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K-Ras mutant

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By Targets:	Ras (49) Akt (2) AMPK (1) Apoptosis (7) ATTECs (1) Autophagy (3) EGFR (1) ERK (5) Farnesyl Transferase (2) Ferroptosis (1) GLUT (1) Ligands for E3 Ligase (1) MAPKAPK2 (MK2) (1) MDM-2/p53 (1) MEK (1) Molecular Glues (1) mTOR (1) p38 MAPK (1) PARP (1) PDK-1 (1) Phosphatase (3) Phosphodiesterase (PDE) (3) PI3K (1) Polo-like Kinase (PLK) (1) PROTACs (3) Raf (9) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (1) SHP2 (1)
By Research Areas:	Cancer (77) Inflammation/Immunology (2)
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Targets Recommended: Ras

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-18606

K-Ras G12C-IN-3	Ras	Cancer
K-Ras G12C-IN-3是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。

HY-162809

XMU-MP-9	Ras	Cancer
XMU-MP-9 是一种双功能化合物，可以结合 Nedd4-1 的 C2 结构域和 Kras 的变构位点。XMU-MP-9 通过增强 Nedd4-1 和 K-Ras 的相互作用，诱导 Nedd4-1/K-Ras 复合物的构象变化，促进多种 K-Ras 突变体的泛素化和降解，并抑制携带 K-Ras 突变体的细胞的增殖。XMU-MP-9 可用于癌症的研究。

HY-18604

K-Ras G12C-IN-1	Ras	Cancer
K-Ras G12C-IN-1是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。

HY-U00416

ARS-1323	Ras	Cancer
ARS-1323 是 ARS-1620 的消旋体，是突变型 *K-Ras* G12C** 的新型抑制剂，来自专利 WO 2015054572 A1。

HY-U00417

ARS-1630	Ras	Cancer
ARS-1630 是 ARS-1620 的低活性对映体，是突变型 *K-Ras* G12C** 的新型抑制剂，来自专利 WO 2015054572 A1。

HY-151523

KRas G12R inhibitor 1	Ras	Cancer
KRas G12R inhibitor 1 (compound 3) 是一种 KRas G12R 选择性共价抑制剂，可以利用突变半胱氨酸的强亲核性，在 K-Ras 的 Switch II 区域不可逆结合。KRas G12R inhibitor 1 可用于癌症研究。

HY-132920

KRAS mutant protein inhibitor 1	Ras	Cancer
KRAS mutant protein inhibitor 1 是一种用于癌症潜在研究的 KRAS 突变蛋白抑制剂。

HY-150927

G12Si-2	Ras	Cancer
G12Si-2，一种 G12Si-1 (HY-150926) 的类似物，可作为阴性对照。G12Si-2 不是 KRAS G12S 突变体的共价抑制剂。

HY-168055

(S)-Deoxy-thalidomide	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(S)-Deoxy-thalidomide 是一种 E3 泛素连接酶配体。(S)-Deoxy-thalidomide 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC K-Ras Degrader-3 (HY-168054)。PROTAC K-Ras Degrader-3 可靶向 KRAS 突变蛋白降解。

HY-120885

(+)-Oxanthromicin	Ras	Cancer
(+)-Oxanthromicin (Compound 1) 可以使致癌突变体 K-Ras 从完整的 Madin-Darby 犬肾 (MDCK) 细胞的质膜上错误定位，从而发挥抗肿瘤活性。

HY-N6674

Diazepinomicin ECO-4601; TLN-4601; BU 4664L	Ras Apoptosis	Cancer
Diazepinomicin (TLN-4601) 是Micromonospora sp 的次生代谢产物，可抑制EGF 诱导的 Ras-ERK MAPK 信号通路，可诱导凋亡。是一种可用于 K-Ras 突变型的抗肿瘤活性分子。

HY-150926

G12Si-1	Ras	Cancer
G12Si-1 是一种具有选择性的*K-Ras(G12S)* 共价抑制剂，能抑制 *K-Ras(G12S)* 致癌信号的传导。G12Si-1 在突变的丝氨酸残基上具有较好的共价结合 *K-Ras(G12S)* 的能力。G12Si-1 也可通过阻止 Sos 催化的交换，并降低 EDTA 促进的交换速率来影响 K-Ras 的核苷酸循环。

HY-164389

SML-10-70-1	Ras	Cancer
SML-10-70-1 是 *RAS* 的配体，可共价修饰 K-Ras G12C 突变蛋白，并抑制 ERK 和 Akt 的磷酸化。SML-10-70-1 抑制癌细胞 H23、H358 和 A549 的增殖，IC₅₀ 为 26.6-47.6 μM。

HY-12408

6H05	Ras	Cancer
6H05是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。

HY-12408A

6H05 TFA	Ras	Cancer
6H05 TFA 是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。

HY-114491

Rineterkib	ERK Raf	Cancer
Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。

HY-114491A

Rineterkib hydrochloride	ERK Raf	Cancer
Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。

