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MV4-1 1

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By Targets:	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1) Apoptosis (22) Autophagy (1) Bcl-2 Family (3) Bcr-Abl (1) c-Fms (1) c-Myc (1) CDK (12) Drug Derivative (1) EGFR (1) Epigenetic Reader Domain (29) FLT3 (20) GABA Receptor (1) GSK-3 (1) HDAC (7) Histone Acetyltransferase (2) Histone Demethylase (4) Histone Methyltransferase (1) IKK (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (4) MDM-2/p53 (1) Microtubule/Tubulin (1) MNK (1) Molecular Glues (1) PAK (1) Phosphatase (1) PI3K (2) Pim (1) PKC (1) Polo-like Kinase (PLK) (1) PROTACs (26) Proteasome (1) RET (1) SHP2 (1) STAT (1) TAM Receptor (1)
By Research Areas:	Cancer (85) Inflammation/Immunology (3) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (1)
Click Chemistry:	叠氮化物 (7)

抑制剂 & 激动剂

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没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-169270

PROTAC SMARCA2 degrader-19	Epigenetic Reader Domain PROTACs	Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-19 (Compound 46) 是 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂，在 A549 和 MV411 细胞中降解 SMARCA2，DC₅₀ < 100 nM。PROTAC SMARCA2 degrader-19 在 MV411 细胞中降解 SMARCA4，DC₅₀ > 1000 nM。

HY-149474

HDAC-IN-63	FLT3 HDAC Apoptosis	Cancer
HDAC-IN-63 (Compound 63) 是一种双重 FLT3/HDAC 抑制剂 (IC₅₀: 对 FLT3 和 HDAC1 分别为 0.844 和 30.0 nM)。HDAC-IN-63 抑制 MV4-11 细胞增殖 (IC₅₀: 92 nM。HDAC-IN-63在 MV4-11 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并阻滞细胞周期。HDAC-IN-63 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-169075

CDK/HDAC-IN-4	HDAC CDK Apoptosis	Cancer
CDK/HDAC-IN-4 是一种高选择性的双重细胞周期依赖性激酶 (CDK) /组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 88.4 和 168.9 nM。CDK/HDAC-IN-4 对血液肿瘤和实体瘤细胞表现出抗增殖能力。CDK/HDAC-IN-4 还诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (Apoptosis) 和 S 期细胞周期停滞。CDK/HDAC-IN-4 在 MV-4-11 异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤效能。

HY-155226

FLT3-IN-21	FLT3 Apoptosis	Cancer
FLT3-IN-21 (compound LC-3) 是有效的 FLT3 抑制剂 (IC₅₀: 8.4 nM)，诱导细胞凋亡。FLT3-IN-21 能够将细胞周期阻滞在 G1 期，抑制 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞 MV-4-11 增殖 (IC₅₀: 5.3 nM)。在小鼠中，FLT3-IN-21 (10 mg/kg/d) 可抑制 MV-4-11 异种移植模型的肿瘤生长 (TGI=92.16%)。

HY-163834

HDAC6-IN-47	HDAC	Cancer
HDAC6-IN-47 (Compound S-29b) 是 HDAC 的抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 具有高亲和力，K_i 分别为 60、56、162、0.44、362 和 849 nM。HDAC6-IN-47 可导致 MV4-11 中的微管蛋白过度乙酰化，抑制 MV4-11 的增殖，EC₅₀ 为 0.50 µM。HDAC6-IN-47 可以用于白血病研究。

HY-162748

PROTAC SMARCA2/4-degrader-30	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-30 (Compound I-291) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-30 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2，DC₅₀ <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4，DC₅₀ <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-163926)；黑色：连接子 (HY-159684)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W382038))

HY-116588

FT001	Epigenetic Reader Domain	Cancer
FT001 是一种具有口服活性、选择性的 BET 抑制剂。FT001 对 MV-4-11 具有有效的抗增殖作用。FT001可用于癌症研究。

HY-163877

PROTAC SMARCA2/4-degrader-19	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-19 (Compound I-412) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-19 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2，DC₅₀ <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4，DC₅₀ <100 nM。（粉色：靶蛋白配体 (HY-163949)；黑色：连接子 (HY-W006635)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-125845)）

