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autophagic flux

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-17508
    Clarithromycin
    10 篇以上引用文献

    Bacterial Cytochrome P450 Autophagy Antibiotic Infection Cancer
    克拉霉素 Clarithromycin 具有广谱的抗菌 (antimicrobial) 活性。Clarithromycin 抑制 CYP3A4 催化的三唑仑 α-羟基化,IC50 (Ki) 值为 56 (43) μM。Clarithromycin 抑制 HERG 钾电流。Clarithromycin 通过削弱连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路来影响自噬流 (autophagic flux)。
    Clarithromycin
  • HY-14397S1

    COX Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    吲哚美辛甲酯 d4 Indomethacin-d4 Methyl Ester 是 Indomethacin 的氘代物。Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。
    Indomethacin-d4 Methyl Ester
  • HY-W031727
    Hydroxychloroquine
    最多引用文献
    55 篇文献验证

    Parasite Toll-like Receptor (TLR) SARS-CoV Autophagy Infection Cancer
    羟氯喹 Hydroxychloroquine (HCQ) 是一种合成的口服抗疟药,可用于疟疾和自身免疫性疾病(如系统性红斑狼疮和类风湿关节炎)的研究。Hydroxychloroquine是一种有效的自噬流动性抑制剂 (autophagic flux inhibitor) ,具有抗病毒活性 (如 SARS-CoV-2 病毒), 可以抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导。
    Hydroxychloroquine
  • HY-136068

    Antibiotic Bacterial Autophagy Infection Cancer
    DCAP 是一种广谱抗生素 (antibiotic),针对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的细胞膜。DCAP 通过阻止自噬溶酶体成熟和中断自噬通量来阻止晚期自噬 (autophagy)。
    DCAP
  • HY-115570
    GW406108X
    1 篇文献验证

    GW108X

    Kinesin ULK Autophagy Cancer
    GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂,IC50 为 0.82 uM。GW406108X 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂, ATP 竞争性抑制 ULK1pIC50 为 6.37 (427 nM)。GW406108X 抑制 ULK1 和自噬,而不影响 mTOR 或 AMPK 活性。
    GW406108X
  • HY-124582
    NEO214
    1 篇文献验证

    Autophagy mTOR Cancer
    NEO214 是一种自噬 (Autophagy) 抑制剂,是 PDE4 抑制剂 Rolipram (HY-16900) 与紫苏醇 (HY-N7000) 的共价偶联物,具有抗癌活性和血脑屏障 (BBB) 透过性。NEO214 可以阻止自噬-溶酶体融合,从而阻止自噬流并引发神经胶质瘤细胞死亡。该过程涉及 mTOR 激活,和 TFEB (转录因子 EB) 聚集。NEO214 抑制胶质母细胞瘤细胞的巨自噬/自噬,有克服胶质母细胞瘤的化疗耐药性的潜力。
    NEO214
  • HY-111274

    Indometacin farnesil

    COX Autophagy Inflammation/Immunology
    Indomethacin farnesil 是具有口服活性的、Indomethacin 的前体活性分子。Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。
    Indomethacin farnesil
  • HY-14397S

    Indometacin-d4

    Isotope-Labeled Compounds COX Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    吲哚美辛-D4 Indomethacin-d4 是 Indomethacin 的一种氘代化合物。 Indomethacin 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。
    Indomethacin-d4
  • HY-150757

    Autophagy Apoptosis Cancer
    Autophagy-IN-2 (Compound 7h) 是一种自噬通量 (autophagic flux) 抑制剂。Autophagy-IN-2 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),可用于三阴性乳腺癌研究。
    Autophagy-IN-2
  • HY-E70008

    Sirtuin Inflammation/Immunology
    蚓激酶 Lumbokinase capsules 通过激活 Sirt1 信号减轻心肌缺血再灌注 (I-R) 损伤,从而增强自噬通量并减少 I-R 诱导的氧化损伤、炎症和细胞凋亡。
    Lumbokinase capsules
  • HY-161743

    AUTOTACs Autophagy Cancer
    PBA-1105 是一种自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC),可诱导 p62 自我寡聚化。PBA-1105 可增加 Ub 偶联的聚集体的自噬通量。
    PBA-1105
  • HY-161744

    AUTOTACs Autophagy Cancer
    PBA-1106 是一种自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC),可诱导 p62 自我寡聚化。PBA-1106 可增加 Ub 偶联的聚集体的自噬通量。
    PBA-1106
  • HY-129111
    EACC
    3 篇文献验证

    Autophagy Infection Neurological Disease
    EACC 是可逆的自噬 (autophagy) 抑制剂,可阻断自噬通量。EACC 选择性抑制自噬体特异性的 SNARE Stx17 的易位,从而阻止自噬体与溶酶体的融合。
    EACC
  • HY-103706
    ROC-325
    1 篇文献验证

    Autophagy Apoptosis Cancer
    ROC-325 是一种有效的具有口服活性的自噬 (autophagy) 抑制剂,具有很强的抗癌活性。ROC-325 引起溶酶体脱酸,自噬体积累和自噬通量中断。ROC-325 还诱导肾细胞癌凋亡 (apoptosis)。
    ROC-325
  • HY-161619

    PIKfyve DNA/RNA Synthesis SARS-CoV Autophagy Infection
    RMC-113 是一种 PIP4K2CPIKfyve 抑制剂,Ki 值分别为 46 nM 和 370 nM。RMC-113 逆转 SARS-CoV-2 诱导的自噬通流损伤。RMC-113 具有抗病毒活性。
    RMC-113
  • HY-112711

