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RSK

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-132891

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    RSK4-IN-1 是一种有效的 RSK4 抑制剂, IC50 值为 9.5 nM。RSK4-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    RSK4-IN-1
  • HY-132891A

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    RSK4-IN-1 TFA 是一种有效的 RSK4 抑制剂,IC50 值为 9.5 nM。RSK4-IN-1 TFA 具有抗肿瘤活性。
    RSK4-IN-1 TFA
  • HY-12185
    BRD7389
    1 篇文献验证

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) Metabolic Disease Cancer
    BRD7389 是一种特异性的 RSK 家族激酶抑制剂,对 RSK1RSK2RSK3IC50 分别为 1.5 μM,2.4 μM 和 1.2 μM。BRD7389 可以诱导胰腺 α 细胞中胰岛素表达。
    BRD7389
  • HY-10510
    BI-D1870
    10 篇以上引用文献

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) Autophagy Cancer
    BI-D1870 是ATP 竞争性的,细胞可渗透性的、能透过血脑屏障的 RSK 抑制剂,抑制 RSK1、RSK2、RSK3、RSK4 的 IC50 值分别为 31 nM、24 nM、18 nM、15 nM。
    BI-D1870
  • HY-10579

    SC1

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) ERK Cancer
    Pluripotin 是 ERK1RasGAP 的双重抑制剂,KD 分别为 98 nM 和 212 nM。Pluripotin 还抑制 RSK1RSK2RSK3RSK4IC50 分别为 0.5,2.5,3.3 和 10.0 μM。
    Pluripotin
  • HY-19713
    LJI308
    4 篇文献验证

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) YB-1 Cancer
    LJI308 是一种有效的泛 RSK 抑制剂,对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 6 nM、4 nM 和 13 nM。LJI308 抑制辐照、EGF 处理和 表达 KRAS 突变的细胞中 RSK (T359/S363) 和 YB-1 (S102) 的磷酸化。
    LJI308
  • HY-52101A
    FMK
    3 篇文献验证

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    FMK 是一种不可逆的 RSK2 抑制剂,能够共价修饰 RSK 的 C 末端区域。
    FMK
  • HY-150643

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    RSK2-IN-2 (Compound 25) 是 RPS6KA3 (RSK2) 激酶的可逆共价抑制剂。 RSK2-IN-2 也抑制 MSK1MSK2 RSK3
    RSK2-IN-2
  • HY-144434

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) YB-1 Cancer
    RSK-IN-1 (compound 7d) 是一种 RSK 抑制剂,可抑制 YB-1 磷酸化。RSK-IN-1 具有抗肿瘤作用。
    RSK-IN-1
  • HY-150717

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    RSK2-IN-3 (Compound 26) 是 RPS6KA3 (RSK2) 激酶的可逆共价抑制剂。
    RSK2-IN-3
  • HY-19712
    LJH685
    3 篇文献验证

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) Apoptosis Cancer
    LJH685 是一种有效的选择性,ATP-竞争性的 RSK 抑制剂, 抑制 RSK1/2/3 生物活性, IC50 为 6、5、4 nM。
    LJH685
  • HY-15237
    SL 0101-1
    4 篇文献验证

    SL0101

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    SL 0101-1 (SL0101) 是从热带植物F. refracta 中提取得到的山萘酚糖苷,是能穿透细胞的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的 p90核糖体S6激酶(RSK) 的抑制剂,其IC50 值为 89 nM。SL 0101-1 (SL0101) 是选择性的 RSK1/2 抑制剂,其 Ki 值为 1 μM。
    SL 0101-1
  • HY-P3814

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    S6 Kinase Substrate Peptide 32 是 Ribosomal S6 Kinase (RSK) 的底物,可用来测量磷酸化核糖体蛋白 S6 的 RSKs 激酶活性。
    S6 Kinase Substrate Peptide 32
  • HY-113592

    ERK Cancer
    ERK-IN-4 是一种 ERK 抑制剂,优先结合 ERK2,Kd 为 5 μM。ERK-IN-4 特异性抑制 ERK Rsk-1 和 Elk-1 磷酸化。ERK-IN-4 对其上游激活剂 MEK1/2 的 ERK 蛋白磷酸化几乎没有影响。
    ERK-IN-4
  • HY-116533

    MAPKAPK2 (MK2) Cancer
    RMM-46 是 MSK/RSK 家族激酶的选择性可逆共价抑制剂。
    RMM-46
  • HY-52101
    CMK
    5 篇以上引用文献

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    CMK是 RSK2激酶抑制剂,与FMK相比,具有相似的效力但化学稳定性较低。
    CMK
  • HY-52101C

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    FMK-MEA是一种有效和选择性的p90核糖体S6激酶 (p90 Ribosomal S6 Kinase (RSK)) 抑制剂。
    FMK-MEA
  • HY-16104
    BIX 02565
    5 篇以上引用文献

