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PDK

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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

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生化试剂

1

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3

抗体

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寡核苷酸

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-117809
    PDK1-IN-2

    		PDK-1 Cancer
    PDK1-IN-2 是一种针对 3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶-1 (PDK1) 的小分子抑制剂。PDK1-IN-2 通过竞争性结合 PDK1 的 PIF 口袋，阻止了 PDK1 与其底物的结合，进而抑制了 PDK1 的激酶活性和下游信号传导。PDK1-IN-2 可用细胞存活和增殖在癌症中的研究。
    PDK1-IN-2
  • HY-157299
    PDK-IN-3

    		PDHK Cancer
    PDK-IN-3 (compound 1) 是有效的 PDK 广谱抑制剂，对 PDK 1-4 的 IC50 分别为 109.3，135.8，458.7 nM 和 8.67 μM。PDK-IN-3 还能诱导 A549 细胞增殖和apoptosis。
    PDK-IN-3
  • HY-149814
    PDK-IN-1

    		PDHK HSP Cancer
    PDK-IN-1 (compound 7o) 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。PDK-IN-1 对PDK1 和 HSP90 的 IC50 值分别为 0.03 和 0.1 μM。 PDK-IN-1 靶向 PDH/PDK 轴，从而有效地减少肿瘤质量。
    PDK-IN-1
  • HY-135954A
    PDK4-IN-1 hydrochloride
    2 篇文献验证

    		 PDHK Apoptosis Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物，也是一种有效的，口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂，IC50 值为 84 nM。PDK4-IN-1 hydrochloride 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PDK4-IN-1 hydrochloride 具有抗糖尿病，抗癌和抗过敏作用。
    PDK4-IN-1 hydrochloride
  • HY-135954
    PDK4-IN-1
    2 篇文献验证

    		 PDHK Apoptosis Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    PDK4-IN-1 是一种蒽醌衍生物，也是一种有效的，口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂，IC50 值为 84 nM。PDK4-IN-1 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PDK4-IN-1 具有抗糖尿病，抗癌和抗过敏作用。
    PDK4-IN-1
  • HY-114645
    PDK1-IN-RS2

    		PDK-1 Cancer
    PDK1-IN-RS2 是一种肽对接基序 (PIFtide) 的模拟物，也是一种底物选择性 PDK1 抑制剂，Kd 为 9 μM。PDK1-IN-RS2 抑制 PDK1 对下游激酶 S6K1 的激活。
    PDK1-IN-RS2
  • HY-W070306
    PDK1-IN-1

    		PDK-1 Neurological Disease Cancer
    PDK1-IN-1 (Compound 2-11) 是一种 PDK1 抑制剂，可用于骨髓增殖性疾病或癌症的研究。
    PDK1-IN-1
  • HY-156109
    PDK-IN-2

    		PDHK Mitochondrial Metabolism Cancer
    PDK-IN-2 (Compound 1F) 是一种 PDK 抑制剂 (IC50: 68 nM)。PDK-IN-2 抑制 PDK1 和 PDK4 的细胞内表达。PDK-IN-2 增强线粒体生物能，减弱糖酵解表型，并诱导线粒体途径中的细胞凋亡 (apoptosis)。PDK-IN-2 抑制 4T1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
    PDK-IN-2
  • HY-157538
    PDK4-IN-2

    		PDHK Cardiovascular Disease
    PDK4-IN-2 (compound 8) 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂，IC50 为 46 µM。PDK4-IN-2 通过激活三羧酸循环来调节生物能，来可以改善心力衰竭。
    PDK4-IN-2
  • HY-13844
    PDK1-IN-3

    		PDK-1 Cancer
    PDK1-IN-3 (Compound C) 是一种 PDK1 抑制剂，IC50 为 34 nM。
    PDK1-IN-3
  • HY-129426
    PDK1/Akt/Flt dual pathway inhibitor

    		Akt Cancer
    PDK1/Akt/Flt dual pathway inhibitor 是 KP372-1 (HY-15673 ) 的成分之一，抑制 PDK1/Akt/Flt 双通路。
    PDK1/Akt/Flt dual pathway inhibitor
  • HY-124288
    PDK1/AurA-IN-1

