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By Targets:	5-HT Receptor (1) Angiotensin Receptor (1) Apoptosis (2) Btk (1) Cholinesterase (ChE) (1) CXCR (1) DYRK (1) EGFR (2) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) (1) GABA Receptor (1) GCGR (2) GHSR (3) GlyT (2) iGluR (2) mAChR (1) mGluR (1) Neurokinin Receptor (1) Neuropeptide Y Receptor (1) Opioid Receptor (1) P-glycoprotein (1) Potassium Channel (3) ROCK (1) Sodium Channel (1) Somatostatin Receptor (2) TRP Channel (1)
By Research Areas:	Cancer (4) Endocrinology (3) Inflammation/Immunology (1) Metabolic Disease (6) Neurological Disease (22)

By Targets:

5-HT Receptor (1)

Angiotensin Receptor (1)

Apoptosis (2)

Btk (1)

Cholinesterase (ChE) (1)

CXCR (1)

DYRK (1)

EGFR (2)

Eukaryotic Initiation Factor (eIF) (1)

GABA Receptor (1)

GCGR (2)

GHSR (3)

GlyT (2)

iGluR (2)

mAChR (1)

mGluR (1)

Neurokinin Receptor (1)

Neuropeptide Y Receptor (1)

Opioid Receptor (1)

P-glycoprotein (1)

Potassium Channel (3)

ROCK (1)

Sodium Channel (1)

Somatostatin Receptor (2)

TRP Channel (1)

By Research Areas:

Cancer (4)

Endocrinology (3)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-15722

SB-222200 3 篇文献验证	Neurokinin Receptor	Neurological Disease Endocrinology
SB-222200 是一种有效、选择性、口服活性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 NK-3 受体 (NK-3 receptor) 拮抗剂。SB-222200 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。

HY-132308

DYRK1-IN-1 2 篇文献验证	DYRK	Neurological Disease
DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的 DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN-1 抑制DYRK1A 磷酸化活性，IC₅₀ 值为220 nM。DYRK1-IN-1 可用于研究中枢神经系统渗透 DYRK1A 化学探针。

HY-103530

CGP35348	GABA Receptor	Neurological Disease
CGP 35348 是一种选择性、可透过血脑屏障的 GABAB 受体拮抗剂，EC₅₀ 为 34 μM。CGP 35348 仅显示对 GABAB 受体的亲和力。CGP 35348 可用于研究白化新生小鼠脑损伤后的神经肌肉协调和空间学习。

HY-19884B

Relamorelin TFA RM-131 TFA; BIM-28131 TFA	GHSR	Metabolic Disease
Relamorelin (RM-131) TFA，一种生长素类似物，是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂，对 GHS-1a 受体的 K_i 值为 0.42 nM。Relamorelin TFA 是一种五肽，具有中枢渗透性。Relamorelin TFA 增加生长激素水平，加速胃排空，具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。

HY-101718

Aticaprant 5 篇文献验证 CERC-501; LY-2456302	Opioid Receptor	Neurological Disease
Aticaprant (CERC-501) 是一种有效地可渗透中枢神经的kappa opioid受体拮抗剂，K_i值为0.807 nM。

HY-101022

CXCR2-IN-1 2 篇文献验证	CXCR	Inflammation/Immunology Endocrinology
CXCR2-IN-1是可渗透中枢神经系统的CXCR2拮抗剂，pIC₅₀值为9.3。

HY-17001

Flupirtine Maleate 1 篇文献验证	Potassium Channel iGluR	Neurological Disease
氟吡啶马来酸 Flupirtine Maleate 是一种可透过血脑屏障的、有效的，具有口服活性的非阿片类化合物。Flupirtine Maleate 是一种间接 NMDAR 拮抗剂，可用于缓解疼痛的研究，具有神经保护特性。

HY-19884

Relamorelin RM-131; BIM-28131	GHSR	Metabolic Disease
Relamorelin (RM-131)，一种生长素类似物，是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂，对 GHS-1a 受体的 K_i 值为 0.42 nM。Relamorelin 是一种五肽，具有中枢渗透性。Relamorelin 增加生长激素水平，加速胃排空，具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。

