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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-13734
    PX-12
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    IV-2

    Others Cancer
    PX-12(IV-2)是可逆的硫氧还蛋白-1(Trx-1)抑制剂;抑制MCF-7 和HT-29 cells细胞生长的IC50值分别为1.9和2.9 μM。
    PX-12
  • HY-101524
    TC13172
    2 篇文献验证

    Mixed Lineage Kinase Cancer
    TC13172 是 MLKL 的抑制剂,作用于 HT-29 细胞,其 EC50 值为 2 nM。
    TC13172
  • HY-126779

    Fungal Cancer
    Stictic acid 是一种次级代谢产物,可以从地衣 Lobaria pulmonaria (L.) Hoffm 中分离出来。Stictic acid 抑制人结肠腺癌 HT-29 细胞的生长 (IC50: 29.29 μg/mL)。
    Stictic acid
  • HY-139206
    LY3509754
    2 篇文献验证

    IL-17A inhibitor 1

    Interleukin Related Inflammation/Immunology
    LY3509754 (IL-17A inhibitor 1) 是 IL-17A 的抑制剂,其在 alphalisa assay 和 HT-29 细胞中的 IC50 值分别为 <9.45 nM 和 9.3 nM。
    LY3509754
  • HY-75564

    Endogenous Metabolite Cancer
    Cyclo(Ala-Gly) 是 mangrove endophytic 真菌 Penicillium thomi 的代谢产物,对 A549、HepG2 和 HT29 细胞具有细胞毒性。IC50 值范围为 9.5-18.1 μM。
    Cyclo(Ala-Gly)
  • HY-160170

    Necroptosis Cancer
    Necrosis inhibitor 3 (compound B3) 是一种坏死的强效抑制剂,在 HT29 细胞中的 IC50 值为 0.29 nM。
    Necrosis inhibitor 3
  • HY-161361

    Mixed Lineage Kinase Cancer
    MLKL-IN-7 (compound 9) 是 MLKL 抑制剂,在 HT-29 细胞中表现出抗坏死活性,IC50 值为 148.4 nM。
    MLKL-IN-7
  • HY-159795

    PF-07799933; ARRY-440

    Raf Cancer
    Claturafenib ( PF-07799933) 是一种全突变型 BRAF 抑制剂。Claturafenib 抑制 HT29 细胞中的 pERK,IC50 值为 1.6 nM。
    Claturafenib
  • HY-123707

    Microtubule/Tubulin Cancer
    KPU-300(compound 6b)是一种微管蛋白抑制剂。KPU-300 具有强效细胞毒性,对 HT-29 细胞的 IC50 值为 7.0 nM。
    KPU-300
  • HY-N3123

    Dihydrooxochelerythrine

    Others Cancer
    Oxychelerythrine 是一种从 Zanthoxylum integrifoliolum 中分离得到的生物碱。Oxychelerythrine 对 P-388 和 HT-29 细胞株有细胞毒性,ED50 分别为 3.25 和 5.48 μg/mL。
    Oxychelerythrine
  • HY-107664

    Neurotensin Receptor Neurological Disease
    SR 142948 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT) 拮抗剂,在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成,IC50 为 3.9 nM。SR 142948 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 可以透过血脑通透性,可用于精神疾病的研究。
    SR 142948
  • HY-107664A

    Neurotensin Receptor Neurological Disease
    SR 142948 dihydrochloride 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT) 拮抗剂,在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 dihydrochloride 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成,IC50 为 3.9 nM。SR 142948 dihydrochloride 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 dihydrochloride 可以透过血脑通透性,可用于精神疾病的研究。
    SR 142948 dihydrochloride
  • HY-12855A
    Lys05
    2 篇文献验证

    Lys01 trihydrochloride

    Autophagy Cancer
    Lys05 (Lys01 trihydrochloride) 是新颖的溶酶体自噬 (lysosomal autophagy) 抑制剂。在MTT试验中,对1205Lu, c8161, LN229 和HT-29细胞系的IC50值分别为3.6, 3.8, 6 和7.9 μM。
    Lys05
  • HY-157963

