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抑制剂 & 激动剂

6

多肽产品

2

天然产物

2

重组蛋白

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-121241
    Dehydroemetine

    		Parasite Infection
    Dehydroemetine 是一种二盐酸艾美汀的合成类似物，有用于内脏利什曼病的潜力。Dehydroemetine 可以用于抗寄生虫。
    Dehydroemetine
  • HY-W077028
    N-(2-Hydroxypropyl)methacrylamide

    		Others Others
    N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺 N-(2-Hydroxypropyl)methacrylamide 是用于合成共聚物，在内脏利什曼病 (VL) 中可靶向性递送抗衰老的活性分子。
    N-(2-Hydroxypropyl)methacrylamide
  • HY-131350
    LXE408

    		Proteasome Parasite Infection
    LXE408 是一种口服有效的，非竞争性的，动素体选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。LXE408 抑制 L. donovani 蛋白酶体 (IC50=0.04 μM) 和 L. donovani (EC50=0.04 μM)。LXE408 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。
    LXE408
  • HY-18351
    Indotecan

    LMP-400; NSC-724998

    		 Topoisomerase Infection Cancer
    Indotecan (LMP-400)，一种茚并异喹啉衍生物，是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan 抑制 P388，HCT116，和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 300，1200，和 560 nM。Indotecan 抑制 DNA 超螺旋松弛，可用于内脏利什曼病的研究。
    Indotecan
  • HY-70050C
    Alosetron Hydrochloride

    GR 68755C; GR 68755 Hydrochloride; GR 68755X Hydrochloride

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    阿洛司琼盐酸盐 Alosetron Hydrochloride (GR 68755C) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化，IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
    Alosetron Hydrochloride
  • HY-100459
    GSK3179106
    4 篇文献验证

    		 RET Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    GSK3179106 是一种具有口服活性的，选择性的 RET 激酶抑制剂，对人和大鼠 RET 的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.2 nM。GSK3179106 通过减轻炎症后和应激引起的内脏超敏反应而具有用于肠易激综合征 (IBS) 的潜力。
    GSK3179106
  • HY-18351A
    Indotecan hydrochloride

    LMP-400 hydrochloride; NSC-724998 hydrochloride

    		 Topoisomerase Infection Cancer
    Indotecan hydrochloride，一种茚并异喹啉衍生物，是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan hydrochloride 抑制 P388，HCT116，和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 300，1200，和 560 nM。Indotecan hydrochloride 抑制 DNA 超螺旋松弛，可用于内脏利什曼病的研究。
    Indotecan hydrochloride
  • HY-70050A
    Alosetron

    GR 68755; GR 68755X

    		 5-HT Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    阿洛司琼 Alosetron (GR 68755) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂。Alosetron 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化，IC50 在 ~55 nM。Alosetron 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
    Alosetron
  • HY-109065
    Minesapride

    		5-HT Receptor Others
    Minesapride 是一种具有高选择性的 5-羟色胺4 (5-HT4) 受体的部分激动剂。Minesapride 通过激活 5-HT4 受体可以增强胃肠道的蠕动和结肠传输，增加排便次数，并抑制内脏过敏反应。Minesapride 可用于便秘型肠易激综合症 (IBS-C) 的研究。
    Minesapride
  • HY-70050
    Alosetron (Hydrochloride(1:X))

    GR 68755 (Hydrochloride(1:X)); GR 68755X (Hydrochloride(1:X))

    		 5-HT Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    阿洛司琼 (盐酸 (1:X)) Alosetron (GR 68755) Hydrochloride(1:X) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride(1:X) 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride(1:X) 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化，IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride(1:X) 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
    Alosetron (Hydrochloride(1:X))
  • HY-70050B
    Alosetron ((Z)-2-butenedioate)

    GR 68755 ((Z)-2-butenedioate); GR 68755X ((Z)-2-butenedioate)

    		 5-HT Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    马来酸阿洛司琼 Alosetron (GR 68755) (Z)-2-butenedioate 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂。Alosetron (Z)-2-butenedioate 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron (Z)-2-butenedioate 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化，IC50 在 ~55 nM。Alosetron (Z)-2-butenedioate 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
    Alosetron ((Z)-2-butenedioate)
  • HY-151451
    Cav 3.2 inhibitor 2