HY-19884A

Relamorelin acetate RM-131 acetate; BIM-28131 acetate	GHSR	Metabolic Disease
Relamorelin (RM-131) acetate，一种生长素类似物，是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂，对 GHS-1a 受体的 K_i 值为 0.42 nM。Relamorelin acetate 是一种五肽，具有中枢渗透性。Relamorelin acetate 增加生长激素水平，加速胃排空，具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。

HY-120862

L 368935	Others	Others
L 368935 是一种具有脑渗透和中枢活性的化合物。

HY-116524

PF-04781340	5-HT Receptor	Neurological Disease
PF-04781340 是一种有效的、选择性的 5-HT2C 受体激动剂。PF-04781340 具有口服有效性和中枢神经系统渗透特性。

HY-124382

AS1928370	TRP Channel	Neurological Disease
AS1928370 是一种新型的中枢神经系统 (CNS) 渗透性 TRPV1 拮抗剂，可在阻止配体诱导的激活。AS1928370是神经性疼痛治疗研究的一种有前景的试剂。

HY-10716A

PF-03463275	GlyT	Neurological Disease
PF-03463275 是一种中枢神经系统渗透性、具有口服活性、选择性、竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 可逆抑制剂，K_i 为 11.6 nM。PF-03463275 有可能用于精神分裂症的研究。

HY-10716

PF-03463275 hydrochloride	GlyT	Neurological Disease
PF-03463275 hydrochloride 是一种中枢神经系统渗透性、具有口服活性、选择性、竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 可逆抑制剂，K_i 为 11.6 nM。PF-03463275 hydrochloride 有可能用于精神分裂症的研究。

HY-164506

NRMA-8	Others	Neurological Disease Cancer
NRMA-8 是一种脑渗透性的小分子核受体调节剂。NRMA-8 有望用于中央神经系统疾病，包括阿尔茨海默病，帕金森病，脱髓鞘疾病和胶质母细胞瘤的研究。

HY-116819

VU0453379	GCGR	Metabolic Disease
VU0453379 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM)，EC₅₀ 值为 1.3 μM。

HY-116819A

VU0453379 hydrochloride	GCGR	Metabolic Disease
VU0453379 hydrochloride 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM)，EC₅₀ 值为 1.3 μM。

HY-145778

AGI-41998	Somatostatin Receptor	Neurological Disease
AGI-41998 是一种有效的蛋氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂。AGI-41998 是一种脑渗透化合物。AGI-41998 具有探索 SAM 调节在中枢神经系统 (CNS) 中的作用和癌症疾病研究的潜力。

HY-101839

ML381 VU0488130	mAChR	Neurological Disease
ML381 (VU0488130) 是一种高选择性、中枢神经系统渗透性的 mAChR M5 正交拮抗剂 (IC₅₀ = 450 nM; Ki = 340 nM)。ML381 在大鼠血浆中不稳定，可主要用作体外和电生理研究的分子探针。

HY-145777

AGI-43192	Somatostatin Receptor	Neurological Disease Cancer
AGI-43192 是一种有效的蛋氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂。AGI-43192 是一种有效但有限的脑渗透化合物。AGI-43192 具有探索 SAM 调节在中枢神经系统 (CNS) 中的作用和癌症疾病研究的潜力。

HY-17001R

Flupirtine Maleate (Standard)	Potassium Channel iGluR	Neurological Disease
氟吡啶马来酸(Standard) Flupirtine (Maleate) (Standard)是 Flupirtine (Maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flupirtine Maleate 是一种可透过血脑屏障的、有效的，具有口服活性的非阿片类化合物。Flupirtine Maleate 是一种间接 NMDAR 拮抗剂，可用于缓解疼痛的研究，具有神经保护特性。

HY-150640

Rho-Kinase-IN-2	ROCK	Neurological Disease
Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) 是一种具有口服活性的、选择性的和中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂 (ROCK2 IC₅₀=3 nM)。Rho-Kinase-IN-2 可用于亨廷顿病的研究。

