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VEGFR2-IN-2 " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-112294
HY-12010
AC480 Hydrochloride
EGFR
Cancer
BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 Hydrochloride 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR2 、c-Kit、Lck、MEK的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 Hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
HY-10251
AC480
EGFR
Cancer
BMS-599626 (AC480) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR2 、c-Kit、Lck、MEK 的抑制强度降低了100倍。BMS-599626抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
HY-156635
Tie VEGFR
Cardiovascular Disease
TIE-2/VEGFR-2 kin ase-IN -3，苯并咪唑，是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂， IC50 值分别为 6.9 nM 和 3.5 nM。TIE-2/VEGFR-2 kin ase-IN -3 可用于血管生成的研究。
HY-156637
Tie VEGFR
Cardiovascular Disease
TIE-2/VEGFR-2 kin ase-IN -4，苯并咪唑，是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂， IC50 值分别为 5.2 nM 和 5.1 nM。TIE-2/VEGFR-2 kin ase-IN -4 可用于血管生成的研究。
HY-12044R
VEGFR Apoptosis
Cancer
卡博替尼苹果酸盐 (Standard)
in ib (S-malate) (Standard)是 Cabozantin ib (S-malate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cabozantin ib S-malate (XL184 S-malate) 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2 c-Met ，Kit ，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 n
HY-146228
HSP Apoptosis Topoisomerase EGFR VEGFR
Cancer
HSP90-IN -13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂，IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN -13 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN -13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2/M 期，并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P5910
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-156638
Tie VEGFR
Cardiovascular Disease
TIE-2/VEGFR-2 kin ase-IN -5 是一个抗血管生成剂。TIE-2/VEGFR-2 kin ase-IN -5 也是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂， pIC50 值分别为 7.78 nM 和 8.11 nM。TIE-2/VEGFR-2 kin ase-IN -5 可用于血管生成的研究。
HY-P5910A
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide TFA 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide TFA 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide TFA 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide TFA 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide TFA 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-152120
Aiphanol
COX VEGFR
Inflammation/Immunology Cancer
(±)-Aiphanol 是一种新发现的 stilbenolignan 类化合物。(±)-Aiphanol 具有显著的抗炎活性，通过抑制 COX-1 和 COX-2 发挥作用。其对 COX-1 的抑制作用尤其强 (IC50 = 1.9 μM)，而对 COX-2 的作用相对较弱 (IC50 = 9.9 μM)。(±)-Aiphanol 有效抑制 VEGFR2 IC50 =0.92 µM)。(±)-Aiphanol 通过抑制 VEGFR2 和 COX2 的活性来阻断血管生成，促进细胞凋亡。(±)-Aiphanol 是口服有效的。
HY-149407
VEGFR CDK EGFR Necroptosis Apoptosis
Cancer
Multi-kin ase-IN -4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂，包括 VEGFR2 EGFR 、HER2 和 CDK2 ，IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kin ase-IN -4 对 HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM)，但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kin ase-IN -4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis ) ，使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kin ase-IN -4 可用于癌症研究。
HY-13342AS
YN968D1-d8 free base
Src VEGFR Autophagy c-Kit RET
Cancer
Apatin ib-d8 (free base) 是 Apatin ib free base 的氘代物。Apatin ib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向 VEGFR-2 (IC50 =1 nM)。Apatin ib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatin ib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性，IC50 值分别为 13，429，530 nM。Apatin ib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2 、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
HY-18926
VEGFR
Cancer
VEGFR2 -IN -7 (compound E) 是 VEGFR2 VEGFR2 -IN -7 可用于癌症研究。
HY-155763
VEGFR Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN -4 (compound 15b) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN -4 抑制 VEGFR-2 (IC50 =0.811 μM)， 对 hCAs 具有高结合活性，Ki 分别为 3.8 nM (hCA XII)，6.2 nM (hCA IX)，19.8 nM (hCA II)，35.5 nM (hCA I)。hCA/VEGFR-2-IN -4 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-106374
VEGFR
Cancer
Elpamotide 是一种源自 VEGFR2 的表位肽。Elpamotide 可诱导细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 杀死表达 VEGFR2 的内皮细胞。Elpamotide 具有潜在的免疫刺激活性和抗肿瘤活性。Elpamotide 可用于癌症的研究，例如胰腺癌。
HY-18187
Apoptosis
Cancer
