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Ras activation

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-111671

    Ras Cancer
    SOS1 activator 1 (Compound 64) 是 SOS1 介导的核苷酸交换的激活剂,Kd 为 44 nM。SOS1 是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子,能与 Ras 蛋白结合,并使原来与 Ras 结合的 GDP 交换成GTP。可催化 GDP 与 RAS 上的 GTP 交换。
    SOS1 activator 1
  • HY-14754
    Salirasib
    5 篇以上引用文献

    S-Farnesylthiosalicylic acid; Farnesyl Thiosalicylic Acid; FTS

    Ras Autophagy Cancer
    法尼基硫代水杨酸 Salirasib是一种 Ras 抑制剂,可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活,从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。
    Salirasib
  • HY-107753

    Ras Inflammation/Immunology Cancer
    XRP44X 抑制 Ras 诱导的转录激活,IC50 为 10 nM。XRP44X 通过 FGF-2 抑制 Ras-Erk-1/2 通路激活。。XRP44X 是 Elk3 抑制剂;XRP44X 还对微管有影响。
    XRP44X
  • HY-118208
    ML-097
    1 篇文献验证

    CID-2160985

    Ras Cancer
    ML-097 (CID-2160985) 是一种泛 Ras 相关的 GTPases 激活剂,可以激活 Rac1cell division cycle 42RasRab7
    ML-097
  • HY-124306
    ML-099
    2 篇文献验证

    CID-888706

    Ras Cancer
    ML-099 (CID-888706) 是一种泛 Ras 相关 GTPases 激活剂,可以激活 Rac1cell division cycle 42RasRab7Rab-2A
    ML-099
  • HY-157887

    Ras Cancer
    ADT-007 是一种有效的口服活性泛 RAS 抑制剂,具有很强的抗癌作用。ADT-007 以无核苷酸构象结合 RAS,阻断 GTP 激活。ADT-007 可有效、选择性地抑制野生型 RAS 同工酶突变或过度激活的癌细胞的生长。
    ADT-007
  • HY-155954

    Apoptosis Autophagy Cancer
    UCM-1336 是有效的 ICMT 抑制剂,其 IC50 值为2 μM。UCM-1336诱导内源性Ras错位,降低Ras激活,通过自噬和凋亡诱导细胞死亡。
    UCM-1336
  • HY-114398
    BAY-293
    1 篇文献验证

    Ras Cancer
    BAY-293 是一种有价值的化学探针,通过破坏 KRAS-SOS1 相互作用从而阻断 RAS 活化,IC50 为 21 nM。BAY-293 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1 是一种鸟苷酸交换因子 (GEF),也是 RAS 的激活剂。
    BAY-293
  • HY-123977

    Ras Cancer
    RasGRP3 ligand 1 (compound 96) 是一个 Ki 为 1.75 nM 的 RasGRP3 配体。RasGRP3 ligand 1可诱导 Ras 活化,可用于肿瘤研究。
    RasGRP3 ligand 1
  • HY-13868

    Ras Cancer
    SCH-53870 是一种 Ras 激活抑制剂,通过与 Ras-GDP 复合物结合,使得 Ras 蛋白保持在非活性的 GDP 结合状态,阻止其转变为活性的 GTP 结合状态。SCH-53870 通过阻止 Ras 蛋白的激活,来影响细胞信号传导和细胞增殖。SCH-53870 可用于癌症领域的研究。
    SCH-53870
  • HY-149713

    ICMT Cancer
    J1-1 是 ICMT 的抑制剂,IC50 为 1.0 μM,具有抗癌活性。
    J1-1
  • HY-149714

    ICMT Cancer
    J6-3 是 ICMT 的抑制剂,IC50 为 0.6 μM,具有抗癌活性。J6-3 抑制 MDA-MB231 细胞的 IC50 为 3.4 μM。
    J6-3
  • HY-153606

