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MV-4-11

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-161883

    Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Cancer
    JP-2-249 是一种分子胶 (molecular glue),可作为 SMARCA2 的有效降解剂。JP-2-249 在 1-10 μM 浓度下在 MV-4-11 细胞中使 SMARCA2 的蛋白质水平降低。
    JP-2-249
  • HY-116588

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    FT001 是一种具有口服活性、选择性的 BET 抑制剂。FT001 对 MV-4-11 具有有效的抗增殖作用。FT001可用于癌症研究。
    FT001
  • HY-146615

    TAM Receptor Cancer
    Axl-IN-6 是一种口服有效的 AXL 抑制剂。在 MV-4-11 皮下异种移植瘤模型中,Axl-IN-6 具有良好的耐受性和显著的抑制肿瘤生长的作用。
    Axl-IN-6
  • HY-157213

    FLT3 Apoptosis Cancer
    LWY713 是 FLT3 降解剂 (DC50=0.64 nM),以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖,并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。
    LWY713
  • HY-149474

    FLT3 HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC-IN-63 (Compound 63) 是一种双重 FLT3/HDAC 抑制剂 (IC50: 对 FLT3 和 HDAC1 分别为 0.844 和 30.0 nM)。HDAC-IN-63 抑制 MV4-11 细胞增殖 (IC50: 92 nM。HDAC-IN-63在 MV4-11 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并阻滞细胞周期。HDAC-IN-63 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    HDAC-IN-63
  • HY-169075

    HDAC CDK Apoptosis Cancer
    CDK/HDAC-IN-4 是一种高选择性的双重细胞周期依赖性激酶 (CDK) /组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,其 IC50 值分别为 88.4 和 168.9 nM。CDK/HDAC-IN-4 对血液肿瘤和实体瘤细胞表现出抗增殖能力。CDK/HDAC-IN-4 还诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (Apoptosis) 和 S 期细胞周期停滞。CDK/HDAC-IN-4 在 MV-4-11 异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤效能。
    CDK/HDAC-IN-4
  • HY-155226

    FLT3 Apoptosis Cancer
    FLT3-IN-21 (compound LC-3) 是有效的 FLT3 抑制剂 (IC50: 8.4 nM),诱导细胞凋亡。FLT3-IN-21 能够将细胞周期阻滞在 G1 期,抑制 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞 MV-4-11 增殖 (IC50: 5.3 nM)。在小鼠中,FLT3-IN-21 (10 mg/kg/d) 可抑制 MV-4-11 异种移植模型的肿瘤生长 (TGI=92.16%)。
    FLT3-IN-21
  • HY-144369

    Proteasome Cancer
    Proteasome-IN-4 是一种良好的非共价 proteasome 抑制剂 (IC50= 8.39 nM)。Proteasome-IN-4 对 RPMI-8226、MM-1S 和 MV-4-11 细胞系具有较强的抗增殖活性。Proteasome-IN-4 可用于癌症研究。
    Proteasome-IN-4
  • HY-163834

    HDAC Cancer
    HDAC6-IN-47 (Compound S-29b) 是 HDAC 的抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 具有高亲和力,Ki 分别为 60、56、162、0.44、362 和 849 nM。HDAC6-IN-47 可导致 MV4-11 中的微管蛋白过度乙酰化,抑制 MV4-11 的增殖,EC50 为 0.50 µM。HDAC6-IN-47 可以用于白血病研究。
    HDAC6-IN-47
  • HY-157295

    PI3K HDAC Cancer
    PI3K/HDAC-IN-3 (36) 是PI3KHDAC 的双抑制剂,其对PI3Kα和 HDAC1 的IC50 的值分别为0.23 nM 和 172 nM。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11细胞中抑制AKT磷酸化和增加H3乙酰化。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11异种移植物模型中显示出显著的剂量依赖性抗癌效果。
    PI3K/HDAC-IN-3
  • HY-147572

