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PRMTs

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By Targets:	AP-1 (1) Apoptosis (10) Bcl-2 Family (1) BCL6 (1) CDK (1) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (1) EGFR (1) HDAC (1) Histone Methyltransferase (119) MDM-2/p53 (1) NF-κB (1) Parasite (2) Phosphodiesterase (PDE) (2) PKA (1) Potassium Channel (1) PROTACs (3) SARS-CoV (1) Small Interfering RNA (siRNA) (20) WDR5 (1)
By Research Areas:	Cancer (124) Infection (3) Inflammation/Immunology (5) Metabolic Disease (2)
Oligonucleotides:	小干扰RNA (20) Pre-designed siRNA Sets (20) 核酸适配体 (1)

150

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-162003A

DCPT1061 hydrochloride	Histone Methyltransferase	Cancer
DCPT1061 hydrochloride 在体外对 PRMT1、PRMT6 和 PRMT8 有较强的抑制作用，对PRMT3、PRMT4 和 PRMT5 等表观遗传酶的抑制作用较小。DCPT1061 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。

HY-18962A

AMI-1 free acid 5 篇文献验证	Histone Methyltransferase	Cancer
AMI-1 free acid 是一种有效的，细胞渗透性的，可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (*PRMTs) 抑制剂，对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC₅₀* 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 free acid 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。

HY-162003

DCPT1061	Histone Methyltransferase	Cancer
DCPT1061 在体外有效抑制 PRMT1、PRMT6 和 PRMT8，对 PRMT3、PRMT4 和 PRMT5 或其他表观遗传酶的抑制作用较小。DCPT1061具有抗肿瘤作用。

HY-155154

PRMT4-IN-2	Others	Cancer
PRMT4-IN-2 (compound 55) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 (PRMT) 的泛抑制剂，IC₅₀s 分别为 92 nM (PRMT4)，436 nM (PRMT6)，460 nM (PRMT1)，823 nM (PRMT8)，1.386 μM (PRMT3)。

HY-111030

PRMT1-IN-2	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT1-IN-2 (RM65) 是有效的 PRMT1 抑制剂，其 IC₅₀ 为 55.4 μM。PRMT1-IN-2 在 HepG2 细胞中显示出组蛋白低甲基化。

HY-155154A

PRMT4-IN-3	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT4-IN-3 (compound 56) 是 I 类蛋白质精氨酸甲基转移酶 (PRMT) 的有效抑制剂，靶向 PRMT4 (IC₅₀: 37 nM) 和 PRMT4 (IC₅₀: 253 nM)。

HY-18962

AMI-1	Histone Methyltransferase	Cancer
AMI-1 是一种有效的，细胞渗透性的，可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (*PRMTs) 抑制剂，对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC₅₀* 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。

HY-159732

PRMT3-IN-4	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT3-IN-4 (intermediate 15) 是 Protein arginine methyltransferase 3 (PRMT3) 抑制剂。 PRMT3-IN-4 是 HY-19715 的活性对照。PRMT3-IN-4 可以用来合成靶向 PRMT3 的 PROTAC。PRMT3-IN-4 可用于白血病相关研究。

HY-163587

PRMT5-IN-39-d3	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-39-d3 是 PRMT5-IN-39 的氘代物。PRMT5-IN-39-d3 是一种具有口服活性的 PRMT5 抑制剂，可用于癌症的研究。

HY-163591

PRMT5-IN-36-d3	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-36-d3 是PRMT5-IN-36 的氘代物。PRMT5-IN-36-d3 (compound 4) 是一种具有口服活性的 PRMT5 抑制剂，可用于癌症的研究。

HY-19615

MS023 10 篇以上引用文献	Histone Methyltransferase	Cancer
MS023 是一种有效选择性的，具有细胞活性的人 *I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs)* 抑制剂，对 PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6 和 PRMT8 的 IC₅₀ 分别为 30，119，83，4 和 5 nM。

HY-19615B

MS023 dihydrochloride 10 篇以上引用文献	Histone Methyltransferase	Cancer
MS023 dihydrochloride 是一种有效选择性的，具有细胞活性的人 *I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs)* 抑制剂，对 PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6 和 PRMT8 的 IC₅₀ 分别为 30，119，83，4 和 5 nM。

HY-19615A

MS023 trihydrochloride	Histone Methyltransferase	Cancer
MS023 trihydrochloride 是一种有效选择性的，具有细胞活性的人 *I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs)* 抑制剂，对 PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6 和 PRMT8 的 IC₅₀ 分别为 30，119，83，4 和 5 nM。

HY-155050

PRMT5-IN-31	Apoptosis Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-31 (Compound 3m) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC₅₀: 0.31 μM)。PRMT5-IN-31 上调 hnRNP E1 蛋白水平。PRMT5-IN-31 占据 PRMT5 的底物位点并与氨基酸残基形成必要的相互作用。PRMT5-IN-31 通过诱导细胞凋亡 apoptosis 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。PRMT5-IN-31 在人肝微粒体上具有较高的代谢稳定性 (T_1/2: 132.4 分钟)。

