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PI3Kγ
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PI3K-γ
" in MCE Product Catalog:
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-111570
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HY-11080
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PKI-179 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂,对 PI3K-α,PI3K-β,PI3K-γ,PI3K-δ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 8 nM,24 nM,74 nM,77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性,IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 在体内显示出抗肿瘤活性。
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HY-11080A
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PKI-179 hydrochloride 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂,对 PI3K-α,PI3K-β,PI3K-γ,PI3K-δ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 8 nM,24 nM,74 nM,77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 hydrochloride 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性,IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 hydrochloride 在体内显示出抗肿瘤活性。
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HY-132299
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PI3K
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Inflammation/Immunology
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PI3Kγ inhibitor 4 是一种有效,选择性和具有口服活性的 PI3Kγ 抑制剂,IC50 值为 40 nM。PI3Kγ inhibitor 4 对 PI3Kγ 的选择性分别是 α、β 和 δ 亚型的 ~7,43 和 18 倍。PI3Kγ inhibitor 4 可用于气道炎症的研究。
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HY-148317
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HY-139880
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PI3K
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Cancer
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PI3Kγ inhibitor 5 是一种磷酸肌醇3-激酶γ(PI3Kγ)的抑制剂,其 IC50 值为 34 nM。
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HY-112286
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HY-153703
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PI3K
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Cancer
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PI3Kγ inhibitor 7 (compound 2) 是一种有效的具有口服活性的 PI3Kγ 抑制剂,其对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 的 IC50 值分别为 4768、878.1、3.42、355.2 nM。PI3Kγ inhibitor 7 显示出抗肿瘤活性。
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HY-10549
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PI3K
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Cancer
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PI3Kγ inhibitor 1 是一种 PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2014004470A1 中 Table 4 中的化合物 168。PI3Kγ inhibitor 1 抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50<100 nM。
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HY-168319
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HY-13531
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PI3K
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Cancer
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AS-604850 是一种有效的,具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3Kγ 抑制剂,IC50 值为 0.25 μM,Ki 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3Kγ 的同工型选择性抑制剂,对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上,是 PI3Kα 的 18 倍以上。
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HY-112443
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HY-13530
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HY-13532
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PI3K
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Cancer
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AS-252424 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,IC50 为 30±10 nM。
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HY-161366
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PI3K
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Cancer
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OMS14 对磷酸肌醇 3-激酶 γ (PI3Kγ) 和 PIK3CD/PIK3R1 有抑制作用,在 100 μM 时可抑制 19% PI3Kγ 和 65% PIK3CD/PIK3R1 活性。OMS14 对多种癌细胞表现出抗癌功效。
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HY-10109
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HY-15294
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HY-112897
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HY-16122A
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PI3K
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Cancer
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CAL-130 是一种 PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制剂,IC50 分别为 1.3 和 6.1 nM。
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HY-16122B
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PI3K
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Cancer
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CAL-130 Hydrochloride 是一种 PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制剂,IC50 分别为 1.3 和 6.1 nM。
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HY-17645
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RP6530
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PI3K
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Cancer
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Tenalisib (RP6530)是新颖,高效,选择性的PI3Kδ和PI3Kγ抑制剂,IC50值分别为25和33 nM。
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HY-100716
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IPI-549
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PI3K