    Others Cancer
    SOS1 agonist-1 (compound 79) 是一种七少子同源物 (Son of sevenless homologue) SOS1 的激动剂。SOS1 是鸟嘌呤核苷酸交换因子,可催化 RAS 上 GDP 交换为 GTP,而调节 RAS 激活。SOS1 激动剂可增加 RAS 上的核苷酸交换,增强细胞 RAS-GTP 水平,并引发 ERK1/2 磷酸化中的双相信号变化。发挥抗癌作用。
    SOS1 agonist-1
  • HY-124514

    Ras ERK Cancer
    UC-857993 是一种选择性 SOS1-Ras 抑制剂 (Kd=14.7 μM, His6-SOS1cat),抑制其催化活性。UC-857993 还能抑制 ERKRas 激活,抑制小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 的生长。
    UC-857993
  • HY-134885
    RMC-0331
    1 篇文献验证

    RM-023

    SHP2 Ras Cancer
    RMC-0331 (RM-023) 是一种高效、选择性和口服生物利用度 SOS1 抑制剂。RMC-0331 是一种体内工具化合物,通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。
    RMC-0331
  • HY-149710

    ICMT ERK Cancer
    POP-3MB (compound 1b) 是 ICMT 抑制剂 (IC50: 2.5 μM)。POP-3MB 可改变 K-Ras 的亚细胞定位,抑制 Ras 活化。POP-3MB 还抑制 Erk 磷酸化。
    POP-3MB
  • HY-114569

    Ras Cyclin G-associated Kinase (GAK) Autophagy Cancer
    6-CEPN 是 RAS 抑制剂。6-CEPN 可以通过与 Icmt 的结合位点结合来抑制 RAS 的激活。6-CEPN 具有抗癌活性。6-CEPN 可以将癌细胞阻滞在 G1 期。6-CEPN 可以诱导细胞自噬和坏死 (Icmt:异戊酰半胱氨酸羧甲基转移酶)。
    6-CEPN
  • HY-141523

    RMC-4630; SHP2-IN-7

    SHP2 Phosphatase Cancer
    Vociprotafib (RMC-4630) 是一种 SHP2 抑制剂,SHP2 是一种磷酸酶,其抑制可阻断 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的激活。Vociprotafib 具有抗肿瘤活性。
    Vociprotafib
  • HY-113313S2

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    醛固酮 d4 Aldosterone-d4 是 Aldosterone 的氘代物。 Aldosterone 是原发性盐皮质激素。Aldosterone 是一种类固醇激素,通过肾上腺皮质的肾小球区 (ZG) 对肾素-血管紧张素系统激活 (RAS) 或高钾饮食反应而合成和分泌。Aldosterone 活性在细胞水平上依赖于胞浆/核盐皮质激素受体 (MR) 的结合和激活。
    Aldosterone-d4
  • HY-113313
    Aldosterone
    5 篇以上引用文献

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    醛固酮 Aldosterone 是原发性盐皮质激素。Aldosterone 是一种类固醇激素,通过肾上腺皮质的肾小球区 (ZG) 对肾素-血管紧张素系统激活 (RAS) 或高钾饮食反应而合成和分泌。Aldosterone 活性在细胞水平上依赖于胞浆/核盐皮质激素受体 (MR) 的结合和激活。
    Aldosterone
  • HY-119264A

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Ras Cancer
    PRLX-93936 dihydrochloride (Compound 16) 是 HIF-1α 抑制剂,具有抗癌活性。PRLX-93936 能抑制激活的 Ras 通路,可以用于复发或复发难治性多发性骨髓瘤的研究。
    PRLX-93936 dihydrochloride
  • HY-113313S1

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    醛固酮 d7 Aldosterone-d7 是 Aldosterone 的氘代物。Aldosterone 是原发性盐皮质激素。Aldosterone 是一种类固醇激素,通过肾上腺皮质的肾小球区 (ZG) 对肾素-血管紧张素系统激活 (RAS) 或高钾饮食反应而合成和分泌。Aldosterone 活性在细胞水平上依赖于胞浆/核盐皮质激素受体 (MR) 的结合和激活。
    Aldosterone-d7
  • HY-158115

    Molecular Glues Raf MEK Cancer
    NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 MAPK 通路分子胶,能够抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 还结合 RAF,并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 异二聚体的形成,有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症,并在突变KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变肿瘤中表现出有效抑制。
    NST-628
  • HY-113313R

