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Forskolin

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-15371
    Forskolin
    115 篇以上引用文献

    Coleonol; Colforsin; HL 362

    Organoid Adenylate Cyclase FXR Autophagy PKC Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    毛喉素 Forskolin (Coleonol) 是一种有效的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 激活剂,对于 I 型腺苷酸环化酶,IC50 为 41 nM,EC50 为 0.5 μM。Forskolin 也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Forskolin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXRForskolin 对心脏产生正性肌力作用,并具有血小板抗凝集和降压作用。Forskolin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Forskolin
  • HY-P2197

    Apelin Receptor (APJ) Arrestin Inflammation/Immunology
    ELA-11(human),一种多肽,是人类 apelin 受体的完全激动剂,pKi 值为 7.85。ELA-11(human) 可完全抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 产生并刺激 β-arrestin 募集。
    ELA-11(human)
  • HY-110003

    ACPA

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    Arachidonylcyclopropylamide (ACPA) 是一种有效的选择性 CB1 受体激动剂。Arachidonylcyclopropylamide 在转染人大麻素 CB1 受体的 CHO 细胞中抑制 forskolin 刺激的 cAMP 生成。
    Arachidonylcyclopropylamide
  • HY-15371R

    Organoid Adenylate Cyclase FXR Autophagy PKC Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    毛喉素 (Standard) Forskolin (Standard) 是 Forskolin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Forskolin (Coleonol) 是一种有效的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 激活剂,对于 I 型腺苷酸环化酶,IC50 为 41 nM,EC50 为 0.5 μM。Forskolin 也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Forskolin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXRForskolin 对心脏产生正性肌力作用,并具有血小板抗凝集和降压作用。Forskolin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Forskolin (Standard)
  • HY-N3902

    Others Others
    佛司可林G,毛喉帖 G Forskolin G 是一种二萜类化合物,可以从毛喉鞘蕊花中分离得到。
    Forskolin G
  • HY-N3903

    6-AcetylForskolin; 6-O-AcetylForskolin

    Others Others
    佛司可林J Forskolin J (6-Acetylforskolin) 是一种二萜类化合物,可以从毛喉鞘蕊花中分离得到。
    Forskolin J
  • HY-121839

    Endogenous Metabolite Others
    Manoyl oxide 是一种四氢叶酸型二萜化合物。Manoyl oxide 是 Forskolin (HY-15371) 的前体。
    Manoyl oxide
  • HY-110040

    Cannabinoid Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    L759633 是一种有效和选择性的大麻素受体 2 CB2 受体激动剂,对 CB2 和 CB1 的 Ki 值分别为 6.4 nM 和 1043 nM。L759633 可以抑制 Forskolin 刺激的 cAMP 产生。
    L759633
  • HY-149933

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    AM841 是一种高亲和力的亲电子配体。AM841 与第六螺旋中的半胱氨酸共价相互作用并激活 CB1 大麻素受体。AM841 减少 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 积累。AM841 也会减慢胃肠蠕动。
    AM841
  • HY-139486

    Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    AM-8123 是一种口服有效的 APJ 激动剂。AM-8123 抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 的生成,促进 Gα 蛋白活化。AM-8123 可用于心血管疾病的研究。
    AM-8123
  • HY-129710

    GABA Receptor Neurological Disease
    CGP47656是一种强效的 GABAB receptor 激动剂,能够抑制 Forskolin (HY-15371) 刺激的腺苷酸酰化酶活性,同时增强去甲肾上腺素刺激的腺苷酸酰化酶活性。CGP47656 有望用于与大脑功能相关的疾病研究。
    CGP47656
  • HY-121541

    Cannabinoid Receptor Cancer
    CB-25 是 CB1 大麻素受体的配体,是部分激动剂。CB-25 增强福斯克林诱导的癌细胞中 cAMP 的形成,而对 Forskolin (HY-15371) 诱导的 hCB1-CHO 细胞无增强作用。
    CB-25
  • HY-P2249

