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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-115903A
    HIF-1α-IN-2 hydrochloride
    2 篇文献验证

    		 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    HIF-1α-IN-2 hydrochloride 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂，具有抗癌作用，在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 hydrochloride 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
    HIF-1α-IN-2 hydrochloride
  • HY-115903
    HIF-1α-IN-2
    2 篇文献验证

    		 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    HIF-1α-IN-2 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂，具有抗癌作用，在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
    HIF-1α-IN-2
  • HY-153400
    ATR-IN-22

    		ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-22 (Compound 34) 是一种具有口服活性的 ATR 抑制剂。ATR-IN-22 抑制 MIAPaCa-2 增殖 (IC50 <1 μM)。ATR-IN-22 在结肠癌中显示出抗肿瘤活性。
    ATR-IN-22
  • HY-164186
    M9-5 sodium

    		Cyclophilin Others
    M9-5 sodium 是靶向亲环素B cyclophilin B的核酸适配体。M9-5 可与 MiaPaCa-2 分泌蛋白高亲和力结合，可作为检测胰腺癌的血液生物标志物使用。
    M9-5 sodium
  • HY-161858
    EpskA21

    		PI3K Akt Apoptosis Cancer
    EpskA21 是 PI3K/AKT 信号通路的抑制剂，能够抑制癌细胞 MCF-7、A549、MIA-PaCa-2、Panc-1 和 HepG2 的增殖，IC50 为 1.3-7.24 μM。EpskA21 能够抑制细胞迁移，在 G2/M (MCF-7) 期和 S (MIA-PaCa-2) 期阻滞细胞周期，并诱导 MCF-7 和 MIA-PaCa-2 细胞凋亡 (apoptosis)。EpskA21 能够导致线粒体功能障碍。
    EpskA21
  • HY-170550
    KRAS G12C inhibitor 69

    		Ras ERK Cancer
    KRAS G12C inhibitor 69 (Compound K09) 是突变 RAS 蛋白 KRASG12C 的抑制剂，IC50 为 4.36 nM。KRAS G12C inhibitor 69 在细胞 NCI-H358 和 MIA-PACA-2 中抑制 ERK 磷酸化，IC50 分别为 12 nM 和 7 nM。KRAS G12C inhibitor 69 抑制癌细胞 NCI-H358 和 MIA-PACA-2 的增殖，IC50 分别为 3.15 nM 和 2.33 nM。
    KRAS G12C inhibitor 69
  • HY-170958
    Scr-IN-1

    		Src Apoptosis Cancer
    Scr-IN-1 (Compound 4e) 是一种酪氨酸激酶 (Tyrosine kinase) 抑制剂。它对 HCT-116 细胞和 MIA-PaCa-2 细胞的抑制活性 IC50 值分别为 0.16 μM 和 1.16 μM。Scr-IN-1 在 HCT-116 细胞和 MIA-PaCa-2 细胞上表现出选择性，选择性指数 (SI)分别大于 625 和 86。Scr-IN-1 可诱导 HCT-116 结肠癌细胞发生凋亡 Apoptosis，且不会引起坏死细胞比例的变化。Scr-IN-1 可能是一种新型的 HCT-116 细胞 SRC 激酶抑制剂。Scr-IN-1 适用于癌症研究。
    Scr-IN-1
  • HY-149635
    HIF-1α-IN-6

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    HIF-1α-IN-6 (compound 3s) 是一种 HIF-1α 抑制剂，在 MiaPaCa-2 和 MDA-MB-231 细胞中观察到的 IC50 值为 0.6 和 53.3 nM。HIF-1α-IN-6 可通过降低 HIF-1α mRNA 水平来抑制 HIF-1α 表达。
    HIF-1α-IN-6
  • HY-145900
    S100A2-p53-IN-1

    		MDM-2/p53 Cancer
    S100A2-p53-IN-1 (化合物 51) 是一种 S100A2-p53 相互作用抑制剂。S100A2 是一种 Ca2+ 结合蛋白，与细胞信号传导有关，已知在胰腺癌中上调。S100A2-p53-IN-1 可以抑制 MiaPaCa-2 胰腺癌细胞系的生长 (GI50 of 1.2-3.4 μM)。
    S100A2-p53-IN-1
  • HY-169830
    2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin

    		Drug Derivative Apoptosis Cancer
    2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 是萘醌类化合物 Plumbagin (HY-N1497) 的衍生物。在营养缺乏条件下，2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 对 PANC-1人胰腺癌细胞具有选择性的细胞毒性 (PC50 为0.11 µM)，并减少 PANC-1细胞中 Akt 和 mTOR 的磷酸化。2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 还可在1 µM 浓度下诱导 PANC-1 细胞的凋亡 (Apoptosis)。2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin 可在异种移植 MiaPaCa-2 胰腺癌的小鼠模型中减少肿瘤体积和重量。
    2-(Cyclohexylmethyl)-plumbagin
  • HY-159511
    Hedgehog IN-7