HY-163873

PROTAC SMARCA2/4-degrader-20	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-20 (Compound I-405) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2。PROTAC SMARCA2/4-degrader-20 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2，DC₅₀ <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4，DC₅₀ 为 100-500 nM。（粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W006635)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-163932)）

HY-157295

PI3K/HDAC-IN-3	PI3K HDAC	Cancer
PI3K/HDAC-IN-3 (36) 是PI3K 和 HDAC 的双抑制剂，其对PI3Kα和 HDAC1 的IC₅₀ 的值分别为0.23 nM 和 172 nM。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11细胞中抑制AKT磷酸化和增加H3乙酰化。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11异种移植物模型中显示出显著的剂量依赖性抗癌效果。

HY-159461

PROTAC SMARCA2/4-degrader-9	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 (Compound I-503) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2，DC₅₀ <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4，DC₅₀ <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W006635)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))

HY-146615

Axl-IN-6	TAM Receptor	Cancer
Axl-IN-6 是一种口服有效的 AXL 抑制剂。在 MV-4-11 皮下异种移植瘤模型中，Axl-IN-6 具有良好的耐受性和显著的抑制肿瘤生长的作用。

HY-159460

PROTAC SMARCA2/4-degrader-8	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 (Compound I-502) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA。PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 在 A549 和 MV411 中降解 SMARCA2，DC₅₀ 为 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4，DC₅₀ <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W063924)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))

HY-159455

PROTAC SMARCA2/4-degrader-4	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 (Compound I-434) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2，DC₅₀ <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4，DC₅₀ <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159472)；黑色：连接子 (HY-159478)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))

HY-159456

PROTAC SMARCA2/4-degrader-5	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 (Compound I-437) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2，DC₅₀ <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4，DC₅₀ 为 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-159557)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))

HY-147572

BET-IN-10	Epigenetic Reader Domain	Cancer
BET-IN-10 是一种BET 抑制剂，具有抗癌作用。BET-IN-10 抑制 MV4-11 细胞的生长，IC₅₀ 为 26.5 nM (WO2022012456A1; example 6)。

HY-13907

TCS 359 1 篇文献验证	FLT3	Cancer
TCS 359 是一种 2-酰基氨基噻吩-3-甲酰胺，是一种有效的选择性 FLT3 抑制剂，IC₅₀ 为 42 nM。TCS 359 抑制 MV4-11 细胞增殖，IC₅₀ 为 340 nM。

HY-161280

PROTAC FLT-3 degrader 3	PROTACs FLT3	Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 3 (compound 35) 是 FLT 的 PROTAC 降解剂。PROTAC FLT-3 degrader 3 具有抗增殖活性，在 MV4-11 细胞中 IC₅₀ 为 7.55 nM。

HY-161883

JP-2-249	Molecular Glues Epigenetic Reader Domain	Cancer
JP-2-249 是一种分子胶 (molecular glue)，可作为 SMARCA2 的有效降解剂。JP-2-249 在 1-10 μM 浓度下在 MV-4-11 细胞中使 SMARCA2 的蛋白质水平降低。

HY-146741

SDR-04	Epigenetic Reader Domain	Cancer
SDR-04 是一种 BET 抑制剂，具有较强的 BRD4-BD1 亲和力和抑制活性。SDR-04 显著抑制 MV4;11 癌细胞株增殖。

HY-144755

MC2652	Histone Demethylase	Cancer
MC2652 (compound 1a) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。MC2652 对 MV4-11 和 NB4 白血病细胞表现出较高的抑制作用。MC2652 对前列腺癌 LNCaP 细胞具有抗增殖活性。

HY-X0009A

JSH-009 dimaleate	CDK	Cancer
JSH-009 dimaleate (Compound 1) 是一种有效的、高选择性的 CDK9 抑制剂，IC₅₀ 为 0.928 nM。JSH-009 可有效抑制皮下肿瘤 (急性髓性白血病 MV4-11) 小鼠的肿瘤生长。

HY-143889

Senexin C	CDK	Cancer
Senexin C 是一种选择性和具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂。Senexin C 显示出强烈的肿瘤富集药代动力学 (PK) 谱和肿瘤药效学 (PD) 标志物反应。Senexin C 抑制 MV4-11 白血病细胞的生长具有良好的耐受性。

