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Mouse liver microsomes

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153822
    JG-23

    		Tau Protein Neurological Disease
    JG-23 是一种 4-氯修饰类似物，能够促进 t-tau 降解。JG-23 在小鼠肝微粒体检测中表现出良好的代谢稳定性，具有较长的 T1/2 值（36 分钟）。
    JG-23
  • HY-100432
    LOC14
    2 篇文献验证

    		 PDI Neurological Disease Inflammation/Immunology
    LOC14 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂 (EC50=500 nM; Kd=62 nM)。LOC14 在小鼠肝微粒体和血浆中表现出高稳定性，低内在微粒体清除率和低血浆蛋白结合。LOC14 抑制 PDIA3 活性，降低肺上皮细胞中 HA 的分子内二硫键和随后的寡聚化。
    LOC14
  • HY-107460
    LDN-211904 oxalate

    		Ephrin Receptor Cancer
    LDN-211904 oxalate (compound 32) 是一种有效的选择性 EphB3 抑制剂，IC50 为 0.079 µM。LDN-211904 oxalate 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904 oxalate 与西妥昔单抗联用可有效抑制 STAT3 激活的 CSC 干性和 CRC 中的西妥昔单抗耐药性。
    LDN-211904 oxalate
  • HY-163291
    AM4085

    		Bacterial Infection
    AM4085 是一种口服有效的 FmlH 拮抗剂，IC50 为 0.19 μM。AM4085 在小鼠肝微粒体和血浆中具有稳定性。
    AM4085
  • HY-169927
    Ferroptosis-IN-16

    		Ferroptosis Inflammation/Immunology
    Ferroptosis-IN-16 (Compound 13l) 是铁死亡 (ferroptosis) 的特异性抑制剂，在 ES-2 细胞和 LX-2 细胞中的 EC50 分别为 0.7 nM 和 0.9 nM。Ferroptosis-IN-16 可在小鼠模型中改善 Acetaminophen (HY-66005) 引起的急性肝损伤，并在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。
    Ferroptosis-IN-16
  • HY-170571
    BE2647

    		Mitochondrial Metabolism Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    BE2647 是线粒体丙酮酸载体 (MPC) 的选择性抑制剂，EC50 为 70 nM。BE2647 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。BE2647 可用于代谢疾病、非酒精性脂肪性肝病 (MASLD) 或非酒精性脂肪性肝炎 (MASH) 的研究。
    BE2647
  • HY-169194
    Antimalarial agent 44

    		Parasite Infection
    Antimalarial agent 44 (Compound 3) 是一种抗寄生虫的抗疟剂。Antimalarial agent 44 在 MDCK-MDR1 细胞单层中具有良好的渗透性，在小鼠肝脏微粒体中的清除率很高。
    Antimalarial agent 44
  • HY-143255
    Enpp-1-IN-11

    		Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Enpp-1-IN-11 (compound 23) 是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂，Ki 为 45 nM。Enpp-1-IN-11 在人和小鼠肝脏微粒体中的清除能力较低，在人和小鼠血浆中具有良好的血浆稳定性。Enpp-1-IN-11 可用于抗癌研究。
    Enpp-1-IN-11
  • HY-159088
    KOR agonist 2

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    KOR agonist 2 (Compound 23p) 是 κ 阿片受体 (κ opioid receptor, KOR) 的激动剂，Ki 为 1.9 nM。KOR agonist 2 在小鼠模型中表现出镇痛作用，ED50 为 1.30 mg/kg。KOR agonist 2 在小鼠中表现出高清除率 (2 mg/kg，静脉注射)，在肝微粒体中具有高代谢和清除率。
    KOR agonist 2
  • HY-170486
    MLK3-IN-1

    		Mixed Lineage Kinase FAK Cancer
    MLK3-IN-1 (Compound 37) 是混合谱系激酶 3 (MLK3) 的选择性抑制剂，IC50为 <1 nM。MLK3-IN-1 抑制 FAK，IC50为 15.5 μM。MLK3-IN-1 在小鼠和人类肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。
    MLK3-IN-1
  • HY-149920
    Anticancer agent 98

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Anticancer agent 98 (compound 12k) 是微管蛋白聚合抑制剂 (Kd=16.9 μM)。Anticancer agent 98 对肿瘤细胞发挥抗增殖作用，在体外表现出抗血管生成作用。Anticancer agent 98 表现出良好的人和小鼠肝微粒体稳定性，t1/2>300 分钟。
    Anticancer agent 98
  • HY-149395
    MmpL3-IN-3

    		Bacterial Infection
    MmpL3-IN-3 (Compound 12) 是一种 MmpL3 抑制剂。MmpL3-IN-3 对 H37Rv 的 MIC 为 0.1 μM。MmpL3-IN-3 在小鼠肝微粒体中表现出良好的稳定性。MmpL3-IN-3 可用于抗结核研究。
    MmpL3-IN-3
  • HY-162121
    Antitumor agent-129

    		Others Cancer
    Antitumor agent-129 (Compound 68) 是一种噻唑烷-4-磺酮衍生物和骨肉瘤 (OS) 抑制剂，抑制 OS 细胞活性的 IC50 值为 0.217 μM，半衰期为 73.8 min (小鼠肝微粒体)，具有良好的药代动力学特征 (体内生物利用度 F = 115%，腹腔给药)。Antitumor agent-129 是 OS 研究的潜在候选物。
    Antitumor agent-129
  • HY-161663
    Phosphodiesterase-IN-2

