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MCF7/HCT116

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-18351
    Indotecan

    LMP-400; NSC-724998

    		 Topoisomerase Infection Cancer
    Indotecan (LMP-400)，一种茚并异喹啉衍生物，是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan 抑制 P388，HCT116，和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 300，1200，和 560 nM。Indotecan 抑制 DNA 超螺旋松弛，可用于内脏利什曼病的研究。
    Indotecan
  • HY-164619
    CDK9-IN-34

    		CDK SARS-CoV Infection Cancer
    CDK9-IN-34 (Compound 1b) 是 CDK9 的抑制剂，IC50 为 0.25 μM。CDK9-IN-34 对癌细胞 HCT116、MCF7 和 K652 表现出细胞毒性，IC50 分别为 1.43、3.01 和 50.27 μM。CDK9-IN-34 对冠状病毒 229E 表现​​出抗病毒活性，IC50 为 145.92 μM。
    CDK9-IN-34
  • HY-172097
    HL22

    		Drug Derivative Cancer
    HL22 是骆驼蓬碱的衍生物。HL22 对 HCT116、MGC803 和 MCF7 三种癌细胞系具有显著的抑制作用，可抑制 MGC803 细胞迁移和单克隆形成。HL22 的抗癌机制与多种代谢通路相关，可用于肿瘤的研究。
    HL22
  • HY-18351A
    Indotecan hydrochloride

    LMP-400 hydrochloride; NSC-724998 hydrochloride

    		 Topoisomerase Infection Cancer
    Indotecan hydrochloride，一种茚并异喹啉衍生物，是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan hydrochloride 抑制 P388，HCT116，和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 300，1200，和 560 nM。Indotecan hydrochloride 抑制 DNA 超螺旋松弛，可用于内脏利什曼病的研究。
    Indotecan hydrochloride
  • HY-147921
    PIM1-IN-7

    		Pim Cancer
    PIM1-IN-7 (compound 6c) 是一种有效的 PIM-1 抑制剂，其 IC50 为 0.60 μM。PIM1-IN-7 对 HCT-116 和 MCF-7 细胞表现出较高的细胞毒性活性，IC50 分别为42.9 和7.68 μM。
    PIM1-IN-7
  • HY-147920
    PIM1-IN-6

    		Pim Cancer
    PIM1-IN-6 (compound 5h) 是一种有效的 PIM-1 抑制剂，其 IC50 为 0.60 μM。PIM1-IN-6 对 HCT-116 和 MCF-7 细胞表现出较高的细胞毒性活性，IC50 分别为 1.51 和 15.2 μM。
    PIM1-IN-6
  • HY-156470
    Multi-kinase-IN-6

    		Trk Receptor Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Kit EGFR Pim Casein Kinase Checkpoint Kinase (Chk) CDK Apoptosis Cancer
    Multi-kinase-IN-6 (compound 10e) 是一种多激酶抑制剂，对 TrkA、ALK2、c-KIT、EGFR、PIM1、CK2α、CHK1 和 CDK2 显示出良好的酶抑制活性。Multi-kinase-IN-6 显示出针对 MCF7、HCT116 和 EKVX 的抗增殖活性，IC50 值分别为 3.36 μM、1.40 μM 和 3.49 μM。Multi-kinase-IN-6 在 MCF7 和 HCT116 细胞中显示细胞周期阻滞在 G1/S 期和 G1 期，具有良好的凋亡 (apoptosis) 效果。
    Multi-kinase-IN-6
  • HY-167694
    Antiproliferative agent-62

    		Others Cancer
    Antiproliferative agent-62 是一种功能化的苄亚甲基吲哚-2-酮，具有显著的抗增殖活性，特别是诱导小鼠 Hepa1c1c7 细胞中的 NQO1 表达，并对人类癌细胞系（包括 MCF-7 和 HCT116）表现出有效性。
    Antiproliferative agent-62
  • HY-147853
    B-Raf IN 8

    		Raf Cancer
    B-Raf IN 8 (compound 7g) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，其 IC50 为 70.65 nM。B-Raf IN 8 对肝细胞癌 (HEPG-2)、结肠癌 (HCT-116)，乳腺癌 (MCF-7) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性，IC50 值分别为9.78、13.78、18.52 和 29.85 µM。
    B-Raf IN 8
  • HY-147852
    B-Raf IN 7

