2. Apoptosis Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  3. Apoptosis Polo-like Kinase (PLK) Epigenetic Reader Domain
  4. PLK1/BRD4-IN-5

PLK1/BRD4-IN-5 (Compound SC10) 是一种具有口服活性的的 PLK1 和 BRD4 抑制剂，对 PLK1 和 BRD4 的 IC50 值分别为 0.3  nM 和 60.8  nM。PLK1/BRD4-IN-5 可诱导 MV4-11 细胞阻滞 (cell cycle arrest) 于 S 期并呈剂量依赖性地诱导凋亡 (apoptosis)。PLK1/BRD4-IN-5 可用于癌症研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PLK1/BRD4-IN-5 Chemical Structure

PLK1/BRD4-IN-5 Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥7029
In-stock
1 mg ￥2640
In-stock
5 mg ￥5540
In-stock
10 mg 现货 询价
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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PLK1/BRD4-IN-5 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PLK1/BRD4-IN-5 (Compound SC10) is an orally active PLK1 and BRD4 inhibitor with IC50 values of 0.3  nM and 60.8  nM, respectively. PLK1/BRD4-IN-5 can induce MV4-11 cell block in S phase and apoptosis) in a dose-dependent manner. PLK1/BRD4-IN-5 can be used in cancer research[1].

IC50 & Target

PLK1

0.3 nM (IC50)

BRD4

60.8 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

PLK1/BRD4-IN-5 (Compound SC10) 对三种肿瘤细胞系都具有显著的抗增殖活性 (MDA-MB-231 IC50 = 17.3  nM, MDA-MB-361 IC50 = 8.4  nM, MV4-11 IC50 = 5.4  nM)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PLK1/BRD4-IN-5 相关抗体:

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: MV4-11 cells
Concentration: 0.675 nM, 1.35 nM, 2.7 nM, 5.4 nM and 10.8 nM
Incubation Time: 72 h
Result: Exhibited an increasing rate of apoptosis ranging from 6.65 to 58.35 % in a concentration-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)


PLK1/BRD4-IN-5 在 Sprague-Dawley 大鼠体内的药动学参数[1]

Route Dose (mg/kg) T1/2 (h) Tmax (h) Cmax (ng/mL) AUC0-t (ng•h/mL) Cl (mL•min/kg) MRT0-t (h) Vdss (L/kg) F (%)
i.g. 10 3.75 2.00 108 657 / 5.26 / 21.4
i.v. 1 4.9 / / 303 53.6 4.39 16.4 /

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

576.73

Formula

C31H44N8O3
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (173.39 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7339 mL 8.6696 mL 17.3391 mL
5 mM 0.3468 mL 1.7339 mL 3.4678 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.67 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.67 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

PLK1/BRD4-IN-5 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7339 mL 8.6696 mL 17.3391 mL 43.3478 mL
5 mM 0.3468 mL 1.7339 mL 3.4678 mL 8.6696 mL
10 mM 0.1734 mL 0.8670 mL 1.7339 mL 4.3348 mL
15 mM 0.1156 mL 0.5780 mL 1.1559 mL 2.8899 mL
20 mM 0.0867 mL 0.4335 mL 0.8670 mL 2.1674 mL
25 mM 0.0694 mL 0.3468 mL 0.6936 mL 1.7339 mL
30 mM 0.0578 mL 0.2890 mL 0.5780 mL 1.4449 mL
40 mM 0.0433 mL 0.2167 mL 0.4335 mL 1.0837 mL
50 mM 0.0347 mL 0.1734 mL 0.3468 mL 0.8670 mL
60 mM 0.0289 mL 0.1445 mL 0.2890 mL 0.7225 mL
80 mM 0.0217 mL 0.1084 mL 0.2167 mL 0.5418 mL
100 mM 0.0173 mL 0.0867 mL 0.1734 mL 0.4335 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PLK1/BRD4-IN-5ApoptosisPolo-like Kinase (PLK)Epigenetic Reader DomainDihydropteridone derivativesIsoindolin-1-one or isoindoline moietiesMV4-11 cellsInhibitorinhibitorinhibit

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HY-158031
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