2. Epigenetics
  3. Histone Methyltransferase
  4. DS-437

DS-437 是双重蛋白精氨酸甲基转移酶 PRMT5/7 抑制剂，对两者的 IC50 均为 6 μM。 与其他 29 种人类蛋白质，DNA 和 RNA 甲基转移酶相比，DS-437 对 PRMT5 和 PRMT7 具有选择性。DS-437是 SAM 竞争性抑制剂。DS-437 还抑制 DNMT3A 和 DNMT3B，IC50 分别为 52 和 62 μM。DS-437 抑制 FOXP3 的甲基化。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

DS-437 Chemical Structure

DS-437 Chemical Structure

CAS No. : 1674364-87-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥880
In-stock
5 mg ￥800
In-stock
10 mg ￥1300
In-stock
25 mg ￥2800
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
100 mg 现货 询价
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DS-437 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

DS-437 is a dual PRMT5/7 inhibitor (IC50s of PRMT5/7=6 μM). DS-437 is selective for PRMT5 and PRMT7 over 29 other human protein-, DNA-, and RNA-methyltransferases. DS-437 is a S-adenosylmethionine (SAM)-competitive inhibitor of PRMT5. DS-437 also inhibits DNMT3A and DNMT3B, with IC50s of 52 and 62 μM, respectively. DS-437 inhibits the methylation of FOXP3[1][2].

IC50 & Target

PRMT5

 

PRMT7

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Sf9 IC50
37 μM
Compound: DS-437
Inhibition of human full length PRMT5-MEP50 complex expressed in Sf9 cells using full length histone H4 substrate
Inhibition of human full length PRMT5-MEP50 complex expressed in Sf9 cells using full length histone H4 substrate
[PMID: 25893041]
体外研究
(In Vitro)

DS-437 能够在平衡条件下 (辅因子和底物浓度设定在各自的 Km 值) 以剂量依赖性方式抑制 PRMT5-MEP50 复合物对 H4[1-24] 肽的甲基化，IC50 为 5.9 ± 1.4 μM[1]。
DS-437 增加总 CD8+ 和 CD8+ PD-1+ T 细胞水平[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

DS-437 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

DS-437 (10 mg/kg；腹腔注射；每周 5 次) 对抑制肿瘤生长有一些有益作用。DS-437 和抗 p185erbB2/neu 抗体 4D5 的组合具有更显著的效果[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Six to Ten weeks old female Balb/c mice (bearing  CT26Her2 tumor cells)[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: i.p.; 5 times a week
Result: Had some beneficial effects on inhibiting tumor growth.
分子量

397.45

Formula

C15H23N7O4S
CAS 号
性状

固体

颜色

Light brown to brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (314.50 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5160 mL 12.5802 mL 25.1604 mL
5 mM 0.5032 mL 2.5160 mL 5.0321 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

DS-437 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5160 mL 12.5802 mL 25.1604 mL 62.9010 mL
5 mM 0.5032 mL 2.5160 mL 5.0321 mL 12.5802 mL
10 mM 0.2516 mL 1.2580 mL 2.5160 mL 6.2901 mL
15 mM 0.1677 mL 0.8387 mL 1.6774 mL 4.1934 mL
20 mM 0.1258 mL 0.6290 mL 1.2580 mL 3.1450 mL
25 mM 0.1006 mL 0.5032 mL 1.0064 mL 2.5160 mL
30 mM 0.0839 mL 0.4193 mL 0.8387 mL 2.0967 mL
40 mM 0.0629 mL 0.3145 mL 0.6290 mL 1.5725 mL
50 mM 0.0503 mL 0.2516 mL 0.5032 mL 1.2580 mL
60 mM 0.0419 mL 0.2097 mL 0.4193 mL 1.0483 mL
80 mM 0.0315 mL 0.1573 mL 0.3145 mL 0.7863 mL
100 mM 0.0252 mL 0.1258 mL 0.2516 mL 0.6290 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

DS-4371674364-87-4DS437DS 437Histone MethyltransferaseargininemethyltransferasesPRMT5-MEP50complextumor,?TcellsInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
DS-437
目录号：
HY-124131
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