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TAZ

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-125016
    TT-10
    1 篇文献验证

    TAZ-K

    		 YAP Cardiovascular Disease
    TT-10 (TAZ-K) 是 YES 相关蛋白 (YAP)-转录增强因子结构域 (TEAD) 活性的激活剂。TT-10 可用于伴随心肌细胞丢失的心脏病的研究。
    TT-10
  • HY-147322
    YAP/TAZ inhibitor-2

    		YAP Cancer
    YAP/TAZ inhibitor-2 是一种有效的具有口服活性的 TEAD-YAP/TAZ 抑制剂，EC50 值为 3 nM。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗增殖活性。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗肿瘤活性。
    YAP/TAZ inhibitor-2
  • HY-400902
    YAP/TAZ inhibitor-3

    		YAP Cancer
    YAP/TAZ inhibitor-3 (Compound 24) 是一种 YAP/TAZ 抑制剂。YAP/TAZ inhibitor-3 具有萤火虫荧光素酶抑制活性，IC50 < 0.1 μM。
    YAP/TAZ inhibitor-3
  • HY-111429
    YAP/TAZ inhibitor-1
    5 篇以上引用文献

    		 YAP Cancer
    YAP/TAZ inhibitor-1 是一种 YAP/TAZ 抑制剂，IC50 <0.100 μΜ，详细信息请参考专利文献 WO2017058716A1 中的化合物 1。
    YAP/TAZ inhibitor-1
  • HY-134955
    VT103
    2 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    VT103 是 VT101 的类似物，是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD auto-palmitoylation，阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。
    VT103
  • HY-138565
    K-975
    15 篇以上引用文献

    		 YAP Cancer
    K-975 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂，可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。K-975 通过丙烯酰胺结构与位于 TEAD 棕榈酸酯结合口袋中的 Cys359 共价结合。 K-975 具有抗恶性胸膜间皮瘤的活性。
    K-975
  • HY-112821
    IBS008738

    		YAP Inflammation/Immunology
    IBS008738 是一种有效的 TAZ 激活剂。IBS008738 稳定C2C12 细胞中的 TAZ，增加未磷酸化的 TAZ 水平，增强 MyoD 与肌细胞生成素启动子的结合，上调 MyoD 依赖性基因转录，并与肌肉生长抑制素竞争。IBS008738 增强 C2C12 细胞的肌生成并促进肌肉损伤模型中的肌肉修复。
    IBS008738
  • HY-168704
    YAP/TAZ-TEAD-IN-2

    		YAP TAM Receptor Survivin Cancer
    YAP/TAZ-TEAD-IN-2 (Compound 51) 是一个抑制 YAP/TAZ 与 TEAD 之间相互作用的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。YAP/TAZ-TEAD-IN-2 抑制 TEAD 的转录活性, 其 IC50 是 1.2 nM。YAP/TAZ-TEAD-IN-2 抑制 YAP/TAZ-TEAD 靶基因 (Cyr61, CTGF, AXL 和 Survivin) 表达和乳腺癌细胞增殖。
    YAP/TAZ-TEAD-IN-2
  • HY-169316
    YAP/TAZ inhibitor-4

    		YAP Cancer
    YAP/TAZ inhibitor-4 (Compound 45) 是 YAP/TAZ 的抑制剂，能通过抑制 YAP 或 TAZ 与 TEAD 的结合而表现出 TEAD 转录活化抑制活性。
    YAP/TAZ inhibitor-4
  • HY-162838
    TCF199

    		Others Others
    TCF199 是一种变构稳定剂，结合 14-3-3ζ/E R α 肽和 14-3-3ζ/Chibby 肽，稳定了 14-3-3/TAZ 肽的相互作用。TCF199 与 14-3-3/TAZ 的 Kd 值为 122 μM。
    TCF199
  • HY-161573
    BAY-593

    		YAP Cancer
    BAY-593 是一种口服有效的 GGTase-I 抑制剂。BAY-593 在动物体内可阻断 YAP1/TAZ 信号传导，具有抗肿瘤的活性。
    BAY-593
  • HY-156024
    TEAD-IN-6

    		YAP Others
    TEAD-IN-6 (Example 11-1) 是一种 TEAD 调节剂，可阻断 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的相互作用。TEAD-IN-6 可用于癌症的研究。
    TEAD-IN-6
  • HY-155338
    SWTX-143

    		YAP Cancer
    SWTX-143 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂，可与所有四种 TEAD 亚型的棕榈酰化口袋结合。 SWTX-143 对 YAP/TAZ-TEAD 的转录活性产生不可逆的特异性抑制，并显示出抗肿瘤活性。
    SWTX-143
  • HY-161573A
    (7S)-BAY-593

    		YAP Cancer
    (7S)-BAY-593 是 BAY-593 (HY-161573) 的 S 型异构体。BAY-593 是一种口服有效的 GGTase-I 抑制剂。BAY-593 在动物体内可阻断 YAP1/TAZ 信号传导，具有抗肿瘤的活性。
    (7S)-BAY-593
  • HY-W1005067
    EN171

