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TrkA inhibitor

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By Targets:	5-HT Receptor (4) Adrenergic Receptor (4) Akt (1) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (9) Apoptosis (15) Autophagy (9) Bcr-Abl (1) c-Fms (2) c-Kit (4) c-Met/HGFR (6) Casein Kinase (1) CDK (2) Checkpoint Kinase (Chk) (1) Discoidin Domain Receptor (2) Drug Metabolite (1) E1/E2/E3 Enzyme (2) EGFR (2) FLT3 (7) Histamine Receptor (4) IGF-1R (1) Insulin Receptor (1) Isotope-Labeled Compounds (2) Itk (1) JAK (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) mAChR (4) p62 (2) PDGFR (1) Pim (1) Polo-like Kinase (PLK) (1) PROTACs (1) RET (2) ROS Kinase (6) Serotonin Transporter (4) Sodium Channel (4) STAT (1) TAM Receptor (2) Tie (1) Trk Receptor (70) Tyrosinase (1) VEGFR (3)
By Research Areas:	Cancer (67) Cardiovascular Disease (1) Endocrinology (1) Infection (1) Inflammation/Immunology (8) Neurological Disease (17)

By Targets:

5-HT Receptor (4)

Adrenergic Receptor (4)

Akt (1)

Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (9)

Apoptosis (15)

Autophagy (9)

Bcr-Abl (1)

c-Fms (2)

c-Kit (4)

c-Met/HGFR (6)

Casein Kinase (1)

CDK (2)

Checkpoint Kinase (Chk) (1)

Discoidin Domain Receptor (2)

Drug Metabolite (1)

E1/E2/E3 Enzyme (2)

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FLT3 (7)

Histamine Receptor (4)

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Insulin Receptor (1)

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Itk (1)

JAK (1)

Ligands for Target Protein for PROTAC (1)

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p62 (2)

PDGFR (1)

Pim (1)

Polo-like Kinase (PLK) (1)

PROTACs (1)

RET (2)

ROS Kinase (6)

Serotonin Transporter (4)

Sodium Channel (4)

STAT (1)

TAM Receptor (2)

Tie (1)

Trk Receptor (70)

Tyrosinase (1)

VEGFR (3)

By Research Areas:

Cancer (67)

Cardiovascular Disease (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-151948

TrkA-IN-3	Trk Receptor	Neurological Disease
TrkA-IN-3 是一种有效和亚选择性的 *TrkA* 变构抑制剂，IC₅₀ 值为 22.4 nM。TrkA-IN-3 对 TrkA 的选择性超过 TrkB 和 TrkC 8000 倍。TrkA-IN-3 可用于研究疼痛。

HY-151949

TrkA-IN-4	Trk Receptor	Neurological Disease
TrkA-IN-4 是一种有效和具有口服活性的 *TrkA* 变构抑制剂，是 TrkA-IN-3 (HY-151948) 的前体 (IC₅₀=22.4 nM)。TrkA-IN-4 显示出有效的抗伤害作用。

HY-129634

TrkA-IN-1	Trk Receptor	Neurological Disease
TrkA-IN-1 是一种有效的选择性肌球蛋白相关激酶 A (*TrkA) 抑制剂，在基于细胞的测定中，IC₅₀* 为 99 nM。TrkA-IN-1 可用于缓解疼痛的研究。

HY-153745

Protein kinase inhibitor 5	Trk Receptor	Cancer
Protein kinase inhibitor 5 是一种有效的 TRK-A 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.8 nM。Protein kinase inhibitor 5 抑制细胞活力。

HY-153745A

Protein kinase inhibitor 5 sulfate hydrate	Trk Receptor	Cancer
Protein kinase inhibitor 5 sulfate hydrate 是一种有效的 TRK-A 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.8 nM。Protein kinase inhibitor 5 sulfate hydrate 抑制细胞活力。