    Arrestin Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    ELA-21 (human) 是一种 apelin 受体激动剂,pKi 为 8.52。ELA-21 (human) 在亚纳摩尔效价下,完全抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 产生,并刺激 β-arrestin 募集。ELA-21 (human) 也是 G 蛋白依赖性和非依赖性途径的激动剂。
    ELA-21 (human)
  • HY-123335

    Somatostatin Receptor Others
    L-796,778 是一种 sst3 受体的激动剂。在表达 hsst3 受体的 CHO-K1 细胞中,L-796,778 是抑制 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 产生的部分激动剂,其 IC50 值为 18 nM。
    L-796,778
  • HY-P2197A

    Apelin Receptor (APJ) Inflammation/Immunology
    ELA-11(human) TFA 是 apelin 受体 (APJ) 的高亲和力激动剂 (Ki=14 nM)。ELA-11(human) TFA 是 ELA-32 的生物活性片段,可在体外抑制 forskolin 诱导的 cAMP 产生,并刺激 β-arrestin 的招募行为。
    ELA-11(human) TFA
  • HY-P1250

    Neuropeptide VF(124-131)(human)

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    RFRP-3 (Neuropeptide VF(124-131))(human),一种人GnIH 肽同源物,是一种促性腺激素分泌抑制 Ca2+ 动员的有效抑制剂。RFRP-3(human) 是一种NPFF1 受体激动剂,它抑制 forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 生成的 IC50 值为 0.7 nM。
    RFRP-3(human)
  • HY-P1250A

    Neuropeptide VF(124-131)(human) TFA

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    RFRP-3 (Neuropeptide VF(124-131))(human) TFA,一种人GnIH 肽同源物,是一种促性腺激素分泌抑制 Ca2+ 动员的有效抑制剂。RFRP-3(human) TFA 是一种NPFF1 受体激动剂,它抑制 forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 生成的 IC50 值为 0.7 nM。
    RFRP-3(human) TFA
  • HY-119333

    mAChR Neurological Disease
    NNC 11-1607 是一种选择性 M1/M4 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。NNC 11-1607 抑制人类 M2 或 M4 mAChR 表达的中国仓鼠卵巢细胞中由 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 积累。NNC 11-1607 有望用于阿尔茨海默病和精神分裂症等中枢神经系统疾病的研究。
    NNC 11-1607
  • HY-110070

    2-Amino-4-phosphonobutyric acid sodium

    mGluR Others Neurological Disease
    DL-AP4 sodium (2-Amino-4-phosphonobutyric acid sodium) 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的激动剂。DL-AP4 sodium 与 mGluR4 结合,激活与腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 呈负相关的信号通路,并抑制 Forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 产生。DL-AP4 sodium 还是 ON 通道的抑制剂,可降低光感受器对亮度变化的敏感性。
    DL-AP4 sodium
  • HY-123411

    BCI 632

    mGluR Neurological Disease
    MGS0039 是一种 II 组 mGluR 拮抗剂。MGS0039 对 mGluR2 和 mGluR3 具有高亲和力,Ki 值分别为 2.2 nM 和 4.5 nM。MGS0039 可以衰减谷氨酸诱导的对表达 mGluR2/mGluR3 的 CHO 细胞中 Forskolin (HY-15371) 引发的环 AMP 形成的抑制作用。MGS0039 在大鼠中具有抗抑郁样活性。
    MGS0039
  • HY-N3773

    Tyrosinase Cancer
    Dodoviscin A 是一种色素沉着改变剂,可从 Dodonaea viscosa 的地上部分分离得到。 Dodoviscin A 抑制 B16-F10 黑色素瘤细胞中黑色素的产生。Dodoviscin A 抑制蘑菇酪氨酸酶 (mushroom tyrosinase) 活性,以及由 3-isobutyl-1-methylxanthine 诱导的酪氨酸酶 (tyrosinase activity) 活性。Dodoviscin A 还抑制由 3-isobutyl-1-methylxanthine 和 forskolin 诱导的 cAMP 反应元件结合蛋白的磷酸化。
    Dodoviscin A
  • HY-111241