    		Molecular Glues Hippo (MST) Estrogen Receptor/ERR Others
    EN171 是一种共价配体，能够共价靶向 14-3-3 上的 C38 和 C96，以增强 14-3-3 与 ERα，YAP 和 TAZ 的相互作用，从而导致雌激素受体和 Hippo 通路转录活性的损害。EN171 不仅可以用作分子胶水来增强天然蛋白质的相互作用，还可以作为共价 14-3-3 招募者在异双功能分子中将核新底物如 BRD4 和 BLC6 隔离到细胞质中。
    EN171
  • HY-147214
    GNE-7883

    		YAP Cancer
    GNE-7883 是一种阻断 YAP/TAZ 与 TEAD 关联的泛 TEAD 抑制剂。GNE-7883 可有效降低染色质在 TEAD 基序处的可及性，抑制多种细胞系模型中的细胞增殖，并在体内实现强大的抗肿瘤功效。此外，GNE-7883 通过抑制 YAP/TAZ 激活，在多种临床前模型中有效克服了对 KRAS (Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因同源物) G12C 抑制剂的内在和获得性耐药。
    GNE-7883
  • HY-112920
    TM-25659

    		Others Metabolic Disease
    TM-25659是 具有PDZ结合基序的转录共激活子 (TAZ) 的调制剂。抗骨质疏松和抗肥胖活性。
    TM-25659
  • HY-15417
    ML-7 hydrochloride
    最多引用文献
    21 篇文献验证

    		 Myosin YAP Cancer
    ML-7 hydrochloride 是一种萘磺酰胺衍生物，有效抑制 MLCK (IC50=300 nM)。ML-7 hydrochloride 也是一种 YAP/TAZ 抑制剂。
    ML-7 hydrochloride
  • HY-134956
    VT104
    1 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    VT104 是一种口服有效的 YAP/TAZ 抑制剂。VT104 可防止内源性 TEAD1 和 TEAD3 蛋白的棕榈酰化。VT104 可用于癌症研究。
    VT104
  • HY-147208
    MSC-4106

    		YAP Cancer
    MSC-4106 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation，对 NCI-H226 异种移植瘤模型具有抑制作用。
    MSC-4106
  • HY-153811
    IAG933

    YAP-TEAD-IN-3

    		 YAP Apoptosis Cancer
    IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) 是一种可口服的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂，具有抗肿瘤和促进细胞凋亡效果。IAG933 抑制 Avi-humanTEAD4217-434，IC50 值为 9 nM。
    IAG933
  • HY-N8847
    α-Ionone

    alpha-Ionone

    		 Hippo (MST) YAP Cancer
    α-紫罗酮 α-Ionone (alpha-Ionone) 是一种嗅觉受体 OR10A6激活剂。α-Ionone (alpha-Ionone) 通过激活 OR10A6 并增加 Hippo 通路中 LATS-YAP-TAZ 信号轴的磷酸化，来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。α-Ionone 可在体内外抑制肿瘤发生。
    α-Ionone
  • HY-N8847R
    α-Ionone (Standard)

    		Hippo (MST) YAP Cancer
    α-紫罗酮 (Standard) α-Ionone (Standard)是 α-Ionone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。α-Ionone (alpha-Ionone) 是一种嗅觉受体 OR10A6激活剂。α-Ionone (alpha-Ionone) 通过激活 OR10A6 并增加 Hippo 通路中 LATS-YAP-TAZ 信号轴的磷酸化，来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。α-Ionone 可在体内外抑制肿瘤发生。
    α-Ionone (Standard)
  • HY-13285
    Ki16425
    5 篇以上引用文献

    Debio 0719

    		 LPL Receptor Neurological Disease Cancer
    Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性，竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂，对 LPA1 和 LPA3 的 Ki 值分别为 0.34 μM，0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。
    Ki16425
  • HY-147082
    GA-017
    1 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    GA-017是一种强效的选择性 LATS1 和 LATS2 (大型肿瘤抑制激酶 1/2) 抑制剂，其 IC50 值分别为 4.10 和 3.92 nM。GA-017 是一种细胞增殖激活剂。GA-017 促进 YAP/TAZ 激活和核转位。GA-017 在 3D 培养条件下促进细胞生长。GA-017 增强小鼠肠道类器官离体的形成。
    GA-017
  • HY-159912
    pan-TEAD-IN-1

    		YAP Cancer
    pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种具有口服活性的 TEAD 泛抑制剂，通过靶向 TEAD 的棕榈酰化位点，干扰其与共激活因子 YAP/TAZ 的相互作用，从而抑制 Hippo 信号通路中癌基因（如 Ctgf 和 Cyr61）的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现了优异的活性，对 luciferase IC50 为 0.36 nM，对 H226 细胞 IC50 为 1.52 nM，并具有较好的药代动力学特性 (AUC0–∞ = 228.7 μg/mL·min，T1/2 = 183.9 min)。在 TEAD 依赖型癌症的异种移植小鼠模型中，pan-TEAD-IN-1 显著抑制肿瘤生长。pan-TEAD-IN-1 有望用于研究 TEAD 依赖型癌症。
    pan-TEAD-IN-1
  • HY-147165
    VT02956

    		YAP Cancer
    VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50: LATS1 为 0.76 nM，LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。
    VT02956

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