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BET-IN-10 是一种BET 抑制剂,具有抗癌作用。BET-IN-10 抑制 MV4-11 细胞的生长,IC50 为 26.5 nM (WO2022012456A1; example 6)。
    BET-IN-10
  • HY-161733

    Bcl-2 Family Cancer
    GQN-B37-Me 是一种 MCL-1 抑制剂。GQN-B37-Me 可诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。GQN-B37-Me 在 H929 (IC50 = 3.71 μM) 和 MV-4-11 (IC50 = 5.57 μM) 细胞中表现出显著的细胞毒性。GQN-B37-Me 可用于白血病的研究。
    GQN-B37-Me
  • HY-13907
    TCS 359
    1 篇文献验证

    FLT3 Cancer
    TCS 359 是一种 2-酰基氨基噻吩-3-甲酰胺,是一种有效的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 为 42 nM。TCS 359 抑制 MV4-11 细胞增殖,IC50 为 340 nM。
    TCS 359
  • HY-161280

    PROTACs FLT3 Cancer
    PROTAC FLT-3 degrader 3 (compound 35) 是 FLTPROTAC 降解剂。PROTAC FLT-3 degrader 3 具有抗增殖活性,在 MV4-11 细胞中 IC50 为 7.55 nM。
    PROTAC FLT-3 degrader 3
  • HY-146660

    c-Myc Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    BRD4 Inhibitor-18 是一种高效的 BRD4 抑制剂,IC50110 nM。BRD4 Inhibitor-18 具有疏水乙酰环戊基侧链。BRD4 Inhibitor-18 能显著抑制 BRD4 水平较高的 MV-4-11 细胞的增殖,具有促进细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制 G0/G1 周期的活性。
    BRD4 Inhibitor-18
  • HY-143327

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-16 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂,IC50 值为 34.58 nM (BRD4 (BD1) ) 和 40.23 nM (BRD4 (BD2))。PROTAC BRD4 Degrader-16 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1) 表达。PROTAC BRD4 Degrader-16 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis)。
    PROTAC BRD4 Degrader-16
  • HY-146741

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    SDR-04 是一种 BET 抑制剂,具有较强的 BRD4-BD1 亲和力和抑制活性。SDR-04 显著抑制 MV4;11 癌细胞株增殖。
    SDR-04
  • HY-144755

    Histone Demethylase Cancer
    MC2652 (compound 1a) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。MC2652 对 MV4-11 和 NB4 白血病细胞表现出较高的抑制作用。MC2652 对前列腺癌 LNCaP 细胞具有抗增殖活性。
    MC2652
  • HY-X0009A

    CDK Cancer
    JSH-009 dimaleate (Compound 1) 是一种有效的、高选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为 0.928 nM。JSH-009 可有效抑制皮下肿瘤 (急性髓性白血病 MV4-11) 小鼠的肿瘤生长。
    JSH-009 dimaleate
  • HY-169076

    FLT3 HDAC Apoptosis Cancer
    FLT3/HDAC-IN-1 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂,对 FLT3、HDAC1/3 的 IC50 值分别为 30.4、52.4、14.7 nM。FLT3/HDAC-IN-1 在 MV-4-11 细胞中具有细胞凋亡 (apoptosis) 诱导能力,并且对 FLT3 突变体转化的 BaF3 细胞具有抗增殖能力。FLT3/HDAC-IN-1 可用于难治性实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。
    FLT3/HDAC-IN-1
  • HY-143328

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-17 (compound 13i) 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂,IC50 值为 29.54 nM (BRD4 (BD1) ) 和 3.82 nM (BRD4 (BD2))。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1) 表达。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis)。
    PROTAC BRD4 Degrader-17
  • HY-143889

    CDK Cancer
    Senexin C 是一种选择性和具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂。Senexin C 显示出强烈的肿瘤富集药代动力学 (PK) 谱和肿瘤药效学 (PD) 标志物反应。Senexin C 抑制 MV4-11 白血病细胞的生长具有良好的耐受性。
    Senexin C
  • HY-143585