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Cancer
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Eganelisib (IPI549) 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,IC50 为 16 nM,选择性比其他脂类和蛋白质激酶高出 100 多倍。
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HY-D0254
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Pyrogallol phthalein
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PI3K
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Cancer
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茜素紫
Gallein 是一种 Gβγ 亚基信号抑制剂,可以干扰 Gβγ 亚基与 PI3Kγ 的相互作用,调节血小板功能,具有抗肿瘤活性。
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HY-133907
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HY-112172
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RP6530 R Enantiomer
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PI3K
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Cancer
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Tenalisib R Enantiomer (RP6530 R Enantiomer) 是 Tenalisib 的 R 对映体。Tenalisib 是高效,选择性的 PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制剂,IC50 值分别为 25 和 33 nM。
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HY-120438
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HY-12046
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HY-10681
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PKI-587; PF-05212384
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PI3K
mTOR
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Cancer
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Gedatolisib (PKI-587) 是一种高效的双重 PI3Kα,PI3Kγ 和 mTOR 抑制剂, IC50 分别为 0.4 nM,5.4 nM 和 1.6 nM。Gedatolisib 在 mTOR 复合物 mTORC1 和 mTORC2 中同样有效。
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HY-13333
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BAG 956
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PI3K
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Cancer
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NVP-BAG956 是一种 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kδ,PI3Kα,PI3Kγ 和 PI3Kβ,IC50 分别为 34, 56, 112 和 444 nM。
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HY-N0451
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HY-19962
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GDC-0084
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PI3K
mTOR
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Cancer
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Paxalisib (GDC-0084) 是一种能透过血脑屏障的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ 和 mTOR,Ki 值分别为 2 nM,46 nM,3 nM,10 nM 和 70 nM。
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HY-16526
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XL-147; SAR245408
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PI3K
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Cancer
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Pilaralisib (XL147; SAR245408) 是一种有效的选择性 I 类 PI3Ks 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 和 PI3Kδ,IC50 分别为 39 nM,383 nM,23 nM 和 36 nM。
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HY-147419
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PI3K
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Cancer
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Vulolisib 是一种有效且具有口服活性的磷脂酰肌醇 3 激酶 (PI3K) 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 0.2 nM、168 nM、90 nM 和 49 nM。对癌细胞具有抗增殖活性,也具有抗肿瘤活性。
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HY-101517
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PI3K
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Cancer
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PI3K-IN-2 (compound 10) 是一种口服有效的 PI3Kβ/δ 抑制剂 (IC50=7.1/8.6 nM),与 PI3Kσ、PI3Kγ 相比 (IC50=13/190 nM),选择性更好。
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HY-13431
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DNA-PK
PI3K
mTOR
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Cancer
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KU-0060648 是 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ 和 DNA-PK 的 IC50 值分别为 4 nM,0.5 nM,0.1 nM,0.594 nM 和 8.6 nM 。
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HY-150638
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PI3K
Apoptosis
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Cancer
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PI3Kδ/γ-IN-3 (Compound 58) 是一种口服有效的 PI3Kδ 和 PI3Kγ 双抑制剂,IC50 值分别为 1 nM 和 16 nM。 PI3Kδ/γ-IN-3 诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis),可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
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HY-13334
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NVP-BGT226 maleate
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PI3K
mTOR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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BGT226 (NVP-BGT226 maleate) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 的IC50分别是4 nM,63 nM,38 nM ) /mTOR 双抑制剂,对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
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HY-162848
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PI3K
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Cancer
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IHMT-PI3K-315 (20e) 是一种有效和选择性 PI3Kγ/δ 抑制剂,对 PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 值分别为 4.0 和9.1 nM。IHMT-PI3K-315 具有抗肿瘤活性。
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HY-N0451R
