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Isoforms Recommended: MEK1
Results for "

MEK1

" in MCE Product Catalog:

73

抑制剂 & 激动剂

4

多肽产品

7

天然产物

3

重组蛋白

4

同位素标记物

4

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-15202
    Binimetinib
    25 篇以上引用文献

    MEK162; ARRY-162; ARRY-438162

    MEK Autophagy Cancer
    比美替尼 Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂, Binimetinib (MEK162) 抑制 MEKIC50 为 12 nM。
    Binimetinib
  • HY-145702

    MEK ERK Cancer
    MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50=3 nM, pERK EC50=5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。
    MAP855
  • HY-13064A
    Cobimetinib hemifumarate
    40 篇以上引用文献

    GDC-0973 hemifumarate; XL-518 hemifumarate

    MEK Apoptosis Cancer
    考比替尼半富马酸盐 Cobimetinib hemifumarate 是一种有效的具有选择性的 MEK1 抑制剂,能够抑制MEK1的活性,IC50 值为 4.2 nM。
    Cobimetinib hemifumarate
  • HY-P4133

    ERK MEK Cancer
    MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 是一种肽抑制剂。MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 可抑制 MEK1 在体外激活 ERK2IC50 值为 30 μM。MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 可用于细胞渗透性研究。
    MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1
  • HY-145701

    MEK Cancer
    MEK1/2-IN-2 是一种有效的 ATP 竞争性< b>MEK1/2 抑制剂,对野生型 MEK1/2 和一组 MEK1/2 突变细胞系具有同等的抑制作用。
    MEK1/2-IN-2
  • HY-157750

    MEK Raf Cancer
    MEK1/C-Raf-IN-1 (Compound 14d) 是 MEK1/C-Raf 抑制剂,IC50 值分别为 97 和 23 nM。MEK1/C-Raf-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    MEK1/C-Raf-IN-1
  • HY-153864

    PROTACs MEK ERK Cancer
    PROTAC MEK1 Degrader-1 是靶向 MEK1PROTAC,其 pIC50 值为 7.0。PROTAC MEK1 Degrader-1 由 MEK1 抑制剂 和 von Hippel-Lindau 配体组成。PROTAC MEK1 Degrader-1 抑制 ERK1/2 的磷酸化。PROTAC MEK1 Degrader-1 对 A375 细胞具有抗增殖活性。
    PROTAC MEK1 Degrader-1
  • HY-P10074

    ERK Inflammation/Immunology
    TAT-MEK1 是 ERK2 的抑制剂,由 TAT 和 MEK1 (N-terminal) 组成,TAT (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷 (HIV-1) 转录反式激活因子(TAT),是一种穿透细胞的肽。TAT-MEK1 体外对 ERK2 的 IC50 为 29 μM。
    TAT-MEK1
  • HY-P4136

    ERK Cancer
    Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 是 MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 (HY-P4133) 的豆蔻酰化形式。Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 抑制 ERK 的激活,IC50 为 10 μM。
    Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1
  • HY-P5977

    Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH₂; ERK Activation Inhibitor Peptide

    ERK Cancer
    STE-MEK1(13) (Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH2) 是一种细胞渗透性的 ERK1/2 抑制剂 (IC50: 13-30μM)。STE-MEK1(13) 抑制 ERK1/2 磷酸化。
    STE-MEK1(13)
  • HY-13064
    Cobimetinib
    40 篇以上引用文献

    GDC-0973; XL518

    MEK Apoptosis Cancer
    考比替尼 Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效,选择性,可口服的 MEK1 抑制剂,抑制MEK1IC50 为4.2 nM。
    Cobimetinib
  • HY-50706
    Selumetinib
    55 篇以上引用文献

    AZD6244; ARRY-142886

    MEK Apoptosis Cancer
    司美替尼 Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1IC50 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
    Selumetinib
  • HY-14691
    Refametinib
    10 篇以上引用文献