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cardiovascular Disease
    BIX 02565 是一种有效的核糖体 S6 激酶 2 (RSK2) 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。
    BIX 02565
  • HY-157133

    Akt Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    TAS0612是一种口服新型RSKAKTS6K抑制剂。 TAS0612 通过抑制细胞生长而具有针对肿瘤模型的广谱活性。
    TAS0612
  • HY-114038

    p38 MAPK Inflammation/Immunology
    SB-747651A 是一种 ATP 竞争性的丝裂原和应激激活激酶 1 (MSK1) 抑制剂,IC50 为 11 nM。SB-747651A 还抑制 PRK2、RSK1、p70S6K 和 ROCK-II。SB-747651A 可用于炎症研究。
    SB-747651A
  • HY-110313

    p38 MAPK Inflammation/Immunology
    SB-747651A dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的丝裂原和应激激活激酶 1 (MSK1) 抑制剂,IC50 为 11 nM。SB-747651A dihydrochloride 还抑制 PRK2,RSK1,p70S6K 和 ROCK-II。SB-747651A dihydrochloride 可用于炎症研究。
    SB-747651A dihydrochloride
  • HY-139188

    PI5P4K Metabolic Disease Cancer
    CC260 是一种选择性 PI5P4KαPI5P4Kβ 抑制剂,其 Ki 分别为 40 nM 和 30 nM。CC260 不抑制或弱抑制其他蛋白激酶,如 Plk1 和 RSK2。CC260 可用于细胞能量代谢、糖尿病和癌症研究。
    CC260
  • HY-14362

    ROCK Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cardiovascular Disease
    GSK-25 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。
    GSK-25
  • HY-N1374
    Magnolin
    1 篇文献验证

    ERK Inflammation/Immunology
    木兰苷 Magnolin 是 Magnolia liliiflora 的主要成分,靶向作用于ERK1ERK2IC50s 分别为 87 nM 和 16.5 nM,从而抑制Ras/ERKs/RSK2信号通路。
    Magnolin
  • HY-119699

    Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    PV1115 is a potent and highly selective Chk2 inhibitor with an IC50 of 0.14 nM, 66000 nM, >100000 nM for Chk2, Chk1 and RSK2, respectively. PV1115 is situated within the ATP-binding pocket of Chk2.
    PV1115
  • HY-N0643
    Carnosol
    10 篇以上引用文献

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) Keap1-Nrf2 Endogenous Metabolite Cancer
    鼠尾草酚 Carnosol 是一种有效的核糖体S6激酶 (RSK2) 抑制剂,可用于胃癌相关研究,其 IC50 值约为 5.5 μM。Carnosol 是一种 Nrf2 激活剂,增加 Nrf2 的水平以及能促进血红素氧合酶 1 (HMOX1) 的表达。
    Carnosol
  • HY-N1374R

    ERK Inflammation/Immunology
    木兰苷 (Standard) Magnolin (Standard) 是 Magnolin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Magnolin 是 Magnolia liliiflora 的主要成分,靶向作用于ERK1ERK2IC50s 分别为 87 nM 和 16.5 nM,从而抑制Ras/ERKs/RSK2信号通路。
    Magnolin (Standard)
  • HY-101494
    Temuterkib
    25 篇以上引用文献

    LY3214996

    ERK Cancer
    Temuterkib (LY3214996) 是高效的选择性 ERK1ERK2 抑制剂,IC50 为 5 nM。Temuterkib 作用于 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中,有效抑制 p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。
    Temuterkib
  • HY-15816A
    Ulixertinib hydrochloride
    最多引用文献
    30 篇文献验证

    BVD-523 hydrochloride; VRT752271 hydrochloride

    ERK Cancer
    Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂,对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib hydrochloride 同时可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
    Ulixertinib hydrochloride
  • HY-126257

    Akt Apoptosis Cancer
    AKT-IN-3 (compound E22) 是一种有效、口服的低 hERG 阻断 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 作用的 IC50 值分别为 1.4 nM、1.2 nM 和 1.7 nM。AKT-IN-3 (compound E22) 对其他 AGC 家族激酶也有较好的抑制活性,如 PKA、PKC、ROCK1、RSK1、P70S6K、SGK。AKT-IN-3 (compound E22) 能诱导癌细胞凋亡,抑制癌细胞的转移。
    AKT-IN-3
  • HY-12072
    Lck Inhibitor
    1 篇文献验证

    Src Inflammation/Immunology
    Lck Inhibitor 是一种有效的口服活性淋巴细胞特异性激酶 (Lck) 抑制剂,对 Lck,Lyn,Src 和 Syk 激酶的 IC50 分别为 7、2.1、4.2 和 200 nM。与 MAPK,CDK 和 RSK 家族代表相比,Lck Inhibitor 对 Lck 的选择性高出 1000 倍以上。Lck Inhibitor 抑制 T 细胞增殖和关节炎模型。
    Lck Inhibitor
  • HY-N0643R