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HY-12330
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PI3K
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Cancer
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AZD8186 是一种 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kβ (IC5050=4 nM),PI3Kδ (IC5050=12 nM),PI3Kα (IC50=35 nM) 和 PI3Kγ (IC50=675 nM)。
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HY-10811
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PI3K
mTOR
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Cancer
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GNE-493 是一种有效的,选择性的 PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ 和 mTOR。IC50 为 3.4 nM,12 nM,16 nM,16 nM 和 32 nM。
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HY-16585
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SB2343
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PI3K
mTOR
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Cancer
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VS-5584 是一种 pan-PI3K/mTOR 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTOR,IC50 分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。VS-5584 同时阻断 mTORC2 和 mTORC1。
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HY-155996
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PI3K
Apoptosis
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Cancer
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FD2157 是一种光敏的 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 的 IC50 分别为 43 nM、83 nM、84 nM、14 nM、PI3Kδ。当暴露于 365 nm 紫外线时,FD2157 可有效抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-143404
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PI3K
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Cancer
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PI3K-IN-30 (compound 6d) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,对于 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 和 PI3Kδ,IC50 分别为 5.1 nM、136 nM、30.7 nM 和 8.9 nM。
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HY-118521
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PI3K
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Inflammation/Immunology
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AS-041164 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 PI3Kγ 亚型抑制剂,IC50 为 70 nM。AS-041164 对 PI3Kα,PI3Kβ 和 PI3Kδ 的活性较低 (IC50 分别为 240 nM,1.45 μM 和 1.70 μM)。AS-041164 具有抗炎作用。
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HY-108958
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PI3K
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Cancer
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(Rac)-AZD8186 是 AZD8186 (HY-12330) 的外消旋体,AZD8186 是一种 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kβ (IC50=4 nM),PI3Kδ (IC50=12 nM),PI3Kα (IC50=35 nM) 和 PI3Kγ (IC50=675 nM)。
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HY-146789
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PI3K
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Cancer
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PI3Kδ/γ-IN-2 是一种有效的 PI3Kδ 和 PI3Kγ 双重抑制剂,IC50 分别为 1 nM 和 4.3 nM。PI3Kδ/γ-IN-2 具有良好的口服生物利用度。PI3Kδ/γ-IN-2 具有抗 B 细胞恶性肿瘤的潜力。
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HY-12868
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PQR309
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PI3K
mTOR
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Cancer
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Bimiralisib (PQR309) 是一种有效的,可渗透脑的,PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3Kγ 和 mTOR,IC50 分别为 33 nM,451 nM,661 nM,708 nM 和 89 nM。Bimiralisib 是 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。
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HY-147285
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mTOR
PI3K
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Neurological Disease
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PI3K/mTOR Inhibitor-9 (Compound 1) 是一种有效的 mTOR 和 PI3K 抑制剂,对 mTOR、PI3Kα、PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 38 nM、6.6 μM、6.6 μM 和 0.8 μM。
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HY-163677
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PROTACs
PI3K
Akt
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Cancer
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ARM165 是一种异双功能分子。ARM165 可降解蛋白 PIK3CG,抑制 PI3Kγ-Akt 信号通路,从而发挥抗白血病功效。ARM165 可抑制 AML 细胞增殖,IC50 <1 μM。(Pink: ligand for target protein PI3Kγ inhibitor AZ2 (HY-111570); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984))
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HY-143403
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PI3K
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Cancer
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PI3K-IN-31 (Compound 6b) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 3.7 nM、74 nM、14.6 nM 和 9.9 nM。PI3K-IN-31 具有抗癌作用。
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HY-15346
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BAY 80-6946
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PI3K
Apoptosis
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Cancer
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库潘尼西
Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外,Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
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HY-15346A
