2. Epigenetics Apoptosis
  3. Histone Methyltransferase Apoptosis
  4. EPZ020411

EPZ020411 是一种选择性的 PRMT6 抑制剂，其 IC50 值为10 nM，对 PRMT6 的选择性是 PRMT1 和 PRMT8 的10倍。EPZ020411 可用于癌症的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

EPZ020411 Chemical Structure

EPZ020411 Chemical Structure

CAS No. : 1700663-41-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥1980
In-stock
10 mg ￥3300
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
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Customer Review

Other Forms of EPZ020411:

EPZ020411 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    EPZ020411 purchased from MCE. Usage Cited in: Exp Cell Res. 2022 Nov 16;422(1):113413.  [Abstract]

    EPZ020411(PRMT6i; 200-1000 nM) in combination with GSK591(PRMT5i; 200-1000 nM) exhibits a synergistic anti-proliferative effect on HCT116 and SW620 cells.

    查看 Histone Methyltransferase 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    EZH1 EZH2 DOT1L SMYD2 SMYD3 SUV39H2/KMT1B EHMT2/G9a/KMT1C EHMT1/GLP/KMT1D SETDB1/KMT2G SETD2/KMT3A NSD2/MMSET/WHSC1 SETD7/KMT7 SETD8/KMT5A PRMT1 PRMT3 PRMT4 PRMT5 PRMT6 PRMT7 PRMT8

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    EPZ020411 is a selective inhibitor of PRMT6 with an IC50 of 10 nM, has >10 folds selectivity for PRMT6 over PRMT1 and PRMT8. EPZ020411 can be used for the research of cancer[1][2].

    IC50 & Target

    PRMT6

    0.01 μM (IC50)

    PRMT1

    0.119 μM (IC50)

    PRMT8

    0.223 μM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    EPZ020411 (0-20 μM; 24 h) decreases H3R2 methylation in A375 cells[1].
    EPZ020411 (20-40 μM; 6 h) reduces neomycin- and cisplatin-induced cell apoptosis and increases hair cell survival[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    EPZ020411 相关抗体:

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: A375 cells
    Concentration: 0-20 μM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Dose-dependently decreased H3R2 methylation in A375 cells with an IC50 of 0.634 μM.

    Apoptosis Analysis[2]

    Cell Line: Cultured cochleae cells
    Concentration: 20-40 μM
    Incubation Time: 6 hours
    Result: Suppressed the apoptotic cascade induced by aminoglycosides and also inhibited cisplatin-induced apoptosis in the hair cells of the cochlear explants after pretreatment deposed. Also reduced hair cell loss caused by cisplatin treatment.
    体内研究
    (In Vivo)

    EPZ020411 (10 mg/kg; i.p. once) reduces neomycin- and cisplatin-induced hearing loss in C57BL/6J wild-type mice with acute ototoxicity model[2].
    1.19 Pharmacokinetic Parameters of EPZ020411 in rats[1].

    Rats
    IV 1 mg/kg    		 Rats
    SC 5 mg/kg
    CL (mL/min/kg) 19.7±1.0
    Vss (L/kg) 11.1±1.6
    t1/2 (h) 8.54±1.43 9.19±1.60
    tmax (h) 0.444
    Cmax (ng/mL) 844±306
    AUC0-τ (h·ng/mL) 745±34 2456±135
    AUC0-inf (h·ng/mL) 846±45 2775±181
    F (%) 65.6±4.3

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: C57BL/6J wild-type mice at P28 with acute ototoxicity model[2]
    Dosage: 10 mg/kg
    Administration: Intraperitoneal injection; 10 mg/kg once
    Result: Significantly reduced neomycin- and cisplatin-induced HC loss and showed no effect without neomycin injection with mice.
    分子量

    442.59

    Formula

    C25H38N4O3
    CAS 号
    性状

    油状物

    颜色

    Off-white to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, protect from light, stored under nitrogen

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (225.94 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2594 mL 11.2971 mL 22.5943 mL
    5 mM 0.4519 mL 2.2594 mL 4.5189 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 98.06%

    COA (266 KB) HNMR (142 KB) RP-HPLC (163 KB) LCMS (234 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    EPZ020411 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.2594 mL 11.2971 mL 22.5943 mL 56.4857 mL
    5 mM 0.4519 mL 2.2594 mL 4.5189 mL 11.2971 mL
    10 mM 0.2259 mL 1.1297 mL 2.2594 mL 5.6486 mL
    15 mM 0.1506 mL 0.7531 mL 1.5063 mL 3.7657 mL
    20 mM 0.1130 mL 0.5649 mL 1.1297 mL 2.8243 mL
    25 mM 0.0904 mL 0.4519 mL 0.9038 mL 2.2594 mL
    30 mM 0.0753 mL 0.3766 mL 0.7531 mL 1.8829 mL
    40 mM 0.0565 mL 0.2824 mL 0.5649 mL 1.4121 mL
    50 mM 0.0452 mL 0.2259 mL 0.4519 mL 1.1297 mL
    60 mM 0.0377 mL 0.1883 mL 0.3766 mL 0.9414 mL
    80 mM 0.0282 mL 0.1412 mL 0.2824 mL 0.7061 mL
    100 mM 0.0226 mL 0.1130 mL 0.2259 mL 0.5649 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    EPZ0204111700663-41-7EPZ 020411EPZ-020411Histone MethyltransferaseApoptosisoncologytool compoundcochleaeA375apoptosiscancerInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    EPZ020411
    目录号：
    HY-12970
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