    RIP kinase Necroptosis Inflammation/Immunology Cancer
    RIPK1-IN-23 (compound 19) 是一种 RIPK1 抑制剂,在 HT-29 细胞中具有有效的抗坏死性凋亡作用(EC50 为 1.7 nM)。RIPK1-IN-23 显示出抗炎活性。
    RIPK1-IN-23
  • HY-146274

    c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    c-Met-IN-10 (compound 26a) 是一种高效的 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 16 nM。c-Met-IN-10 对癌细胞 A549、H460 和 HT-29 有抑制活性。c-Met-IN-10 抑制 HT-29 细胞集落形成,诱导 HT-29 和 A549 细胞凋亡 apoptosis,抑制 A549 细胞移动。c-Met-IN-10 可用于抗癌研究。
    c-Met-IN-10
  • HY-N8934

    Others Cancer
    6β-Hydroxytomentosin是一种倍半萜类化合物,存在于 Inula japonica 的花中。 6β-Hydroxytomentosin 对 A549,SK-OV-3,HepG-2 和 HT-29 细胞表现出弱的细胞毒性。
    6β-Hydroxytomentosin
  • HY-13620

    LU 79553

    Others Cancer
    Elinafide 是一种具有萘酰亚胺结构的 DNA 靶向的抗癌剂。Elinafide 通过平面环插入 DNA 双链和侧链与酶相互作用来干扰细胞代谢。Elinafide 对 HT-29 细胞的 IC50 值为 0.014 μM。
    Elinafide
  • HY-14444

    NPI-2358

    Microtubule/Tubulin Cancer
    普那布林 Plinabulin (NPI-2358) 是一种抗微管蛋白解聚的血管破坏剂,能结合 β-微管蛋白 (β-tubulin) 的秋水仙碱结合位点阻止聚合,并且对人肿瘤细胞系具有抑制作用,对 HT-29 细胞系的 IC50 值为 9.8 nM。
    Plinabulin
  • HY-120528

    Protease Activated Receptor (PAR) Inflammation/Immunology Cancer
    GB-110 是一种有效的,具有口服活性的,非肽类的 protease activated receptor 2 (PAR2) 激动剂,选择性诱导 PAR2 介导的 HT29 细胞内 Ca2+ 释放,EC50 值为 0.28 μM。
    GB-110
  • HY-120528A
    GB-110 hydrochloride
    1 篇文献验证

    Protease Activated Receptor (PAR) Inflammation/Immunology Cancer
    GB-110 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,非肽类的 protease activated receptor 2 (PAR2) 激动剂。GB-110 hydrochloride 选择性诱导 PAR2 介导的 HT29 细胞内 Ca2+ 释放,EC50 值为 0.28 μM。
    GB-110 hydrochloride
  • HY-115949

    Others Cancer
    Antitumor agent-47 (Compound 3e) 是一种具有抗肿瘤活性的水飞蓟宾衍生物。Antitumor agent-47 对 NCI-H1299 和 HT29 细胞具有细胞毒活性,IC50 值分别为 8.07 µM 和 6.27 µM。
    Antitumor agent-47
  • HY-149952

    ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-23 (Compound 34) 是一种有效的选择性 ATR 抑制剂,IC50 值为 1.5 nM。 ATR-IN-23 对 LoVo 细胞具有有效的抗增殖作用,对 HT-29 细胞具有合成致死作用,可用于DNA 损伤反应 (DDR) 缺陷癌症的研究。
    ATR-IN-23
  • HY-N8387

    Ras Cancer
    Neogrifolin 是 KRAS 的抑制剂。Neogrifolin 抑制人结肠癌细胞中 KRAS 的表达。Neogrifolin 对 HeLa、SW480 和 HT29 细胞有抗细胞活力的活性,IC50 分别为 24.3、34.6 和 30.1 μM。
    Neogrifolin
  • HY-N1631

