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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-121186
    Bevantolol hydrochloride

    		Adrenergic Receptor Calcium Channel Neurological Disease Metabolic Disease
    贝凡洛尔盐酸盐 Bevantolol hydrochloride 是一种选择性的 β1/α1-肾上腺素受体 (β1/α1-adrenergic receptor) 拮抗剂，在大鼠大脑皮层中的 pKi 值分别为 7.83、6.9。Bevantolol hydrochloride 是有效的 Ca2+ 拮抗剂。
    Bevantolol hydrochloride
  • HY-101333
    CPPG

    (RS)-CPPG

    		 mGluR Neurological Disease
    CPPG ((RS)-CPPG) 是一种有效的 II/III 型 mGlu 受体拮抗剂。CPPG 对大鼠大脑皮层中的 III 组 (IC50=2.2 nM) 比对 II 组（(IC50=46.2 nM) mGlu 受体有一定的选择性 (约 20 倍)。CPPG 对 I 组 mGlu 受体的作用较弱。
    CPPG
  • HY-107563
    ROS 234

    		Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    ROS 234 是有效的 H3 拮抗剂，对豚鼠回肠 H3 受体的pKB 值为 9.46，大鼠大脑的 pKi 值为 8.90，离体大鼠大脑皮层的 ED50 值为 19.12 mg/kg (腹腔注射)。ROS 234 具有较差的中枢通路。
    ROS 234
  • HY-107563A
    ROS 234 dioxalate

    		Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    ROS 234 dioxalate 是有效的 H3 拮抗剂，对豚鼠回肠 H3 受体的pKB 值为 9.46，大鼠大脑的 pKi 值为 8.90，离体大鼠大脑皮层的 ED50 值为 19.12 mg/kg (腹腔注射)。ROS 234 dioxalate 具有较差的中枢通路
    ROS 234 dioxalate
  • HY-139427
    3-Methylglutaconic acid

    β-Methylglutaconic acid

    		 GABA Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease
    3-Methylglutaconic acid 是3-甲基戊二酸尿症 (MGTA) 中积累的主要代谢物。3-Methylglutaconic acid 能诱导脂质氧化损伤和蛋白质氧化损伤，降低大脑皮层上清液的非酶促抗氧化防御能力，引起大脑皮层氧化应激。3-Methylglutaconic acid 可用于大脑损伤疾病的研究。
    3-Methylglutaconic acid
  • HY-121186R
    Bevantolol hydrochloride (Standard)

    		Adrenergic Receptor Calcium Channel Neurological Disease Metabolic Disease
    贝凡洛尔盐酸盐(Standard) Bevantolol (hydrochloride) (Standard)是 Bevantolol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bevantolol hydrochloride 是一种选择性的 β1/α1-肾上腺素受体 (β1/α1-adrenergic receptor) 拮抗剂，在大鼠大脑皮层中的 pKi 值分别为 7.83、6.9。Bevantolol hydrochloride 是有效的 Ca2+ 拮抗剂。
    Bevantolol hydrochloride (Standard)
  • HY-P1588
    Scyliorhinin II

    		Neurokinin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Scyliorhinin II 是一种选择性的神经激肽-3 (neurokinin-3 tachykinin) 受体激动剂，对大鼠脑皮层的 neurokinin-3 受体的 Ki 值为 2.5 nM。
    Scyliorhinin II
  • HY-136800
    Posatirelin

    		Thyroid Hormone Receptor Endocrinology
    Posatirelin，一种TRH类似物，增加了大脑皮层、伏核和纹状体中的单胺类代谢物，并可能通过改变几种神经递质系统来产生中枢神经系统激活作用。
    Posatirelin
  • HY-100481
    RP 72540

