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RAF/MEK

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By Targets:	MEK (11) Raf (9) Apoptosis (2) Autophagy (1) Bcl-2 Family (1) Beta-secretase (2) c-Fms (1) CDK (1) Cholinesterase (ChE) (2) Cyclin G-associated Kinase (GAK) (1) ERK (2) Ferroptosis (1) Glutathione S-transferase (1) HBV (1) HCV (1) HDAC (1) HIV (1) HSP (1) Interleukin Related (1) JNK (1) Microtubule/Tubulin (1) Molecular Glues (1) mTOR (1) NF-κB (1) P-glycoprotein (1) p38 MAPK (1) Phosphatase (1) Ras (1) Reactive Oxygen Species (2) SHP2 (1) Tie (1) TNF Receptor (1) VEGFR (1)
By Research Areas:	Cancer (16) Infection (2) Inflammation/Immunology (1) Metabolic Disease (2) Neurological Disease (2)

By Targets:

MEK (11)

Raf (9)

Apoptosis (2)

Autophagy (1)

Bcl-2 Family (1)

Beta-secretase (2)

c-Fms (1)

CDK (1)

Cholinesterase (ChE) (2)

Cyclin G-associated Kinase (GAK) (1)

ERK (2)

Ferroptosis (1)

Glutathione S-transferase (1)

HBV (1)

HCV (1)

HDAC (1)

HIV (1)

HSP (1)

Interleukin Related (1)

JNK (1)

Microtubule/Tubulin (1)

Molecular Glues (1)

mTOR (1)

NF-κB (1)

P-glycoprotein (1)

p38 MAPK (1)

Phosphatase (1)

Ras (1)

Reactive Oxygen Species (2)

SHP2 (1)

Tie (1)

TNF Receptor (1)

VEGFR (1)

By Research Areas:

Cancer (16)

Infection (2)

Inflammation/Immunology (1)

Metabolic Disease (2)

Neurological Disease (2)

抑制剂 & 激动剂

化合物筛选库

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Targets Recommended: Raf MEK ASK1

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-153181

Trametiglue	MEK	Cancer
Trametiglue 是 Trametinib (HY-10999) 的衍生物，通过独特的界面结合相互作用，以前所未有的效力和选择性靶向 KSR-MEK 和 **RAF-MEK**。

HY-18652

Avutometinib 3 篇文献验证 Ro 5126766; CH5126766	MEK Raf	Cancer
Avutometinib (Ro 5126766) 是一种有效的双重 *MEK/RAF* 抑制剂，抑制 BRAF^V600E，CRAF, *MEK，和 BRAF，IC₅₀* 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。

HY-158115

NST-628	Molecular Glues Raf MEK	Cancer
NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 MAPK 通路分子胶，能够抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 还结合 RAF，并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 异二聚体的形成，有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症，并在突变KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变肿瘤中表现出有效抑制。

HY-157750

MEK1/C-Raf-IN-1	MEK Raf	Cancer
MEK1/C-Raf-IN-1 (Compound 14d) 是 **MEK1/C-Raf 抑制剂，IC₅₀** 值分别为 97 和 23 nM。MEK1/C-Raf-IN-1 具有抗肿瘤活性。

HY-162873

MEK/RAF-IN-1	MEK Raf	Cancer
MEK/RAF-IN-1 (Compound 16b) 是一种 *MEK* 和 *RAF* 抑制剂，对 MEK1、BRAF 和 BRAFV600E 的 IC₅₀ 值分别为 28、3 和 3 nM。MEK/RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性，可以在体外抑制 MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT116 (G13D KRAS) 和 C26 (G12D KRAS) 细胞增殖，以及在异种移植的结直肠癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。

HY-157740

XSJ-10	HDAC	Cancer
XSJ-10 是一种含有 RAS/RAF 蛋白干扰单元的 HDAC 抑制剂，在 PANC-1 细胞和 HT-29 细胞中的 IC₅₀ 分别为 0.05 和 0.04 μM。XSJ-10 通过强烈抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路和 HDAC3 乙酰化水平，能有效诱导癌细胞凋亡，抑制肿瘤。