    CDK Cancer
    CDK9-IN-14 是一种有效且具有选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为 6.92 nM。CDK9-IN-14 对 MV4;11 细胞和体内肿瘤模型有较强的抑制作用,选择性好,毒性低,副作用少。
    CDK9-IN-14
  • HY-159454

    PROTACs Cancer
    SMARCA2/4-degrader-3 (compound I-433) 是一种基于 VH032-NH2 的 PROTAC SMARCA2/4 降解剂,在 MV4-11 细胞中具有 <100 nM 的 DC50
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-3
  • HY-120028

    Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Cancer
    GNE-207 是一种有效、选择性、可口服的 CBP 溴结构域抑制剂,IC50 值为 1 nM,对其选择性是的 BRD4 (1) 的 2500 多倍。在 MV-4-11 细胞中,GNE-207 对 MYC 表达具有高效活性,EC50 值为 18 nM。
    GNE-207
  • HY-115906

    FLT3 MNK Apoptosis Cancer
    K783-0308 是一种有效且选择性的 FLT3MNK2 双重抑制剂,IC50 值分别为 680 和 406 nM。 K783-0308 抑制 MOLM-13 (IC50=10.5 µM) 和 MV-4-11 (IC50=10.4 µM) 细胞的生长。K783-0308 促进急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis) 并使细胞周期停滞在 G0/G1 期。
    K783-0308
  • HY-143238

    Histone Demethylase Cancer
    FY-56 是一种高效的具有选择性 LSD1/KDM1A 抑制剂 (IC50=42 nM),比 MAO-A/B 具有高选择性. FY-56 诱导 MOLM-13 和 MV4-11 细胞分化,具有急性髓系白血病 AML 研究潜力。
    FY-56
  • HY-162651

    PROTACs Inflammation/Immunology
    PROTAC BRD9 Degrader-8 (compound E5) 是一种基于 PROTAC 的 BRD9 降解剂,DC50 值为 16 pM。PROTAC BRD9 Degrader-8 在 MV4–11 细胞(IC50 = 0.27 nM)和 OCI-LY10 细胞(IC50= 1.04 nM)中具有抗增殖作用。
    PROTAC BRD9 Degrader-8
  • HY-143490

    PAK Apoptosis Cancer
    PAK4-IN-2 是一种高效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 2.7 nM。PAK4-IN-2 能将 MV4-11 细胞周期阻滞在 G0/G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PAK4-IN-2 可用于癌症研究。
    PAK4-IN-2
  • HY-153751

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD4-IN-4 (Compound 1) 是一种 BRD4 抑制剂 (IC50=6.83 μM)。BRD4-IN-4 选择性抑制 MV4-11 细胞系增殖并将细胞阻滞在 G1 期。BRD4-IN-4可用于 MLL 白血病的研究。
    BRD4-IN-4
  • HY-149595

    Histone Demethylase Cancer
    LSD1-UM-109 是一种强效且可逆的 LSD1 抑制剂,IC50 为 3.1 nM。LSD1-UM-109 抑制细胞生长,在 MV4;11 急性白血病细胞系中的 IC50 值为 0.6 nM,在 H1417 小细胞肺癌细胞系中的 IC50 值为 1.1 nM。
    LSD1-UM-109
  • HY-161615

    Apoptosis PROTACs Cancer
    PROTAC ATR degrader-2 (Compound 8i) 是一种 ATR PROTAC 降解剂。PROTAC ATR degrader-2 可降解急性髓系白血病 (AML) 细胞 MV-4-11 和 MOLM-13 中的 ATR,DC50 分别为 22.9 和 34.5 nM。APROTAC ATR degrader-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制 AML 细胞增殖。PROTAC ATR degrader-2 在小鼠体内展现出良好的药代动力学特征,以及对 AML 的抗肿瘤活性。(Pink: ATR ligand (HY-161616); Blue:E3 ligase ligand Lenalidomide (HY-A0003); Black: linker)
    PROTAC ATR degrader-2
  • HY-155489