    BAY 869766; RDEA119

    MEK Cancer
    瑞法替尼 Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一种口服有效,非ATP竞争的,选择性 MEK1/MEK2 变构抑制剂,IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。
    Refametinib
  • HY-50706A
    Selumetinib sulfate
    55 篇以上引用文献

    AZD6244 sulfate; ARRY-142886 sulfate

    MEK Apoptosis Cancer
    Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
    Selumetinib sulfate
  • HY-13064S1

    GDC-0973-d4 hydrochloride; XL518-d4 hydrochloride

    MEK Apoptosis Isotope-Labeled Compounds Cancer
    考比替尼盐酸盐-d4 Cobimetinib-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Cobimetinib (HY-13064)。Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效,选择性,可口服的 MEK1 抑制剂,抑制MEK1IC50 为4.2 nM。
    Cobimetinib-d4 hydrochloride
  • HY-12062
    PD318088
    1 篇文献验证

    MEK Cancer
    PD318088 是一种有效的、变构的、非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂,PD184352 (HY-50295) 的结构类似物。PD318088 在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合。PD318088 可用于癌症研究。
    PD318088
  • HY-107619

    MEK Cancer
    PD-334581 是一种 MEK1 抑制剂。
    PD-334581
  • HY-12058
    AZD8330
    5 篇以上引用文献

    ARRY-424704; ARRY-704

    MEK Cancer
    AZD8330 (ARRY-424704) 是一种有效的非竞争性的 MEK1/MEK2 抑制剂,IC50 为 7 nM。
    AZD8330
  • HY-130602

    PROTACs MEK Cancer
    MS432 是创新的、高度选择性的、基于 PD0325901 和 von Hippel-Lindau 配体的 MEK1MEK2PROTAC 降解剂。MS432 在小鼠体内显示了较高且长时间的血浆暴露量,对 HT29 细胞中 MEK1 和 MEK2 蛋白的DC50 值分别为 31 nM 和 17 nM。
    MS432
  • HY-132844

    HL-085

    MEK Cancer
    Tunlametinib 是一种抗肿瘤化合物,是一种 MEK1/2 抑制剂。
    Tunlametinib
  • HY-14719
    RO4987655
    5 篇文献验证

    CH4987655

    MEK Cancer
    RO4987655 是一种具有口服活性的选择性 MEK 抑制剂,抑制 MEK1/MEK2IC50 为 5.2 nM。
    RO4987655
  • HY-15437
    SL327
    5 篇以上引用文献

    MEK Cancer
    SL327 抑制 MEK1MEK2IC50 分别为 180 nM 和 220 nM。
    SL327
  • HY-15496

    ER-806201

    MEK FLT3 Cancer
    E6201 (ER-806201) 是一种 ATP 竞争性的 MEK1FLT3 双重激酶抑制剂。E6201 抑制 MEK1 诱导的 ERK2 磷酸化,IC50 值为 5.2 nM,MKK4 诱导的 JNK 磷酸化,IC50 值为 91 nM,以及 MKK6 诱导的 p38 MAPK 磷酸化,IC50 值为 19 nM。具有抗肿瘤和抗银屑病功效。
    E6201
  • HY-12042A

    AS703026 hydrochloride; MSC1936369B hydrochloride

    MEK Cancer
    Pimasertib hydrochloride 是一种高效,具有选择性,口服活性的、ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂,主要用于癌症研究。
    Pimasertib hydrochloride
  • HY-50295
    CI-1040
    20 篇以上引用文献

    PD 184352

    MEK Apoptosis Cancer
    CI-1040 (PD 184352) 是有口服活性,高度特异的 MEK 小分子抑制剂,对 MEK1IC50 值为 17 nM 。
    CI-1040
  • HY-156625

    NFX-179

    MEK Cancer
    Nedometinib 是一种针对 MEK1 的酪氨酸激酶抑制剂。Nedometinib具有抗肿瘤作用,可用于皮肤病、皮肤纤维神经瘤、神经纤维瘤病的研究。
    Nedometinib
  • HY-12042
    Pimasertib
    5 篇以上引用文献