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BAY 80-6946 dihydrochloride
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PI3K
Apoptosis
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Cancer
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库潘尼西盐酸
Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外,Copanlisib dihydrochloride 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib dihydrochloride 具有优异的抗肿瘤活性。
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HY-111508
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PI3K/mTOR Inhibitor-2 是一种有效的双重 pan-PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的 IC50 值为 3.4/34/16/1 nM,mTOR 的 IC50 值为 4.7 nM。抗肿瘤活性。
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HY-13246
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GDC-0980; GNE 390; RG 7422
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PI3K
mTOR
Apoptosis
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Cancer
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Apitolisib (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性,IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制mTOR,Ki 为 17 nM。
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HY-110109
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PI3K
DNA-PK
mTOR
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Cancer
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ETP-45658 是一种有效的 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ 和 PI3Kγ的 IC50 值分别为 22.0 nM,39.8 nM,129.0 nM 和 717.3 nM。ETP-45658 还可以抑制 DNA-PK (IC50=70.6 nM) 和 mTOR (IC50=152.0 nM)。ETP-45658 可用于癌症研究。
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HY-112614
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ATM/ATR
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Cancer
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ATM Inhibitor-1 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂,IC50 值为 0.7 nM,对 mTOR (IC50,21 μM),DNAPK (IC50,2.8 μM),PI3Kα (IC50,3.8 μM),PI3Kβ (IC50,10.3 μM),PI3Kγ (IC50,3 μM) 和 PI3Kδ (IC50,0.73 μM) 的作用很弱。ATM Inhibitor-1 具有抗肿瘤活性。
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HY-15346R
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PI3K
Apoptosis
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Cancer
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库潘尼西(Standard)
Copanlisib (Standard)是 Copanlisib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外,Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
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HY-134472
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PI3K
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Cancer
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PI3Kδ-IN-8 是一种有效,选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 3.3 nM。PI3Kδ-IN-8 对 PI3Kδ 的选择性超过 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ (IC50=377.2, 241.6, 17.9 nM)。PI3Kδ-IN-8 具有抗肿瘤活性。
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HY-10812
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PI3K
mTOR
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Cancer
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GNE-490 是一种 (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine,一种有效的泛 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的选择性 (IC50=750 nM)。GNE-490 显示出对 MCF7.1 乳腺癌异种移植模型有抑制功效。
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HY-131345A
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PI3K
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Cancer
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(S)-PI3Kα-IN-4 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂,IC50 为 2.3 nM。(S)-PI3Kα-IN-4 对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ 高38.3,4.25 和 4.93 倍。(S)-PI3Kα-IN-4 可用于癌症的研究。
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HY-133124
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PARP
PI3K
Apoptosis
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Cancer
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PARP/PI3K-IN-1 (compound 15) 是一种有效的 PARP/PI3K 抑制剂,对 PARP-1,PARP-2,PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 pIC50 值分别为 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP/PI3K-IN-1 是针对多种肿瘤疾病的高效抗癌化合物。
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HY-106006
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PI3K
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Others
Inflammation/Immunology
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RV-1729 是一种磷脂酰肌醇 3 激酶 δ 亚型 (phosphatidylinositol 3-kinase-δ, PI3Kδ) 的抑制剂。RV-1729 通过磷脂酰肌醇 3,4,5-三磷酸 (PIP3) 的释放来确定对 PI3K 亚型的抑制作用 (IC50=12 nM),显示出对 PI3Kδ 相对于 PI3Kγ 有两倍的选择性,并且对 PI3Kα 有 16 倍的选择性。RV-1729 通过抑制 PI3Kδ 来调节免疫和炎症反应。RV-1729 可用于对哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
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HY-149493
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PI3K
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Inflammation/Immunology
Cancer
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IHMT-PI3K-455 (Compound 15u) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 PI3Kγ/δ 双重抑制剂。IHMT-PI3K-455 对 PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 7.1 nM 和 0.57 nM。IHMT-PI3K-455 抑制了 AKT 磷酸化。IHMT-PI3K-455 通过招募和激活更多 CD8+ 杀伤 T 细胞抑制肿瘤生长。IHMT-PI3K-455 可用于肿瘤研究。
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HY-137340
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PROTACs
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Cancer