HY-121313

Embusartan BAY 10-6734	Angiotensin Receptor	Neurological Disease Endocrinology
Embusartan (BAY 10-6734) 是一种脑渗透性的且有效的 AT1 receptor 拮抗剂。Embusartan 由于其高脂溶性特征，能够抑制血管紧张素II (Ang II) 与中枢神经系统 (CNS) 核内的 AT1 receptors 结合。Embusartan 有望用于交感神经过度活跃和高血压的研究。

HY-137055

PF-3774076	Others	Others
PF-3774076是一种中枢神经系统(CNS)渗透性强、效力高、选择性好的人类α1A-肾上腺素受体部分激动剂。它在多种结合和功能测定中表现出良好的效力和选择性。PF-3774076通过中枢机制以剂量依赖性方式增加麻醉雌性犬的尿道峰值压力。PF-3774076在体内可同时影响尿道的近端和远端部分。这些特性表明，PF-3774076作为一种CNS渗透性α1A受体部分激动剂可能在抑制压力性尿失禁(SUI)方面具有显著益处。然而，尽管PF-3774076对α1A受体具有部分激动作用和选择性，但在心血管功能的体内模型中，它未能提供足够的安全性差异。这可能是由于同时激活了外周和中枢的α1A受体。这些数据表明，虽然中枢性α1A部分激动剂可能在SUI抑制中有显著益处，但这类试剂可能难以实现理想的尿道选择性而不影响心血管功能。

HY-122647

Valiglurax VU0652957; VU2957	mGluR	Neurological Disease
Valiglurax (VU0652957) 是一种口服有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂，对 hmGlu₄ 和 rmGlu₄ GIRK 的 EC₅₀ 值分别为 64.6 nM 和 197 nM。Valiglurax 是一种中枢神经系统 (CNS) 渗透剂。Valiglurax 可用于帕金森病的研究。

HY-107727

BMS-193885 L-Lactic acid	Neuropeptide Y Receptor	Neurological Disease
BMS-193885 (L-Lactic acid) 是一种有效的选择性、脑渗透性的神经肽 Y1 受体 (neuropeptide Y1 receptor) 拮抗剂。BMS-193885 对神经肽 Y1 受体的 K_i 值为 3.3 nM，竞争性地作用于神经肽 Y 结合位点，可以通过中枢 Y1 抑制减少食物摄入和体重。

HY-109192

Tolebrutinib 4 篇文献验证 SAR442168; PRN2246	Btk	Neurological Disease
Tolebrutinib (SAR442168) 是一种有效的，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，在 Ramos B 细胞和 HMC 小胶质细胞中的 IC₅₀ 值分别为 0.4 和 0.7 nM。Tolebrutinib 对中枢神经系统免疫具有功效。Tolebrutinib 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。

HY-18750A

Zorifertinib hydrochloride AZD3759 hydrochloride	EGFR Apoptosis	Cancer
Zorifertinib (AZD3759) hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFR^wt，EGFR^L858R 和 EGFR^{exon 19Del}，IC₅₀ 分别为 0.3，0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib hydrochloride 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。Zorifertinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性，可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。

HY-18750

Zorifertinib 最多引用文献 6 篇文献验证 AZD3759	EGFR Apoptosis	Cancer
Zorifertinib (AZD3759) 是一种有效的，具有口服活性的，可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFR^wt，EGFR^L858R 和 EGFR^{exon 19Del}，IC₅₀ 分别为 0.3，0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。Zorifertinib 具有抗肿瘤活性，可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。

HY-123934

VU6007477	P-glycoprotein	Neurological Disease
VU6007477 是具有脑渗透性的，选择性的 M1 阳性别构调节剂 (PAM)，其 EC₅₀ 值为 230 nM。VU6007477 还是一种人类P-糖蛋白 (P-gp) 底物，具有中等的渗透性。与羟基化同类物相比，VU6007477 在中枢神经系统 (CNS) 渗透性方面表现更佳。VU6007477 是一个吡喃酰胺衍生物，有望用于强效的胆碱能癫痫活性的研究。