HY-143585

CDK9-IN-14	CDK	Cancer
CDK9-IN-14 是一种有效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC₅₀ 为 6.92 nM。CDK9-IN-14 对 MV4;11 细胞和体内肿瘤模型有较强的抑制作用，选择性好，毒性低，副作用少。

HY-169272

PROTAC SMARCA2 degrader-21	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-21 (Compound I-5) 是 SMARCA 的 PROTAC 降解剂，在 A549 细胞中降解 SMARCA2，DC₅₀ 为 10-50 nM，在 MV411 细胞中降解 SMARCA2 和 SMARCA4，DC₅₀ 分别为 <1 nM 和 >100 nM。

HY-159454

PROTAC SMARCA2/4-degrader-3	PROTACs	Cancer
SMARCA2/4-degrader-3 (compound I-433) 是一种基于 VH032-NH2 的 PROTAC SMARCA2/4 降解剂，在 MV4-11 细胞中具有 <100 nM 的 DC₅₀。

HY-120028

GNE-207	Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase	Cancer
GNE-207 是一种有效、选择性、可口服的 CBP 溴结构域抑制剂，IC₅₀ 值为 1 nM，对其选择性是的 BRD4 (1) 的 2500 多倍。在 MV-4-11 细胞中，GNE-207 对 MYC 表达具有高效活性，EC₅₀ 值为 18 nM。

HY-144369

Proteasome-IN-4	Proteasome	Cancer
Proteasome-IN-4 是一种良好的非共价 proteasome 抑制剂 (IC₅₀= 8.39 nM)。Proteasome-IN-4 对 RPMI-8226、MM-1S 和 MV-4-11 细胞系具有较强的抗增殖活性。Proteasome-IN-4 可用于癌症研究。

HY-157213

LWY713	Apoptosis PROTACs FLT3	Cancer
LWY713 是一种 PROTAC 类 FLT3 降解剂 (DC₅₀=0.64 nM)，以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖，并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。LWY713 由靶蛋白配体 (red part) Gilteritinib (HY-12432)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC linker (black part) Glycolic acid (HY-W015967) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 Lenalidomide-Glycolic acid (HY-169373)；靶蛋白配体的活性对照为：Naproxen Gilteritinib (HY-169374)。

HY-143238

FY-56	Histone Demethylase	Cancer
FY-56 是一种高效的具有选择性 LSD1/KDM1A 抑制剂 (IC₅₀=42 nM)，比 MAO-A/B 具有高选择性. FY-56 诱导 MOLM-13 和 MV4-11 细胞分化，具有急性髓系白血病 AML 研究潜力。

HY-170403

LSD1-IN-38	Histone Demethylase	Cancer
LSD1-IN-38 (Compound 23e) 是一种可逆的口服有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，IC₅₀ 为 1.2 nM。LSD1-IN-38 可抑制癌细胞 MV4-11、Kasumi-1 和 NCI-H526 的增殖，IC₅₀ 为 5、4 和 11 nM。LSD1-IN-38 可激活 CD86 表达，EC₅₀ 为 0.034 μM，并诱导 MV4-11 细胞分化。LSD1-IN-38 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-162651

PROTAC BRD9 Degrader-8	PROTACs	Inflammation/Immunology
PROTAC BRD9 Degrader-8 (compound E5) 是一种基于 PROTAC 的 BRD9 降解剂，DC₅₀ 值为 16 pM。PROTAC BRD9 Degrader-8 在 MV4–11 细胞（IC₅₀ = 0.27 nM）和 OCI-LY10 细胞（IC₅₀= 1.04 nM）中具有抗增殖作用。

HY-143490

PAK4-IN-2	PAK Apoptosis	Cancer
PAK4-IN-2 是一种高效的 PAK4 抑制剂，IC₅₀ 为 2.7 nM。PAK4-IN-2 能将 MV4-11 细胞周期阻滞在 G0/G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PAK4-IN-2 可用于癌症研究。

HY-153751

BRD4-IN-4	Epigenetic Reader Domain	Cancer
BRD4-IN-4 (Compound 1) 是一种 BRD4 抑制剂 (IC₅₀=6.83 μM)。BRD4-IN-4 选择性抑制 MV4-11 细胞系增殖并将细胞阻滞在 G1 期。BRD4-IN-4可用于 MLL 白血病的研究。