    		Raf Cancer
    B-Raf IN 7 (compound 6a) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，其 IC50 为 110.23 nM。B-Raf IN 7 对结肠癌 (HCT-116)、乳腺癌 (MCF-7)、肝细胞癌 (HEPG-2)、人宫颈癌 (Hela) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性，IC50 值分别为 7.50、9.87、10.57、11.63 和 12.83 µM。
    B-Raf IN 7
  • HY-161641
    Tubulin polymerization-IN-62

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50 为 7.5 μM)，也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin) 的降解剂。Tubulin polymerization-IN-62 抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖，IC50 分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin polymerization-IN-62 将细胞周期停滞在 G2/M 期，抑制 MCF-7 细胞的迁移。Tubulin polymerization-IN-62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效，肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
    Tubulin polymerization-IN-62
  • HY-162670
    Anticancer agent 238

    		CDK Cancer
    Anticancer agent 238 (compound 5) 是一种抗癌剂，对 CDK-5 酶具有特别强结合亲和力。Anticancer agent 238 对 HCT116 和 MCF7 细胞表现出很强的功效，IC50 值分别为 13.46 µM 和 16.43 µM。
    Anticancer agent 238
  • HY-161687
    Cisplatin/Dasatinib prodrug-1

    		Src Cancer
    Cisplatin/Dasatinib prodrug-1 (Compound 3) 是 Cisplatin (HY-17394) 和 Dasatinib (HY-10181) 的前药。Cisplatin/Dasatinib prodrug-1 对肿瘤细胞系 A2780，MDA-MB-231，MCF7，HCT116，RD，Thp1 和 HL60 具有抗增殖活性，其 IC50 分别为 0.1，0.1，0.36，2.0，0.4，0.3 和 0.25 μM。
    Cisplatin/Dasatinib prodrug-1
  • HY-156444
    HDAC1/CDK7-IN-1

    		HDAC CDK Apoptosis Cancer
    HDAC1/CDK7-IN-1 (compound 8e) 是一种 CDK7 和 HDAC1 双重抑制剂，IC50 分别为 893 nM 和 248 nM。HDAC1/CDK7-IN-1 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、A549 和 HCT-116 癌细胞的生长。HDAC1/CDK7-IN-1 诱导 HCT-116 细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)，并阻碍 HCT-116 细胞的迁移。
    HDAC1/CDK7-IN-1
  • HY-161324
    Tubulin degrader 1

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物，是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂，针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT116, MCF-7, K562 and Molm-13) IC50 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性，可有效抑制肿瘤生长。
    Tubulin degrader 1
  • HY-155118
    EGFR-IN-81

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-81 (Compound 10i) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-81 抑制 EGFR WT 和 L858R/T790M，IC50s 4.38 nM 和 5.69 nM。EGFR-IN-81 对 MCF-7 和 HCT116 细胞具有细胞毒活性，浓度分别为 2.07 μM 和 6.72 μM。
    EGFR-IN-81
  • HY-157402
    Topoisomerase II/EGFR-IN-1

    		Topoisomerase EGFR Cancer
    Topoisomerase II/EGFR-IN-1 是 topoisomerase II/EGFR 双重抑制剂。Topoisomerase II/EGFR-IN-1 对 MCF-7、A549 和 HCT-116 细胞株具有较强的细胞毒活性，显示出较强的凋亡活性，可用于癌症的研究。
    Topoisomerase II/EGFR-IN-1
  • HY-149995
    Pim-1 kinase inhibitor 5

    		Pim Cancer
    Pim-1 kinase inhibitor 5 (Compound 4c) 是一种 Pim-1 激酶 抑制剂 (IC50: 0.61 μM)。Pim-1 kinase inhibitor 5 对癌细胞具有细胞毒性，对 HepG2、MCF-7、PC3 和 HCT-116 细胞的 IC50s 范围为 6.95-20.19 μM。
    Pim-1 kinase inhibitor 5
  • HY-147839
    Topoisomerase II inhibitor 10

    		Topoisomerase Apoptosis Cancer
    Topoisomerase II inhibitor 10 (compound 32a) 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II) 抑制剂，IC50 为 7.45 μM。Topoisomerase II inhibitor 10 引起细胞周期阻滞在 G2-M 期，诱导 HepG-2 细胞凋亡 (apoptosis)。Topoisomerase II inhibitor 10 对 HepG-2、MCF-7 和 HCT-116 细胞具有良好的抗增殖活性。
    Topoisomerase II inhibitor 10
  • HY-146819
    CAIX/CAXII-IN-1

