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MKN45

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抑制剂 & 激动剂

1

抗体抑制剂

4

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-118829
    3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride

    		Drug Derivative Neurological Disease
    3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride 是一种卡西酮 (Cathinone) 衍生物。3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride 对 BEAS-2B、人主动脉内皮细胞(HAE), HASM、SK-N-SH、A172、HepG2、MKN45和DLD1细胞具有毒性 (LC50=12.8-67.5 μM)。
    3,4-Methylenedioxy PV9 hydrochloride
  • HY-160506
    PRO-6E

    		PROTACs c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    PRO-6E 是一种具有口服活性的以 Cereblon 配体为基础的 PROTAC，可以降解 MET，在 1 μM 的浓度下对 MKN-45 细胞中 MET 的最大降解率为 81.9% 。PRO-6E 在体内外抑制肿瘤生长。PRO-6E 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞(结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-103596), Black: linker；Pink: ALK/c-Met 抑制剂 Crizotinib (HY-50878))。
    PRO-6E
  • HY-118269
    OSI-296

    		c-Met/HGFR Cancer
    OSI-296是一种有效的口服选择性cMET和RON激酶抑制剂。OSI-296在MKN45肿瘤异种移植模型中显示出体内有效性，并且耐受性良好。
    OSI-296
  • HY-168135
    PROTAC c-Met degrader-1

    		PROTACs c-Met/HGFR Cancer
    PROTAC c-Met degrader-1 (Compound Met-DD4) 是口服有效的 PROTAC 降解剂，对 c-Met 的 DC50 为 6.21 nM。PROTAC c-Met degrader-1 抑制 c-Met 成瘾细胞 MKN-45 的增殖，IC50 为 4.37 nM，并在 G0/G1 期阻滞细胞周期。PROTAC c-Met degrader-1 在 MKN-45 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(粉色：靶蛋白配体 (HY-13404)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W087383)；黑色：连接子 (HY-W074901))
    PROTAC c-Met degrader-1
  • HY-N10155A
    BE-18591

    		Bacterial Cancer
    BE-18591 对革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌表现出抗菌活性。BE-18591 抑制了 MKN-45 细胞系 (IC50= 0.285 μg/mL) 和 P388 细胞系 (IC50= 0.52 μg/mL) 的生长。
    BE-18591
  • HY-117652
    Lobetyol

    		Apoptosis Bcl-2 Family MDM-2/p53 Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Lobetyol 是一种天然化合物，可从 Lobelia chinensis 中分离得到。 Lobetyol 在 MKN45 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。 Lobetyol 具有抗病毒、抗炎和抗肿瘤活性。
    Lobetyol
  • HY-147575
    Axl-IN-8

    		TAM Receptor c-Met/HGFR Cancer
    Axl-IN-8 (NO.1) 是一种有效的 AXL 抑制剂，其 IC50 低于 1 nM。Axl-IN-8 也抑制 c-MET，IC50 在 1-10 nM 之间。Axl-IN-8 对 BaF3/TEL-AXL、MKN45 和 EBC-1 细胞均有抗增殖活性，其 IC50 值分别为 <10、226.6 和 120.3 nM。
    Axl-IN-8
  • HY-120387
    SMU-B

    		ROS Kinase Anaplastic lymphoma kinase (ALK) TAM Receptor c-Met/HGFR Cancer
    SMU-B 是口服有效的 ALK (IC50<0.5 nM)、c-ros 致癌基因 1 (ROS1)、c-MET (IC50=1.87 nM) 和 AXL (IC50=28.9 nM) 抑制剂。SMU-B 抑制 MKN45、H1993 和 H441 的增殖，IC50 分别为 0.02 μM、1.58 μM 和 2.82 μM。SMU-B 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    SMU-B
  • HY-149511
    MET/PDGFRA-IN-2

    		c-Met/HGFR Apoptosis PDGFR Cancer
    MET/PDGFRA-IN-2 (compound 8h) 是一种 MET 和 PDGFRA 蛋白抑制剂。MET/PDGFRA-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MET/PDGFRA-IN-2 抑制 MET 阳性细胞的增殖 (对 AsPc-1, EBC-1, MKN-45, Mia-Paca-2, HT-29, K562 细胞的 IC50s: 9.7, 6.1, 12.0, 11.5, 8.6, 34.4 μM)。
    MET/PDGFRA-IN-2
  • HY-149510
    MET/PDGFRA-IN-1