    1-Hydroxyrutaecarpine

    Others Others
    1-Hydroxyrutaecarpine (compound 1a) 是芸香果苷的羟基衍生物。1-Hydroxyrutaecarpine 表现出细胞毒性,P-388 和 HT-29 细胞的 ED50 值分别为 3.72 和 7.44 µg/mL。
    1-Hydroxyrutecarpine
  • HY-N8462

    Scutebatin C

    Others Cancer
    6-O-Nicotinoylscutebarbatine G 是从 Scutellaria barbata 中分离得到的一种生物碱。6-O-Nicotinoylscutebarbatine G 对 HONE-1、KB 和 HT29 细胞有细胞毒活性,IC50 分别为 3.1、2.1 和 5.7 μM。
    6-O-Nicotinoylscutebarbatine G
  • HY-130602

    PROTACs MEK Cancer
    MS432 是创新的、高度选择性的、基于 PD0325901 和 von Hippel-Lindau 配体的 MEK1MEK2PROTAC 降解剂。MS432 在小鼠体内显示了较高且长时间的血浆暴露量,对 HT29 细胞中 MEK1 和 MEK2 蛋白的DC50 值分别为 31 nM 和 17 nM。
    MS432
  • HY-147725

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Microtubule inhibitor 4 (compound 2) 是一种有效的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 4 对 NCI-H460、BxPC-3、HT-29 细胞具有细胞毒性,IC50s 分别为 4.0、3.2、2.1 nM。Microtubule inhibitor 4 显示对微管蛋白聚合的抑制作用。
    Microtubule inhibitor 4
  • HY-147727

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Microtubule inhibitor 6 (compound 17o) 是一种有效的 微管 抑制剂。Microtubule inhibitor 6 对 NCI-H460、BxPC-3、HT-29 细胞具有细胞毒性,IC50s 分别为 14.0、6.6、7.0 nM。Microtubule inhibitor 6 可有效抑制微管聚合。
    Microtubule inhibitor 6
  • HY-163806

    HDAC Neurological Disease Cancer
    NT376 是 IIa 类 Histone deacetylases (HDAC) 的高效选择性抑制剂,其 IC50 值为 32 nM,在 HT-29 细胞中与 NT160 (HY-149285) 相似 (IC50= 46 nM)。NT376 有望用于各种癌症和中枢神经系统疾病 (CNS) 的研究,如阿尔茨海默氏症和亨廷顿氏病。
    NT376
  • HY-12855

    Autophagy Cancer
    Lys01 是氯喹 (Chloroquine(HY-17589A)) 的二聚体形式,是一种自噬 (autophagy) 抑制剂。Lys01 抑制 1205Lu、c8161、LN229、HT-29 细胞的细胞活力,IC50s 为 3.6、3.8、7.9、6.0 μM。Lys01 可用于抗癌研究。
    Lys01
  • HY-115950

    Others Cancer
    Antitumor agent-48 (Compound 4a) 是一种具有抗肿瘤活性的 2,3-dehydrosilybin 衍生物。Antitumor agent-48 对 MCF-7、NCI-H1299、HepG2 和 HT29 细胞具有细胞毒活性,IC50 值分别为 8.06 µM、13.1 µM、16.51 µM 和 12.44 µM。
    Antitumor agent-48
  • HY-161282

    Carbonic Anhydrase Neurological Disease Cancer
    hCAII-IN-10 (compound 11d) 为 hCAII 抑制剂,对 hCAIIhCAIIC50s 分别为 14 nM 和 29.2 μM。hCAII-IN-10 对 HT-29 细胞具有抑制作用,IC50 值为 74 μM。hCAII-IN-10 降低青光眼兔眼模型眼压。
    hCAII-IN-10
  • HY-163390