    		Calcium Channel Neurological Disease
    Cav 3.2 inhibitor 2 是 Cav3.2 T-type Ca2+ channels 的抑制剂，在 -80mV 恒定电位下的 IC50 值为 0.09339 μM。Cav 3.2 inhibitor 2 能有效抑制小鼠 T 通道依赖性的躯体和内脏疼痛。Cav 3.2 inhibitor 2 可用于顽固性疼痛的研究。
    Cav 3.2 inhibitor 2
  • HY-115681
    (2R/S)-6-PNG
    1 篇文献验证

    6-Prenylnaringenin; (±)-6-Prenylnaringenin

    		 Calcium Channel Neurological Disease
    (2R/S)-6-PNG (6-Prenylnaringenin) 是一种有效且可逆的 Cav3.2 T 型 Ca2+ 通道 (T 通道)阻滞剂。(2R/S)-6-PNG 可以透过血脑屏障 (BBB)。(2R/S)-6-PNG 抑制小鼠的神经性和内脏疼痛。
    (2R/S)-6-PNG
  • HY-136644
    PD-217014-methyl ester

    		Others Others
    PD-217014-methyl ester 是一种α?δ配体，具有内脏镇痛活性，可抑制内脏超敏反应，其抗痛觉过敏作用呈剂量依赖性。
    PD-217014-methyl ester
  • HY-136644A
    PD-217014

    		Others Others
    PD-217014 是一种α2δ配体，具有内脏镇痛活性，可抑制内脏超敏反应，其抗痛觉过敏作用呈剂量依赖性。
    PD-217014
  • HY-115681R
    (2R/S)-6-PNG (Standard)

    		Calcium Channel Neurological Disease
    (2R/S)-6-PNG (Standard) 是 (2R/S)-6-PNG 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(2R/S)-6-PNG (6-Prenylnaringenin) 是一种有效且可逆的 Cav3.2 T 型 Ca2+ 通道 (T 通道)阻滞剂。(2R/S)-6-PNG 可以透过血脑屏障 (BBB)。(2R/S)-6-PNG 抑制小鼠的神经性和内脏疼痛。
    (2R/S)-6-PNG (Standard)
  • HY-139854
    DNDI-6148

    		Parasite Infection
    DNDI-6148 是一种研究内脏利什曼病的新的临床前候选活性分子。
    DNDI-6148
  • HY-P2847
    Urocortin II, mouse

    		CRFR Metabolic Disease Endocrinology
    Urocortin II, mouse 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2) 受体内源性多肽激动剂，对 CRFR2 和 CRFR1 的 Ki 值分别为 0.66 nM 和 ﹥100 nM。Urocortin II, mouse 通过以 cAMP/PKA 和 Ca2+/CaMKII 依赖性方式激活 CRF2 受体。Urocortin II, mouse 在中枢神经系统的离散区域表达，并激活参与内脏感觉信息处理和调节自主神经外流的中枢神经元。
    Urocortin II, mouse
  • HY-116143
    MAGL-IN-12

    		MAGL Metabolic Disease
    SAR127303 是一种口服活性、选择性、竞争性单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 共价抑制剂，对小鼠和人 MAGL 的 IC50 值分别为 3.8 nM 和 29 nM。SAR127303 可有效提高小鼠海马中 2-AG 的水平。SAR127303 降低海马 CA1 突触传递和乙酰胆碱释放的长时程增强 (LTP)。SAR127303 在炎症和内脏疼痛测定中产生抗伤害作用。SAR127303 减缓癫痫发生。
    MAGL-IN-12
  • HY-12145
    CP-99994 hydrochloride

    		Others Neurological Disease
    CP-99994 hydrochloride是一种高亲和力 NK1 拮抗剂，在内脏高敏性的情况下表现出预防结肠直肠致敏的生物活性。CP-99994 hydrochloride在膀胱-结肠交叉致敏模型中降低了乙酸注射引起的结肠直肠致敏。CP-99994 hydrochloride减弱了与内脏高敏性相关的神经胶质相互作用和 MAPK-p38 磷酸化。
    CP-99994 hydrochloride
  • HY-B2219
    Stearic acid
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease Cancer
    硬脂酸 Stearic acid 是一种长链膳食饱和脂肪酸，可通过引起前脂肪细胞凋亡 (apoptosis) 而显著减少内脏脂肪。Stearic acid 可用于心血管疾病和代谢性疾病的研究。
    Stearic acid
  • HY-111011
    CR 665 acetate