HY-170558

FW-1	FLT3 Apoptosis	Cancer
FW-1 是 FLT3 的 I 型抑制剂，IC₅₀ 约为 1 μM。FW-1 在 FLT3 突变的 AML 细胞中表现出细胞毒性。FW-1 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，并诱导细胞 MV4-11 和 MOLM-13 凋亡 (apoptosis)。

HY-159449

PROTAC SMARCA2 degrader-5	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-5 (Compound I-425) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2。PROTAC SMARCA2 degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2，DC₅₀ <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4，DC₅₀ 为 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159531)；黑色：连接子 (HY-159538)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。

HY-149595

LSD1-UM-109	Histone Demethylase	Cancer
LSD1-UM-109 是一种强效且可逆的 LSD1 抑制剂，IC₅₀ 为 3.1 nM。LSD1-UM-109 抑制细胞生长，在 MV4;11 急性白血病细胞系中的 IC₅₀ 值为 0.6 nM，在 H1417 小细胞肺癌细胞系中的 IC₅₀ 值为 1.1 nM。

HY-155489

DDO-2728	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis	Cancer
DDO-2728 (化合物 19) 是一种选择性 AlkB homologue 5 (ALKBH5) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 2.97 μM。DDO-2728 增加 N⁶ methyladenosine (m⁶A) 修饰的丰度，诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。DDO-2728 在 MV4−11 异种移植模型中抑制肿瘤生长且具有良好的安全性，显示出靶向 ALKBH5 在癌症研究中的潜力。

HY-125236

BET-IN-19	Epigenetic Reader Domain	Cancer
BET-IN-19 (Compound 146) 是一种 BET 抑制剂。BET-IN-19 抑制人 AML MV4-11 细胞中的 hIL-6? mRNA 转录 (IC₅₀ ≤ 0.3 uM) 和 c-myc 活性 (IC₅₀ ≤ 0.3 uM) 。BET-IN-19 抑制四乙酰化组蛋白 H4 与 BRD4 溴结构域 1 的结合 (IC₅₀ ≤ 0.3 uM)。

HY-161733

GQN-B37-Me	Bcl-2 Family	Cancer
GQN-B37-Me 是一种 MCL-1 抑制剂。GQN-B37-Me 可诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。GQN-B37-Me 在 H929 (IC₅₀ = 3.71 μM) 和 MV-4-11 (IC₅₀ = 5.57 μM) 细胞中表现出显著的细胞毒性。GQN-B37-Me 可用于白血病的研究。

HY-150562

CDK9-IN-19	CDK	Cancer
CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC₅₀ 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。

HY-133754

MI-1063	MDM-2/p53 Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
MI-1063 是 DMD-2 抑制剂，可阻断 MDM2-p53 相互作用，并激活 p53 的肿瘤抑制功能。MI-1063 抑制癌细胞 RS4-11 和 MV4-11 的生长，IC₅₀ 分别为 179 nM 和 93 nM。MI-1063 可用作靶蛋白配体，用于 PROTAC 降解剂 MD-265 (HY-169327) 合成。

HY-143327

PROTAC BRD4 Degrader-16	PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-16 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂，IC₅₀ 值为 34.58 nM (BRD4 (BD1) ) 和 40.23 nM (BRD4 (BD2))。PROTAC BRD4 Degrader-16 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1) 表达。PROTAC BRD4 Degrader-16 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-146660

BRD4 Inhibitor-18	c-Myc Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
BRD4 Inhibitor-18 是一种高效的 BRD4 抑制剂，IC₅₀ 为 110 nM。BRD4 Inhibitor-18 具有疏水乙酰环戊基侧链。BRD4 Inhibitor-18 能显著抑制 BRD4 水平较高的 MV-4-11 细胞的增殖，具有促进细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制 G0/G1 周期的活性。

HY-155195

FLT3/CHK1-IN-1	Others	Cancer
FLT3/CHK-IN-1 (Compound 18) 是一种FLT3/CHK1双抑制剂。FLT3/CHK-IN-1 对 c-KI T的选择性超过1700倍，并大大降低了 hERG 亲和力，IC₅₀值为58.4 μM。FLT3/CHK-IN-1 抑制了 MV-4-11 细胞接种小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。

