HY-12026
    WZ4002
    5 篇以上引用文献

    EGFR Cancer
    WZ4002是突变选择性的 EGFR 抑制剂;对EGFRL858REGFRL858R/T790MEGFRE746_A750EGFRE746_A750/T790MIC50 值分别为2,8,3,2 nM。
    WZ4002
  • HY-164056

    EGFR Cancer
    EGFR T790M/L858R-IN-8 (compound 9) 是 EGFR 的有效抑制剂,靶向突变 EGFRT790M/L858RIC50 为 56.8 μM。EGFR T790M/L858R-IN-8 对癌细胞系 A549,A431,NHI-H1975 的抗增殖作用不显著。
    EGFR T790M/L858R-IN-8
  • HY-19617

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的,不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
    EGFR-IN-1
  • HY-19617B

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
    EGFR-IN-1 TFA
  • HY-15164
    Icotinib Hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    BPI-2009H

    EGFR Cancer
    盐酸埃克替尼 Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFRL858REGFRL858R/T790MEGFRT790MEGFRL861Q。Icotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Icotinib Hydrochloride
  • HY-15164A
    Icotinib
    5 篇以上引用文献

    BPI-2009

    EGFR Cancer
    埃克替尼 Icotinib (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFRL858REGFRL858R/T790MEGFRT790MEGFRL861Q。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Icotinib
  • HY-130608

    EGFR Cancer
    Mutated EGFR-IN-3,化合物 3,是 EGFR(L858R/T790M)EGFR(L858R/T790M/C797S) 突变体的有效,具有 ATP 竞争性和高选择性的变构二苯并二氮杂酮抑制剂,抑制 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 13 nM。
    Mutated EGFR-IN-3
  • HY-147183

    EGFR Cancer
    JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858REGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
    JBJ-09-063
  • HY-147183A

    EGFR Cancer
    JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858REGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
    JBJ-09-063 TFA
  • HY-147183B

    EGFR Cancer
    JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858REGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
    JBJ-09-063 hydrochloride
  • HY-161030

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-92 (compound 15) 是一种变构 T790M/L858R 双突变 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-92 显示针对表达双突变 EGFR 的 H1975 非小肺癌 (NSCLC) 癌细胞的抗增殖活性。
    EGFR-IN-92
  • HY-15772
    Osimertinib
    最多引用文献
    102 篇文献验证

    AZD-9291; Mereletinib

    EGFR Cancer
    奥希替尼 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
    Osimertinib
  • HY-15772A
    Osimertinib mesylate
    最多引用文献
    102 篇文献验证

    AZD-9291 mesylate; Mereletinib mesylate

    EGFR Cancer
    奥希替尼甲磺酸盐 Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对EGFRL858REGFRL858R/T790MIC50 值分别为12 和 1 nM。
    Osimertinib mesylate
  • HY-135914

    EGFR Cancer
    JBJ-02-112-05 是一种有效的,突变选择性,变构和口服活性 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790MIC50 为 15 nM。
    JBJ-02-112-05
  • HY-161031

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-93 (compound 18) 是 T790M/L858R 双突变 EGFR 的变构抑制剂。EGFR-IN-93 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
    EGFR-IN-93
  • HY-139884

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-18 可有效抑制 L858R/T790M/C797S 突变体 EGFR(4.9 nM)的酶活性,而且野生型 EGFR(47 nM)的酶活性也降低。
    EGFR-IN-18
  • HY-125841

    EGFR Cancer
    EGFR mutant-IN-1 是一种 5-甲基嘧啶吡啶酮衍生物,是有效的,选择性 EGFRL858R/T790M/C797S 突变抑制剂,IC50 为 27.5 nM,对 EGFRWT 的抑制作用明显较低 (IC50 >1.0 μM)。
    EGFR mutant-IN-1
  • HY-15164AR

    EGFR Cancer
    埃克替尼(Standard) Icotinib (Standard)是 Icotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Icotinib (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFRL858REGFRL858R/T790MEGFRT790MEGFRL861Q。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Icotinib (Standard)
  • HY-15772S

    AZD-9291-d6; Mereletinib-d6

    EGFR Cancer
    奥斯替尼 d6 Osimertinib-d6 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
    Osimertinib-d6
  • HY-18213

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-9 (化合物8) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂,对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。
    EGFR-IN-9
  • HY-155005

    EGFR Cancer
    EGFR mutant-IN-2 (Compound D51) 是一种 EGFR 突变抑制剂。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 14 nM。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRdel19/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 62 nM。EGFR mutant-IN-2 具有良好的 PK 参数、安全特性、体内稳定性和抗肿瘤活性。
    EGFR mutant-IN-2
  • HY-15772S1