HY-137465

CG428	PROTACs Trk Receptor	Cancer
CG428 是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (TRK) PROTAC 降解剂，具有抗肿瘤活性。CG428 降低 KM12 结直肠癌细胞中原肌球蛋白 3 (TPM3)-TRKA 融合蛋白的水平 (DC₅₀ = 0.36 nM)，并抑制下游 PLCγ1 磷酸化 (IC₅₀ = 0.33 nM）。CG428 对 TRKA 的结合亲和力高于 TRKB 和 TRKC（K_d 分别为 1 nM、28 nM 和 4.2 nM）。此外，CG428 能有效抑制 KM12 细胞生长 (IC₅₀ = 2.9 nM)。(Pink: TRK inhibitor (HY-118271); Black: linker (HY-W067489); Blue: CRBN Ligand (HY-41547))

HY-153743

Protein kinase inhibitor 4	ROS Kinase Trk Receptor	Cancer
Protein kinase inhibitor 4 (Compound 3) 是一种蛋白激酶抑制剂，可抑制 TRK-A 和 ROS1 (IC₅₀ 分别为 3.0 nM 和 104 nM)。

HY-157168

TrkA-IN-6	Trk Receptor	Neurological Disease
TrkA-IN-6 (compound R48) 是原肌球蛋白激酶 A 型受体激酶 (*TrkA) 的腙类、选择性抑制剂。TrkA*-IN-6 对 U87 GBM 细胞表现出比 Temozolomide (HY-17364) 更高的细胞毒性作用，IC₅₀ 为 68.99 μM。

HY-161775

RET/TRKA-IN-1	RET Trk Receptor	Cancer
RET/TRKA-IN-1 (Compound 13) 是 RET (IC₅₀=0.375 µM) 和 *TRKA* 的双重抑制剂。RET/TRKA-IN-1 抑制 LC-2 和 KM12 的细胞活力，GI₅₀ 分别为 0.72 和 0.25 μM。RET/TRKA-IN-1 在 G1 期阻滞细胞周期。

HY-161819

TRK-IN-29	Trk Receptor	Cancer
TRK-IN-29 (Compound B31) 是第二代 TRK 抑制剂 (对 TRKA^G595R、TRKA^F589L、TRKA^G667C、TRKA 和 TRKC 的 IC₅₀ 分别为 9 nM、0.6 nM、18 nM、5 nM、6 nM)。TRK-IN-29 抑制 TRKA 的磷酸化。TRK-IN-29 对 NTRK 融合阳性细胞具有良好的抗增殖活性。TRK-IN-29 具有出色的血浆稳定性和适中的药代动力学特性。

HY-144069

Pan-Trk-IN-3	Trk Receptor Apoptosis	Cancer
Pan-Trk-IN-3 (Compound 11g) 是一种有效的广谱 Trk 及其耐药突变体抑制剂。对 *TrkA、TrkB、TrkC、TrkA^G595R、TrkA^G667C、TrkA^G667S、TrkA^F589L 和 TrkC^G623R* 的 IC₅₀ 分别为 2、3、2、21、26、5、7 和 6 nM。Pan-Trk-IN-3 表现出极好的抗肿瘤活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-163004

Type II TRK inhibitor 2	Trk Receptor	Cancer
Type II TRK inhibitor 2 (compound 40l) 是选择性的 II 型 TRK 抑制剂，具有血浆稳定性和中等肝微粒体稳定性。Type II TRK inhibitor 2 显着抑制 Km-12、Ba/F3-TRKA^G595R 和 Ba/F3-TRKA^G667C 细胞增殖 (IC₅₀: 4.1 nM，41.5 nM，1.4 nM)。Type II TRK inhibitor 2 可用于 NTRK 融合癌症的研究。

HY-146749

FLT3/TrKA-IN-1	FLT3 Trk Receptor Apoptosis	Cancer
FLT3/TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂，FLT3、FLT3-ITD、FLT3-TKD 和 TrKA 酶的IC₅₀ 值分别为 43.8 nM、97.2 nM、92.5 nM 和 23.6 nM。FLT3/TrKA-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，细胞凋亡 (apoptosis) 和具有抗增殖活性。FLT3/TrKA-IN-1 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。