Ki 23057 是竞争性地，口服有效的酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 K-samII/FGF-R2 、VEGF-R1、VEGF-R2、PDGF-Rβ 和 c-Kit 的磷酸化，IC50 分别为 88、69、83、100 和 480 nM。Ki 23057 可抑制硬性胃癌细胞 OCUM-2MD3 和 OCUM-8 的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ki 23057 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-155760
VEGFR Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN -3 (compound 8j) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN -3 抑制 VEGFR-2 (IC50 =358 nM)， 对 hCAs 具有高结合活性，Ki 分别为 4.2 nM (hCA IX)，22.9 nM (hCA II)，25.1 nM (hCA I)，28.0 nM (hCA XII)。hCA/VEGFR-2-IN -3 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-116116
SIM010603
c-Kit RET VEGFR
Cancer
Tafetin ib (SIM010603) 是一种口服多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。Tafetin ib 抑制干细胞因子受体(Kit )、血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2 )、血小板来源的生长因子受体-β (PDGFR-β )、胶质细胞系来源的神经营养因子受体(转染时重排;RET )和 fms 样酪氨酸激酶3 (FLT3 )，其 IC50 值在 5.0 ~ 68.1 nmol/l之间。Tafetin ib 抑制 PDGFR-β 和 VEGFR-2 的磷酸化。Tafetin ib 抑制内皮细胞增殖、内皮细胞趋化和角膜血管生成。
HY-141685
CDK GSK-3 VEGFR FGFR
Cancer
3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 是一种有效和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂，对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin A 的 IC50 值分别为 6.4 nM 和 2 nM。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 还显示出对 GSK-3 (IC50 =0.041 μM) 的有效抑制和对 CDK4 ，VEGF-R2 ，and FGF-R2 (IC50 =0.11, 0.13, 0.22 μM) 的适度效力。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 可用于癌症的研究。
HY-13590
VEGFR
Cancer
CEP-7055（化合物21）是一种血管内皮生长因子R2（VEGF-R2）酪氨酸激酶抑制剂，具有强大的抑制作用。研究发现，通过优化R9取代基，可以显著提高抑制剂的活性。化合物21对人类VEGF-R酪氨酸激酶具有强大的低纳米摩尔级抑制作用，并对多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶表现出良好的选择性。为了提高其水溶性和口服生物利用度，制备了N,N-二甲基甘氨酸酯40。在动物药代动力学研究中，口服给予40后，观察到21的血浆水平显著升高。化合物21在多种肿瘤模型中显示出显著的体内抗肿瘤活性，并已进入 phase I 临床试验，作为水溶性的N,N-二甲基甘氨酸酯前药40（CEP-7055）。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1663
VEGFR
Others
ATWLPPR Peptide 是一种有生物活性的肽。(该肽是一种特异性 VEGFR2 /KDR 七肽拮抗剂，它与 VEGFR2 (KDR/flk) 结合，完全抑制 VEGF 与 KDR 结合，阻止 VEGF 诱导的体内血管生成。它在体外特异性抑制人内皮细胞增殖，在体内完全消除 VEGF 诱导的血管生成。)
HY-P5438
Peptides
Others
Srctide 是一种有生物活性的肽。(这是许多蛋白激酶的肽底物，例如 Blk、BTK、cKit、EPHA1、EPHB2、EPHB3、ERBB4、FAK、Flt3、IGF-1R、ITK、Lck、MET、MUSK、Ret、Src、TIE2、TrkB、 VEGF-R1 (Flt-1) 和 VEGF-R2 (KDR)。)
HY-P5527F
Peptides
Others
FAM-CSKtide 是一种有生物活性的肽。(这是 FAM 标记的肽底物 (Abs/Em = 494/521 nm)，适用于 C 端 Src 激酶 (Csk) 和许多其他激酶，例如 Axl、cKit、ERBB4、Fes、Flt3、IGF-1 R、MET、MUSK 、PYK2、Ret、TIE2、TrkA、VEGF-R1 和 VEGF-R2。)
HY-P5910
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-P5910A
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide TFA 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide TFA 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide TFA 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide TFA 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide TFA 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-106374
VEGFR
Cancer
Elpamotide 是一种源自 VEGFR2 的表位肽。Elpamotide 可诱导细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 杀死表达 VEGFR2 的内皮细胞。Elpamotide 具有潜在的免疫刺激活性和抗肿瘤活性。Elpamotide 可用于癌症的研究，例如胰腺癌。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13016S
Cabozantin ib-d6 是 Cabozantin ib 的氘代物。Cabozantin ib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2 c-Met ，Kit ，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
HY-13342AS
Apatin ib-d8 (free base) 是 Apatin ib free base 的氘代物。Apatin ib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向 VEGFR-2 (IC50 =1 nM)。Apatin ib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatin ib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性，IC50 值分别为 13，429，530 nM。Apatin ib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2 、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
HY-10260S
Vandetanib-d6 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (D6474) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2 /KDRIC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)
HY-10260S1
Vandetanib-d4 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2 /KDRIC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-10260S2
Vandetanib-13C6是氘代标记的Vandetanib。Vandetanib (D6474) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2 /KDRIC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-13016S1
Cabozantin ib-d4 是 Cabozantin ib 氘代物。Cabozantin ib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2 c-Met ，Kit ，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
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