    		Others Others
    PDK1/AurA-IN-1 是一种活性化合物。
    PDK1/AurA-IN-1
  • HY-W837864
    PDK1 allosteric modulator 1

    		Others Others
    PDK1 allosteric modulator 1是一种针对PDK1的分子，具有8 μM的结合亲和力。PDK1 allosteric modulator 1能够与PDK1的PIF口袋结合，从而可能影响该激酶的生物活性。
    PDK1 allosteric modulator 1
  • HY-14440
    MP7
    1 篇文献验证

    PDK1 inhibitor

    		 PDK-1 Cancer
    MP7 (PDK1 inhibitor) 是一种磷酸肌醇依赖性激酶-1 (PDK1) 抑制剂。
    MP7
  • HY-10547
    OSU-03012
    4 篇文献验证

    AR-12; PDK1 inhibitor AR-12

    		 PDK-1 Autophagy Cancer
    OSU-03012 (AR-12; PDK1 inhibitor AR-12) 是一种 PDK-1 抑制剂，IC50 为 5 μM。OSU-03012 可以透过血脑屏障。
    OSU-03012
  • HY-RS10273
    PDK1 Human Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    PDK1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 PDK1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    PDK1 Human Pre-designed siRNA Set A
    PDK1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS10274
    Pdk1 Mouse Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Pdk1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Pdk1 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Pdk1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Pdk1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS10275
    Pdk1 Rat Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Pdk1 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Pdk1 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Pdk1 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Pdk1 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS10276
    PDK2 Human Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    PDK2 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 PDK2 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    PDK2 Human Pre-designed siRNA Set A
    PDK2 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS10278
    PDK4 Human Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    PDK4 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 PDK4 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    PDK4 Human Pre-designed siRNA Set A
    PDK4 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS10277
    PDK3 Human Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    PDK3 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 PDK3 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    PDK3 Human Pre-designed siRNA Set A
    PDK3 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-P5450
    PDKtide

    		PDK-1 Others
    PDKtide 是一种有生物活性的肽。(该肽是 PDK1（磷脂酰肌醇依赖性激酶 1）的底物。)
    PDKtide
  • HY-149275
    PKM2/PDK1-IN-1

    		Pyruvate Kinase PDK-1 Akt EGFR Apoptosis Cancer
    PKM2/PDK1-IN-1 是一种紫草素硫醚衍生物，是 PKM2/PDK1 的双重抑制剂。 PKM2/PDK1-IN-1抑制NSCLC细胞的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 PKM2/PDK1-IN-1 诱导细胞间 ROS 产生，调节凋亡蛋白，参与线粒体和死亡受体通路。
    PKM2/PDK1-IN-1
  • HY-146977
    LDHA/PDKs-IN-1

    		PDK-1 Cancer
    LDHA/PDKs-IN-1 (compound 20e) 是一种有效的 PDKs 和 LDHA 双重抑制剂，IC50s 分别为 0.8 和 0.15 μM。LDHA/PDKs-IN-1 减少 A549 细胞增殖，EC50 为 13.2 μM，减少乳酸形成，增加耗氧量。LDHA/PDKs-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。
    LDHA/PDKs-IN-1
  • HY-146978
    LDHA/PDKs-IN-2

    		PDK-1 Cancer
    LDHA/PDKs-IN-2 (compound 20k) 是一种有效的 PDKs 和 LDHA 双重抑制剂，IC50s 分别为 1.6 和 0.7 μM。LDHA/PDKs-IN-2 减少 A549 细胞增殖，EC50 为 15.7 μM，减少乳酸形成，增加耗氧量。LDHA/PDKs-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力。
    LDHA/PDKs-IN-2
  • HY-12492
    VER-246608
    2 篇文献验证

    		 PDHK Cancer
    VER-246608 是一种有效的，ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂，抑制 PDK-1，PDK-3，PDK-2，和 PDK-4，IC50 分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。
    VER-246608
  • HY-121744
    PS10
    2 篇文献验证

    		 PDHK Inflammation/Immunology
    PS10 是一种新型，有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂，可抑制所有 PDK 同工型，对 PDK2，PDK4，PDK1 和 PDK3 的 IC50 分别为 0.8 μM，0.76 μM，2.1 μM 和 21.3 μM。 PS10 对 PDK2 (Kd= 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (Kd= 47 μM)。 PS10 改善葡萄糖耐量，刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。 PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。
    PS10
  • HY-19564
    JX06
    1 篇文献验证