HY-163593

PRMT5-IN-44	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-44 (compound 12) 是一种 PRMT5 抑制剂。PRMT5-IN-44 可用于癌症研究。

HY-163592

PRMT5-IN-43	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-43 (compound 4A) 是一种 PRMT5 抑制剂。PRMT5-IN-43 可用于癌症研究。

HY-Q36691

PRMT5-IN-30	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-30 (compound 17) 是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.33 μM，K_d 为 0.987 μM。PRMT5-IN-30 对一组其他甲基转移酶表现出广泛的选择性。PRMT5-IN-30 抑制 PRMT5 介导的 SmD3 甲基化。

HY-160029

PRMT5-IN-32	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-32 是 PRMT5 的抑制剂。PRMT5-IN-32 抑制 HCT116 细胞增殖，其 IC ₅₀ 为 0.13 μM。

HY-136809

PRMT6-IN-2	Others	Cancer
PRMT6-IN-2 (compound 2) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 PRMT6 和 CARM1 的双重抑制剂，抑制 PRMT6 的 IC50 为 30 nM。PRMT6 在多种癌细胞中异常表达，基于 PRMT6-IN-2 的衍生物具有潜在抗癌活性。

HY-163799

PRMT5-MTA-IN-1	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-MTA-IN-1 (Compound A9a) 是蛋白精氨酸甲基转移酶 PRMT5-MTA 的抑制剂。PRMT5-MTA-IN-1 抑制结肠直肠癌细胞 HCT116 野生型和 MTAP del 突变体的增殖，IC₅₀ 分别为 16 nM 和 2.47 μM。PRMT5-MTA-IN-1 表现出良好的肝微粒体稳定性和膜通透性。PRMT5-MTA-IN-1 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。

HY-162230

PRMT5-IN-33	Apoptosis Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-33 (compound A8) 是一种与 SAM 竞争的 PRMT5 选择性抑制剂，IC₅₀ 是 10.9 nM。PRMT5-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并且抑制细胞 Z-138 和 MOLM-13 增殖。PRMT5-IN-33 有抗肿瘤活性。

HY-148674

PRMT5-IN-25	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-25 (compound 503) 是一种有效的 PRMT5 抑制剂，K_i 值为 0.06 nM。PRMT5-IN-25 显示出抗增殖作用。

HY-149005

PRMT5-IN-19	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-19 (Compound 41) 是一种具有口服活性的非核苷 PRMT5 选择性抑制剂，IC₅₀ 值为 23.9 nM (radioactive biochemical assay), 47 nM (AlphaLISA assay)。PRMT5-IN-19 可占据 PRMT5 中的 SAM-binding pocket 并封闭甲基转移酶的活性，选择性优于 PRMTs 和 PKMTs。PRMT5-IN-19 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制细胞增殖，可用于癌症相关研究。

HY-151576

PRMT5:MEP50 PPI	Others	Cancer
PRMT5:MEP50 PPI 是一种新型的 PRMT5:MEP50 蛋白-蛋白相互作用 (PRMT5:MEP50 PPI) 抑制剂，其具有抗肿瘤活性和肺癌和前列腺癌细胞的抗增殖活性。

HY-163590

PRMT5-IN-41	Histone Methyltransferase Potassium Channel	Cancer
PRMT5-IN-41 (compound 130) 是一种有效的且具有口服活性的 PRMT5 抑制剂。PRMT5-IN-41 抑制 hERG 离子通道， IC₅₀ 值为 1.36 µM。

HY-163434

PRMT5/EGFR-IN-1	EGFR Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5/EGFR-IN-1 (Compound 10p) 是一种具有口服活性的双重 PRMT5/EGFR 抑制剂，IC₅₀ 分别为 15.47 和 19.31 μM。PRMT5/EGFR-IN-1 对 A549、MCF7、HeLa 和 MDA-MB-231 细胞系表现出抗增殖活性。PRMT5/EGFR-IN-1 具有良好的体内 PK 和 PD 特性。PRMT5/EGFR-IN-1 可显著抑制 MCF7 原位异种移植肿瘤的生长。

HY-153422

PRMT5-IN-29	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-29 是一种有效的口服活性 PRMT5 抑制剂，其 IC₅₀ 为 1.5 μΜ。PRMT5-IN-29 具有进行晚期癌症研究的潜力。

HY-115758

PRMT1-IN-1	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT1-IN-1 是一种 PRMT1 抑制剂。

HY-146810

PRMT4-IN-1	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT4-IN-1 是 PRMT4 的选择性抑制剂 (IC₅₀=3.2 nM)。PRMT4-IN-1 抑制 MCF7 的相对活力。

HY-139823

PRMT5-IN-10	Histone Methyltransferase	Others
PRMT5-IN-10 对蛋白甲基转移酶 PRMT5:MEP50 复合物具有良好的结构依赖性抑制作用。

HY-144189

PRMT5-IN-18	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-18 (Compound 002) 是一种有效的 PRMT5 抑制剂，可用于研究由 PRMT5 介导的疾病，如肿瘤。

HY-160865

PRMT5-IN-35	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-35 (Compound 87) 是一种有效选择性且具有口服活性的 PRMT5 抑制剂， IC₅₀ 值为 1nM。PRMT5-IN-35 可用于癌症的研究。

