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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P99540
    Tuvonralimab

    PSB-205; QL1706 (iparomlimab/tuvonralimab); PBS105

    		 PD-1/PD-L1 CTLA-4 Cancer
    托沃瑞利单抗 Tuvonralimab (PSB-205; QL1706) 是一种双重免疫检查点阻断剂，包含有抗 PD-1 IgG4 和抗 CTLA-4 IgG1 抗体、Iparomlimab 和 Tuvonralimab。
    Tuvonralimab
  • HY-P99895
    Rulonilimab

    		PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    洛奈利单抗 Rulonilimab 是一种针对 PD-1 的人源 IgG1 单克隆抗体，可以靶向、结合并抑制 PD-1 及其下游信号通路，具有潜在的免疫检查点抑制和抗肿瘤活性。
    Rulonilimab
  • HY-150879
    BMS-37

    		PD-1/PD-L1 Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    BMS-37 是一种 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-37 可作为 PD-L1 配体合成 PROTAC 分子。
    BMS-37
  • HY-102011
    BMS-1166
    3 篇文献验证

    		 PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    BMS-1166 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用，IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
    BMS-1166
  • HY-120635
    BMS-1001 hydrochloride

    		PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    BMS-1001 是具有口服活性的、人 PD-L1/PD-1 免疫检查点的抑制剂。BMS-1001 具有细胞毒性低的特点。BMS-1001 在均匀时间分辨荧光 (HTRF) 结合试验中 IC50 值为 2.25 nM。
    BMS-1001 hydrochloride
  • HY-101093
    CA-170
    1 篇文献验证

    		 PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    CA-170 CA-170 是一种口服的 VISTA 和 PD-L1 双重抑制剂。CA-170 对 PD-L1/L2 和 VISTA 抑制的 T 细胞的增殖和效应因子功能具有有效的拯救作用，选择性优于其他免疫检查点蛋白以及广泛的受体和酶。
    CA-170
  • HY-162810
    ICOS-IN-1

    		CD28 Others
    ICOS-IN-1 (compound 9) 是一种针对 ICOS 和 ICOS-L 相互作用的抑制剂 (IC50=29.38 μM)，具有识别免疫检查点的活性。
    ICOS-IN-1
  • HY-120647
    BMS-1001

    		PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    BMS-1001 是具有口服活性的、人 PD-L1/PD-1 免疫检查点的抑制剂。BMS-1001 具有细胞毒性低的特点。BMS-1001 在均匀时间分辨荧光 (HTRF) 结合试验中 IC50 值为 2.25 nM。
    BMS-1001
  • HY-162811
    LAG-3 biner 1

    		LAG-3 Cancer
    LAG-3 biner 1 (compound 3) 是一种免疫检查点淋巴细胞激活基因 3 (LAG-3) 的小分子配体 (Kd=1.23 μM)。LAG-3 biner 1 可用于靶向 LAG-3 的癌症诊断的研究。
    LAG-3 biner 1
  • HY-145240
    eIF4E-IN-1

    		Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Infection Cancer
    eIF4E-IN-1 是一种有效的 eIF4E 抑制剂。eIF4E-IN-1 抑制免疫检查点蛋白 PD-1、PD-L1、LAG3、TIM3 和/或 IDO 等免疫抑制成分，以抑制或释放某些疾病 (如癌症和传染病) 的免疫抑制 (信息摘自专利 WO2021003194A1，compound Y)。
    eIF4E-IN-1
  • HY-131386A
    BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 包含靶蛋白 PD-1/PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183)。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 值为 39.2 nM。
    BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride
  • HY-145239
    PD-1/PD-L1-IN-13

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-13 (Compound 43) 是一种有效的免疫检查点 PD-1/PD-L1 抑制剂，对 PD-1/PD- L1 相互作用的 IC50 值为 10.2 nM。PD-1/PD-L1-IN-13 在 Hepa1-6 同系小鼠模型中促进 CD8+ T 细胞活化并延缓肿瘤生长。
    PD-1/PD-L1-IN-13
  • HY-P99032
    Monalizumab
    2 篇文献验证

    IPH2201

    		 Checkpoint Kinase (Chk) IFNAR Inflammation/Immunology Cancer
    莫那利珠单抗 Monalizumab (IPH2201) 是一种靶向自然杀伤细胞群 2A (NKG2A) 的免疫检查点抑制剂。Monalizumab 是一种人源化抗 NKG2A 的单克隆抗体，可增加 IFN-γ 产生，从而促进自然杀伤细胞功能。Monalizumab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 的研究。
    Monalizumab
  • HY-P99617
    Fianlimab

    REGN3767

    		 LAG-3 Cancer
    弗安利单抗 Fianlimab (REGN3767) 是一种人源单克隆抗体，可以靶向 T 细胞上的免疫检查点受体 LAG-3，具有抗肿瘤活性。
    Fianlimab
  • HY-102011A
    BMS-1166 hydrochloride
    3 篇文献验证

    		 PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    BMS-1166 hydrochloride 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 hydrochloride 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用，IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 hydrochloride 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
    BMS-1166 hydrochloride
  • HY-P990041
    Firastotug