    RIP kinase Necroptosis Inflammation/Immunology Cancer
    RIP1 kinase inhibitor 9 (compound SY-1) 是一种选择性的 RIP 激酶 (RIP kinase) 抑制剂。RIP1 kinase inhibitor 9 有效抑制癫痫引起的中枢炎症反应。RIP1 kinase inhibitor 9 抑制 Z-VAD-FMK (HY-16658B) 诱导的 HT-29 细胞坏死 (necroptosis),EC50 为 7.04 nM。
    RIP1 kinase inhibitor 9
  • HY-N1655

    Others Cancer
    2,3-Dihydroamentoflavone 7,4'-dimethyl ether 是一种双黄酮类化合物,可从 Selaginella delicatula 的地上部分分离得到。2,3-Dihydroamentoflavone 7,4'-dimethyl ether 对 P-388 和 HT-29 细胞系表现出细胞毒性,ED50 (半数有效剂量)分别为 3.50 和 5.25 μg/mL。
    2,3-Dihydroamentoflavone 7,4'-dimethyl ether
  • HY-151541

    Mixed Lineage Kinase Necroptosis Neurological Disease
    MLKL-IN-3 (compound 66) 是一种有效的 MLKL (混合谱系激酶结构域样蛋白)抑制剂。MLKL-IN-3 可抑制 HT-29 细胞的坏死 (necroptosis),作用于 MLKL 磷酸化的下游,其 EC50 为 31 nM。
    MLKL-IN-3
  • HY-151542

    Mixed Lineage Kinase Necroptosis RIP kinase Neurological Disease
    MLKL-IN-4 (compound 56) 是一种有效的 MLKL (混合谱系激酶结构域样蛋白)抑制剂。MLKL-IN-4 可抑制 HT-29 细胞的坏死 (necroptosis),作用于 MLKL 磷酸化的下游,其 EC50 为 82 nM。
    MLKL-IN-4
  • HY-153863

    MEK Cancer
    MS934 是一种新型改进的 VHL 招募 MEK 1/2 降解剂。 MS934 具有抑制 HT-29 细胞生长的抗增殖效力,GI50 值为 0.023 μM。 MS934 可用于多种人类癌症的研究,如黑色素瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC)、结直肠癌、原发性脑肿瘤和肝细胞癌。
    MS934
  • HY-157740

    HDAC Cancer
    XSJ-10 是一种含有 RAS/RAF 蛋白干扰单元的 HDAC 抑制剂,在 PANC-1 细胞和 HT-29 细胞中的 IC50 分别为 0.05 和 0.04 μM。XSJ-10 通过强烈抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路和 HDAC3 乙酰化水平,能有效诱导癌细胞凋亡,抑制肿瘤。
    XSJ-10
  • HY-149302

    Apoptosis Autophagy Histone Acetyltransferase Cancer
    MC4033 是一种选择性的,可逆的赖氨酸乙酰转移酶8 (KAT8) 抑制剂,其 IC50 值为 12.1 μM。MC4033 具有抗癌活性。MC4033 可诱导凋亡 (apoptosisautophagy)。
    MC4033
  • HY-N7175

    9,11-Dehydroergosterol peroxide; 9(11)-DHEP

    Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    5,8-Epidioxyergosta-6,9(11),22-trien-3-ol (9,11-Dehydroergosterol peroxide),一种来自药用蘑菇的重要甾体,对几种肿瘤类型具有抗肿瘤活性。5,8-Epidioxyergosta-6,9(11),22-trien-3-ol 通过诱导 CDKN1A 表达抑制 HT29 细胞生长,从而导致细胞周期停滞和凋亡。
    5,8-Epidioxyergosta-6,9(11),22-trien-3-ol
  • HY-N6002
    3'-Hydroxypterostilbene
    1 篇文献验证