    AS703026; MSC1936369B

    MEK Cancer
    Pimasertib (AS703026) 是一种高效,具有选择性,口服活性的、ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂,主要用于癌症研究。
    Pimasertib
  • HY-162658

    HDAC Apoptosis Cancer
    Leuxinostat 是 HDAC 的抑制剂,对 hHDAC6IC50 为 30 nM。Leuxinostat 可抑制细胞 THP1、K562、U937 和 MEK1 的增殖,诱导白血病细胞 NB4 和 MOLT-4 的细胞凋亡 (apoptosis)。Leuxinostat 可抑制造血干细胞的扩增,并在斑马鱼模型中表现出抗白血病活性。
    Leuxinostat
  • HY-N0776
    Isorhamnetin
    5 篇以上引用文献

    3'-Methylquercetin

    MEK PI3K Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    异鼠李素 Isorhamnetin 是从中草药沙棘 (Hippophae rhamnoides L.) 中提取的类黄酮化合物。Isorhamnetin 可通过直接抑制 MEK1PI3K 来抑制皮肤癌。
    Isorhamnetin
  • HY-13303

    MEK Cancer
    RO 4927350 是一种有效的,选择性和非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂。RO 4927350 在多种肿瘤模型中表现出显著的抗肿瘤功效。
    RO 4927350
  • HY-18086
    TCS PIM-1 1
    4 篇文献验证

    SC 204330

    Pim Cancer
    TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种有效的,具有选择性和 ATP 竞争性的 Pim-1 激酶抑制剂,IC50 为 50 nM,对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 表现出良好的选择性 (IC50 >20000 nM)。
    TCS PIM-1 1
  • HY-107417

    VEGFR MEK FLT3 PDGFR ERK Cancer
    寄端霉素 Hypothemycin 是由真菌产生的聚酮化合物,是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2/VEGFR1MEK1/MEK2FLT-3PDGFRβ/PDGFRαERK1/ERK2Ki 值分别为 10/70 nM,17/38 nM, 90 nM,900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。
    Hypothemycin
  • HY-126048

    MEK Cancer
    JTP-70902 是一种 p15INK4b 诱导化合物,也是一种 MEK1/2 抑制剂。JTP-70902 表现出有效的抗肿瘤作用。
    JTP-70902
  • HY-15202R

    MEK Autophagy Cancer
    比美替尼(Standard) Binimetinib (Standard)是 Binimetinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂, Binimetinib (MEK162) 抑制 MEKIC50 为 12 nM。
    Binimetinib (Standard)
  • HY-10999
    Trametinib
    180 篇以上引用文献

    GSK1120212; JTP-74057

    MEK Autophagy Apoptosis Cancer
    曲美替尼 Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
    Trametinib
  • HY-12031A
    U0126
    最多引用文献
    360 篇文献验证

    MEK Autophagy Mitophagy Influenza Virus Cancer
    U0126 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1MEK2 抑制剂,IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。
    U0126
  • HY-12031B

    Others Inflammation/Immunology
    (2Z,3Z)-U0126 是 MEK1 和 MEK2 的选择性抑制剂,通过非竞争性抑制 AP-1 转录活性表现出强效抗炎作用,MEK1 的 IC50 值为 72 nM,MEK2 的 IC50 值为 58 nM。(2Z,3Z)-U0126 还通过阻断细胞外信号调节激酶和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白途径来抑制 Ki-ras 转化大鼠成纤维细胞的锚定非依赖性生长。此外,(2Z,3Z)-U0126 可以进行异构化和环化,从而产生各种与母体化合物相比对 MEK 的亲和力降低且 AP-1 抑制作用减弱的产品。
    (2Z,3Z)-U0126
  • HY-N0776R

    3'-Methylquercetin (Standard)