    		 PDHK Apoptosis Cancer
    JX06 是一种有效的，选择性的，共价的 PDK 抑制剂。JX06 抑制 PDK1, PDK2 和 PDK3，IC50 值分别为 49 nM，101 nM 和 313 nM。JX06 以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制 PDK1 活性。JX06 具有抗肿瘤活性。
    JX06
  • HY-124060
    PS423

    		PDK-1 Cancer
    PS423 是 PS210 的前药，作为 PDK1 的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和激活。PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。
    PS423
  • HY-121629
    PS210

    		PDK-1 Cancer
    PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。PS210 对其他蛋白激酶 (包括 PDK1 下游信号传导成分，如 S6K，PKB/Akt 或 GSK3) 无活性。在细胞中，PS210 的前药 PS423 可作为 PDK1 的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和活化。
    PS210
  • HY-11005
    BX-912
    4 篇文献验证

    		 PDK-1 Apoptosis Cancer
    BX-912 是一种直接的，选择性的，ATP 竞争性的 PDK1 抑制剂 (IC50=26 nM)。BX-912 阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
    BX-912
  • HY-N6769
    Radicicol
    3 篇文献验证

    Monorden

    		 HSP Bacterial Antibiotic Parasite Infection
    根赤壳菌素 Radicicol 是一种 Hsp90 抑制剂，导致蛋白酶体降解，IC50 <1 μM。Radicicol 抑制 PDK，IC50 为 230 μM (PDK1) 和 400 μM (PDK3)。Radicicol 也是一种抗真菌和抗疟疾的抗生素，通过靶向恶性疟原虫的拓扑异构酶 VIB 破坏线粒体复制。Radicicol 还抑制脂肪团和肥胖相关蛋白 (FTO)，IC50 为 16.04 μM。
    Radicicol
  • HY-117885
    PF-5177624

    		PDK-1 Cancer
    PF-5177624 是一种特异性强效的 PDK1 抑制剂，PDK1 是 PI3K/AKT 信号通路中的关键酶，在乳腺癌中经常失调。PDK1 在 T308 和其他底物处磷酸化 AKT，激活对肿瘤进展很重要的下游信号通路。PF-5177624 阻断 IGF-1 刺激的 PDK1 活性和下游 AKT 和 p70S6K 磷酸化，减少乳腺癌细胞的细胞增殖和转化。
    PF-5177624
  • HY-W005629
    Leelamine

    		Cannabinoid Receptor PDK-1 Metabolic Disease Cancer
    脱氢松香胺 Leelamine 是具有口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂，IC50 值为 9.5 μM，在糖尿病小鼠中表现出降血糖效果。Leelamine 也是 CB1 和 CB2 大麻素受体的弱激动剂。Leelamine 降低癌细胞有丝分裂活性、前列腺特异性抗原表达，并诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。
    Leelamine
  • HY-N0047
    Polyphyllin I
    1 篇文献验证

    		 JNK mTOR Akt PDK-1 Autophagy Apoptosis Cancer
    重楼皂苷I Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
    Polyphyllin I
  • HY-13842
    BX517
    1 篇文献验证

    		 PDK-1 Cancer
    BX517 是一种有效的，选择性的 PDK1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。
    BX517
  • HY-15967
    PS48
    5 篇文献验证

    		 PDK-1 Cancer
    PS48 是 一种 PDK1 激活剂，AC50 为 8 μM。
    PS48
  • HY-14981
    GSK2334470
    5 篇以上引用文献

    		 PDK-1 Cancer
    GSK2334470是高效特异性的 PDK1 抑制剂，IC50值为10 nM。
    GSK2334470
  • HY-13856
    (R)-PS210

    		PDK-1 Cancer
    (R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer)，是 PDK1 的底物选择性变构激活剂，AC50 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。
    (R)-PS210
  • HY-W998345
    SMART1

    		PROTACs PDK-1 Akt Cancer
    SMART1 是一种高度特异性且依赖于 CRBN 的 PROTAC，可有效降解 Smurf1。SMART1 可以阻断 KRAS 突变结直肠癌中的 PDK1-Akt 信号传导。SMART1 可以在 KRAS 突变的结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中抑制肿瘤生长。(蓝色：CRBN 配体; 黑色：连接子; 粉色：Smurf1 配体 (Smurf1-L))。
    SMART1
  • HY-124379
    TPCK
    1 篇文献验证