HY-157542

CG428-NEG	Others	Others
CG428-NEG 是 TRK 降解剂阴性对照。CG428 (HY-137465) 抑制细胞生长并减少 TPM3-TRKA 水平。

HY-141864

ITK/TRKA-IN-1	Itk	Inflammation/Immunology
ITK/TRKA-IN-1 是一种ITK/TRKA双重抑制剂，ITK的IC₅₀值为1.0 nM，TRKA的抑制率为 96%。

HY-164514

NMS-P626	Trk Receptor	Cancer
NMS-P626 是一种 *TRKA、TRKB* 及 TRKC 的抑制剂，IC₅₀ 分别为 8 nM，7 nM 和 3 nM。NMS-P626 通过抑制 KM12 细胞中的 TPM3-TRKA 磷酸化和下游信号传导来抑制 KM12 细胞生长，对 KM12 细胞的 IC₅₀ 为 19 nM。NMS-P626 可用于研究结直肠癌。

HY-164517

ONO-7579	Trk Receptor	Cancer
ONO-7579 是一种具有口服活性的 *TRKA* 抑制剂，可通过抑制 *TRKA* 磷酸化来抑制肿瘤生长，在结直肠癌细胞 KM12 中的 EC50 为 17.6 ng/g (即每克肿瘤组织中含有 17.6 ng 的 ONO-7579 时，肿瘤中磷酸化 TRKA 的活性被抑制 50%)。ONO-7579 可用于癌症领域研究。

HY-149965

TRK-IN-23	Trk Receptor Apoptosis	Cancer
TRK-IN-23 (compound 24b) 是一种有效的口服活性 TRK 抑制剂，对 *TRKA、TRKC、TRKA^G595R、TRKA^F589L 和 TRKA^G667C 的 IC₅₀* 值分别为 0.5 nM、9 nM、14 nM、4.4 nM 和 4.8 nM。TRK-IN-23 诱导 Ba/F3-TRKAG595R 和 Ba/F3-TRKAG667C 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-146755

TIY-7	Trk Receptor	Cancer
TIY-7 是一种选择性和具有口服活性的原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。TIY-7 对 TRKA, TRKA^G595R, TRKA^G667C, TRKA^F589L, TRKC^G623R, TRKC^G696A 酶均显示出抑制活性其 IC₅₀ 值分别为 2.9, 1.1, 0.7, 0.8, 0.8, 0.2 nM。TIY-7 在小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤效力。

HY-146115

TRK-IN-19	Trk Receptor	Cancer
TRK-IN-19 (Compound I-10 ) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (TRKA IC₅₀ = 1.1 nM, TRKA^G595R IC₅₀ = 5.3 nM）。TRK-IN-19 具有研究癌症疾病的潜力。

HY-132229

LPM4870108	Trk Receptor	Cancer
LPM4870108 是一种有效且具有口服活性的泛 Trk (WT/MT) 抑制剂，对 TrkC，*TrkA，TrkA^G595R 和 TrkA^G667C 的 IC₅₀* 分别为 0.2 nM、2.4 nM、3.5 nM 和 2.3 nM。LPM4870108 显示了对 Trk 的选择性超过 ALK (IC₅₀=182 nM)。LPM4870108 具有抗肿瘤活性。

HY-144690

D5261	Trk Receptor	Cancer
D5261 是一个有效的、类型III变构的 *tropomyosin-related kinase A (TrkA)* 抑制剂。

HY-156086

TRK-IN-24	Trk Receptor	Cancer
TRK-IN-24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂，抑制 TRKA、TRKC、TRKA^G595R、TRKA^G667C 和 TRKA^F589L 的 IC₅₀s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK-IN-24 在 BaF3-CD74-NTRK1^G595R 和 BaF3-CD74-NTRK1^G667C 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK-IN-24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba/F3 细胞的增殖，IC₅₀ 为 1.43-47.56 nM。