    Others Neurological Disease
    SV 293是一种选择性拮抗剂,具有中性拮抗活性。SV 293能够与人类D2受体以100倍更高的亲和力结合,而对人类D3和D4多巴胺受体亚型的结合亲和力较低。SV 293在forskolin依赖的腺苷酸酰化酶抑制实验和电生理实验中被发现能够阻止全激动剂quinpirole的作用。SV 293可被用作有用的药理工具,以研究多巴胺D2样受体亚型在与神经、神经精神及运动障碍相关的多巴胺通路中的作用。
    SV 293
  • HY-103369

    CFTR Endocrinology
    PG01 是一种有效的 CFTR Cl- 通道增效剂。PG01 对 E193KG970RG551D (CFTR突变体) 有效,Kd 值分别为 0.22 μM,0.45 μM 和 1.94 μM。PG01对 ΔF508Ka 为 0.3 μM)也有效。PG01 在添加 Forskolin 后增加 ΔF508-CFTR Cl- 电流。
    PG01
  • HY-103191

    Others Others
    1,9-Dideoxyforskolin 是毛喉素的非活性类似物。
    1,9-Dideoxyforskolin
  • HY-116540

    Others Others
    L 858051 是福斯高林的类似物,可激活腺苷酸环化酶,同时还对细胞内 cAMP 水平具有调节作用,特别是增强心肌细胞中的 CNG 电流。
    L 858051
  • HY-118008A

    5-HT Receptor Neurological Disease
    Lesopitron hydrochloride 是一种 5-HT receptor 激动剂,具有有效的抗焦虑作用。Lesopitron hydrochloride 抑制毛喉素刺激的腺苷酸环化酶活性,IC50 值为 125 nM。
    Lesopitron hydrochloride
  • HY-118008

    5-HT Receptor Neurological Disease
    Lesopitron (E-4424) 是一种 5-HT receptor 激动剂,具有有效的抗焦虑作用。 Lesopitron 抑制毛喉素刺激的腺苷酸环化酶活性,IC50 值为 125 nM。
    Lesopitron
  • HY-100940

    Melatonin Receptor Endocrinology
    6-Chloromelatonin 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor) 激动剂,具有比褪黑素更高的代谢稳定性。6-Chloromelatonin 竞争 [3H] 褪黑素 和 2-[125I]- iodomelatonin 与 MT1 受体的结合 (pKi 分别为8.9 和 9.1)。6-Chloromelatonin 竞争 [3H] 褪黑素 与 MT2 受体结合 (pKi=9.77)。
    6-Chloromelatonin
  • HY-103193

    Colforsin dapropate hydrochloride

    Adenylate Cyclase Cardiovascular Disease
    NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) 直接激活腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的催化单元并增加细胞内 cAMP。NKH477 是一种毛喉素衍生物,主要通过对舒张性心脏功能的有益作用来改善心力衰竭。NKH477 在体内抗增殖作用,可以抑制大鼠原位肺同种异体移植物的急性排斥。
    NKH477
  • HY-149247

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    Antipsychotic agent-2 (Compound 11) 是一种有效的抗精神病剂。Antipsychotic agent-2 对 5-HT1A5-HT2A5-HT2CD2 和 H1 受体具有亲和力,Ki 分别为 56.6、66.7、552、596 和 1140 nM。Antipsychotic agent-2 可以透过血脑屏障。
    Antipsychotic agent-2
  • HY-122189

    (-)-Akuammine; Vincamajoridine

    Others Neurological Disease
    Akuammine 是一种吲哚生物碱,存在于 Picralima nitida 中,具有镇痛作用。它选择性地与 μ- 和 κ-阿片受体结合,而不是 δ-阿片受体(人类受体的 Kis 分别为 0.3、1.68 和 10.4 μM)。Akuammine 可抑制表达人类 μ- 或 κ-阿片受体的 HEK293 细胞中福斯高林诱导的 cAMP 产生(IC50s 分别为 2.6 和 0.073 μM)。当以 60 mg/kg 的剂量给药时,它会增加小鼠在甩尾或热板测试中的戒断反应潜伏期。
    Akuammine

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