HY-162769

HDAC3-IN-5	HDAC Apoptosis	Cancer
HDAC3-IN-5 (9c) 是选择性的 HDAC3 抑制剂，其对 HDAC3、HDAC2 和 HDAC1 的 IC₅₀ 值分别为 4.2 nM、1629 nM 和 298.2 nM。HDAC3-IN-5 (9c) 在体外有效诱导 MV4-11 细胞凋亡并降低抗凋亡蛋白的表达，HDAC3 选择性抑制剂的开发可能作为逆转 Venetoclax 耐药的潜在先导化合物。

HY-161710

XYD129	PROTACs Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase	Cancer
XYD129 是一种有效的 CBP/p300 PROTAC 降解剂。XYD129 具有抗增殖活性，对 MV4-11 细胞系的 IC₅₀ 值为 0.044 μM。XYD129 能够用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(Structure Note: Pink, CBP/p300 ligand 5 (HY-161711); Blue, E3 ligase ligand (HY-41547); Black, Linker (HY-40178))。

HY-143328

PROTAC BRD4 Degrader-17	PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-17 (compound 13i) 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂，IC₅₀ 值为 29.54 nM (BRD4 (BD1) ) 和 3.82 nM (BRD4 (BD2))。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1) 表达。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-158031

PLK1/BRD4-IN-5	Apoptosis Polo-like Kinase (PLK) Epigenetic Reader Domain	Cancer
PLK1/BRD4-IN-5 (Compound SC10) 是一种具有口服活性的的 PLK1 和 BRD4 抑制剂，对 PLK1 和 BRD4 的 IC₅₀ 值分别为 0.3  nM 和 60.8  nM。PLK1/BRD4-IN-5 可诱导 MV4-11 细胞阻滞 (cell cycle arrest) 于 S 期并呈剂量依赖性地诱导凋亡 (apoptosis)。PLK1/BRD4-IN-5 可用于癌症研究。

HY-149539

PLM-101	FLT3 RET	Cancer
PLM-101 是口服有效、靶向 FLT3 和 RET 的抗癌剂，对急性髓系白血病细胞有抑制活性。PLM-101 抑制 RET，继而诱导 FLT3 自噬降解；并且它抑制 PI3K 和 Ras/ERK 通路，而产生抗白血病活性。PLM-101 在小鼠 MV4-11 侧翼异种移植模型 (剂量: 3, 10 mg/kg; po) 和同种异种移植小鼠模型具有抗肿瘤功效 (剂量: 40 mg/kg; po)。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-159461

PROTAC SMARCA2/4-degrader-9		叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 (Compound I-503) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2，DC₅₀ <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4，DC₅₀ <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W006635)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))

HY-159460

PROTAC SMARCA2/4-degrader-8		叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 (Compound I-502) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA。PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 在 A549 和 MV411 中降解 SMARCA2，DC₅₀ 为 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4，DC₅₀ <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W063924)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))

HY-159455

PROTAC SMARCA2/4-degrader-4		叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 (Compound I-434) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2，DC₅₀ <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4，DC₅₀ <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159472)；黑色：连接子 (HY-159478)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))

HY-159456

PROTAC SMARCA2/4-degrader-5		叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 (Compound I-437) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2，DC₅₀ <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4，DC₅₀ 为 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-159557)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))

HY-159454

PROTAC SMARCA2/4-degrader-3		叠氮化物
SMARCA2/4-degrader-3 (compound I-433) 是一种基于 VH032-NH2 的 PROTAC SMARCA2/4 降解剂，在 MV4-11 细胞中具有 <100 nM 的 DC₅₀。

HY-159449

PROTAC SMARCA2 degrader-5		叠氮化物
PROTAC SMARCA2 degrader-5 (Compound I-425) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2。PROTAC SMARCA2 degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2，DC₅₀ <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4，DC₅₀ 为 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159531)；黑色：连接子 (HY-159538)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。

HY-159451

PROTAC SMARCA2 degrader-7		叠氮化物
PROTAC SMARCA2 degrader-7 (Compound I-428) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2。PROTAC SMARCA2 degrader-7 在 MV411 中降解 SMARCA2 和 SMARCA4，DC₅₀ 为 <100 和 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159542)；黑色：连接子 (HY-159538)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))

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