HY-17603

Belizatinib 1 篇文献验证 TSR-011	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Trk Receptor	Cancer
Belizatinib 是一种有效的，可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂，对野生型重组 ALK 的 IC₅₀ 值为0.7 nM。

HY-144424

Trk-IN-11	Trk Receptor	Cancer
Trk-IN-11 (Compound 14h) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC₅₀ = 1.4, 1.8 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R，分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK)，原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-11具有研究癌症疾病的潜力。

HY-50867

Lestaurtinib 2 篇文献验证 CEP-701; KT-5555	JAK FLT3 Trk Receptor Apoptosis STAT	Cancer
来他替尼 Lestaurtinib 是一种口服有效的选择性受体酪氨酸激酶抑制剂，能竞争性地抑制 ATP 与 TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化，其对 FLT3、*TrkA、JAK2* 的 IC₅₀ 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞，可显著抑制肿瘤的生长。

HY-112423

CE-245677	Trk Receptor Tie	Cardiovascular Disease Cancer
CE-245677 是一种有效的，可逆的 Tie2 和 TrkA/B 抑制剂，在细胞体系下，IC₅₀ 值分别为 4.7 和 1 nM。

HY-131244

ALK-IN-9	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
ALK-IN-9 (compound 40) 是一种有效的 ALK 抑制剂。ALK-IN-9 可以抑制细胞增殖，对 Ba/F3-EML4-ALK，KM 12 (TPM3-TRKA)，KG-1 细胞 (OP2-FGFR1) 的 IC₅₀ 分别为 <0.2 nM，<0.2 nM，0.2 nM。

HY-150258

TRK-IN-22	Trk Receptor	Others
TRK-IN-22 (compound 11) 是TRK 的抑制剂。TRK-IN-22 (compound 11) 是经典的I 型抑制剂，可覆盖TRKA的ATP结合口袋。

HY-101977

Selitrectinib 4 篇文献验证 LOXO-195	Trk Receptor	Cancer
Selitrectinib (LOXO-195) 是一种二代原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 抑制剂，其对 *TRKA* 和 TRKC 的 IC₅₀ 值分别为 0.6 nM 和 <2.5 nM。

HY-164483

HS-345	Akt Trk Receptor	Cancer
HS-345 是一种 TrkA/Akt 抑制剂，具有显著的抗胰腺癌效果。HS-345 通过抑制 TrkA/Akt 信号通路来抑制胰腺癌细胞的生长和增殖，同时诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。HS-345 还通过减少 HIF-1α 和 VEGF 的表达，抑制血管形成。HS-345 有望用于胰腺癌研究。

HY-145587

Paltimatrectinib PBI-200; PPI-5278	Tyrosinase Trk Receptor	Inflammation/Immunology Cancer
Paltimatrectinib (compound I-147) 是一种有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，对肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 的 IC₅₀ 为 <10 nM。Paltimatrectinib 具有用于癌症和炎症性疾病的潜力。

HY-12327

Trk-IN-1	Trk Receptor	Neurological Disease Cancer
Trk-IN-1 (example 9) 是一种有效的原肌球蛋白相关激酶 (Trk) 抑制剂，对 TrkA 和 TrkB 的效力分别为 3.7 和 94 nM。

HY-12866B

(R)-Larotrectinib (R)-LOXO-101; (R)-ARRY-470	Trk Receptor	Infection Inflammation/Immunology Cancer
(R)-Larotrectinib 是一种有效的 TRK 抑制剂，对 TrkA 的 IC₅₀ 为 28.5 nM。(R)-Larotrectinib 可用于癌症、炎症以及某些感染性疾病的研究。

HY-144423

Trk-IN-10	Trk Receptor	Cancer
Trk-IN-10 (Compound 14j) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC₅₀ = 0.86, 6.92 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R，分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK)，原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-10 (IC₅₀ = 350 nM; 针对 ALK) 对 Trk 的抑制选择性更高，可能对降低毒性具有重要意义^{[1 ]}。