    MEK PI3K Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    异鼠李素(标准品) Isorhamnetin (Standard) 是 Isorhamnetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isorhamnetin 是从中草药沙棘 (Hippophae rhamnoides L.) 中提取的类黄酮化合物。Isorhamnetin 可通过直接抑制 MEK1PI3K 来抑制皮肤癌。
    Isorhamnetin (Standard)
  • HY-100627

    MEK Cancer
    APS-2-79 是一种 KSR 依赖性的 MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2IC50 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态,使其无法再结合 RAF 和激活 MEK,从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。
    APS-2-79
  • HY-100627A

    MEK Cancer
    APS-2-79 hydrochloride 是一种 KSR 依赖性的 MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2IC50 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态,使其无法再结合 RAF 和激活 MEK,从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。
    APS-2-79 hydrochloride
  • HY-12031
    U0126-EtOH
    最多引用文献
    360 篇文献验证

    MEK Autophagy Mitophagy Influenza Virus Cancer
    U0126-EtOH 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1MEK2 抑制剂,IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。
    U0126-EtOH
  • HY-10542
    GW 5074
    5 篇以上引用文献

    Raf Apoptosis Cancer
    GW 5074 是一种有效的,选择性的 c-Raf 抑制剂,IC50 值为 9 nM;对 JNK1/2/3,MEK1,MKK6/7,CDK1/2,c-Src,p38 MAP,VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
    GW 5074
  • HY-10999S

    MEK Autophagy Apoptosis Cancer
    曲美替尼 d4 Trametinib-d4 是 Trametinib 的氘代物。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
    Trametinib-d4
  • HY-119272
    EF24
    1 篇文献验证

    ERK Caspase Cancer
    EF24 是一种姜黄素类似物,具有更强的抗肿瘤功效和口服生物利用度。在口腔鳞状细胞癌细胞中,EF24 通过抑制 MAPK/ERK 信号通路发挥抗肿瘤作用。EF24 处理可提高活化的 Caspase3 和 Caspase9 的水平,并降低 MEK1 和 ERK 的磷酸化形式的表达。
    EF24
  • HY-10999R

    MEK Autophagy Apoptosis Cancer
    曲美替尼(Standard) Trametinib (Standard)是 Trametinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
    Trametinib (Standard)
  • HY-10999A
    Trametinib (DMSO solvate)
    180 篇以上引用文献

    GSK-1120212 (DMSO solvate); JTP-74057 (DMSO solvate)

    MEK Apoptosis Cancer
    曲美替尼二甲亚砜 Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate);JTP-74057 (DMSO solvate)) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib (DMSO solvate) 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
    Trametinib (DMSO solvate)
  • HY-10999S1

    MEK Autophagy Apoptosis Cancer
    曲美替尼 13C6 Trametinib-13C6 是一种 13C 标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
    Trametinib-13C6
  • HY-10999S2

    GSK1120212-13C,d3; JTP-74057-13C,d3

    Isotope-Labeled Compounds MEK Autophagy Apoptosis Cancer
    曲美替尼-13C,d3 Trametinib-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
    Trametinib-13C,d3
  • HY-113592

    ERK Cancer
    ERK-IN-4 是一种 ERK 抑制剂,优先结合 ERK2,Kd 为 5 μM。ERK-IN-4 特异性抑制 ERK Rsk-1 和 Elk-1 磷酸化。ERK-IN-4 对其上游激活剂 MEK1/2 的 ERK 蛋白磷酸化几乎没有影响。
    ERK-IN-4
  • HY-131295
    PD0325901-O-C2-dioxolane
    2 篇文献验证

    MEK Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    PD0325901-O-C2-dioxolane 含有 MEK 抑制剂 PD0325901 主要部分。PD0325901-O-C2-dioxolane 和 VHL 或 CRBN E3 连接酶的配体可用于 MEK1/2 降解剂的合成。
    PD0325901-O-C2-dioxolane

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