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WH-10417-099 是一种 CRBN 型 PROTAC 类多激酶降解剂,可共同诱导最大数量的独特激酶 (超过 125 种独特激酶) 的降解。WH-10417-099 通过泛素生物素化 (E-STUB) 途径诱导蛋白降解,由靶蛋白配体 (red part) PI3Kγ ligand 1 (HY-168319)、E3 泛素连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547) 和 PROTAC linker (black part) Amino-PEG5-C2-acid (HY-115384) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可以组成偶联物 Pomalidomide 4'-PEG5-acid (HY-131647)。
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HY-112608
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PI3K
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Cancer
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CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50,62.6 nM),PI3Kβ (IC50,284 nM),PI3Kγ (IC50,202.7 nM),PIK3C2A (IC50,>10000 nM),PIK3C2B (IC50,882.3 nM),VPS34 (IC50,1801.7 nM),PI4KIIIA (IC50,574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50,300.2 nM)。在 Raji 细胞中,CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化,EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
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HY-P10093
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PI3K
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Others
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Penetratin-PI3Kγ(126-150) 是一种 PI3Kγ 肽抑制剂,在呼吸系统疾病中发挥重要作用。
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HY-13334A
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NVP-BGT226
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PI3K
mTOR
Autophagy
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Cancer
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BGT226 (NVP-BGT226) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 的 IC50分别是4 nM,63 nM,38 nM ) /mTOR 双抑制剂,对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
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HY-101146
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HY-50847
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PI3K
Autophagy
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Cancer
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ZSTK474 是一种 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50 分别为 16 nM,44 nM,4.6 nM 和 49 nM。
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HY-18085
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HY-18085A
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HY-N0146
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HY-15271
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mTOR
PI3K
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Cancer
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WYE-687 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50为 7 nM。WYE-687 抑制 mTORC1 和 mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ,IC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。
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HY-13898
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GDC-0032; RG-7604
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PI3K
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Cancer
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Taselisib (GDC-0032) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,靶向作用于突变PI3KCA。Taselisib 抑制 PI3Kα,PI3Kβ 和 PI3Kγ,IC50 分别为 0.29 nM,0.91 nM,0.97 nM。
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HY-19798
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PI4K
PI3K
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Cancer
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PI4KIIIbeta-IN-9 是一种有效的 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 为 7 nM。PI4KIIIbeta-IN-9 也抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50 分别为 152 nM 和 1046 nM。
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HY-15271A
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mTOR
PI3K
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Cancer
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WYE-687 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 7 nM。WYE-687 dihydrochloride 抑制 mTORC1 和 mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ,IC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。
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HY-18085S1
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HY-18085S
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HY-12034
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mTOR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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WYE-354 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 5 nM。WYE-354 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ,IC50 分别为 1.89 μM 和 7.37 μM。WYE-354 抑制 mTORC1 和 mTORC2。WYE-354 在体外能诱导自噬 (autophagy) 激活.
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HY-18085S2
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HY-18085R
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HY-10683
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PKI-402 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。
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HY-18085AS
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HY-N0146R
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HY-123849
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PI3K
mTOR
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Cancer