    RPR101048

    		 Cholecystokinin Receptor Neurological Disease
    RP 72540 是一种选择性 CCK-B 受体拮抗剂，对豚鼠大脑皮层、 大鼠大脑皮层 以及小鼠大脑 CCK-B 受体的 IC50 为 2.4、1.2 和 3.8 nM。RP 72540 可有效抑制 CCK-8 诱导的神经元放电，且以剂量依赖的方式抑制胃酸，在抗胃酸分泌研究中具有潜在应用价值。RP 72540 是研究 CCK B 受体生理功能的重要工具。
    RP 72540
  • HY-130325
    α-Guanidinoglutaric acid

    		Others Neurological Disease
    (S)-(-)-2-胍基戊二酸 α-Guanidinoglutaric acid 是一种胍基化合物，首先在猫大脑皮层的钴诱导致癫痫病灶组织中发现。α-Guanidinoglutaric acid 脑室内给药后可诱导大鼠癫痫发作。
    α-Guanidinoglutaric acid
  • HY-W203728
    L-β-Imidazolelactic acid

    		Amino Acid Derivatives Neurological Disease
    L-β-Imidazolelactic acid 是一种组氨酸衍生物，是一种促氧化剂，在大鼠大脑皮层中可引起抗氧化作用。
    L-β-Imidazolelactic acid
  • HY-101324
    MK-212

    CPP

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    MK-212 (CPP) 是一种中枢作用的 5-HT1C/5-HT2 激动剂。MK-212 可以刺激大脑皮层中的磷酸肌醇水解。
    MK-212
  • HY-101324A
    MK-212 monohydrochloride

    CPP monohydrochloride

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    MK-212 (CPP) monohydrochloride 是一种中枢作用的 5-HT1C/5-HT2 激动剂。MK-212 monohydrochloride 可以刺激大脑皮层中的磷酸肌醇水解。
    MK-212 monohydrochloride
  • HY-N11911
    Verazine

    (-)-Verazine

    		 Fungal Infection Neurological Disease
    Verazine ((-)-Verazine) 是一种抗真菌 (Fungal) 剂，可从干燥毛穗藜芦的根和根茎部获得。Verazine 还能以剂量依赖性的方式导致小鼠小脑和大脑皮层的 DNA 损伤。Verazine 可用于真菌感染以及神经疾病的研究。
    Verazine
  • HY-U00033
    Iomazenil

    		Others Neurological Disease
    Iomazenil是一种苯二氮卓类受体拮抗剂，具有部分逆激动活性。Iomazenil可以评估中枢苯二氮卓类受体在大脑皮层中的结合潜力，并可能反映可存活组织中的神经元功能。Iomazenil的应用与成人脑部缺血性病状的患者在间接血运重建手术后的认知功能改善相关。Iomazenil在脑部SPECT成像中显示出术后受影响脑半球中苯二氮卓类受体结合潜力的恢复。
    Iomazenil
  • HY-P1096
    A71623

    		Cholecystokinin Receptor Metabolic Disease
    A71623 是一种有效且高度选择性的 CCK-A 激动剂。A-71623 对 CCK-A 和 CCK-B 的 IC50 分别为 3.7 nM 和 4500 nM。
    A71623
  • HY-113149
    Argininosuccinic acid

    		Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology
    Argininosuccinic acid 参与尿素循环的第四步，被精氨酸琥珀酸裂解酶 (ASL) 裂解为精氨酸和富马酸。Argininosuccinic acid 降低还原型谷胱甘肽 (GSH) 浓度，增加大脑皮层和纹状体的活性氧生成。Argininosuccinic acid 可引起脂质过氧化和蛋白质氧化，还在发育中大鼠脑中诱导氧化应激。
    Argininosuccinic acid
  • HY-N12249
    7-Deoxy-trans-dihydronarciclasine

    		Amyloid-β TMV Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    7-Deoxy-trans-dihydronarciclasine 是一种生物碱，是一种烟草花叶病毒 (TMV) 抑制剂 (IC50: 1.80 μM)。7-Deoxy-trans-dihydronarciclasine 是一种抗神经炎症剂。7-Deoxy-trans-dihydronarciclasine 降低 Tg2576 小鼠大脑皮质中的 Aβ 和 APP 水平。
    7-Deoxy-trans-dihydronarciclasine
  • HY-113149A
    Argininosuccinic acid disodium