HY-154313

Spiclomazine Clospirazine	Ras	Cancer
螺氯马嗪 Spiclomazine (Clospirazine) 是有效的突变型 KRAS(G12C) 抑制剂，选择性抑制突变型 KRas 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平，有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。

HY-151287

KRAS inhibitor-20	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-20 是一种 KRas^G12C 致癌突变体的小分子抑制剂。KRAS inhibitor-20 抑制 KRas^G12C 的 IC₅₀ <10 nM。

HY-162440

pan-KRAS-IN-7	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-7 (Compound 25) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.35 和 0.51 nM。

HY-162441

pan-KRAS-IN-8	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-8 (Compound 38) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.07 和 0.18 nM。

HY-162442

pan-KRAS-IN-9	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-8 (Compound 52) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.24 和 0.30 nM。

HY-162443

pan-KRAS-IN-10	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-10 (Compound 58) 是人肿瘤突变基因 KRAS 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.7 和 0.24 nM。

HY-156671

RMC-4998	Ras PI3K ERK mTOR Apoptosis	Cancer
RMC-4998 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRAS^G12C 突变体抑制剂。RMC-4998 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRAS^G12C 突变体形成三重复合物，IC₅₀ 值为 28 nM。RMC-4998 可以抑制 KRAS^G12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RMC-4998 可用于肿瘤的研究。

HY-164315

KRAS G12C inhibitor 67	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 67 (example 35) 是一种 KRAS G12C 抑制剂，可选择性抑制多种 KRAS G12C 突变肿瘤细胞系的生长。

HY-122914

KRAS inhibitor-3	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-3 是一种 KRAS 抑制剂。KRAS inhibitor-3 以高亲和力结合野生型和致癌型 KRAS 突变体 (K_D: KRAS WT 为 0.28 μM，KRAS G12C 为 0.63 μM，KRAS G12D 为 0.37 μM，KRAS Q61H 为 0.74 μM)。KRAS inhibitor-3 也会扰乱 KRAS 与 Raf 的相互作用。

HY-164513

NHTD	Ras Phosphodiesterase (PDE)	Cancer
NHTD 是一种 KRAS-PDEδ抑制剂。NHTD 通过靶向 PDEδ 的异戊烯基结合口袋，改变了 KRAS 的细胞定位，从而抑制 KRAS 突变的癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。NHTD 可用于研究 KRAS 驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC)。

HY-151999

KRAS G12C inhibitor 65	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 65 是一种有效的 KRAS^G12C 共价抑制剂，可将 KRAS^G12C 捕获在 GDP 结合状态。KRAS G12C inhibitor 65 对 KRAS 突变型非小细胞肺癌具有有效的抗肿瘤活性。

HY-145022

KRAS G12C inhibitor 25	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 25 是 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 25 抑制 KRAS-G12C 突变体的 SOS1 辅助的 GDP/GTP 交换活性 (IC₅₀=0.48 nM)。详细信息请参加专利 WO2021216770A1 compound 3。

HY-156819

RMC-9805 KRas G12D inhibitor 18	Ras	Cancer
RMC-9805 (KRAS G12D inhibitor 18) 是 KRAS G12D 抑制剂。RMC-9805 具有口服有效性，可以抑制 KRAS G12D 突变型癌细胞中的 RAS 信号传导造成诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-134813

MRTX1133 最多引用文献 14 篇文献验证	Ras	Cancer
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 K_D 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。

HY-153724

BI-2865 1 篇文献验证	Ras	Cancer
BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，K_D 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC₅₀: 大约为 140 nM)。

HY-P3277

KRpep-2d	Ras	Cancer
KRpep-2d 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d 可用于癌症研究。

HY-P3277A

KRpep-2d TFA	Ras	Cancer
KRpep-2d (TFA) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d (TFA) 可用于癌症研究。

HY-156529

pan-KRAS-IN-2	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-2 (compound 6) 是一种泛抑制剂，对于 KRAS WT 和突变体（G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H），IC₅₀≤ 10 nM；对于 KRAS G13D 的 IC₅₀ 大于 10 μM。

HY-153663

TH-Z827	Ras	Cancer
TH-Z827 是一种突变型选择性 KRAS(G12D) 抑制剂，IC₅₀ 为 2.4 μM。TH-Z827 不结合 KRAS(WT) 或 KRAS(G12C)。TH-Z827 阻断 KRAS(G12D)-CRAF 相互作用，IC₅₀ 值为 42 μM。

HY-19706

ARS-853 4 篇文献验证	Ras Apoptosis	Cancer
ARS-853 是选择性，共价的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。

HY-124761

Poloppin	Polo-like Kinase (PLK) Autophagy	Cancer
Poloppin 是一种有效的细胞渗透抑制剂，可抑制有丝分裂的 polo 样激酶 (PLK) (IC₅₀=26.9 μM)，并可通过Polo-box 结构域 (PBD) 阻止蛋白之间的相互作用 (K_d= 29.5 μM)。Poloppin 选择性地杀死表达突变 KRAS 的细胞，增强有丝分裂中的死亡。Poloppin 可用作 KRAS 突变型癌症的研究，可作为单一试剂，或与 c-MET 抑制剂联合使用。