HY-18652A

Avutometinib potassium Ro 5126766 potassium; CH5126766 potassium	Raf MEK	Cancer
Avutometinib (CH5126766) (potassium) 是一种 **RAF/MEK 钳子，能有效抑制 RAF/MEK 激酶活性，诱导 RAF-MEK** 负复合体，阻止 ARAF，BRAF 和 CRAF 对 MEK 的磷酸化。Avutometinib (potassium) 在携带 KRAS 突变的肿瘤细胞系 (包括 PDAC 细胞系) 中显示出抗增殖能力。在 KRAS/p53 胰腺癌小鼠模型中，Avutometinib (potassium) 诱导肿瘤抑制并提高生存率。Avutometinib (potassium) 有望用于低级别浆液性卵巢癌 (LGSOC)，卵巢癌和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。

HY-14947

Balamapimod MKI 833	MEK	Cancer
Balamapimod (MKI 833) 是一个具有潜在抗肿瘤活性的、Ras/Raf/MEK 的可逆抑制剂。

HY-113632

Debromohymenialdisine 10Z-Debromohymenialdisine	Raf MEK	Cancer
Debromohymenialdisine (10Z-Debromohymenialdisine) 是一种吡咯生物碱。Debromohymenialdisine 在初始 Raf/MEK-1/MAPK 信号级联分析中具有中等抑制活性，IC₅₀ 值为 881 nM。Debromohymenialdisine 可用于增殖和分化的研究。

HY-W065835

2-Bromoaldisine	HIV	Infection
2-溴-6,7-二氢-1H,5H-吡咯并[2,3-C]氮杂烷-4,8-二酮 2-Bromoaldisine 是一种吡咯生物碱，可从 Stylissa carter 中分离出来。2-Bromoaldisine 可抑制 HIV-1 感染。2-Bromoaldisine 可抑制 Raf/MEK/MAPK 通路。

HY-10542

GW 5074 最多引用文献 7 篇文献验证	Raf Apoptosis	Cancer
GW 5074 是一种有效的，选择性的 c-Raf 抑制剂，IC₅₀ 值为 9 nM；对 JNK1/2/3，MEK1，MKK6/7，CDK1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。

HY-141523

Vociprotafib RMC-4630; SHP2-IN-7	SHP2 Phosphatase	Cancer
Vociprotafib (RMC-4630) 是具有口服活性，选择性且强效的磷酸酶 SHP2 抑制剂，能抑制 *RAS-RAF-MEK-ERK* 信号通路的激活，并具有抗肿瘤活性。Vociprotafib 能加速小鼠对 Osimertinib (HY-15772) 敏感的 EGFR 突变肿瘤缩小的时间，并增加肿瘤消退的幅度。

HY-142160

GNE-9815	Raf	Cancer
GNE-9815 (化合物 7) 是一种高选择性的、具有较好口服生物利用度的泛型 *RAF* 抑制剂，其对 CRAF 和 BRAF 的 K_i 值分别为 0.062 和 0.19 nM。GNE-9815 联合 *MEK* 抑制剂 Cobimetinib (HY-13064) 显示出协同调节 MAPK 途径的作用。GNE-9815 可用于 KRAS 突变型癌症的研究。

HY-N0226

Epiberberine	Cholinesterase (ChE) Beta-secretase	Neurological Disease Metabolic Disease
表小檗碱 Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱，为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，和非竞争性的 BACE1 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用，能够清除 ONOO^- (IC₅₀，16.83 μM)，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期，Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。

HY-N0226A

Epiberberine chloride 4 篇文献验证	Cholinesterase (ChE) Beta-secretase Reactive Oxygen Species	Neurological Disease Metabolic Disease
表小檗碱氯化物 Epiberberine chloride 是从黄连中得到的生物碱，为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，和非竞争性的 BACE1 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine chloride 具有抗氧化作用，能够清除 ONOO^- (IC₅₀，16.83 μM)，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期，Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。