    Atg4 Autophagy Cathepsin Cancer
    LV-320 是一种有效且非竞争性的 ATG4B 抑制剂,其 IC50 值为 24.5 μM,Kd 值为 16 μM。 LV-320 抑制 ATG4B 的酶促活性,阻断细胞自噬,并且在体内稳定,无毒且有活性。
    LV-320
  • HY-115570A

    (Z/E)-GW108X

    Kinesin ULK Autophagy Cancer
    (Z/E)-GW406108X 是 GW406108X (HY-115570) 不同构型的混合物。GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂,IC50 为 0.82 uM。
    (Z/E)-GW406108X
  • HY-15415
    KB-R7943 mesylate
    4 篇文献验证

    Na+/Ca2+ Exchanger Autophagy Cancer
    KB-R7943 mesylate 是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCXrev) 反向抑制剂,IC50 为 5.7±2.1 μM。KB-R7943 mesylate 通过激活JNK通路和抑制自噬通量来诱导癌细胞死亡.
    KB-R7943 mesylate
  • HY-161745

    AUTOTACs p62 Autophagy Cancer
    PBA-1105b 是一种自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC), 可诱导 p62 自我寡聚化。PBA-1105b 可增加 Ub 结合聚集体的自噬通量。PBA-1105b 是一种比 PBA-1105 更长的 PEG 基连接体。
    PBA-1105b
  • HY-161740

    AUTOTACs Estrogen Receptor/ERR Autophagy Cancer
    PHTPP-1304 是一种基于 PHTPP 的自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC),能够诱导 p62 自我寡聚化和雌激素受体 ERβ 降解 (DC50:~2 nM,HEK293T)。PHTPP-1304 还能够以剂量依赖性诱导自噬通量影响的 p62+ERβ+ 斑点的形成。
    PHTPP-1304
  • HY-134964
    CTB
    3 篇文献验证

    Histone Acetyltransferase Apoptosis Neurological Disease Cancer
    CTB 是 p300 组蛋白乙酰转移酶 (p300 histone acetyltransferase) 的激活剂。CTB 诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。
    CTB
  • HY-150636

    Autophagy Apoptosis Cancer
    Autophagy-IN-1 是一种有效的细胞自噬 (autophagy) /线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂,通过在阻断癌细胞内自噬体-溶酶体融合的同时选择性地增加自噬通量来发挥作用。Autophagy-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。Autophagy-IN-1 在 HCT116 小鼠异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长,且毒性低。Autophagy-IN-1 可用于结直肠癌的研究。
    Autophagy-IN-1
  • HY-155994

    PIKfyve Autophagy PROTACs Cancer
    PIK5-12d 是一种 PROTAC PIKfyve 降解剂 (DC50: 1.48 nM)。PIK5-12d 在多种前列腺癌细胞中诱导大量细胞质空泡化并阻断自噬流。PIK5-12d 抑制前列腺癌细胞增殖。PIK5-12d 具有抗肿瘤活性。
    PIK5-12d
  • HY-17508S1

    Isotope-Labeled Compounds Others
    克拉霉素-d3 Clarithromycin-d3 是氘代标记的 Clarithromycin (HY-17508)。Clarithromycin 具有广谱抗菌活性。Clarithromycin 抑制 CYP3A4 催化的三唑仑 α-羟基化,IC50 (Ki) 值为 56 (43) μM。Clarithromycin 显着抑制 HERG 钾电流。Clarithromycin 通过损害连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路来影响自噬通量。
    Clarithromycin-d3
  • HY-162147

    mTOR Autophagy Inflammation/Immunology
    Nur77 modulator 3 (9e) 可以与 Nur77 结合,并以 Nur77 依赖的方式抑制 TGF-β1 诱导的 α-SMA 和 COLA1 的表达。Nur77 modulator 3 在体外和体内通过抑制 mTORC1 信号通路诱导 Nur77 表达并增强自噬通量。Nur77 modulator 3 阻断肝纤维化的进展。
    Nur77 modulator 3
  • HY-W011209
    N6-Isopentenyladenosine
    1 篇文献验证

    Riboprine

    Autophagy Endogenous Metabolite Cancer
    利波腺苷 N6-Isopentenyladenosine (Riboprine),一种在细胞分裂素中发现的 RNA 修饰,可调节植物生长/分化,以及 tRNA,可提高翻译的效率和准确性。N6-Isopentenyladenosine,甲羟戊酸途径的终产物,是一种具有抗黑色素瘤活性的自噬 (autophagy) 抑制剂。
    N6-Isopentenyladenosine
  • HY-W753806

    UK 33274 hydrochloride

    Others Cardiovascular Disease
    盐酸多沙唑嗪 Doxazosin hydrochloride (UK 33274 hydrochloride)是一种用于抑制高血压和前列腺增生的化合物,具有抑制血管平滑肌上突触后α1-肾上腺素受体的活性。Doxazosin hydrochloride可以导致血管扩张,从而降低外周血管阻力。Doxazosin hydrochloride在小鼠肝纤维化模型中被发现能够抑制肝星状细胞的增殖和迁移。Doxazosin hydrochloride通过激活PI3K/Akt/mTOR信号通路来调节肝星状细胞的纤维化、自噬和凋亡。Doxazosin hydrochloride还阻止自噬流并诱导肝星状细胞的凋亡。
    Doxazosin hydrochloride

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