    JNJ 38488502 acetate; FE 200665 acetate

    		 Others Neurological Disease
    CR 665 (JNJ 38488502) acetate 是一种 κ-阿片类激动剂，可通过激活肠道传入神经上的受体有效抑制内脏疼痛。CR 665 acetate 表现出外周选择性，其药代动力学特征与羟可酮等非选择性阿片类药物不同。CR 665 acetate 已证明对内脏疼痛耐受阈值具有有益作用，且不会出现阿片类药物穿透大脑后出现的延迟镇痛反应。CR 665 acetate 因其止痛特性而被建议用于术后疼痛的研究。
    CR 665 acetate
  • HY-100326
    PDE7-IN-3

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease Inflammation/Immunology
    PDE7-IN-3 (example 2) 是磷酸二酯酶 PDE7 的抑制剂，具有潜在镇痛活性。PDE7-IN-3 可用于炎性、神经性、内脏性和伤害性疼痛的研究。
    PDE7-IN-3
  • HY-151450
    Cav 3.2 inhibitor 1

    		Calcium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Cav 3.2 inhibitor 1 是一种 T 型钙离子通道 (calcium channel) 抑制剂，与多巴胺受体 (D2 receptor) 结合亲和力较低。Cav 3.2 inhibitor 1 可用于身体和内脏疼痛的研究。
    Cav 3.2 inhibitor 1
  • HY-157733
    1,2-Dioleoyl-3-behenoylglycerol

    		Others Metabolic Disease
    1,2-Dioleoyl-3-behenoylglycerol (BOO) 抑制胰腺脂肪酶活性。 1,2-Dioleoyl-3-behenoylglycerol 可防止内脏脂肪和肝脏三酰甘油 (TAG) 的沉积。
    1,2-Dioleoyl-3-behenoylglycerol
  • HY-P5907
    Helianorphin-19

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    Helianorphin-19 是一种有效的选择性 κ-阿片受体 (KOR) 激活剂，其 Ki 为 21 nM, EC50 为 45 nM。Helianorphin-19 在小鼠慢性内脏疼痛模型中表现出强烈的 KOR 特异性外周镇痛活性。
    Helianorphin-19
  • HY-118821
    JTC-017

    		CRFR Metabolic Disease
    JTC-017 是一种特异性促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (corticotropin-releasing hormone receptor 1) 拮抗剂，可减轻大鼠急性结直肠膨胀后海马去甲肾上腺素释放、内脏感知、促肾上腺皮质激素释放和焦虑。JTC-017阻断大鼠慢性结肠膨胀后应激诱导的结肠运动改变。
    JTC-017
  • HY-163945
    ZTA-261

    		Thyroid Hormone Receptor Metabolic Disease
    ZTA-261 是一种高选择性和低毒性的甲状腺激素受体 β 亚型 (THR-β) 激动剂 (IC50=6.3 nM)，通过 Liothyronine (HY-A0070A) 的介导途径可降低体重和内脏脂肪。ZTA-261 可用于脂质代谢和肥胖的研究。
    ZTA-261
  • HY-P1957
    Dihydrocyclosporin A

    		Parasite Infection
    Dihydrocyclosporin A 是 Cyclosporine A (HY-B0579) 的衍生物。Dihydrocyclosporin A 对原鞭毛菌和胞内无尾鞭毛菌均有明显抑制作用。Dihydrocyclosporin A 具有高度的细胞毒性。
    Dihydrocyclosporin A
  • HY-108035
    (-)-JM-1232

    MR04A3

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    (-)-JM-1232 (MR04A3) 靶向 GABA A 受体，通过结合GABA A 受体的 benzodiazepine 结合位点来发挥镇痛作用。(-)-JM-1232 在小鼠急性热刺激、机械引发的疼痛和内脏疼痛中均表现出强效的镇痛作用，CI50 (发挥 50% 镇痛效果的有效剂量) 分别为 2.96、3.06 和 2.27 mg/kg。(-)-JM-1232 可用于疼痛和镇痛相关领域的研究。
    (-)-JM-1232
  • HY-101343
    RS 39604