    		Carbonic Anhydrase Cancer
    化合物9对肿瘤特异性CA IX/CA XII（KI=29.1和8.8 nM）最有效，因此有可能在体外评估其对HepG-2、HCT-116和MCF-7癌细胞系的细胞毒性和选择性，而其对肿瘤细胞的IC50值分别为1.78、1.94和3.07μM，表明其有明显的细胞毒性。
    CAIX/CAXII-IN-1
  • HY-169096
    DPP-21

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    DPP-21 是微管蛋白聚合的抑制剂 (IC50: 2.4 μM)。DPP-21 对癌细胞系具有抗增殖活性，IC50分别为 0.38 nM (HCT116)、11.69 nM (B16)、5.37 nM (HeLa)、9.53 nM (MCF7)、8.94 nM (H23) 和 9.37 nM (HepG2)。DPP-21 将细胞周期停滞在有丝分裂的 G2/M 期，随后诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis) (降低 Bcl-2 但上调促凋亡蛋白 Bax 蛋白水平)。
    DPP-21
  • HY-146454
    Antiproliferative agent-6

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    Antiproliferative agent-6 (compound 8a) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antiproliferative agent-6 对癌细胞系 HCT116、MCF-7、H460 和非肿瘤非整倍体永生角质细胞 HaCaT 具有抗增殖活性，GI50 分别为 0.5 μM、2 μM、0.7 μM 和 3.5 μM。
    Antiproliferative agent-6
  • HY-150968
    Antiproliferative agent-11

    		Apoptosis Cancer
    Antiproliferative agent-11 (compound 7) 是一种具有抗增殖活性和选择性的 Ruthenium(II)-Tris-pyrazolylmethane 复合物。Antiproliferative agent-11 对 MCF-7，HeLa，518A2，HCT116 和 RD 细胞具有抗增殖活性，其 IC50 值分别为 6，10，6.8，6.7 和 6 μM。Antiproliferative agent-11 可用于癌症的研究。
    Antiproliferative agent-11
  • HY-157419
    FL77-24

    7-(4-Ethylphenyl)-FL118

    		 Apoptosis Cancer
    FL77-24 是FL118 的类似物和凋亡诱导剂，具有抗肿瘤活性，其在HCT116、HepG2、MCF-7、A549 和 HeLa 细胞中的IC50 值分别为99.4 nM、118 nM、<6.4 nM、28.5 nM 和 <6.4 nM。FL77-24 主要引起细胞阻滞在S 和 G2/M。
    FL77-24
  • HY-155177
    CDK9-IN-27

    		CDK Cancer
    CDK9-IN-27 (Compound 6a) 是一种 CDK9 抑制剂 (IC50s: 0.424 μM)。CDK9-IN-27 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 S 期细胞周期停滞。CDK9-IN-27 对 HepG2、HCT-116 和 MCF-7 细胞系具有细胞毒作用，IC50s 范围为 10.31-40.34 μM。CDK9-IN-27 可用于癌症研究。
    CDK9-IN-27
  • HY-113796
    Kopsoffinol

    		Others Cancer
    Kopsoffinol 是一种双吲哚生物碱，在体外对人 PC-3、HCT-116、MCF-7 和 A549 细胞表现出生长抑制活性，在逆转长春新碱耐药的人类 KB 细胞的多药耐药性方面具有一定的作用。
    Kopsoffinol
  • HY-155239
    VEGFR-2-IN-35

    		VEGFR Cancer
    VEGFR-2-IN-35 (compound 7) 是有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50=37 nM。VEGFR-2-IN-35 抑制 MCF-7 和 HCT 116 癌细胞，IC50 值分别为 10.56 和 7.07 μM。
    VEGFR-2-IN-35
  • HY-159122
    CA IX-IN-2

    		Carbonic Anhydrase Reactive Oxygen Species Apoptosis Cancer
    CA IX-IN-2 (Compound 9o) 是碳酸酐酶 (carbonic anhydrase, CA) 的抑制剂，可抑制 CA IX、CA XII 和 CA II，IC50 分别为 5.6、7.4 和 430 nM。CA IX-IN-2 可抑制癌细胞 HCT-116、SW480、MDA-MB 231 和 MCF-7 的增殖，IC50 为 14.63-29.33 μM。CA IX-IN-2 可插入 DNA，在 G1/S 期阻滞细胞周期，诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。CA IX-IN-2 响线粒体膜电位 (MMP)，增加细胞内 ROS 水平，导致线粒体损伤，并抑制 MDA-MB-231 细胞迁移。CA IX-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    CA IX-IN-2
  • HY-158371
    HDAC/CK2-IN-1