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    醛固酮(标准品) Aldosterone (Standard) 是 Aldosterone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aldosterone 是原发性盐皮质激素。Aldosterone 是一种类固醇激素,通过肾上腺皮质的肾小球区 (ZG) 对肾素-血管紧张素系统激活 (RAS) 或高钾饮食反应而合成和分泌。Aldosterone 活性在细胞水平上依赖于胞浆/核盐皮质激素受体 (MR) 的结合和激活。
    Aldosterone (Standard)
  • HY-16059

    (+)-Arglabin

    NOD-like Receptor (NLR) Farnesyl Transferase Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    阿格拉宾 Arglabin ((+)-Arglabin),从亮绿蒿中分离出的天然产物,是一种 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂。Arglabin 具有抗炎和抗肿瘤活性。Arglabin 的抗肿瘤活性是通过抑制 farnesyl 转移酶而激活 RAS 原癌基因来实现的。
    Arglabin
  • HY-B0660
    Eicosapentaenoic Acid
    最多引用文献
    14 篇文献验证

    EPA; Timnodonic acid

    Endogenous Metabolite Histone Demethylase Neurological Disease Cancer
    二十碳五烯酸 Eicosapentaenoic Acid (EPA) 是一种具有口服活性的 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。Eicosapentaenoic Acid 具有促进肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白δ (C/EBPδ) 重新表达的 DNA 去甲基化作用。Eicosapentaenoic Acid 通过 H-RAS 内含子 1 CpG 岛去甲基化激活U937 白血病细胞中的 RAS/ERK/C/EBPβ 途径。Eicosapentaenoic Acid 能促进血管平滑肌细胞的松弛和血管舒张。
    Eicosapentaenoic Acid
  • HY-W011269

    EPA sodium; Timnodonic acid sodium

    Endogenous Metabolite Histone Demethylase Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    二十碳五烯酸钠盐 Eicosapentaenoic Acid (EPA) sodium 是一种具有口服活性的 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。Eicosapentaenoic Acid sodium 具有促进肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白δ (C/EBPδ) 重新表达的 DNA 去甲基化作用。Eicosapentaenoic Acid sodium 通过 H-RAS 内含子 1 CpG 岛去甲基化激活 U937 白血病细胞中的 RAS/ERK/C/EBPβ 途径。Eicosapentaenoic Acid sodium 能促进血管平滑肌细胞的松弛和血管舒张。
    Eicosapentaenoic Acid sodium
  • HY-120485

    IRFI-016

    p38 MAPK ERK PKC Cardiovascular Disease
    Raxofelast (IRFI-016) 是一种抗氧化剂,适用于各种缺血再灌注损伤模型。 Raxofelast 在 H2O2丝裂原激活蛋白激酶 (MAPK), ERK 激酶 1, 2 (MEK1,2)蛋白激酶 C (PKC) 的激活而不影响 Ras 表达。
    Raxofelast
  • HY-125669

    Farnesyl Transferase Cancer
    XR 3054 是一种法尼基转移酶 (Farnesyl Transferase) 抑制剂,抑制 CAAX 识别肽的法尼基化,IC50 为 50 μM。XR 3054 抑制 p21 ras 的法尼基化和 MAP激酶 (MAP kinase) 的活化。XR 3054 抑制前列腺癌细胞和结肠癌细胞增殖,IC50为 8.8-21.4 μM。
    XR 3054
  • HY-B0660R

    Endogenous Metabolite Histone Demethylase Neurological Disease Cancer
    二十碳五烯酸 (Standard) Eicosapentaenoic Acid (Standard) 是 Eicosapentaenoic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eicosapentaenoic Acid (EPA) 是一种具有口服活性的 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。Eicosapentaenoic Acid 具有促进肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白δ (C/EBPδ) 重新表达的 DNA 去甲基化作用。Eicosapentaenoic Acid 通过 H-RAS 内含子 1 CpG 岛去甲基化激活U937 白血病细胞中的 RAS/ERK/C/EBPβ 途径。Eicosapentaenoic Acid 能促进血管平滑肌细胞的松弛和血管舒张。
    Eicosapentaenoic Acid (Standard)
  • HY-168012