    AZD-9291-13C,d3; Mereletinib-13C,d3

    EGFR Cancer
    奥斯替尼 13C,d3 Osimertinib-13C,d313C 标记的 Osimertinib 的氘代物。 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
    Osimertinib-13C,d3
  • HY-15164AS

    BPI-2009-d4

    Isotope-Labeled Compounds Others
    埃克替尼-d4 Icotinib-d4 是氘代标记的 Icotinib (HY-15164A)。Icotinib-d4 (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFRL858REGFRL858R/T790MEGFRT790MEGFRL861Q。Icotinib-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Icotinib-d4
  • HY-15772AR

    EGFR Cancer
    奥希替尼甲磺酸盐(Standard) Osimertinib (mesylate) (Standard)是 Osimertinib (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对EGFRL858REGFRL858R/T790MIC50 值分别为12 和 1 nM。
    Osimertinib mesylate (Standard)
  • HY-15772R

    EGFR Cancer
    奥希替尼(Standard) Osimertinib (Standard)是 Osimertinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
    Osimertinib (Standard)
  • HY-100214

    EGFR Cancer
    EAI001 是一个有效的选择性突变体表皮生长因子受体 (EGFR) 变构抑制剂,抑制 EGFRL858R/T790MIC50 值为 24 nM。EAI001 可用于癌症研究。
    EAI001
  • HY-157526

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-TK-IN-1 (compound 7o) 是一种有效的突变型 EGFR 抑制剂,其对 EGFRL858R/T790MEGFRDel19 的 IC50 为 8.5 nM 和 9.3 nM。EGFR-TK 对 EGFR 突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有较强的抗增殖作用,并诱导细胞凋亡。
    EGFR-TK-IN-1
  • HY-135805

    EGFR Cancer
    JBJ-04-125-02 是一种有效的,选择性突变,变构和口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790MIC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFRL858R/T790M/C797S 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。
    JBJ-04-125-02
  • HY-139920

    SH-1028

    EGFR Cancer
    SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI,可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂,抑制 EGFRWTEGFRL858REGFRL861QEGFRL858R/T790MEGFRd746-750EGFRd746-750/T790M 激酶,IC50 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。
    Oritinib
  • HY-128862

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-7 是一种有效的选择性 EGFR 激酶抑制剂,具有口服活性。EGFR-IN-7 对 EGFR (WT) 和 EGFR (突变体 C797S/T790M/L858R) 具有抑制作用,IC50 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM。EGFR-IN-7 可用于各种癌症的研究。
    EGFR-IN-7
  • HY-130616

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-11 是第四代 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI),对三重突变的 EGFRL858R/T790M/C797SIC50 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化,诱导细胞凋亡,将细胞周期阻滞在 G0/G1处。
    EGFR-IN-11
  • HY-147942

    PROTACs EGFR Cancer
    MS9449 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858RKd 分别为 17 nM 和 10 nM。MS9449 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径有效诱导突变型 EGFRs 降解。MS9449 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9449 可用于抗癌研究。
    MS9449
  • HY-161923

    EGFR Apoptosis Akt ERK Cancer
    EGFR-IN-120 (Compound 11eg) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-120 抑制 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 0.053 μM,对 EGFRWT 的作用相对较弱 (IC50: 1.05 μM)。EGFR-IN-120 抑制 EGFR 和主要下游效应物 (STAT3、AKT 和 Erk) 的磷酸化。EGFR-IN-120 在 EGFR 突变细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。 EGFR-IN-120 抑制含有 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 NSCLC 细胞的增殖,IC50 为 0.052 μM。
    EGFR-IN-120
  • HY-123921
    Gefitinib-based PROTAC 3
    1 篇文献验证

    PROTACs EGFR Cancer
    Gefitinib-based PROTAC 3,通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合,作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞,诱导 EGFR 降解,DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。
    Gefitinib-based PROTAC 3
  • HY-147941

    PROTACs EGFR Cancer
    MS9427 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858RKd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体,但不降解WT EGFR。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。
    MS9427
  • HY-155227

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis Cancer
    ALK/EGFR-IN-1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂,阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR-IN-1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体,对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALK 的 IC50 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1 可用于 NSCLC 研究。
    ALK/EGFR-IN-1
  • HY-155285

    EGFR Apoptosis Cancer
    YS-363 是一种有效,选择性和具有口服活性的 EGFR 抑制剂,抑制野生型和 L858R 突变形式的 IC50 值分别为 0.96 nM 和 0.67 nM。YS-363 可诱导 G0/G1 细胞周期停滞和细胞凋亡。
    YS-363
  • HY-101522

    EGFR BMX Kinase Btk MEK Cancer
    CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
    CHMFL-EGFR-202

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