    		HDAC Casein Kinase Cancer
    HDAC/CK2-IN-1 (compound 38) 是 HDAC1 (IC50 = 1.46 μM)、HDAC6 (IC50 = 0.66 μM) 和 CK2 (IC50 = 3.67 μM) 抑制剂。HDAC/CK2-IN-1 对 Jurkat、MCF-7、HCT-116 和 HL-60 细胞系表现出良好的抗增殖活性。
    HDAC/CK2-IN-1
  • HY-146103
    Antiproliferative agent-7

    		Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    Antiproliferative agent-7 (compound 8f) 是一种有效的抗增殖剂。Antiproliferative agent-7 对癌细胞 MCF-7、MDA-MB-231、HCT-116 和 FR-2 具有抗增殖活性，IC50 分别为 3.5 μM、15.54 μM、30.43 μM 和 34.8 μM。Antiproliferative agent-7 可促进 ROS 产生，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Antiproliferative agent-7
  • HY-163615
    Antimicrobial agent-32

    		Bacterial Infection
    Antimicrobial agent-32 (Compound 4g) 是一种抗菌剂，对多种细菌具有显著活性，包括 Staphylococcus aureus、Bacillus subtilis、Bacillus cereus (MIC=1000 µg/mL)，Klebsiella pneumonia 和 Staphylococcus aureus (MRSA) (MIC=500 µg/mL)，以及 Escherichia coli (MIC=250 µg/mL)。此外，Antimicrobial agent-32 还能抑制 MCF-7、HCT-116 和 HepG-2 细胞的增殖，显示抗癌活性。
    Antimicrobial agent-32
  • HY-161786
    Bcl-2-IN-20

    		Bcl-2 Family Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    Bcl-2-IN-20 (Compound 81) 是 Bcl-2 的抑制剂，IC50 <10 μM (9 μM 时抑制率为 79.1%)。Bcl-2-IN-20 在 SK-MEL-28 (IC50>10 μM)、A549 (IC50=6.1 μM)、HepG2 (IC50>10 μM)、MCF-7 (IC50=8.9 μM)、HCT116 (IC50>10 μM) 和 HEK-293 (IC50=14.1 μM) 中表现出细胞毒性。Bcl-2-IN-20 促进 ROS 的产生，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 DNA 损伤。
    Bcl-2-IN-20
  • HY-156912
    Tyrosine kinase-IN-7

    		EGFR Cancer
    Tyrosine kinase-IN-7 (compound 13h) 是酪氨酸激酶 EGFR 抑制剂，抑制 EGFR(WT) 和 EGFR(T790M) 的 IC50s 分别为 0.630 μM，0.956 μM。Tyrosine kinase-IN-7 对四种癌细胞系（HepG2、HCT-116、MCF-7 和 A431）具有抗肿瘤活性，IC50s 分别为 13.02 μM，10.14 μM，12.68 μM，和 47.05 μM。
    Tyrosine kinase-IN-7
  • HY-156018
    PI3Kα-IN-13

    		PI3K Cancer
    PI3Kα-IN-13 (Compound 18a) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50: 2.5 nM)。PI3Kα-IN-13 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。PI3Kα-IN-13 抑制癌细胞增殖，IC50s 分别为 0.75 μM (MCF-7)、3.79 μM (HCT-116)、13.71 μM (MDA-MB) -231), 9.85 μM (SW620)。PI3Kα-IN-13 抑制肿瘤细胞集落形成、迁移和侵袭。
    PI3Kα-IN-13
  • HY-149632
    EGFR/HER2/DHFR-IN-2

    		EGFR Dihydrofolate reductase (DHFR) Cancer
    EGFR/HER2/DHFR-IN-2 (Compound 4b) 是 EGFR、HER2 和 DHFR 的抑制剂 (IC< sub>50 分别为 0.248、0.156、0.138 μM)。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 对一组癌细胞具有抗癌活性 (对 Hep G2, HeLa, HEp-2, HCT 116, PC-3, MCF7 细胞的 IC50：9.14、7.33、14.18、24.87、20.07、6.16 μM )。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 减少乳腺癌肿瘤生长。
    EGFR/HER2/DHFR-IN-2
  • HY-146474
    EGFR-IN-54