HY-164529

SJ-C1044	Raf Ras MEK ERK VEGFR Tie c-Fms	Cancer
SJ-C1044 是一种口服有效的泛 *RAF* 抑制剂，具有免疫调节和抗肿瘤活性。SJ-C1044 分别抑制野生型 BRAF、野生型 CRAF 和 BRAF (V600E)， IC₅₀ 值分别为 331, 257 和 187 nM。SJ-C1044 通过抑制 kras 激活和 MEK-ERK 磷酸化来抑制肿瘤细胞的增殖。此外，SJ-C1044 对 VEGFR2、TIE2 和 CSF1R 也具有一定的抑制作用，IC₅₀ 值分别为 100、23 和 235 nM。SJ-C1044 通过抑制血管生成和调节巨噬细胞功能来改善肿瘤免疫微环境。SJ-C1044 可用于结直肠癌的研究。

HY-B0766

Bicyclol SY801	Autophagy Apoptosis HBV HCV HSP Reactive Oxygen Species Bcl-2 Family Glutathione S-transferase p38 MAPK NF-κB Microtubule/Tubulin ERK JNK TNF Receptor Interleukin Related CDK Cyclin G-associated Kinase (GAK) mTOR P-glycoprotein Ferroptosis	Infection Inflammation/Immunology Cancer
双环醇 Bicyclol (SY801) 是一种具有口服活性的传统中药五味子的衍生物，具有多种生物活性，包括抗病毒、抗炎、免疫调节、抗氧化、抗脂肪变性、抗纤维化和抗肿瘤作用。Bicyclol 通过调节热休克蛋白的表达，发挥抗肝细胞凋亡 (apoptosis) 的作用，并抑制 ROS-MAPK-NF-κB 通路的激活，降低丙型肝炎病毒感染肝细胞中 NF-κB 的活化和炎症因子水平，从而预防急性肝损伤中的铁死亡 (Ferroptosis)。此外，Bicyclol 能够改变 Mdr-1、GSH/GST 和 Bcl-2 的表达，提高细胞内抗癌药物浓度，使耐药细胞对抗癌药物增敏，同时调控 PI3K/AKT 和 *Ras/Raf/MEK/ERK* 通路，以抑制人恶性肝癌细胞的增殖。Bicyclol 适用于慢性肝炎、急性肝损伤、非酒精性脂肪性肝病、肝纤维化和肝细胞癌的研究。

HY-100627

APS-2-79	MEK	Cancer
APS-2-79 是一种 KSR 依赖性的 *MEK* 拮抗剂。APS-2-79 与 ATP^biotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2，IC₅₀ 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态，使其无法再结合 RAF 和激活 MEK，从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。

HY-100627A

APS-2-79 hydrochloride	MEK	Cancer
APS-2-79 hydrochloride 是一种 KSR 依赖性的 *MEK* 拮抗剂。APS-2-79 与 ATP^biotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2，IC₅₀ 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态，使其无法再结合 RAF 和激活 MEK，从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。

Cat. No.	Product Name

HY-L101

抗肝癌化合物库	1,969 compounds
肝癌是世界上主要的恶性肿瘤之一，在全球癌症死亡人数中居第二位，严重威胁人类健康。肝细胞癌是其中最常见的类型，约占所有肝癌的90%。目前证据表明，在肝癌发生过程中，主要有两种致病机制:(1)肝炎感染、毒素或代谢影响引起的组织损伤后与肝脏再生相关的肝硬化;(2)单个或多个致癌基因或肿瘤抑制基因发生突变。这两种机制都与几个重要细胞信号通路的改变有关。其中包括RAF/MEK/ERK通路、PI3K/AKT/mTOR通路、WNT/b-catenin通路、胰岛素样生长因子通路、c-MET/HGFR通路等。 MCE提供了 1,969 种具有明确或潜在抗肝癌活性的化合物。MCE抗肝癌化合物库是抗肝癌药物筛选和其他相关研究的有效工具。

抗肝癌化合物库

1,969 compounds

肝癌是世界上主要的恶性肿瘤之一，在全球癌症死亡人数中居第二位，严重威胁人类健康。肝细胞癌是其中最常见的类型，约占所有肝癌的90%。

目前证据表明，在肝癌发生过程中，主要有两种致病机制:(1)肝炎感染、毒素或代谢影响引起的组织损伤后与肝脏再生相关的肝硬化;(2)单个或多个致癌基因或肿瘤抑制基因发生突变。这两种机制都与几个重要细胞信号通路的改变有关。其中包括RAF/MEK/ERK通路、PI3K/AKT/mTOR通路、WNT/b-catenin通路、胰岛素样生长因子通路、c-MET/HGFR通路等。