    		Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease
    Phosphodiesterase-IN-2 (Compound C7) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 选择性抑制剂，IC50 为 11.9 nM。Phosphodiesterase-IN-2 可以提高肝微粒体的稳定性，降低血脑屏障通透性。Phosphodiesterase-IN-2 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征，可减轻 Isoprenaline (HY-108353) 诱导的心脏肥厚。
    Phosphodiesterase-IN-2
  • HY-163032
    FABP4-IN-3

    		FABP Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    FABP4-IN-3 (化合物 C3) 是一种高选择性的 FABP4 抑制剂 (FABP4 Ki = 25 ± 3a nM, FABP3 Ki = 15.03 μM)，其选择性是 FABP3 的 601 倍。FABP4-IN-3 还具有代谢稳定性和强大的细胞抗炎活性，有望参与代谢性疾病、心功能障碍和炎症相关疾病的研究。
    FABP4-IN-3
  • HY-156672
    S6K2-IN-1

    		FGFR Cancer
    S6K2-IN-1 (Compound 2) 是一种 S6K2 抑制剂 (IC50: 22 nM)。S6K2-IN-1 还抑制 FGFR4 (IC50: 216 nM)。S6K2-IN-1 在小鼠肝微粒体中具有良好的稳定性。
    S6K2-IN-1
  • HY-168562
    σ1 Receptor ligand 1

    		Sigma Receptor Neurological Disease Cancer
    σ1 Receptor ligand 1 (compound 5I) 是一种 σ1 受体配体，Ki 值为 3.9 nM。σ1 Receptor ligand 1 具有较高的血浆蛋白结合率 (89%)，并且在小鼠肝微粒体和 NADPH 存在下展现出良好的代谢稳定性。σ1 Receptor ligand 1 可用于神经科学和癌症研究。
    σ1 Receptor ligand 1
  • HY-150508
    MK-0159

    		CD38 Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    MK-0159 是一种具有口服活性的和选择性的 CD38 抑制剂，对人、小鼠和大鼠 CD38 的 IC50 分别为 22、3 和 70 nM。MK-0159 对人和啮齿动物的肝脏微粒体也显示出良好的稳定性。MK-0159 增加全血和心脏的 NAD+(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸)，降低 ADPR (二磷酸腺苷核糖)。
    MK-0159
  • HY-153508
    ANO1-IN-4

    		Chloride Channel Others
    ANO1-IN-4 (Compound 10bm) 是钙激活氯离子通道跨膜蛋白 16A（TMEM16A，也称为 ANO1）的可逆抑制剂，IC50为 0.030 µM。ANO1-IN-4 在大鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。ANO1-IN-4 可抑制小鼠离体回肠的自发收缩。
    ANO1-IN-4
  • HY-151229
    S-Methyl-N,N-diethylthiolcarbamate

    DETC-Me; DDTC-Me; Diethyldithiocarbamic acid methyl ester

    		 Others Metabolic Disease
    S-Methyl-N,N-diethylthiolcarbamate (DETC-Me; DDTC-Me) 是醛脱氢酶抑制剂双硫仑 (HY-B0240) 的活性代谢物。它由小鼠肝微粒体中双硫仑代谢物二乙基二硫代氨基甲酸甲基化而产生。S-Methyl-N,N-diethylthiolcarbamate (DETC-Me; DDTC-Me)可抑制大鼠肝脏低 Km 醛脱氢酶 (ALDH) (ID50=15.5 mg/kg)。当以 20.6 mg/kg 的剂量给药时，它会降低大鼠平均动脉压 (MAP) 并增加大鼠在乙醇刺激期间的心率。
    S-Methyl-N,N-diethylthiolcarbamate
  • HY-146410
    AT2R antagonist 1

    		Angiotensin Receptor Others
    AT2R antagonist 1 (化合物 21) 是一种有效的高选择性的 AT2R (血管紧张素 II AT2 受体)配体。AT2R antagonist 1 表现出良好的 AT2R 亲和力，其 Ki 为 29 nM。AT2R antagonist 1 也可抑制常见的活性分子代谢 CYP 酶。AT2R antagonist 1 在人、大鼠和小鼠肝微粒体中表现出较高的稳定性。
    AT2R antagonist 1
  • HY-123639
    LM-4108

    N-(2-Phenylethyl)-indomethacin amide

    		 COX Inflammation/Immunology Cancer
    LM-4108 (N-(2-Phenylethyl)-indomethacin amide) 是一种选择性和具有口服活性的 COX-2 抑制剂，对纯化的人 COX-2 的 IC50 为 0.06 μM。LM-4108 具有抗炎活性，可能对预防癌症有效。10 μM LM-4108 在大鼠、人和小鼠肝微粒体中的消失半衰期分别为 11 min、21 min 和 51 min。
    LM-4108
  • HY-162620
    α2A-AR agonist 1

    		Adrenergic Receptor Cancer
    α2A-AR agonist 1 (Compound B9) 是 α2-肾上腺素受体 (α2A-AR) 的选择性激动剂，EC50 为 0.23 nM。α2A-AR agonist 1 表现出催眠作用，在翻正反射丧失 (LORR) 实验中 ED50 为 0.138 mg/kg。α2A-AR agonist 1 在小鼠肝微粒体中表现出代谢稳定性。
    α2A-AR agonist 1
  • HY-170491
    GSK-3β inhibitor 23

    		GSK-3 Infection Neurological Disease
    GSK-3β inhibitor 23 (Compound 11726169) 是糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 的抑制剂，可抑制 GSK-3β 和 GSK-3α，IC50 分别为 12.1 nM 和 18.8 nM。GSK-3β inhibitor 23 对 HIV 1 具有抗病毒活性。GSK-3β inhibitor 23 在小鼠/人肝微粒体和血浆中表现出良好的代谢稳定性，但 Caco-2 通透性较差（预示口服生物利用度较低）。
    GSK-3β inhibitor 23

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