2. PI3K/Akt/mTOR
  3. PI3K
  4. CZC24832

CZC24832 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，IC50 为 27 nM，表观解离常数(Kdapp) 为 19 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

CZC24832 Chemical Structure

CZC24832 Chemical Structure

CAS No. : 1159824-67-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥685
In-stock
1 mg ￥405
In-stock
5 mg ￥855
In-stock
10 mg ￥1305
In-stock
25 mg ￥2450
In-stock
50 mg ￥3700
In-stock
100 mg ￥5450
In-stock
200 mg   询价  
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Customer Review

CZC24832 相关抗体

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查看 PI3K 亚型特异性产品:

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PI3Kα PI3Kβ PI3Kγ PI3Kδ PI3KC2α PI3KC2β PI3KC2γ Vps34 PI3K PI3KC3 p120γ

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CZC24832 is a highly selective and potent PI3Kγ inhibitor (IC50=27 nM) with apparent dissociation constants (Kdapp) of 19 nM.

IC50 & Target[1]

PI3Kγ

27 nM (IC50)

PI3Kβ

1.1 μM (IC50)

PI3Kδ

8.194 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

CZC24832 在 PI3Kγ 依赖性细胞 C5a 诱导的 AKT Ser473 磷酸化 (IC50=1.2 μM) 和 N-甲酰甲硫氨酸-亮氨酸苯丙氨酸 (fMLP) 诱导的中性粒细胞迁移测定 (IC50 =1.0 μM)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CZC24832 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

CZC24832 显示出合适的药代动力学特性，包括低清除率 (0.84 L/h/kg 体重) 和高口服生物利用度 (37%)，从而允许在啮齿动物炎症模型中进一步表征抑制剂。在 IL-8 依赖性气囊模型中，CZC24832 显示出粒细胞募集的剂量依赖性减少 (10 mg/kg 体重时 80% 的抑制)，这与在 PI3Kγ 缺失小鼠中观察到的抑制程度一致。每天两次口服 10 mg CZC24832/kg 体重的小鼠显示骨和软骨破坏显著减少 (组织病理学分析减少 53%) 以及总体临床参数 (减少 38%)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

364.40

Formula

C15H17FN6O2S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 53 mg/mL (145.44 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7442 mL 13.7212 mL 27.4424 mL
5 mM 0.5488 mL 2.7442 mL 5.4885 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.86 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.86 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Cell Assay
[1]

RAW264.7 or THP-1 cells are starved for 2.5 h in serum-free medium before CZC24832 (0.1, 1, 10 and 100 μM) incubation for 30 min at 37°C. RAW264.7 cells are then stimulated for 3 min with C5a at a concentration of 0.6 μM, and THP-1 cells are stimulated with either insulin (1 uM, 10 min) or CSF (50 μg/mL, 5 min) at 37°C and lysed on ice. The detection of AKT phosphorylation (Ser473) is performed using the iBlot system[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Rats[1]
Pharmacokinetics and oral bioavailability of CZC24832 are investigated in male Wistar rats following administration of a single intravenous (0.2 mg per kg body weight) or oral dose (10 mg per kg body weight). The dosing vehicle used is 0.5% (w/v) carboxymethyl cellulose in water for oral gavage. The intravenous dosing vehicle is 10% (v/v) DMSO in 30% (v/v) polyethylene glycol (PEG-400). Heparin blood for pharmacokinetic analysis is withdrawn retro-orbitally from mice or sublingually from rats to prepare plasma samples. These are homogenized with 10% (v/v) water and 3 volumes of acetonitrile and analyzed for CZC24832 by HPLC-MS/MS.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

CZC24832 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7442 mL 13.7212 mL 27.4424 mL 68.6059 mL
5 mM 0.5488 mL 2.7442 mL 5.4885 mL 13.7212 mL
10 mM 0.2744 mL 1.3721 mL 2.7442 mL 6.8606 mL
15 mM 0.1829 mL 0.9147 mL 1.8295 mL 4.5737 mL
20 mM 0.1372 mL 0.6861 mL 1.3721 mL 3.4303 mL
25 mM 0.1098 mL 0.5488 mL 1.0977 mL 2.7442 mL
30 mM 0.0915 mL 0.4574 mL 0.9147 mL 2.2869 mL
40 mM 0.0686 mL 0.3430 mL 0.6861 mL 1.7151 mL
50 mM 0.0549 mL 0.2744 mL 0.5488 mL 1.3721 mL
60 mM 0.0457 mL 0.2287 mL 0.4574 mL 1.1434 mL
80 mM 0.0343 mL 0.1715 mL 0.3430 mL 0.8576 mL
100 mM 0.0274 mL 0.1372 mL 0.2744 mL 0.6861 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CZC248321159824-67-5CZC 24832CZC-24832PI3KPhosphoinositide 3-kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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CZC24832
目录号：
HY-15294
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