    		CTLA-4 Inflammation/Immunology Cancer
    Firastotug 是靶向 CTLA4 的 IgG1κ 抗体。CTLA4 是一种细胞毒性 T 淋巴细胞相关蛋白，是自身免疫和癌症领域的关键的免疫检查点。
    Firastotug
  • HY-149520
    HPK1-IN-39

    		MAP4K Cancer
    HPK1-IN-39 (Compound 10n) 是一种选择性的 HPK1 抑制剂 (IC50: 29 nM)。HPK1-IN-39 抑制 SLP76 的磷酸化。HPK1-IN-39 可用于癌症免疫疗法的研究。
    HPK1-IN-39
  • HY-P99514
    Zalifrelimab

    AGEN1884

    		 CTLA-4 Cancer
    泽弗利单抗 Zalifrelimab (AGEN1884) 是一种靶向 CTLA-4 (CTLA-4) 的全人 IgG1 单克隆抗体。Zalifrelimab 拮抗受 CTLA-4 信号调节的免疫细胞激活的抑制性检查点。
    Zalifrelimab
  • HY-151559
    Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1

    		Checkpoint Kinase (Chk) STAT CXCR CCR Cancer
    Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 是一种类美坦素偶联物，靶向小分子免疫检查点。Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 可诱导肿瘤生长持续消退，使肿瘤微环境 (TME) 恢复活力、变成“发炎热肿瘤”。
    Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1
  • HY-P990046
    Tuparstobart

    Incagn-02385

    		 LAG-3 Inflammation/Immunology
    Tuparstobart (Incagn-02385) 是靶向 LAG-3 的 IgG1κ 抗体。LAG-3 是一种免疫检查点受体蛋白，主要表达在活化的 T 细胞、NK 细胞、B 细胞和浆细胞树突细胞。
    Tuparstobart
  • HY-148305
    PD-1/PD-L1-IN-28

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-28 (化合物 3) 是一种 PD-1/PD-L1 信号通路的免疫检查点抑制剂 (IC50=0.744 µM)。PD-1/PD-L1-IN-28 在肿瘤免疫方面具有较好的研究潜力。
    PD-1/PD-L1-IN-28
  • HY-P99166
    Vudalimab

    		PD-1/PD-L1 CTLA-4 Inflammation/Immunology Cancer
    Vudalimab 是一种有效的 PD-1 和 CTLA-4 双重抑制剂，是一种完全人源化的双特异性单克隆抗体。Vudalimab 靶向免疫检查点受体 PD-1 和 CTLA-4，促进肿瘤选择性 T 细胞激活。
    Vudalimab
  • HY-132832
    Sirpiglenastat

    DRP-104

    		 Others Cancer
    Sirpiglenastat (DRP-104) 是一种广泛作用的谷氨酰胺 (glutamine) 拮抗剂。Sirpiglenastat通过直接靶向肿瘤代谢并同时诱导有效的抗肿瘤免疫反应而具有抗癌作用。
    Sirpiglenastat
  • HY-156649
    Vorbipiprant

    CR6086

    		 Prostaglandin Receptor Endocrinology
    Vorbipiprant (CR6086)是一种 EP4 受体拮抗剂，作为一种靶向免疫调节剂。Vorbipiprant 也是一种潜在的免疫检查点抑制剂，可以将冷肿瘤转化为热肿瘤。Vorbipiprant 还能拮抗 PGE2 刺激的 cAMP 产生(IC50=22 nM)。Vorbipiprant 在啮齿类动物中表现出显著的 DMARD 效应，并具有抗炎活性，可以抑制免疫介导的炎症性疾病。
    Vorbipiprant
  • HY-156677
    STC-15

    		METTL3 Cancer
    STC-15 是一种具有口服活性的 RNA 甲基转移酶 METTL3 抑制剂，具有激活抗肿瘤免疫，重塑肿瘤微环境的活性。STC-15 通过激活与干扰素信号传导增加相关的抗癌免疫反应来抑制肿瘤生长，并与 T 细胞检查点阻断协同作用。STC-15 可用于增殖性疾病，如癌症和自身免疫性疾病的研究。
    STC-15
  • HY-141431
    Cbl-b-IN-2

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Inflammation/Immunology Cancer
    Cbl-b-IN-2 (Example 8) 是一种口服有效的生物化合物，可抑制泛素蛋白酶体通路中的 E3 酶 Casitas b系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b)。Cbl-b-IN-2 可用于调节免疫系统和易受免疫系统调节的疾病。Cbl-b-IN-2 (Example 8) 还可单独或与一种或多种免疫检查点抑制剂，抗肿瘤剂和放射剂联合应用于癌症。
    Cbl-b-IN-2
  • HY-153435
    RIP1 kinase inhibitor 5

    		RIP kinase Necroptosis Cancer
    RIP1 kinase inhibitor 5 (example 1) 是一种有效的 RIP1 抑制剂，用作控制肿瘤免疫的检查点激酶。RIP1 kinase inhibitor 5 与 SIR1-365 (compound 13) 相似，可抑制坏死 (necrosis) 和铁死亡活性。
    RIP1 kinase inhibitor 5
  • HY-P99378
    Neihulizumab