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis Cancer
    DDO-2728 (化合物 19) 是一种选择性 AlkB homologue 5 (ALKBH5) 抑制剂,其 IC50 为 2.97 μM。DDO-2728 增加 N6 methyladenosine (m6A) 修饰的丰度,诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。DDO-2728 在 MV4−11 异种移植模型中抑制肿瘤生长且具有良好的安全性,显示出靶向 ALKBH5 在癌症研究中的潜力。
    DDO-2728
  • HY-125236

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BET-IN-19 (Compound 146) 是一种 BET 抑制剂。BET-IN-19 抑制人 AML MV4-11 细胞中的 hIL-6? mRNA 转录 (IC50 ≤ 0.3 uM) 和 c-myc 活性 (IC50 ≤ 0.3 uM) 。BET-IN-19 抑制四乙酰化组蛋白 H4 与 BRD4 溴结构域 1 的结合 (IC50 ≤ 0.3 uM)。
    BET-IN-19
  • HY-150562

    CDK Cancer
    CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
    CDK9-IN-19
  • HY-155195

    Others Cancer
    FLT3/CHK-IN-1 (Compound 18) 是一种FLT3/CHK1双抑制剂。FLT3/CHK-IN-1 对 c-KI T的选择性超过1700倍,并大大降低了 hERG 亲和力,IC50值为58.4 μM。FLT3/CHK-IN-1 抑制了 MV-4-11 细胞接种小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
    FLT3/CHK1-IN-1
  • HY-162769

    HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC3-IN-5 (9c) 是选择性的 HDAC3 抑制剂,其对 HDAC3、HDAC2 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.2 nM、1629 nM 和 298.2 nM。HDAC3-IN-5 (9c) 在体外有效诱导 MV4-11 细胞凋亡并降低抗凋亡蛋白的表达,HDAC3 选择性抑制剂的开发可能作为逆转 Venetoclax 耐药的潜在先导化合物。
    HDAC3-IN-5
  • HY-161710

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Cancer
    XYD129 是一种有效的 CBP/p300 PROTAC 降解剂。XYD129 具有抗增殖活性,对 MV4-11 细胞系的 IC50 值为 0.044 μM。XYD129 能够用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(Srtucture Note: Pink, CBP/p300 ligand 5 (HY-161711); Blue, E3 ligase ligand (HY-41547); Black, Linker (HY-40178))。
    XYD129
  • HY-158031

    Apoptosis Polo-like Kinase (PLK) Epigenetic Reader Domain Cancer
    PLK1/BRD4-IN-5 (Compound SC10) 是一种具有口服活性的的 PLK1BRD4 抑制剂,对 PLK1 和 BRD4 的 IC50 值分别为 0.3  nM 和 60.8  nM。PLK1/BRD4-IN-5 可诱导 MV4-11 细胞阻滞 (cell cycle arrest) 于 S 期并呈剂量依赖性地诱导凋亡 (apoptosis)。PLK1/BRD4-IN-5 可用于癌症研究。
    PLK1/BRD4-IN-5
  • HY-149539

    FLT3 RET Cancer
    PLM-101 是口服有效、靶向 FLT3 和 RET 的抗癌剂,对急性髓系白血病细胞有抑制活性。PLM-101 抑制 RET,继而诱导 FLT3 自噬降解;并且它抑制 PI3K 和 Ras/ERK 通路,而产生抗白血病活性。PLM-101 在小鼠 MV4-11 侧翼异种移植模型 (剂量: 3, 10 mg/kg; po) 和同种异种移植小鼠模型具有抗肿瘤功效 (剂量: 40 mg/kg; po)。
    PLM-101
  • HY-148561

    CDK GSK-3 PKC Cancer
    CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂,Ki 为 14 nM。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用,Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN-12 是一种抗癌剂。
    CDK8-IN-12
  • HY-162642