HY-147185

PRMT7-IN-1	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT7-IN-1 (Compound 14) 是一种 PRMT7 抑制剂，IC₅₀ 值为 2.1 μM。PRMT7-IN-1 对不同癌细胞均有抗癌活性。

HY-139611

MRTX-1719	Histone Methyltransferase	Cancer
MRTX-1719 是一种有效的，具有口服活性，选择性的 PRMT5•MTA 复合物抑制剂，对PRMT5•MTA 和 PRMT5 的 IC₅₀ 分别为 3.6 和 20.5 nM。MRTX-1719 可以与 PRMT5•MTA 复合物结合，KD 值为 0.14 pM。MRTX-1719 在体内外显示出抗肿瘤活性，可用于癌症研究。

HY-158143

PRMT5-IN-34	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-34 (Compound C) 是 MTA-cooperative 蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5/MAT) 的抑制剂。

HY-152236

PRMT6-IN-3	Histone Methyltransferase Apoptosis	Cancer
PRMT6-IN-3 (compound 25) 是一种选择性的 PRMT6 抑制剂，IC₅₀ 值为 192 nM。PRMT6-IN-3 可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌活性。

HY-139823A

PRMT5-IN-11	Histone Methyltransferase	Others
PRMT5-IN-11 是一种（亚）微摩尔范围内结构依赖性抑制蛋白质甲基转移酶PRMT5:MEP50复合物的化合物。

HY-141874

PRMT5-IN-12	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-12 对PRMT5显示了显著的抑制活性。

HY-163589

PRMT5-IN-40	Others	Others
PRMT5-IN-40 (compound 104) 是 PRMT5 的有效抑制剂。

HY-142211

PRMT5-IN-15	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-15 是一种 PRMT5 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.84 nM。

HY-150081

PRMT5-IN-21	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-21 (compound 1) 是一种有效的环核苷 PRMT5 抑制剂。

HY-144187

PRMT5-IN-16	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-16 (Compound 20) 是一种 PRMT5 抑制剂，具有抗肿瘤活性。PRMT5是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶，是一种与表观遗传修饰相关的新型抗肿瘤靶点。

HY-144188

PRMT5-IN-17	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-17 (Compound 6) 是一种 PRMT5 抑制剂，具有抗肿瘤活性。PRMT5是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶，是一种与表观遗传修饰相关的新型抗肿瘤靶点。

HY-134883

PRMT5-IN-4	Histone Methyltransferase	Others
PRMT5-IN-4 (compound AAA-1) 是 PRMT5 的抑制剂。

HY-141875

PRMT5-IN-13	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-13 是一个选择性的protein arginine methyltransferase 5 (prmt5)抑制剂。

HY-128717

GSK3368715 EPZ019997	Histone Methyltransferase	Cancer
GSK3368715 (EPZ019997) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 *(PRMTs)* 抑制剂 (IC₅₀=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。

HY-128717A

GSK3368715 dihydrochloride 10 篇以上引用文献 EPZ019997 dihydrochloride	Histone Methyltransferase	Cancer
GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 *(PRMTs)* 抑制剂 (IC₅₀=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。

HY-128717B

GSK3368715 trihydrochloride EPZ019997 trihydrochloride	Histone Methyltransferase	Cancer
GSK3368715 trihydrochloride (EPZ019997) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 *(PRMTs)* 抑制剂 (IC₅₀=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 trihydrochloride (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。

HY-12970

EPZ020411 5 篇以上引用文献	Histone Methyltransferase Apoptosis	Cancer
EPZ020411 是一种选择性的 PRMT6 抑制剂，其 IC₅₀ 值为10 nM，对 PRMT6 的选择性是 PRMT1 和 PRMT8 的10倍。EPZ020411 可用于癌症的研究。

HY-168142

YD1130	Histone Methyltransferase	Cancer
YD1130 是一种 PRMT4 抑制剂 (0.5 nM，75% 的抑制率)，对其他 PRMT 的抑制效力不显著 (PRMT5 IC₅₀> 1 μM，PRMT1/3/6/7/8 IC₅₀> 10 μM)。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P3822

PRMT5-IN-23	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-23 (compound 50) 是一种选择性的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。PRMT5 是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶，是一种与表观遗传修饰相关的新型抗肿瘤靶点。

HY-P1182

C21	Histone Methyltransferase	Cancer
C21 是一种有效的、不可逆的、选择性的 PRMT1 抑制剂，其 IC₅₀ 为 1.8 μM。C21 抑制 PRMT6 的 IC₅₀为 8.8 μM。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-163587

PRMT5-IN-39-d3
PRMT5-IN-39-d3 是 PRMT5-IN-39 的氘代物。PRMT5-IN-39-d3 是一种具有口服活性的 PRMT5 抑制剂，可用于癌症的研究。

HY-163591

PRMT5-IN-36-d3
PRMT5-IN-36-d3 是PRMT5-IN-36 的氘代物。PRMT5-IN-36-d3 (compound 4) 是一种具有口服活性的 PRMT5 抑制剂，可用于癌症的研究。

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