HY-112929

DT-061 10 篇以上引用文献	Phosphatase	Cancer
DT-061 是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂，有潜力用于 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤的研究。

HY-W998345

SMART1	PROTACs PDK-1 Akt	Cancer
SMART1 是一种高度特异性且依赖于 CRBN 的 PROTAC，可有效降解 Smurf1。SMART1 可以阻断 KRAS 突变结直肠癌中的 PDK1-Akt 信号传导。SMART1 可以在 KRAS 突变的结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中抑制肿瘤生长。(蓝色：CRBN 配体; 黑色：连接子; 粉色：Smurf1 配体 (Smurf1-L))。

HY-128350A

FGTI-2734 mesylate	Farnesyl Transferase	Cancer
FGTI-2734 mesylate 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT) 抑制剂，对 FT 和 GGT 的 IC₅₀s 分别为 250 nM 和 520 nM。FGTI-2734 mesylate 可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。

HY-153346

RMC-6291 1 篇文献验证	Ras ERK Apoptosis	Cancer
RMC-6291 是一种口服有效的 KRAS^G12C(ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRAS^G12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此，RMC-6291 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRAS^G12C(ON) 发出信号。RMC-6291 抑制 ERK 信号通路，并诱导 KRAS^G12C 突变 H358 细胞凋亡。RMC-6291 还抑制 KRAS^G12C 突变细胞的增殖，中位 IC₅₀ 为 0.11 nM。

HY-154959

AZD4747	Ras	Cancer
AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRAS^G12C抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。

HY-159163

KRASG12C IN-12	Ras	Cancer
KRASG12C IN-12 (compound-1) 是 KRAS^G12C 的抑制剂。KRASG12C IN-12 (compound-1) 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRAS^G12C 突变体形成三重复合物。

HY-P2265

SAH-SOS1A	Ras	Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

HY-128350

FGTI-2734	Farnesyl Transferase	Cancer
FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂，对 FT 和 GGT-1 的 IC₅₀s 分别为 250 nM 和 520 nM。 FGTI-2734 可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。

HY-141807

MS21	PROTACs Akt	Cancer
MS21 是一种新型的 AKT 降解物，通过选择性地抑制 PI3K/PTEN 途径突变癌症的生长。

HY-146223

AZD4625	Ras	Cancer
AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRAS^G12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。

HY-114277A

Sotorasib racemate AMG-510 racemate	Ras p38 MAPK	Cancer
Sotorasib racemate (Compound A) 是具有口服活性的 Sotorasib (HY-114277) 外消旋体，Sotorasib 是 KRAS G12C 突变的共价抑制剂，可诱导 MAPK 通路的自适应反馈激活。Sotorasib racemate 对 KRAS G12C 诱导的癌症也具有抑制活性，并且可应用于癌症研究。

HY-139047

SW157765	GLUT	Cancer
SW157765 是一种选择性非标准葡萄糖转运蛋白 GLUT8 (SLC2A8) 抑制剂。KRAS/KEAP1 双突变 NSCLC 细胞对 SW157765 选择性敏感，这是由于 KRAS 和 NRF2 双重调节代谢和异生基因调控程序的收敛结果。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-114491

Rineterkib	Fluorescent Dyes/Probes
Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P3277

KRpep-2d	Ras	Cancer
KRpep-2d 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d 可用于癌症研究。

HY-P3277A

KRpep-2d TFA	Ras	Cancer
KRpep-2d (TFA) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d (TFA) 可用于癌症研究。

HY-P2265A

SAH-SOS1A TFA	Ras	Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

HY-P10436

Braftide	Raf	Cancer
Braftide 是一种 BRAF 激酶变构抑制剂，通过靶向 BRAF 激酶二聚体表面，抑制 BRAF 二聚体的形成，发挥抑制作用。Braftide 抑制野生型 BRAF 和致癌型 BRAF^G469A，IC₅₀ 分别为 364 nM 和 172 nM。Braftide 与 TAT 序列结合使用，可以抑制 MAPK 信号通路，抑制 KRAS 突变肿瘤细胞的增殖 (对于 HCT116 和 HCT-15，EC₅₀ 分别为 7.1 和 6.6 μM)。

HY-P5192

KRAS G12D(8-16)	Peptides	Cancer
KRAS G12D 8-16 是突变的 KRAS G12D 8-16 肽。

HY-P3488

GADGVGKSA	Peptides	Inflammation/Immunology Cancer
GADGVGKSA 是一种突变型 KRAS G12D 9mer 肽。GADGVGKSA 作为一种免疫原性新抗原，可用于癌症免疫疗法的研究。

HY-P3486

GADGVGKSAL	Peptides	Inflammation/Immunology Cancer
GADGVGKSAL 是一种突变型 KRAS G12D 10mer 肽。GADGVGKSAL 作为一种免疫原性新抗原，可用于癌症免疫疗法的研究。

HY-P2265

SAH-SOS1A	Ras	Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-134813

MRTX1133 10 篇以上引用文献		炔烃
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 K_D 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。

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