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-54 (Compound 3c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，IC50 值为 1.623 µM。EGFR-IN-54 对癌细胞具有毒性。
    EGFR-IN-54
  • HY-146473
    EGFR-IN-53

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-53 (Compound 7) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，IC50 值为 8.264 µM。EGFR-IN-53 对癌细胞具有毒性。
    EGFR-IN-53
  • HY-145859
    Topo I-IN-1

    		Topoisomerase Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    Topo I-IN-1 (Compound 14d) 是一种具有抗肿瘤活性和 DNA 嵌入能力的 Topo I 抑制剂。Topo I-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Topo I-IN-1
  • HY-P10286
    Phage-derived 12/1 peptide

    		MDM-2/p53 Cancer
    Phage-derived 12/1 peptide 通过靶向 MDM2 和 MDMX 发挥抗肿瘤活性，从而破坏 MDM2-p53 和 MDMX-p53 相互作用，IC50 为 0.15 和 1.25 μM。
    Phage-derived 12/1 peptide
  • HY-146471
    EGFR-IN-51

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-51 (Compound 6) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对EGFR 、EGFR L858R-TK 和 EGFR T790M-TK 的 IC50 值分别为 0.493、102.60 和 461.63 µM。EGFR-IN-51 对癌细胞具有毒性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    EGFR-IN-51
  • HY-146472
    EGFR-IN-52

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-52 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对EGFR 、EGFR L858R-TK 和 EGFR T790M-TK 的 IC50 值分别为 0.358、86.02 和 432.67 µM。EGFR-IN-52 对癌细胞具有毒性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    EGFR-IN-52
  • HY-15587
    L82

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    L82 是一种选择性的、非竞争性的 DNA 连接酶 1 (DNA Lig1) 抑制剂 (hLig1 IC50=12 μM)。L82 对乳腺癌细胞显示出抗增殖活性。
    L82
  • HY-158018
    EGFR-TK-IN-2

    		EGFR Cancer
    EGFR-TK-IN-2 (compound 10b) 是 EGFR-TK 抑制剂，IC50 值为 0.16 μM。EGFR-TK-IN-2 抑制细胞增殖。
    EGFR-TK-IN-2
  • HY-139342
    CDK7-IN-4

    		CDK Cancer
    CDK7-IN-4 (compound I) 是一种有效的 CDK7 (细胞周期蛋白依赖激酶 7) 抑制剂。CDK7-IN-4 显示出抗癌活性。CDK7-IN-4 以剂量依赖性的方式抑制结肠、乳腺、肺、卵巢和胃等多种组织学肿瘤细胞系的体外生长。
    CDK7-IN-4
  • HY-110088
    SCH529074
    1 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 Cancer
    SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关，其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能，并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。
    SCH529074
  • HY-146444
    Anticancer agent 56

    		Apoptosis Bcl-2 Family Caspase Reactive Oxygen Species Cancer
    Anticancer agent 56 (compound 4d) 是一种具有类似活性分子特性的强效抗癌剂，对多种肿瘤细胞系具有抗癌活性 (IC50<3 μM)。Anticancer agent 56 诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期，并触发线粒体凋亡通路。Anticancer agent 56 通过积累 ROS，上调 BAX，下调 Bcl-2，激活 caspases 3, 7, 9 起到抗癌作用。
    Anticancer agent 56
  • HY-163677
    ARM165

    		PROTACs PI3K Akt Cancer
    ARM165 是一种异双功能分子。ARM165 可降解蛋白 PIK3CG，抑制 PI3Kγ-Akt 信号通路，从而发挥抗白血病功效。ARM165 可抑制 AML 细胞增殖，IC50 <1 μM。(Pink: ligand for target protein PI3Kγ inhibitor AZ2 (HY-111570); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984))
    ARM165
  • HY-163678
    Pomalidomide-CO-C7-NH-CO-C3-COOH

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Pomalidomide-CO-C7-NH-CO-C3-COOH 是 E3 连接酶配体和连接子的偶合物，可以用于合成 PROTAC degrader ARM165 (HY-163677)。
    Pomalidomide-CO-C7-NH-CO-C3-COOH

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