    ALTB-168; Anti-PSGL1/CD162 Reference Antibody (neihulizumab)

    		 Apoptosis Inflammation/Immunology
    Neihulizumab (ALTB-168) 是一种免疫检查点激动性抗体，可与人 CD162 (PSGL-1)结合，导致活化的 T 细胞下调。Neihulizumab 可用于类固醇难治性急性移植物抗宿主病 (SR-aGVHD)、银屑病、银屑病关节炎和溃疡性结肠炎的研究。
    Neihulizumab
  • HY-132288
    Pom-8PEG

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Pom-8PEG，一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含一个用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体和一个 8 单元 PEG 连接子。Pom-8PEG 可用于合成 PROTAC，如 IDO1 PROTAC 降解剂。
    Pom-8PEG
  • HY-132150A
    HPK1-IN-2 dihydrochloride

    		MAP4K FLT3 Src Cancer
    HPK1-IN-2 dihydrochloride 是一种的有效的具有口服活性的 HPK1 抑制剂 (IC50<0.05 µΜ)，具有抗肿瘤活性。HPK1-IN-2 dihydrochloride 还抑制 Lck (IC50<0.05 µΜ) 和 Flt3 (IC50<0.05 µΜ) 激酶活性。
    HPK1-IN-2 dihydrochloride
  • HY-117161
    ZINC05626394

    		Others Cancer
    ZINC05626394是一种细胞色素b5还原酶3抑制剂，具有通过提高一氧化氮生物利用度的活性。ZINC05626394在抗癌抑制中可能具有潜在的应用价值，尤其是在联合使用抗体药物偶联物(ADCs)和免疫检查点抑制剂的情况下。ZINC05626394的功效可能受到不同机制的限制，包括抗原相关的抗性和内吞作用的失败。
    ZINC05626394
  • HY-144501
    D18

    		Toll-like Receptor (TLR) PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    D18 是一种免疫调节剂。D18 作为 TLR7/8 双激动剂发挥作用 (对于 hTLR7，EC50=24nM，对于 hTLR8，EC50=10nM)。D18 通过表观遗传调节增加 PD-L1 表达，从而使肿瘤对 PD-1/PD-L1 阻断敏感。D18 是一种 ADC 细胞毒剂，用于合成 ADC HE-S2。
    D18
  • HY-120646
    BMS-242

    		Others Others
    BMS-242 是一种小分子PD-1/PD-L1抑制剂，具有抑制PD-1/PD-L1相互作用的活性。BMS-242可结合在PD-L1分子间的疏水通道口袋，抑制PD-1/PD-L1免疫检查点通路，为癌症抑制提供了新的途径。
    BMS-242
  • HY-143305
    PD-1/PD-L1-IN-25

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-25 (compound D2) 是 PD-1/PD-L1 互作的抑制剂，IC50 值为 16.17 nM。PD-1/PD-L1-IN-25 能够激活 PBMCs 中 T 细胞的抗肿瘤免疫。PD-1/PD-L1-IN-25 可用于癌症的研究。
    PD-1/PD-L1-IN-25
  • HY-149667
    BMS-332

    		DGK Cancer
    BMS-332 是 DGKα/ζ 脂激酶双抑制剂，IC50 分别为 0.005 μM (DGKα) 和 0.001 μM (DGKζ)。
    BMS-332
  • HY-149666
    BMS-496

    		DGK Cancer
    BMS-496 是 DGKα/ζ 脂激酶双抑制剂，IC50 分别为 0.09 μM (DGKα) 和 0.006 μM (DGKζ)。
    BMS-496
  • HY-N12041
    Axl-IN-16

    		TAM Receptor HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    Axl-IN-16 是 Axl 和 HIF 的双重抑制剂。Axl-IN-16 诱导 Flammulina velutipes 子实体形成。Axl-IN-16 抑制缺氧诱导因子活性和受体酪氨酸激酶表达。
    Axl-IN-16
  • HY-131386
    BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine 包含靶蛋白 PD-1/PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine 可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 降解剂 (HY-131183)。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 值为 39.2 nM。
    BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine
  • HY-155675
    TPPC

    		Others Cancer
    TPPC 是一种卟啉胆固醇缀合物，可以使癌细胞对 ICI 更加敏感。 TPPC 可增强肺癌的光动力免疫治疗。
    TPPC
  • HY-131187
    BMS-1166-N-piperidine-COOH

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    BMS-1166-N-piperidine-COOH，以 BMS-1166 为基础结构，通过一个 linker 与 E3 连接酶配体结合形成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183) 来降解 PD-1/PD-L1。BMS-1166 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂，其 IC50 值为 1.4 nM。BMS-1166 可拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
    BMS-1166-N-piperidine-COOH
  • HY-152293
    EVT801

    		VEGFR ERK Cancer
    EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR-3 抑制剂 (IC50=11 nM)，具有抗肿瘤作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖，还抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤缺氧，减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用，它提高 ICT 应答率，对癌小鼠模型的抑制效果更好。
    EVT801

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