    L-1-Tosylamido-2-phenylethyl chloromethyl ketone; L-TPCK

    		 Ser/Thr Protease HPV Apoptosis PDK-1 Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    TPCK (L-1-Tosylamido-2-phenylethyl chloromethyl ketone; L-TPCK) 是一种有效的丝氨酸蛋白酶抑制剂，也是 PDK1/Akt 通路的抑制剂。TPCK 能够修饰活角质形成细胞中的 E7 蛋白。TPCK 可诱导细胞凋亡，抑制肿瘤增殖，减少大鼠幼崽缺氧缺血性脑损伤，影响炎症大鼠的血管通透性。
    TPCK
  • HY-128578
    KPLH1130

    		PDHK Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    KPLH1130 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 特异性抑制剂，可阻断巨噬细胞极化，减轻炎症反应。KPLH1130 可改善高脂饮食喂养小鼠的葡萄糖耐受性。
    KPLH1130
  • HY-N0645
    Dicoumarol
    5 篇以上引用文献

    Dicumarol

    		 PDHK Cancer
    双香豆素 Dicoumarol 是 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 (NQO1) 和 PDK1 的抑制剂，IC50 值分别为 0.37 和 19.42 μM。
    Dicoumarol
  • HY-13851
    PS47

    		PDK-1 Others
    PS47 是 PS48 的非活性 E-异构体。PS48 是 PDK1 的激活剂。PS47 可用作 PS48 的阴性对照。
    PS47
  • HY-114702
    M77976
    1 篇文献验证

    		 PDHK Metabolic Disease
    M77976 是一种特异性的，ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂，其作用的 IC50 值为 648 μM。M77976 有用于肥胖症和糖尿病研究的潜力。
    M77976
  • HY-10515
    BX-320

    		PDK-1 Cancer
    BX-320 是一种选择性的、ATP 竞争性的、口服有效的直接 PDK1 抑制剂，IC50 为 30 nM。BX-320 还诱导细胞凋亡 (apoptosis)。具有抗癌作用。
    BX-320
  • HY-124652
    TBK1/IKKε-IN-4

    		IKK Cancer
    TBK1/IKKε-IN-4 是一种 6-氨基吡唑并嘧啶衍生物，也是一种有效的，选择性的 TBK1 和 IKKε 抑制剂，IC50 值分别为 13 nM 和 59 nM。TBK1/IKKε-IN-4 对其他蛋白质激酶（包括 PDK1，PI3K 家族成员和 mTOR）的活性降低了 100-1000 倍。
    TBK1/IKKε-IN-4
  • HY-135773
    CRTh2 antagonist 3

    		Prostaglandin Receptor PDK-1 Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    CRTh2 antagonist 3 是有效的 Th2 细胞上表达的趋化受体同源分子 (CRTh2) 拮抗剂。CRTh2 antagonist 3 增强了PDK1 对短肽底物的活性，EC50 为 2 μM，Kd 为 8.4 μM。CRTh2 antagonist 3 有用于心血管炎症的潜力。
    CRTh2 antagonist 3
  • HY-151465
    HIF-1α-IN-4

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    HIF-1α-IN-4 是一种 HIF-1α 抑制剂，IC50 值为 24 nM (HEK293T 细胞中)。 HIF-1α-IN-4 在缺氧条件下可下调 VEGF 和 PDK1 的 mRNA 表达。HIF-1α-IN-4 可用于癌症研究。
    HIF-1α-IN-4
  • HY-18676B
    ILK-IN-2

    OSU-T315 analog

    		 Integrin Autophagy Apoptosis Caspase PDHK Cancer
    ILK-IN-2 (OSU-T315 analog) 是一种可口服的 PDK2 抑制剂，也是一种 ILK 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。ILK-IN-2 诱导细胞自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis)，有抗肿瘤活性。ILK-IN-2 通过阻止 AKT 向脂筏的转位直接废除 AKT 的激活，触发慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中 Caspase 依赖性凋亡，延长 TCL1 小鼠模型的生存期。
    ILK-IN-2

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