MCE提供了 1,969 种具有明确或潜在抗肝癌活性的化合物。MCE抗肝癌化合物库是抗肝癌药物筛选和其他相关研究的有效工具。

HY-L010

MAPK 化合物库	569 compounds
MAPK 家族在复杂的细胞增殖、分化、发育、转化、凋亡等过程中发挥重要作用。在哺乳动物细胞中，发现有四种类型的 MAPK 级联通路，ERK1/2 信号通路，JNK 信号通路，p38 激酶信号通路和 ERK5 信号通路，他们会对不同的信号产生反应。MAPK 通路包含一组三级磷酸化依赖的激酶，包括 MAPK 激酶激酶 (MKKK) 、MAPK 激酶 (MKK) 和 MAPK。MAPK 信号通路参与多种疾病的发生，如阿尔茨海默病 (AD)，帕金森病 (PD)，肌萎缩性脊髓侧索硬化症 (ALS) 和各种癌症。 MCE 收集的 569 种 MAP K信号相关抑制剂，是 MAPK 相关的药物筛选和疾病研究的有用工具。

MAPK 化合物库

569 compounds

MAPK 家族在复杂的细胞增殖、分化、发育、转化、凋亡等过程中发挥重要作用。在哺乳动物细胞中，发现有四种类型的 MAPK 级联通路，ERK1/2 信号通路，JNK 信号通路，p38 激酶信号通路和 ERK5 信号通路，他们会对不同的信号产生反应。MAPK 通路包含一组三级磷酸化依赖的激酶，包括 MAPK 激酶激酶 (MKKK) 、MAPK 激酶 (MKK) 和 MAPK。MAPK 信号通路参与多种疾病的发生，如阿尔茨海默病 (AD)，帕金森病 (PD)，肌萎缩性脊髓侧索硬化症 (ALS) 和各种癌症。

MCE 收集的 569 种 MAP K信号相关抑制剂，是 MAPK 相关的药物筛选和疾病研究的有用工具。

Epiberberine chloride 4 篇文献验证	Alkaloids Structural Classification Neurological Disease Classification of Application Fields Coptis chinensis Franch. Ranunculaceae Source classification Metabolic Disease Plants Isoquinoline Alkaloids Disease Research Fields	Cholinesterase (ChE) Beta-secretase Reactive Oxygen Species
表小檗碱氯化物 Epiberberine chloride 是从黄连中得到的生物碱，为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，和非竞争性的 BACE1 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine chloride 具有抗氧化作用，能够清除 ONOO^- (IC₅₀，16.83 μM)，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期，Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。

Debromohymenialdisine 10Z-Debromohymenialdisine	Structural Classification Natural Products Classification of Application Fields Marine natural products Sponge Disease Research Fields Cancer	Raf MEK
Debromohymenialdisine (10Z-Debromohymenialdisine) 是一种吡咯生物碱。Debromohymenialdisine 在初始 Raf/MEK-1/MAPK 信号级联分析中具有中等抑制活性，IC₅₀ 值为 881 nM。Debromohymenialdisine 可用于增殖和分化的研究。

2-Bromoaldisine	Structural Classification Alkaloids Pyrrole Alkaloids Marine natural products Source classification	HIV
2-溴-6,7-二氢-1H,5H-吡咯并[2,3-C]氮杂烷-4,8-二酮 2-Bromoaldisine 是一种吡咯生物碱，可从 Stylissa carter 中分离出来。2-Bromoaldisine 可抑制 HIV-1 感染。2-Bromoaldisine 可抑制 Raf/MEK/MAPK 通路。

Epiberberine	Alkaloids Source classification Ranunculaceae Coptis chinensis Franch. Plants Isoquinoline Alkaloids	Cholinesterase (ChE) Beta-secretase
表小檗碱 Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱，为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，和非竞争性的 BACE1 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用，能够清除 ONOO^- (IC₅₀，16.83 μM)，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期，Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。

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