    		Hedgehog Cancer
    Hedgehog IN-7 (Compound 8g)，一种嘌呤衍生物，是 Hedgehog 抑制剂，能降低 Hedgehog 基因的表达，抑制 Hedgehog 的信号传导。Hedgehog IN-7 对 Hedgehog 通路依赖的胰腺癌细胞 Mia-PaCa-2 细胞具有显著的细胞毒性和选择性，可以用于胰腺癌的研究。
    Hedgehog IN-7
  • HY-160023
    Elisrasib

    D3S-001

    		 Ras Cancer
    Elisrasib 是口服有效的 KRAS 抑制剂。Elisrasib 抑制 KRASG12C 突变体 H358 和 MIA-PA-CA-2 的增殖，IC50 分别为 0.6 和 0.44 nM。Elisrasib 在多物种的肝细胞、肝微粒体、血浆和全血中表现出良好的代谢稳定性。Elisrasib 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性。
    Elisrasib
  • HY-149511
    MET/PDGFRA-IN-2

    		c-Met/HGFR Apoptosis PDGFR Cancer
    MET/PDGFRA-IN-2 (compound 8h) 是一种 MET 和 PDGFRA 蛋白抑制剂。MET/PDGFRA-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MET/PDGFRA-IN-2 抑制 MET 阳性细胞的增殖 (对 AsPc-1, EBC-1, MKN-45, Mia-Paca-2, HT-29, K562 细胞的 IC50s: 9.7, 6.1, 12.0, 11.5, 8.6, 34.4 μM)。
    MET/PDGFRA-IN-2
  • HY-12862
    Mps1-IN-7

    		Mps1 Cancer
    Mps1-IN-7 是一种强效的 MPS1 抑制剂 (IC50= 0.020 μM)，对JNK1和JNK2 (JNK1 IC50=0.11 μM, JNK2 IC50=0.22 μM)。Mps1-IN-7抑制SW620、CAL51、Miapaca-2、RMG1细胞生长，GI50值分别为0.065、0.068、0.25、0.110 μM 。
    Mps1-IN-7
  • HY-149510
    MET/PDGFRA-IN-1

    		c-Met/HGFR Apoptosis PDGFR Cancer
    MET/PDGFRA-IN-1 (compound 8c) 是一种 MET 和 PDGFRA 蛋白抑制剂 (对 MET 的IC50: 36 μM)。MET/PDGFRA-IN-1 抑制 MET 磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MET/PDGFRA-IN-1 抑制 MET 阳性细胞的增殖 (对 AsPc-1, EBC-1, MKN-45, Mia-Paca-2, HT-29, K562 细胞的 IC50s: 15.3、19.0、22.0、25.6、21.0、31.5 μM)。
    MET/PDGFRA-IN-1
  • HY-168716
    SOS1-IN-17

    		Ras Cancer
    SOS1-IN-17 (Compound 8d) 是一种口服有效的 SOS1-KRASG12C 相互作用抑制剂，IC50 为 5.1 nM。SOS1-IN-17 抑制 DLD-1 细胞中的 ERK 磷酸化，IC50 为 18 nM。SOS1-IN-17 在 KRASG12C 突变的 Mia-Paca-2 细胞中表现出抗增殖活性，IC50 为 0.11 μM。SOS1-IN-17 在小鼠模型中表现出对胰腺癌的抗肿瘤活性。
    SOS1-IN-17
  • HY-119257
    ABT-100

    		Farnesyl Transferase Apoptosis Cancer
    ABT-100 是一种有效的，高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1，DLD-1，MDA-MB-231，HCT-116，MiaPaCa-2，PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM，3.8 nM，5.9 nM，6.9 nM，9.2 nM，70 nM 和 818 nM)，可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
    ABT-100
  • HY-170527
    Anticancer agent 260

    		Reactive Oxygen Species Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Anticancer agent 260 (Compound 3g/4d) 是口服有效的抗癌剂，可抑制癌细胞 HCT-116、MIA-PaCa2 和 MDA-MB231 的增殖，IC50 分别为 98.7、81.0 和 77.2 µg/mL。iAnticancer agent 260 具有促进溃疡形成和脂质过氧化，以及抗炎和镇痛的活性。
    Anticancer agent 260
  • HY-162431
    MK-1084

    		Ras Cancer
    MK-1084 是一种选择性 KRAS G12C 抑制剂，目前正处于 I 期临床试验 (NCT05067283) 阶段。MK-1084 具有抗癌活性，既可以单独使用，也可以与 pembrolizumab (HY-P9902) 联合使用，用于癌症的研究。
    MK-1084
  • HY-115862
    Benzo[c][1,8]naphthyridin-6(5H)-one

    		Adenosine Receptor PARP Aurora Kinase Cardiovascular Disease Cancer
    Benzo[c][1,8]naphthyridin-6(5H)-one 对人类腺苷受体 (AR) A1 和 hA2A 表现出低微摩尔亲和力，Ki 分别为 4.6 和 4.8 μM。Benzo[c][1,8]naphthyridin-6(5H)-one 是聚 ADP-核糖聚合酶-1 (PARP-1) 和极光激酶 A 的抑制剂，IC50 分别为 0.311 和 5.5 μM。
    Benzo[c][1,8]naphthyridin-6(5H)-one
  • HY-14653
    Amsilarotene