HY-151945

TRK II-IN-1	Trk Receptor FLT3 VEGFR RET	Cancer
TRK II-IN-1 是一种有效的 II 型 TRK 抑制剂，抑制 TRKA/B/C and TRKA^G667C 的 IC₅₀ 值分别为3.3，6.4，4.3 和 9.4 nM。TRK II-IN-1还可以抑制 FLT3，RET 和 VEGFR2，IC₅₀ 值分别为 1.3，9.9 和 71.1 nM。TRK II-IN-1 可用于研究 TRK 驱动的癌症。

HY-118271

GNF-8625	Ligands for Target Protein for PROTAC Trk Receptor	Cancer
GNF-8625 是一种广谱的 TRK 抑制剂，能够与 Thalidomide 结合形成 PROTAC 降解剂。GNF-8625 抑制 TRKA、TRKB、TRKC 的 IC₅₀ 分别为 0.8 nM、22 nM、5.4 nM。

HY-126287

JND4135	Trk Receptor Apoptosis	Cancer
JND4135 是一种 II 型 TRK 抑制剂，对 TRKA, TRKB, TRKC 的 IC₅₀ 值分别为 2.79, 3.19 和 3.01 nM。JND4135 可以克服 BaF3 稳定模型中的 TRK xDFG 和其他突变体抗性，抑制 TRKs WT 和 xDFG 突变及其下游信号分子的磷酸化。JND4135 可以诱导 BaF3–CD74-TRKA-G667C 细胞的 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。JND4135 在 BaF3-CD74-TRKA-G667C 小鼠异种移植模型中具有肿瘤生长抑制活性。

HY-163366

TRK-IN-28	Trk Receptor	Cancer
TRK-IN-28 (compound 30f) 是一种 TRK 抑制剂，对 TRK^WT、TRK^G595R 和TRK^G667C的 IC₅₀ 值分别为 0.55 nM、25.1 nM 和 5.4 nM。TRK-IN-2 抑制 Ba/F3 - ETV6 -TRKA^WT、Ba/F3-ETV6-TRKB^WT、Ba/F3-LMNA-TRK^G595R 和 Ba/F3-LMNA-TRKA^G667C 细胞的增殖，IC₅₀ 值分别为 9.5、3.7、205.0 和 48.3 nM。

HY-18314

GW 441756 5 篇以上引用文献	Trk Receptor Apoptosis	Neurological Disease Cancer
GW 441756 是一种高效特异性神经生长因子 (NGF) 受体酪氨酸激酶 a (*TrkA) 抑制剂 (IC₅₀*=2 nM)，可消除 BmK NSPK-induced 神经突生长。

HY-12866

Larotrectinib 5 篇以上引用文献 LOXO-101; ARRY-470	Trk Receptor Apoptosis	Cancer
Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。

HY-112437

PF-06737007	Trk Receptor	Neurological Disease
PF-06737007 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂，抑制 *TrkA，TrkB* 和 TrkC 细胞，IC₅₀ 分别为 7.7 nM，15 nM 和 3.9 nM。具有抗痛觉过敏作用。

HY-112434

PF-06733804	Trk Receptor	Neurological Disease
PF-06733804 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂，抑制 *TrkA，TrkB* 和 TrkC 细胞，IC₅₀ 分别为 8.4 nM，6.2 nM 和 2.2 nM。具有抗痛觉过敏作用。

HY-146807

Type II TRK inhibitor 1	Trk Receptor	Cancer
Type II TRK inhibitor 1 是一种有效的 TRK 抑制剂，可抑制各种 TRK 融合蛋白变体和野生型。Type II TRK inhibitor 1 对携带 CD74-TRKA^G667C 和 ETV6-TRKC^G696C 融合蛋白的 Ba/F3 细胞具有抗增殖活性，IC 值为 ₅₀ 分别为 6 nM 和 1.7 nM。Type II TRK inhibitor 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-101977R

