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HepG2 xenografts

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-116522
    AR420626
    3 篇文献验证

    		 Free Fatty Acid Receptor Histone Methyltransferase HDAC mTOR CaMK p38 MAPK Epigenetic Reader Domain GLUT nAChR TNF Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    AR420626 是游离脂肪酸受体3 (FFAR3) 的选择性激动剂 (IC50=117 nM)。AR420626 具有抗炎，抗癌和抗糖尿病活性。AR420626 通过抑制 nAChR 介导的神经通路，来改善神经源性腹泻疾病。AR420626 抑制 HepG2 异种移植物的生长，并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制肝癌细胞增殖。AR420626 还能够抑制过敏性哮喘和湿疹并具有激活 GPR41 增加 Ca2+ 信号介导的葡萄糖摄取和改善糖尿病的能力。
    AR420626
  • HY-150538
    STAT3-IN-12

    		STAT Apoptosis Cancer
    STAT3-IN-12 是一种有效的 STAT3 信号抑制剂，可以抑制 IL-6 诱导的 JAK/STAT3 信号通路的激活。STAT3-IN-12 可抑制癌细胞生长、迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 以及周期阻滞。STAT3-IN-12 可用于癌症相关研究，如肝细胞癌 (HCC) 和食管癌。
    STAT3-IN-12
  • HY-146465
    Anticancer agent 60

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Anticancer agent 60 (compound 3h) 对人 HepG2 细胞具有抗增殖活性 (IC50 = 4.13 μM)，并在人 HepG2 异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤作用。
    Anticancer agent 60
  • HY-163983
    Tubulin polymerization-IN-68

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis PARP Caspase Cancer
    Tubulin polymerization-IN-68 (compound 32) 是微管蛋白抑制剂，可以抑制微管蛋白聚合并破坏细胞微管网络。Tubulin polymerization-IN-68 可以上调 PARP-1 和 caspase-3 表达并诱导细胞凋亡，具有抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-68 能够有效抑制 HepG2 (IC50=93 nM)，并通过灌胃给药显著抑制裸鼠的 HepG2 异种移植瘤的生长。
    Tubulin polymerization-IN-68
  • HY-170027
    LW1564

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase AMPK Cancer
    LW1564 是 HIF-1α 抑制剂，在 HepG2 中的 IC50 为 1.2 µM。LW1564 可抑制线粒体呼吸，减少 ATP 产生，刺激 HIF-1α 降解从而抑制各种癌细胞的增殖，GI50 为 0.4-4.6 μM。LW1564 可激活 AMPK 信号通路并抑制脂质合成。LW1564 在 HepG2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    LW1564
  • HY-W276819
    PLK1-IN-9

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    PLK1-IN-9 (Compound M2) 一种 polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂，抑制由 peptide 1010pT、cdc25c 和 PBIP 修饰的 PLK 蛋白，IC50 分别为 1.6、0.8 和 1.4 μM。PLK1-IN-9 抑制癌细胞 HeLa、HL60、SNU387/499、HepG2 的增殖，表现出细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PLK1-IN-9 抑制 HepG2 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    PLK1-IN-9
  • HY-146114
    Antitumor agent-67

    		Others Cancer
    Antitumor agent-67 (compound 3) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-67 对癌细胞具有较高的选择性毒性，对正常细胞的损伤较低。Antitumor agent-67 可被 NQO1 激活，有效释放鬼臼毒素 (Podophyllotoxin)，杀死肿瘤细胞。Antitumor agent-67 在 HepG2 异种移植肿瘤模型中有明显的肿瘤抑制作用，且无明显毒性作用。
    Antitumor agent-67
  • HY-163711
    trans-[Ru(2TU)(PPh3)2(bipy)]PF6

    		Others Cancer
    trans-[Ru(2TU)(PPh3)2(bipy)]PF6 (compound 1) 是抗癌剂，可以用于癌症的研究。
    trans-[Ru(2TU)(PPh3)2(bipy)]PF6
  • HY-146040
    Anticancer agent 47

    		Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 47 (compound 4j) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 47 显示出抗增殖活性。Anticancer agent 47 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 47 在体内显示出抗肿瘤活性。
    Anticancer agent 47
  • HY-N10447
    Kurzipene D

    		Apoptosis Cancer
    Kurzipene D 是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent)。Kurzipene D 诱导凋亡 (apoptosis)，使 HepG2 细胞周期阻滞在 S 期。Kurzipene D 通过体内斑马鱼模型显示出抗肿瘤作用。Kurzipene D 具有抑制肿瘤增殖和迁移的特性。
    Kurzipene D
  • HY-162704
    JMV7048

    		PROTACs Cancer
    JMV7048 是一种有效的靶向 PXR (Pregnane X 受体) 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 379 nM。JMV7048 通过招募 E3 CRBN 泛素连接酶和 26S 蛋白酶体来诱导 PXR 蛋白的多泛素化和降解。JMV7048 通过减少结肠癌干细胞中 PXR 蛋白表达，显著提高了结肠癌干细胞对化疗的敏感性，从而显著延缓了体内癌症复发。JMV7048 由 PXR 激动剂 JMV6944 (HY-162738)，linker (HY-162736) 和 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 组成 (Red: JMV6944; Blue: Thalidomide 5-fluoride ligand; Black: linker)。
    JMV7048

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