    Apoptosis Autophagy Cancer
    3’-羟基紫檀茋 3'-Hydroxypterostilbene 是 Pterostilbene (HY-N0828) 的类似物。3'-Hydroxypterostilbene 抑制 COLO 205,HCT-116 和 HT-29 细胞的生长,IC50 分别值为 9.0,40.2 和 70.9 μM。3'-Hydroxypterostilbene 显著下调 PI3K/AktMAPKs 信号通路并通过诱导细胞凋亡和自噬抑制人结肠癌细胞生长。3'-Hydroxypterostilbene 可用于癌症的研究。
    3'-Hydroxypterostilbene
  • HY-N12820

    Others Cancer
    3-O-6-Deoxy-3-O-methyl-β-D-allopyranosyl-(1→4)-β-D-oleandropyranosyl-tenacigenin C 可以从 Alocasia cucullata (Lour.) G. Don 中分离得到。3-O-6-Deoxy-3-O-methyl-β-D-allopyranosyl-(1→4)-β-D-oleandropyranosyl-tenacigenin C 具有中等的肿瘤细胞抑制活性,对 MGC- 803 和 HT-29 细胞的 IC50 值分别为 45.6 和 28.4 μg/mL。
    3-O-6-Deoxy-3-O-methyl-β-D-allopyranosyl-(1→4)-β-D-oleandropyranosyl-tenacigenin C
  • HY-N7085

    5,7-Dimethoxycoumarin; Limettin

    JNK p38 MAPK ERK Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    5,7-二甲氧基香豆素 Citropten (5,7-Dimethoxycoumarin) 是香豆素衍生物之一。Citropten 是口服有效的抗癌剂。Citropten 对 A2058 和 B16 黑色素瘤细胞具有抗增殖活性。Citropten 通过 NFκBMAPK 信号通路发挥抗炎作用。Citropten 通过热休克蛋白-70单胺氧化酶-A 和抑制细胞凋亡发挥抗抑郁的作用 。
    Citropten
  • HY-162927

    MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    p53-MDM2-IN-6 (Compound 10a),一种 LSM-83177 腙类似物,是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂,IC50 值为 11.08 µg/mL。p53-MDM2-IN-6 使细胞周期停滞在 S 期,并诱导早期和晚期凋亡 (Apoptosis),对 HT29 细胞系具有抗增殖活性,IC50 值为 10.44 µg/mL。p53-MDM2-IN-6 抑制 p53-MDM2 相互作用,p-53 水平增加,同时减少 GST 酶的表达。p53-MDM2-IN-6 有望用于结直肠癌的研究。
    p53-MDM2-IN-6
  • HY-139062

    C6 Ceramide (d18:1/6:0) Urea; Cer(d18:1/6:0) Urea; D-erythro-Urea-C6-Ceramide

    Others Cancer
    D-赤型-N-[2-(1,3-二羟基-4E-十八碳烯)]-N'-己烷-脲-鞘氨醇 C6 Urea Ceramide (C6 Ceramide (d18:1/6:0) Urea; Cer(d18:1/6:0) Urea)是中性神经酰胺酶的抑制剂。它可增加野生型小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 和 HT-29 结肠癌细胞中的总神经酰胺水平,但不会增加缺乏中性神经酰胺酶的 MEF 中的总神经酰胺水平。当浓度为 5 和 10 μM 时,它会抑制 HT-29 细胞的增殖,并诱导细胞凋亡和自噬,但不会诱导非癌性 RIE-1 细胞的凋亡和自噬。C6 Urea Ceramide 可降低 HT-29 和 HCT116 细胞中的总 β-catenin,增加磷酸化 β-catenin,并诱导 β-catenin 与 20S 蛋白酶体的共定位,但不会诱导 RIE-1 细胞中的共定位。当以 1.25、2.5 和 5 mg/kg 的剂量给药五天时,它可以减少肿瘤生长并增加 HT-29 小鼠异种移植模型中肿瘤组织中的 C16、C18、C20 和 C24 神经酰胺水平。
    C6 Urea Ceramide

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