2. Epigenetics Apoptosis
  3. Histone Methyltransferase Apoptosis
  4. EPZ020411 hydrochloride

EPZ020411 hydrochloride 

目录号: HY-12970A 纯度: 98.15%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

EPZ020411 hydrochloride 是一种选择性的 PRMT6 抑制剂，其 IC50 值为 10 nM，比作用于 PRMT1 和 PRMT8 选择性高 10 倍多。EPZ020411 hydrochloride 可用于癌症的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

EPZ020411 hydrochloride Chemical Structure

EPZ020411 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2070015-25-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2200
In-stock
1 mg ￥866
In-stock
5 mg ￥2000
In-stock
10 mg ￥3500
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
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Other Forms of EPZ020411 hydrochloride:

EPZ020411 hydrochloride 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    EPZ020411 hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Exp Cell Res. 2022 Nov 16;422(1):113413.  [Abstract]

    EPZ020411(PRMT6i; 200-1000 nM) in combination with GSK591(PRMT5i; 200-1000 nM) exhibits a synergistic anti-proliferative effect on HCT116 and SW620 cells.

    查看 Histone Methyltransferase 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    EZH1 EZH2 DOT1L SMYD2 SMYD3 SUV39H2/KMT1B EHMT2/G9a/KMT1C EHMT1/GLP/KMT1D SETDB1/KMT2G SETD2/KMT3A NSD2/MMSET/WHSC1 SETD7/KMT7 SETD8/KMT5A PRMT1 PRMT3 PRMT4 PRMT5 PRMT6 PRMT7 PRMT8

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    EPZ020411 hydrochloride is a selective inhibitor of PRMT6 with an IC50 of 10 nM, it has >10 folds selectivity for PRMT6 over PRMT1 and PRMT8. EPZ020411 hydrochloride can be used for the research of cancer[1][2].

    IC50 & Target

    PRMT6

    0.01 μM (IC50)

    PRMT1

    0.119 μM (IC50)

    PRMT8

    0.223 μM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    EPZ020411 hydrochloride (0-20 μM; 24 h) decreases H3R2 methylation in A375 cells[1].
    EPZ020411 hydrochloride (20-40 μM; 6 h) reduces neomycin- and cisplatin-induced cell apoptosis and increases hair cell survival[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    EPZ020411 hydrochloride 相关抗体:

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: A375 cells
    Concentration: 0-20 μM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Dose-dependently decreased H3R2 methylation in A375 cells with an IC50 of 0.634 μM.

    Cell Viability Assay[2]

    Cell Line: Cultured cochleae cells
    Concentration: 20 and 40 μM
    Incubation Time: 6 hours
    Result: Suppressed the apoptotic cascade induced by aminoglycosides and also inhibited cisplatin-induced apoptosis in the hair cells of the cochlear explants after pretreatment deposed. Reduced hair cell loss caused by cisplatin treatment.
    体内研究
    (In Vivo)

    EPZ020411 hydrochloride (10 mg/kg; i.p. once) reduces neomycin- and cisplatin-induced hearing loss in C57BL/6J wild-type mice with acute ototoxicity model[2].
    1.19 Pharmacokinetic Parameters of EPZ020411 hydrochloride in rats[1].

    Rats
    IV 1 mg/kg    		 Rats
    SC 5 mg/kg
    CL (mL/min/kg) 19.7±1.0
    Vss (L/kg) 11.1±1.6
    t1/2 (h) 8.54±1.43 9.19±1.60
    tmax (h) 0.444
    Cmax (ng/mL) 844±306
    AUC0-τ (h·ng/mL) 745±34 2456±135
    AUC0-inf (h·ng/mL) 846±45 2775±181
    F (%) 65.6±4.3

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: C57BL/6J wild-type mice at P28 with acute ototoxicity model[2]
    Dosage: 10 mg/kg
    Administration: Intraperitoneal injection; 10 mg/kg once
    Result: Significantly reduced neomycin- and cisplatin-induced HC loss and showed no effect without neomycin injection with mice.
    分子量

    479.06

    Formula

    C25H39ClN4O3
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Off-white to light yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, stored under nitrogen

    *In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    0.1 M HCL 中的溶解度 : 50 mg/mL (104.37 mM; ultrasonic and warming and adjust pH to 2 with HCl and heat to 60°C)

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (104.37 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : 20 mg/mL (41.75 mM; 超声助溶 (<60°C))

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.0874 mL 10.4371 mL 20.8742 mL
    5 mM 0.4175 mL 2.0874 mL 4.1748 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： PBS

      Solubility: 25 mg/mL (52.19 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C)

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 98.15%

    COA (197 KB) LCMS (99 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    EPZ020411 hydrochloride 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / 0.1 M HCL / DMSO 1 mM 2.0874 mL 10.4371 mL 20.8742 mL 52.1855 mL
    5 mM 0.4175 mL 2.0874 mL 4.1748 mL 10.4371 mL
    10 mM 0.2087 mL 1.0437 mL 2.0874 mL 5.2186 mL
    15 mM 0.1392 mL 0.6958 mL 1.3916 mL 3.4790 mL
    20 mM 0.1044 mL 0.5219 mL 1.0437 mL 2.6093 mL
    25 mM 0.0835 mL 0.4175 mL 0.8350 mL 2.0874 mL
    30 mM 0.0696 mL 0.3479 mL 0.6958 mL 1.7395 mL
    40 mM 0.0522 mL 0.2609 mL 0.5219 mL 1.3046 mL
    0.1 M HCL / DMSO 50 mM 0.0417 mL 0.2087 mL 0.4175 mL 1.0437 mL
    60 mM 0.0348 mL 0.1740 mL 0.3479 mL 0.8698 mL
    80 mM 0.0261 mL 0.1305 mL 0.2609 mL 0.6523 mL
    100 mM 0.0209 mL 0.1044 mL 0.2087 mL 0.5219 mL

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    EPZ0204112070015-25-5EPZ 020411EPZ-020411Histone MethyltransferaseApoptosisoncologytool compoundcochleaeA375apoptosiscancerInhibitorinhibitorinhibit

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