    Bcl-2 Family Cancer
    Bfl-1-IN-3 (Compound 56) 是 BID 结合位点上 Bfl-1 的选择性竞争性抑制剂,Ki 为 105 nM。Bfl-1-IN-3 抑制 pfeiffer 细胞和 MV4-11 细胞的增殖,IC50 分别为 6.92 μM 和 12.6 μM。Bfl-1-IN-3 诱导 pfeiffer 细胞凋亡 (apoptosis)。Bfl-1-IN-3 在细胞水平上克服了 Venetoclax (HY-15531) 的耐药性,并与 Venetoclax 显示出协同增强的抗肿瘤活性。
    Bfl-1-IN-3
  • HY-143895

    FLT3 Cancer
    FLT3-IN-12 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂,对 FLT3-WTFLT3-D835YIC50 分别为 1.48 nM 和 2.87 nM。FLT3-IN-12 具有比 c-KIT 高的选择性 (>1000 倍)。FLT3-IN-12 具有出色的抗急性髓性白血病活性 (MV4-11细胞,IC50 为 0.75 nM)。
    FLT3-IN-12
  • HY-143894

    FLT3 Cancer
    FLT3-IN-11 (compound 30) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂,对野生型 FLT3FLT3-D835YIC50 分别为 7.22 nM 和 4.95 nM。FLT3-IN-11FLT3 的选择性高于 c-KIT (>1000 倍)。FLT3-IN-11 具有出色的抗急性髓性白血病 (AML) 活性 (MV4-11 细胞,IC50 为 3.2 nM)。
    FLT3-IN-11
  • HY-100388
    SHP099
    最多引用文献
    60 篇文献验证

    SHP2 Phosphatase Cancer
    SHP099 是一种变构 SHP2 抑制剂,对 SHP2, SHP2D61Y, SHP2E69K, SHP2A72V, SHP2E76K 的 IC50s 为 0.690, 1.241, 0.416, 1.968, 2.896 μM。SHP099 抑制癌细胞生长,例如 MV4-11 和 TF-1 细胞 (IC50: 0.32 和 1.73 μM)。SHP099 抑制 RAS-ERK 信号传导并抑制肿瘤生长。
    SHP099
  • HY-155770

    FLT3 Cancer
    FLT3-IN-20 (compound 34f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对于 FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 1 和 4 nM。FLT3-IN-20 在 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞系 MV4-11 和 MOLM-13 (分别为 7 和 9 nM) 以及带有FLT3-ITD-D835Y 突变的 MOLM-13 变体中 (4 nM) 中具有抗增殖功效。FLT3-IN-20 可用于癌症研究。
    FLT3-IN-20
  • HY-13496

    c-Fms Inflammation/Immunology Cancer
    JNJ-28312141 是一种集落刺激因子 1 受体 (CSF-1RFMS) 抑制剂,IC50 为 0.69 nM。JNJ-28312141 可抑制 BDBM,MV-4-11,M-o7e 和 TF-1 细胞增殖,IC50 为 2.6,21,41 和 150 nM。JNJ-28312141 在小鼠关节炎模型中表现出抗炎活性。
    JNJ-28312141
  • HY-155112

    Microtubule/Tubulin FLT3 Bcr-Abl Cancer
    Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白组装并抑制 FLT3Abl1。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT-116、K562、MV-4-11 细胞 的 IC50 分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。
    Antiproliferative agent-30
  • HY-155529

    Pim Cancer
    FD1024 是 PIM 抑制剂 (对 PIM1、2、3 的 IC50s 为 1.96、38.9、4.17 nM)。FD1024 可用于急性髓系白血病的研究。FD1024 对所测试的 AML 细胞系具有很强的抗增殖活性,对EOL-1、MV-4-11、KG-1、MOLM-16 细胞的抑制作用为 0.16 μM、0.12 μM、1.05 μM、1.39μM。FD1024 对小鼠也具有抗肿瘤功效。
    FD1024
  • HY-115881

    PROTACs Cancer
    SR-1114 是一种首创的 PROTAC ENL 降解剂。 SR-1114 在 MV4;11、MOLM-13 和 OCI/AML-2 细胞中引起 ENL 的快速降解,DC50 分别为 150 nM、311 nM 和 1.65 μM。
    SR-1114

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