    		c-Met/HGFR Apoptosis PDGFR Cancer
    MET/PDGFRA-IN-1 (compound 8c) 是一种 MET 和 PDGFRA 蛋白抑制剂 (对 MET 的IC50: 36 μM)。MET/PDGFRA-IN-1 抑制 MET 磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MET/PDGFRA-IN-1 抑制 MET 阳性细胞的增殖 (对 AsPc-1, EBC-1, MKN-45, Mia-Paca-2, HT-29, K562 细胞的 IC50s: 15.3、19.0、22.0、25.6、21.0、31.5 μM)。
    MET/PDGFRA-IN-1
  • HY-163084
    HJ445A

    		Others Cancer
    HJ445A 是一种有效的 MYOF 抑制剂，结合 MYOF-C2D 结构域，KD 为 0.17 μM。HJ445A 对 MGC803 和 MKN45 的IC50 值分别为 0.16 和 0.14 μM，对胃癌细胞的增殖有明显抑制作用。HJ445A 在体内表现出优异的抗肿瘤疗效，可用于癌症研究。
    HJ445A
  • HY-W587878
    Thujopsene

    		Cytochrome P450 Pyruvate Kinase Fungal Apoptosis Insecticide Infection Cancer
    Thujopsene 是细胞色素 P450 (cytochrome P450) 的抑制剂，可抑制 CYP2B6、CYP3A4、CYP2C19、CYP2C8 和 CYP2C9，IC50 分别为 1.3、12.6、13.6、29.8 和 44.9 μM。Thujopsene 与 PKM2 结合，抑制癌细胞代谢途径，诱导 MKN45 细胞凋亡 (apoptosis)，从而发挥抗肿瘤作用。Thujopsene 通过自氧化发挥抗白蚁和抗真菌活性。
    Thujopsene
  • HY-100958
    4-DAMP
    3 篇文献验证

    4-DAMP methiodide

    		 mAChR Apoptosis MMP EGFR Interleukin Related Inflammation/Immunology Cancer
    4-DAMP (4-DAMP methiodide) 是 M3 receptors 的有效选择性拮抗剂，并且对密切相关的 M5 receptors也有很高的亲和力。4-DAMP 联合 5-Fluorouracil (5-Fu) (HY-90006) 可显著降低 MKN45 和 BGC823 胃癌细胞的细胞活力，促进细胞凋亡。4-DAMP 抑制脂多糖 (LPS) 和烟草诱导的肺部炎症，减少粘蛋白 5AC (MUC5AC)，低聚粘液/凝胶形成分泌。
    4-DAMP
  • HY-153051
    Antitumor agent-90

    		Others Cancer
    Antitumor agent-90 (Compound 17) 对 PC 14 细胞和 MKN 45 细胞具有细胞毒性。Antitumor agent-90 可用于癌症研究。
    Antitumor agent-90
  • HY-B0139
    Flucytosine
    2 篇文献验证

    5-Fluorocytosine; NSC 103805; Ro 2-9915

    		 Fungal Antibiotic Infection Cancer
    5-氟胞嘧啶 Flucytosine（5-Fluorocytosine）是一种具有口服活性的抗真菌化合物。Flucytosine 是一种广泛使用的细胞毒性药物，经进一步代谢生成氟化核糖和脱氧核糖核苷酸，抑制 DNA 和蛋白质合成，具有抑制念珠菌和新生假丝酵母感染和对癌细胞产生细胞毒性等多重作用。
    Flucytosine
  • HY-110204
    Heclin
    2 篇文献验证

    		 E1/E2/E3 Enzyme Akt MyD88 Others
    Heclin 是一个 HECT E3 泛素连接酶抑制剂。Heclin 抑制 Smurf2、Nedd4 和 WWP1 (IC50 值分别为 6.8、6.3、6.9 μM)，可用于胃癌的研究。
    Heclin
  • HY-160166
    TRK-IN-26

    		Trk Receptor Cancer
    TRK-IN-26 (化合物 12) 是一种 TRK 抑制剂，有研究癌症的潜力。
    TRK-IN-26
  • HY-P99192
    Emibetuzumab