    TAC-101; Am 555S

    		 RAR/RXR Apoptosis Cancer
    Amsilarotene (TAC-101; Am 555S) 是一种具有口服活性的合成类视黄醇，对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力，对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki 值为 2.4 nM 和 400 nM。Amsilarotene 诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞的凋亡 (apoptotic)。Amsilarotene 可用于癌症研究。
    Amsilarotene
  • HY-120561
    PC-046

    		Trk Receptor IRAK Pim Apoptosis Cancer
    PC-046 是一种多靶点抑制剂，针对酪氨酸受体激酶 B (TrkB)、IRAK-4 和 Pim-1，IC50 分别为 13.4 μM、15.4 μM 和 19.1 μM。PC-046 对胰腺癌细胞 BxPC3 具有细胞毒性，IC50 在 7.5-130 nM 之间。PC-046 诱导 BxPC3 细胞凋亡 (apoptosis)，并在 G2/M 期阻滞细胞周期。PC-046 具有抗肿瘤作用，在小鼠体内具有良好的药代动力学特征。
    PC-046
  • HY-168919
    KRASG12C IN-16

    		Ras Apoptosis p38 MAPK PI3K mTOR Cancer
    KRASG12C IN-16 (Compound SK-17) 是一种选择性、共价且具有口服活性的 KRASG12C 抑制剂。KRASG12C IN-16 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。KRASG12C IN-16 可有效阻止 MAPK 和 PI3K/mTOR 信号通路的激活。KRASG12C IN-16 显示出对胰腺癌的抗肿瘤活性。
    KRASG12C IN-16
  • HY-132979
    KRAS G12C inhibitor 18

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 18 是一种口服有效的 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 18 具有抗肿瘤活。
    KRAS G12C inhibitor 18
  • HY-147767
    PI3Kα-IN-6

    		PI3K Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    PI3Kα-IN-6 (Compound 5b) 是一种 PI3Kα 抑制剂。PI3Kα-IN-6 具有抗癌活性且对正常细胞无毒性。PI3Kα-IN-6 增加 ROS 的产生，减少线粒体膜电位，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    PI3Kα-IN-6
  • HY-151375
    CDK9/10/GSK3β-IN-1

    		CDK Cancer
    CDK9/10/GSK3β-IN-1 (化合物 13c) 是一种激酶抑制剂 (Flavopiridol (HY-10005) 类似物)，能有效抑制 HsGSK3β (IC50=59 nM)、HsCDK9/CyclinT (IC50=64 nM)、HsCDK5/p25 (IC50=1.093 μM) 和 HsCDK2/CyclinA (IC50=1.725 μM)。CDK9/10/GSK3β-IN-1 具有相当或高于 Flavopiridol 的抗癌细胞活性，在体外对多达七种癌细胞系显示出高抗增殖作用。
    CDK9/10/GSK3β-IN-1
  • HY-P3509
    PNC-28

    		MDM-2/p53 Cancer
    PNC-28 是一种 p53 肽，来自 p53 蛋白的 mdm-2 结合结构域(残基 17-26)，其包含膜交叉穿透蛋白序列。PNC-28 可用于胰腺癌研究。
    PNC-28
  • HY-P3509A
    PNC-28 acetate

    		MDM-2/p53 Cancer
    PNC-28 acetate 是一种 p53 肽，来自 p53 蛋白的 mdm-2 结合结构域(残基 17-26)，其包含膜交叉穿透蛋白序列。PNC-28 acetate 可用于胰腺癌研究。
    PNC-28 acetate
  • HY-158076
    S2/IAPinh

    		IAP Cancer
    S2/IAPinh 由凋亡蛋白抑制剂 (IAPinh) 的抑制剂和 sigma 2 SW43 的配体组成的偶联物。S2/IAPinh 通过降解细胞凋亡蛋白抑制剂 (clAP-1) 表现出抗增殖和凋亡诱导活性。
    S2/IAPinh
  • HY-172177
    ROCK/HDAC-IN-2

    		Apoptosis HDAC ROCK Cancer
    ROCK/HDAC-IN-2 (Compound C-9) 是一种 ROCK/HDAC 抑制剂，其对 HDAC6、ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 0.185  µM、0.8  µM 和 0.7  µM。ROCK/HDAC-IN-2 能诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis) 和线粒体膜电位变化，具有显著的抗肿瘤活性，可以用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
    ROCK/HDAC-IN-2
  • HY-W011404
    Tributyrin
    1 篇文献验证

    Glyceryl tributyrate

    		 Apoptosis TNF Receptor Interleukin Related Metabolic Disease Cancer
    甘油三丁酸酯 Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 是一种中性短链脂肪酸甘油三酯，是一种稳定、吸收迅速的丁酸前体。Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 通过细胞膜扩散并被细胞内脂肪酶代谢，在体内直接释放有效的丁酸盐到细胞内。Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 具有有效的抗增殖、促凋亡 (apoptosis) 和诱导分化作用。
    Tributyrin

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