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) Keap1-Nrf2 Endogenous Metabolite Cancer
    鼠尾草酚 (Standard) Carnosol (Standard) 是 Carnosol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carnosol 是一种有效的核糖体S6激酶 (RSK2) 抑制剂,可用于胃癌相关研究,其 IC50 值约为 5.5 μM。Carnosol 是一种 Nrf2 激活剂,增加 Nrf2 的水平以及能促进血红素氧合酶 1 (HMOX1) 的表达。
    Carnosol (Standard)
  • HY-15816
    Ulixertinib
    最多引用文献
    30 篇文献验证

    BVD-523; VRT752271

    ERK Cancer
    Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂,对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
    Ulixertinib
  • HY-18174
    Prexasertib
    20 篇以上引用文献

    LY2606368

    Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Cancer
    Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib
  • HY-18174A
    Prexasertib dihydrochloride
    20 篇以上引用文献

    LY2606368 dihydrochloride

    Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Cancer
    Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dihydrochloride 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dihydrochloride 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib dihydrochloride
  • HY-18174B

    LY2606368 Mesylate Hydrate; LY2940930

    Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Cancer
    Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib Mesylate Hydrate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib Mesylate Hydrate 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib Mesylate Hydrate
  • HY-18174C

    LY2606368 mesylate

    Checkpoint Kinase (Chk) DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    Prexasertib (LY2606368) mesylate 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib mesylate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib mesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib mesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib mesylate
  • HY-161633

    PROTACs EGFR FAK Cancer
    PROTAC EGFR degrader 11 (Compound B71) 是表皮生长因子受体 (EGFR) 的 PROTAC 降解剂,DC50 <100 nM。PROTAC EGFR degrader 11 与 CRBN-DDB1 结合,Ki 为 36 nM。PROTAC EGFR degrader 11 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1,抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖,IC50 <100 nM。
    PROTAC EGFR degrader 11
  • HY-161632

    PROTACs EGFR FAK Cancer
    PROTAC EGFR degrader 10 (Compound B56) 是表皮生长因子受体 (EGFR) 的 PROTAC 降解剂,DC50 <100 nM。PROTAC EGFR degrader 10 与 CRBN-DDB1 结合,Ki 为 37 nM。PROTAC EGFR degrader 10 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1,抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖,IC50 <150 nM。
    PROTAC EGFR degrader 10
  • HY-136848

    MAP3K Src FGFR Ribosomal S6 Kinase (RSK) LIM Kinase (LIMK) Cancer
    SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂,Ki 值为 160 nM,同时可以共价抑制 MKNK2MAP2K1/2/3/4/6/7GAKAAK1BMP2KMAP3K7MAPKAPK5GSK3A/BMAPK1/3SRCYES1FGFR1ZAK (MLTK)MAP3K1LIMK1RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。
    SM1-71
  • HY-18174E
    Prexasertib dimesylate
    20 篇以上引用文献

    LY2606368 dimesylate

    Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Cancer
    Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib dimesylate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dimesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dimesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib dimesylate
  • HY-101029

    NEKs Apoptosis Cancer
    MBM-55 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高,除了 RSK1 (IC50=5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50=6.5 nM)。MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
    MBM-55
  • HY-18174H

    LY2606368 lactate

    Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    Prexasertib lactate 是 Prexasertib (HY-18174) 的乳酸盐形式。Prexasertib lactate 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib lactate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib lactate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib lactate 具有抗肿瘤活性。
    Prexasertib lactate
  • HY-101029A

    NEKs Ribosomal S6 Kinase (RSK) DYRK Apoptosis Cancer
    MBM-55S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高,除了 RSK1 (IC50=5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50=6.5 nM)。MBM-55S 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
    MBM-55S
  • HY-156498

    Ras ERK Raf Ribosomal S6 Kinase (RSK) AMPK Apoptosis PARP Cancer
    RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂,可同时结合亲环蛋白 A (CYPA) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM),对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERKCRAFRSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis),可导致肿瘤消退,减少 KRASG12C 癌症模型的耐药性,并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。
    RMC-7977
  • HY-162460

    ERK Cancer
    ERK1/2 inhibitor 10 (Compound 36c) 是一种有效的 ERK1ERK2 抑制剂 (IC50 分别为0.11/0.08 nM)。 ERK1/2 inhibitor 10 抑制 ERK1/2 并阻断其下游底物 p90RSK 和 c-Myc 的磷酸化表达。ERK1/2 inhibitor 10 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和不完全自噬相关的细胞死亡。ERK1/2 inhibitor 10 对携带 BRAF 和 RAS 突变的三阴性乳腺癌和结直肠癌模型显示出有效的抗肿瘤功效。
    ERK1/2 inhibitor 10

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