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    RS 39604 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 5-HT4 受体拮抗剂，在豚鼠纹状体膜中的 pKi 为 9.1。RS 39604 对 5-HT1A、5-HT2C、5-HT3、α1c、D1、D2、M1、M 2、AT1、B1 和阿片类 mu 受体显示出低亲和力 (pKi<6.5)，对 δ1 (pKi=6.8) 和 δ2 (pKi=7.8) 位点显示中等亲和力。
    RS 39604
  • HY-B0380B
    Trimebutine (3-TCBS)

    GIC-1001

    		 Others Others
    Trimebutine 3-TCBS (GIC-1001) 是一种创新的制剂，设计用于在体内释放硫化氢 (H2S)。这种化合物结合了三咪丁与一种释放H2S的对阵物 (3-硫代氨基甲酸苯酯)，在小鼠结肠扩张模型中表现出增强的抗痛效果，优于常规三咪丁。GIC-1001能够通过剂量依赖的方式减轻与管腔扩张相关的内脏疼痛和不适，显示出潜在的优越性。
    Trimebutine (3-TCBS)
  • HY-70050CR
    Alosetron Hydrochloride (Standard)

    GR 68755C (Standard); GR 68755 Hydrochloride (Standard); GR 68755X Hydrochloride (Standard)

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    阿洛司琼盐酸盐 (标准品) Alosetron (Hydrochloride) (Standard) 是 Alosetron (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Alosetron Hydrochloride (GR 68755C) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化，IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
    Alosetron Hydrochloride (Standard)
  • HY-151452
    Cav 3.2 inhibitor 3

    		Calcium Channel Neurological Disease
    Cav 3.2 inhibitor 3 (Compound 4) 是一种有效的 Cav3.2 T-type Ca2+ channel 抑制剂，IC50 为 0.1534 μM，对 D2 受体的结合亲和力很小。
    Cav 3.2 inhibitor 3
  • HY-148236
    BAY-390

    		TRP Channel Inflammation/Immunology
    BAY-390 是一种选择性的，跨物种活跃的，可穿透大脑的 TRPA1 抑制剂。BAY-390 抑制 hTRPA1 FLIPR，hTRPA1 Ephys，rTRPA1 FLIPR 和 rDRG Ephys，IC50 值分别为 16，82，63 和 35 nM。BAY-390 可用于炎症的研究。
    BAY-390
  • HY-107642
    MA-2029

    		Motilin Receptor Metabolic Disease
    MA-2029 是一种选择性、口服活性和竞争性的胃动素受体 (motilin receptor) 拮抗剂 (IC50=4.9 nM)。MA-2029 对胃动素受体的选择性高于其他受体和离子通道。MA-2029 可用于与胃肠动力紊乱相关的胃肠道疾病。
    MA-2029
  • HY-118030
    RQ-00311651

    		Calcium Channel Neurological Disease
    RQ-00311651 是一种 T 型钙通道阻断剂，特别针对 Cav3.2 亚型，在神经性疼痛和内脏疼痛中发挥作用。RQ-00311651 能够显著抑制表达人类 Cav3.1 或 Cav3.2 的 HEK293 细胞中的 T 电流。RQ-00311651 还抑制了高钾诱导的钙信号。RQ-00311651 还抑制由脊柱神经损伤或 Paclitaxel (HY-B0015) 诱导的神经性疼痛的大鼠和老鼠的抗过敏性。口服和腹腔注射（10-20 mg/kg）能抑制小鼠中 Cerulein (HY-A0190) 诱导的急性胰腺炎和环磷酰胺诱导的膀胱炎。
    RQ-00311651
  • HY-P5865
    Tap1a

    Theraphotoxin-Tap1a; TRTX-Tap1a; µ/ω-TRTX-Tap1a

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    Tap1a (Theraphotoxin-Tap1a) 是一种抑制钠通道 (sodium channels) 的蜘蛛毒液肽，对 Nav1.7 和 Nav1.1 的 IC50 分别为 80 nM 和 301 nM。Tap1a 具有缓解疼痛作用。
    Tap1a

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