    Ras Phosphatase Cancer
    Pan-RAS-IN-6 (compound 24) 是靶向 DUSP6 的抑制剂,降低了 NCI-H1373-Luc 模型大脑中的 MAPK 激活 (DUSP6),同时对 NSCLC 脑转移小鼠模型具有显著的肿瘤生长抑制与肿瘤消退效果。Pan-RAS-IN-6 具有高选择性和强大的抑制效果,特别是在 KRAS 突变相关的信号通路中,对不同 KRAS 突变体及相互作用蛋白显示出不同的抑制活性,对 KRAS G12C, G12D, G12V 的 IC50 分别为 1.3 nM, 4.7 nM 和 0.3 nM。
    Pan-RAS-IN-6
  • HY-145048

    Ras Cancer
    SOS1-IN-5 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1-IN-5 是嘧啶双环衍生物。SOS1-IN-5通过干扰RAS-SOS1相互作用阻断KRAS的激活,达到广谱抑制KRAS活性的目的。SOS1-IN-5具有研究癌症疾病的潜力(信息提取自专利 WO2021203768A1,compound 4)。
    SOS1-IN-5
  • HY-N1472
    Levistolide A
    2 篇文献验证

    Apoptosis Reactive Oxygen Species PPAR GSK-3 Tau Protein Ras TGF-β Receptor Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Levistolide A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂和 PEDV 病毒抑制剂。Levistolide A 可以通过促进 ROS 生成,从而诱导结肠癌细胞凋亡和抑制猪流行性腹泻病毒 (PEDV) 复制。Levistolide A 可以在 N2a/APP695swe 细胞中激活过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ),并通过 GSK3α/β 通路减少 tau 的过度磷酸化,改善阿尔茨海默症小鼠症状。Levistolide A 通过抑制 RASTGF-β1/SmadMAPK 通路来改善 5/6 肾切除术 (Nx) 小鼠的肾损伤。
    Levistolide A
  • HY-120793

    TRB-N0224

    Ras Apoptosis MMP Inflammation/Immunology Cancer
    CMC2.24 (TRB-N0224) 是一种口服活性三羰基甲烷制剂,通过抑制 Ras 及其下游效应子 ERK1/2 途径对小鼠胰腺肿瘤有效。CMC2.24 也是一种有效的锌依赖性 MMPs 抑制剂,IC50 范围为 2.0-69 μM。CMC2.24 通过恢复软骨内稳态和通过NF-κB/HIF-2α 轴抑制软骨细胞凋亡来减轻骨关节炎的进展。
    CMC2.24
  • HY-B0766

    SY801

    Autophagy Apoptosis HBV HCV HSP Reactive Oxygen Species Bcl-2 Family Glutathione S-transferase p38 MAPK NF-κB Microtubule/Tubulin ERK JNK TNF Receptor Interleukin Related CDK Cyclin G-associated Kinase (GAK) mTOR P-glycoprotein Ferroptosis Infection Inflammation/Immunology Cancer
    双环醇 Bicyclol (SY801) 是一种具有口服活性的传统中药五味子的衍生物,具有多种生物活性,包括抗病毒、抗炎、免疫调节、抗氧化、抗脂肪变性、抗纤维化和抗肿瘤作用。Bicyclol 通过调节热休克蛋白的表达,发挥抗肝细胞凋亡 (apoptosis) 的作用,并抑制 ROS-MAPK-NF-κB 通路的激活,降低丙型肝炎病毒感染肝细胞中 NF-κB 的活化和炎症因子水平,从而预防急性肝损伤中的铁死亡 (Ferroptosis)。此外,Bicyclol 能够改变 Mdr-1、GSH/GSTBcl-2 的表达,提高细胞内抗癌药物浓度,使耐药细胞对抗癌药物增敏,同时调控 PI3K/AKTRas/Raf/MEK/ERK 通路,以抑制人恶性肝癌细胞的增殖。Bicyclol 适用于慢性肝炎、急性肝损伤、非酒精性脂肪性肝病、肝纤维化和肝细胞癌的研究。
    Bicyclol

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