HY-149555

DNL343	Eukaryotic Initiation Factor (eIF)	Neurological Disease
DNL343 是一种有效的、选择性、口服活性和脑渗透的激活真核起始因子 eIF2B 激活剂。DNL343 可抑制中枢神经系统 (CNS) 的综合应激反应 (ISR) 活性，逆转神经变性和神经炎症。DNL343 还预防了 eIF2B 功能丧失 (LOF) 突变体突变小鼠的运动功能障碍和过早死亡。DNL343 可用于神经退行性疾病的研究。

HY-W027553

Ipidacrine NIK-247 free base	Cholinesterase (ChE) Potassium Channel Sodium Channel	Neurological Disease Metabolic Disease
伊匹达克林 Ipidacrine 是一种口服有效和脑渗透性的 AChE 和 BuChE 抑制剂，IC50 为 1 μM 和 1.9 μM。Ipidacrine 也是 M2-cholinergic receptors 的部分激动剂，具有可逆的 cholinesterase 抑制作用。Ipidacrine 能刺激神经肌肉传递，具有适度镇痛效果。Ipidacrine 与 Tacrine (HY-111338) 结构类似。Ipidacrine 对各种遗忘模型有效，并能改善糖尿病大鼠的勃起功能，抑制神经元膜的 K⁺ and Na⁺-channels 通道。Ipidacrine 有望用于阿尔茨海默病、缺血性中风、面神经病、糖尿病性勃起功能障碍等研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L028

可透过中枢神经系统化合物库	877 compounds
血脑屏障是一种复杂的大脑微血管网络。它保护大脑免受外部血流环境的影响，并为大脑提供正常功能所需的营养。然而，血脑屏障也是中枢神经系统疾病或脑肿瘤治疗药物运送的主要障碍，因为由于物理屏障 (紧密连接) 的存在，血脑屏障在全身毛细血管中通透性最低。因此，开发能够透过血脑屏障的药物用于治疗脑部疾病，如阿尔茨海默病 (AD)、帕金森病 (PD) 和癫痫等是至关重要的。 MCE 收录了 877 个具有明确报道可以透过血脑屏障的小分子化合物，是开发脑部疾病药物如脑瘤、精神障碍和神经退行性疾病等有效的工具。

可透过中枢神经系统化合物库

877 compounds

血脑屏障是一种复杂的大脑微血管网络。它保护大脑免受外部血流环境的影响，并为大脑提供正常功能所需的营养。然而，血脑屏障也是中枢神经系统疾病或脑肿瘤治疗药物运送的主要障碍，因为由于物理屏障 (紧密连接) 的存在，血脑屏障在全身毛细血管中通透性最低。因此，开发能够透过血脑屏障的药物用于治疗脑部疾病，如阿尔茨海默病 (AD)、帕金森病 (PD) 和癫痫等是至关重要的。

MCE 收录了 877 个具有明确报道可以透过血脑屏障的小分子化合物，是开发脑部疾病药物如脑瘤、精神障碍和神经退行性疾病等有效的工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-19884B

Relamorelin TFA RM-131 TFA; BIM-28131 TFA	GHSR	Metabolic Disease
Relamorelin (RM-131) TFA，一种生长素类似物，是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂，对 GHS-1a 受体的 K_i 值为 0.42 nM。Relamorelin TFA 是一种五肽，具有中枢渗透性。Relamorelin TFA 增加生长激素水平，加速胃排空，具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。

HY-19884

Relamorelin RM-131; BIM-28131	GHSR	Metabolic Disease
Relamorelin (RM-131)，一种生长素类似物，是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂，对 GHS-1a 受体的 K_i 值为 0.42 nM。Relamorelin 是一种五肽，具有中枢渗透性。Relamorelin 增加生长激素水平，加速胃排空，具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。

HY-19884A

Relamorelin acetate RM-131 acetate; BIM-28131 acetate	GHSR	Metabolic Disease
Relamorelin (RM-131) acetate，一种生长素类似物，是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂，对 GHS-1a 受体的 K_i 值为 0.42 nM。Relamorelin acetate 是一种五肽，具有中枢渗透性。Relamorelin acetate 增加生长激素水平，加速胃排空，具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。

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