Selitrectinib (Standard)	Trk Receptor	Cancer
Selitrectinib (Standard)是 Selitrectinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Selitrectinib (LOXO-195) 是一种二代原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 抑制剂，其对 *TRKA* 和 TRKC 的 IC₅₀ 值分别为 0.6 nM 和 <2.5 nM。

HY-136535

Anizatrectinib hTrkA-IN-1	Trk Receptor	Inflammation/Immunology
Anizatrectinib (hTrkA-IN-1) 是一种有效的口服 *TrkA* 激酶抑制剂，其 IC₅₀ 为 1.3 nM，化合物 2。摘自专利 WO2015175788。Anizatrectinib 可用于炎症性疾病的研究，如前列腺炎、盆腔等。

HY-112436

PF-6683324 Trk-IN-4	Trk Receptor	Neurological Disease
PF-6683324 (Trk-IN-4) 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂，抑制 *TrkA，TrkB* 和 TrkC 细胞，IC₅₀ 分别为 1.9 nM，2.6 nM 和 1.1 nM。具有抗痛觉过敏作用。

HY-101977B

(3aR)-Selitrectinib (3aR)-LOXO-195	Trk Receptor	Cancer
(3aR)-Selitrectinib ((3aR)-LOXO-195) 是 Selitrectinib (HY-101977) 的一种异构体。Selitrectinib (LOXO-195) 是一种二代原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 抑制剂，其对 *TRKA* 和 TRKC 的 IC₅₀ 值分别为 0.6 nM 和 <2.5 nM。

HY-12866A

Larotrectinib sulfate 5 篇以上引用文献 LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate	Trk Receptor Apoptosis	Cancer
Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。

HY-15590

AZ-23 3 篇文献验证 AZ23; AZ 23	Trk Receptor	Cancer
AZ-23是ATP-竞争型，有口服活性的Trk激酶 A/B/C抑制剂，IC₅₀值分别为2 nM (TrkA)，8 nM (TrkB)，24 nM (FGFR1)，52 nM (Flt3)，55 nM (Ret)，84 nM (MuSk)，99 nM (Lck)。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P3709A

TRAF6 peptide TFA	p62 E1/E2/E3 Enzyme	Neurological Disease
TRAF6 peptide TFA 是一种特异性的 TRAF6-p62 相互作用抑制剂。TRAF6 peptide TFA 能消除 NGF 依赖性 *TrkA* 泛素化。TRAF6 peptide TFA 在诸如阿尔茨海默症 (AD)、帕金森、ALS、头部外伤、癫痫和中风等神经系统性疾病中具有较好的研究潜力。

HY-P3709

TRAF6 peptide	p62 E1/E2/E3 Enzyme	Neurological Disease
TRAF6 peptide 是一种特异性的 TRAF6-p62 相互作用抑制剂。TRAF6 peptide 能消除 NGF 依赖性 *TrkA* 泛素化。TRAF6 peptide 在诸如阿尔茨海默症 (AD)、帕金森、ALS、头部外伤、癫痫和中风等神经系统性疾病中具有较好的研究潜力。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99297

Bedinvetmab ZTS-00508841	Trk Receptor	Inflammation/Immunology
贝汀维单抗 Bedinvetmab (ZTS-00508841) 是一种针对神经生长因子 (NGF) 的犬单克隆抗体 (mAb)。Bedinvetmab 抑制 NGF 与原肌球蛋白受体激酶 A (trkA) 和 p75 神经营养蛋白受体 (p75NTR) 受体的相互作用。Bedinvetmab 可用于犬骨关节炎疼痛的研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-B0527AS

Amitriptyline-d6 hydrochloride

Amitriptyline-d₆ (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 K_i 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 K_i 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。

HY-12678S1

Entrectinib-d8

Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) 是氘代的 Entrectinib (HY-12678)。Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的，可透过血脑屏障的，且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞，具有抗肿瘤活性，还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。

HY-12678S

Entrectinib-d4
Entrectinib-d4 是 Paquinimod (HY-100442) 氘代标记同位素。Entrectinib 是口服有效的，可透过血脑屏障的，且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞，具有抗肿瘤活性，还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。

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