    LY2875358

    		 c-Met/HGFR Cancer
    依玛妥珠单抗 Emibetuzumab (LY2875358) 是一种人源化二价 MET 抗体 (IgG4 型)。Emibetuzumab 具有较高的中和与内化活性，能有效抑制 HGF 依赖性和非依赖性 MET 通路的激活和肿瘤生长。Emibetuzumab 可用于癌症的研究。
    Emibetuzumab
  • HY-141891
    M435-1279

    		E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    M435-1279 是 UBE2T 抑制剂。M435-1279 通过阻断 UBE2T 介导的 RACK1 降解来抑制 Wnt/β-catenin 信号通路的过度激活。
    M435-1279
  • HY-117280
    GN25

    		MDM-2/p53 Cancer
    GN25 是一种特异性的 p53-Snail binding 抑制剂，具有抗肿瘤作用。
    GN25
  • HY-151480
    HP590

    		STAT Apoptosis Cancer
    HP590 是一种具有口服活性的、新型和强效的 STAT3 抑制剂 (STAT3 荧光素酶活性: IC50=27.8 nM; ATP 抑制: IC50=24.7 nM)。HP590 对胃癌细胞显示出抗增殖活性并可诱导细胞凋亡。
    HP590
  • HY-160165
    TRK-IN-25

    		Trk Receptor Cancer
    TRK-IN-25 (化合物 16) 是一种 Trk 抑制剂，对癌细胞具有抗增殖活性。TRK-IN-25 可用于癌症的研究。
    TRK-IN-25
  • HY-152095
    PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1

    		Ras Cancer
    PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 是一种口服有效的 GIT1/β-Pix 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，其 KD 值为 7.7 µM。PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 破坏 GIT/PIX 相互作用可以影响下游 Rho GTPase Rac1 和 Cdc42 的激活。 PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 抑制胃癌转移。
    PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1
  • HY-B0303
    Diphenhydramine
    5 篇文献验证

    		 Histamine Receptor Bacterial Endogenous Metabolite iGluR Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    苯海拉明 Diphenhydramine 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。
    Diphenhydramine
  • HY-157085
    BX-2819

    		HSP Cancer
    BX-2819 是 Hsp90 抑制剂 IC50 值为 41 nM。BX-2819 能够抑制癌细胞的增殖。BX-2819 可显著抑制裸鼠 NCI-N87 和 HT-29 肿瘤的生长。
    BX-2819
  • HY-B0303R
    Diphenhydramine (Standard)

    		Histamine Receptor Bacterial Endogenous Metabolite iGluR Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    苯海拉明 (Standard) Diphenhydramine (Standard)是 Diphenhydramine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diphenhydramine 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。
    Diphenhydramine (Standard)
  • HY-152247
    DDO3711

    		MAP3K Cancer
    DDO3711 是一种招募 PP5 的磷酸酶募集嵌合体 (PHORC)，它是通过化学接头将小分子凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂连接到 PP5 激活剂而形成的。DDO3711 特异性抑制 ASK1 (IC50 =164.1 nM) 不影响 ASK2 (IC50>20 μM)。DDO3711 通过募集 PP5 使 p-ASK1T838 显着去磷酸化，并显示 ASK1 依赖性抗增殖活性。DDO3711 有抗癌活性，具有用于异常磷酸化癌蛋白研究的潜力。
    DDO3711
  • HY-12325
    GSK2194069
    3 篇文献验证

    		 Fatty Acid Synthase (FASN) Cancer
    GSK2194069 是脂肪酸合成酶 (FASN) 的 β-酮基还原酶 (KR) 的有效抑制剂，IC50 为 7.7 nM。GSK2194069 通过作用乙酰乙酰辅酶 A、NADPH (IC50 或 Ki 分别为 4.8 nM 和 5.6 nM) ，抑制表达 FAS 的癌细胞。
    GSK2194069
  • HY-14543
    Sertindole
    2 篇文献验证

    Lu 23-174

    		 5-HT Receptor Dopamine Receptor Adrenergic Receptor Autophagy Neurological Disease Cancer
    舍吲哚 Sertindole (Lu 23-174) 是一种具有口服活性的 5-HT2A、5-HT2C、dopamine D2、和 αl-adrenergic 受体拮抗剂。Sertindole 表现出对多种癌症细胞的抗增殖活性并可用于抗精神病的研究。
    Sertindole

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