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SN32976 是一种有效的选择性 I 类 PI3K 和 mTOR 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 15.1 nM、461 nM、110 nM、134 nM 和 194 nM。SN32976 在其他 442 种激酶中表现出高选择性。SN32976 具有抗癌活性。
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HY-108418
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PI3K
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Cancer
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PI3Kδ-IN-15 (compound 6b) 是一种选择性 PI3Kδ 抑制剂,对 p110δ 的 IC50 为 0.5 nM。PI3Kδ-IN-15 抑制 PI3Kδ 的效力比 PI3Kγ、PI3Kβ 和 PI3Kα 高 30 倍。
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HY-12513
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LY3023414
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PI3K
DNA-PK
mTOR
Autophagy
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Cancer
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Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ,DNA-PK,和 mTOR ,IC50 分别为 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM,和 165 nM。在低纳摩尔浓度下,Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2。
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HY-144806
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PI3K
Akt
Apoptosis
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Cancer
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PI3K/AKT-IN-1 是一种有效的 PI3K/AKT 双重抑制剂 (PI3Kγ、PI3Kδ 和 AKT 的 IC50分别为 6.99 μM、4.01 μM 和 3.36 μM)。PI3K/AKT-IN-1 具有抗癌活性,其作用机制是抑制 PI3K/AKT 通路,诱导 caspase 3 依赖性凋亡 (apoptosis)。
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HY-153894
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CDK
Epigenetic Reader Domain
PI3K
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Cancer
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SRX3177 是 CDK4/6、PI3K 和 BRD4 的三重抑制剂,IC50 分别为 33 nM (BRD4 BD1)、89 nM (BRD4 BD2)、79 nM (PI3Kα)、83 nM (PI3Kδ)、3.18 μM (PI3Kγ)、<2.5 nM (CDK4)、3.3 nM (CDK6)。SRX3177 对癌细胞具有广泛的细胞毒活性,但对正常上皮细胞友好。
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HY-162713
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EGFR
PI3K
PPAR
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Cancer
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MTX-531 是一种可口服的 EGFR (IC50 为 14.7 nM) 和 PI3K 抑制剂 (对PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ,PI3Kδ 的 IC50 为 6.4,233,8.3,1.1 nM),具有抗肿瘤作用。MTX-531 还可作为 PPARγ 的弱激动剂,IC50 为 2.5 µM,减轻 P13K 抑制剂诱导的高血糖。
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HY-150618
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PI3K
Apoptosis
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Cancer
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PI3Kα-IN-9 (compound 27) 是一种有选择性的口服长效 PI3Kα 抑制剂 (PI3Kα inhibitor),对于 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ,其 IC50 值分别为 4.4、128、146 和 153 nM。PI3Kα-IN-9 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡。PI3Kα-IN-9 可用于癌症研究。
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HY-128333
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PI3K
mTOR
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Cancer
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PI3K/mTOR Inhibitor-4 是一种泛 I 类 PI3K/mTOR 抑制剂,具有口服活性。PI3K/mTOR Inhibitor-4 对 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 mTOR 具有酶抑制活性,IC50 值分别为 0.63 nM、22 nM、9.2 nM 和 13.85 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-4 可用于癌症的研究。
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HY-149521
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PI3K
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Cancer
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PI3K-IN-47 (Compound 27) 是一种二价 PI3K 抑制剂 (IC50: 对 PI3Kα 为 0.44 nM,对 PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 为 7.18 nM、13.92 nM、22.83 nM。PI3K-IN-47 诱导细胞周期停滞在 G1 期,抑制集落形成和细胞迁移。PI3K-IN-47 抑制 HGC-27 异种移植小鼠的肿瘤生长。
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HY-146159
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PI3K
HDAC
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Cancer
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PI3K/HDAC-IN-2 是一种有效的双重 PI3K/HDAC 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ的 IC50 分别为 226 nM、279 nM、467 nM、29 nM,对于 HDAC1、HDAC2、HDC4、HDAC6、HDAC8,IC50 分别为 1.3 nM、3.4 nM、972 nM、17 nM、12 nM。PI3K/HDAC-IN-2 表现出 PI3Kδ 和 I 类和 IIb 类 HDAC 选择性。PI3K/HDAC-IN-2具有显着的抗癌作用。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-18085AS
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Quercetin-d3 hydrate 是一种氘代的 Quercetin hydrate (HY-18085A),是一种能刺激重组 SIRT1 的类黄酮,同时也是一种 PI3K 抑制剂,其对 PI3K γ、PI3K δ 和 PI3K β 的 IC50 值分别为 2.4 μM、3.0 μM 和 5.4 μM。
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- HY-18085S1
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Quercetin-d3 是 Quercetin 的氘代物。Quercetin 是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin 可激活 SIRT1,也可抑制 PI3K,抑制 PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。
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- HY-18085S
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Quercetin-d5 是 Quercetin 的一种氘代化合物。Quercetin 是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin 可激活 SIRT1,也可抑制 PI3K,抑制 PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。
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- HY-18085S2
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Quercetin-13C3 是一种 13C 标记的 Quercetin。Quercetin 是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin 可激活 SIRT1,也可抑制 PI3K,抑制 PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。
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