    		Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology
    Argininosuccinic acid disodium 参与尿素循环的第四步，被精氨酸琥珀酸裂解酶 (ASL) 裂解为精氨酸和富马酸。Argininosuccinic acid disodium 降低还原型谷胱甘肽 (GSH) 浓度，增加大脑皮层和纹状体的活性氧生成。Argininosuccinic acid disodium 可引起脂质过氧化和蛋白质氧化，还在发育中大鼠脑中诱导氧化应激。
    Argininosuccinic acid disodium
  • HY-117839
    PD-135666

    		Cholecystokinin Receptor Neurological Disease
    PD-135666 是一种二肽类胆囊收缩素 B (CCK B) 受体的抑制剂，结合小鼠大脑皮层中 CCK B 受体的 IC50 为 0.1 nM。其对映体 PD-140548 优先与 CCK A 受体结合，在大鼠胰腺中 IC50 为 2.8 nM。PD-135666 在动物模型中表现出抗焦虑作用。
    PD-135666
  • HY-18730
    1400W

    W1400

    		 NO Synthase Apoptosis Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    1400W 是一种慢速、紧密结合、高选择性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂，Kd ≤7 nM。1400W 抑制小胶质细胞 iNOS 诱导，减少 NO 生成，从而减轻大鼠大脑皮层氧化应激和神经元细胞凋亡，改善急性低压缺氧复氧引起的空间记忆功能障碍。
    1400W
  • HY-114724
    HSR-609

    		Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    HSR-609 是一种具有口服活性的抗过敏剂。HSR-609 对豚鼠大脑皮层中的组胺 H1 受体具有较高的亲和力。HSR-609 抑制对乙酰胆碱的过敏性气道高反应性。HSR-609 在小鼠和豚鼠中透过中枢神经系统的能力较差。
    HSR-609
  • HY-116062
    JNJ-7925476 hydrochloride

    		Others Others
    JNJ-7925476 (hydrochloride) 是一种三重单胺摄取抑制剂，具有调节神经递质水平和抗抑郁活性。JNJ-7925476 (hydrochloride)在大鼠体内可快速吸收进入血浆，在脑内浓度高于血浆，可诱导大鼠大脑皮层细胞外血清素、多巴胺和去甲肾上腺素水平升高，在小鼠悬尾实验中表现出抗抑郁活性。
    JNJ-7925476 hydrochloride
  • HY-105115
    Abecarnil

    ZK 112119

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    Abecarnil (ZK 112119) 是一种 benzodiazepine (BZ) 受体的配体或部分激动剂。Abecarnil 具有抗焦虑和抗惊厥的特性。Abecarnil 可作为 GABAA 受体的正变构调节剂。Abecarnil 可抑制 BZ [3H]lormetazepam 与大鼠大脑皮层膜的结合，其 IC50 为 0.82 nM。Abecarnil 可用于癫痫的研究。
    Abecarnil
  • HY-17550
    Sunifiram

    DM-235

    		 iGluR Neurological Disease
    桑尼菲拉姆 Sunifiram (DM-235) 是 ampakine 样化合物和 AMPA 受体的激动剂，具有口服活性。Sunifiram 能够增加大鼠大脑皮层中的乙酰胆碱释放，具有强效的认知增强作用和较 piracetam (HY-B0585) 更好的益智活性。Sunifiram 有望用于诸如轻度认知障碍（MCI）和阿尔茨海默病（AD）等神经退行性疾病领域研究。
    Sunifiram
  • HY-18731
    1400W Dihydrochloride
    10 篇以上引用文献

    		 NO Synthase Apoptosis Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    1400W dihydrochloride 是 1400W (HY-18730) 的二盐酸盐形式。1400W 是一种慢速、紧密结合、高选择性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂，Kd ≤7 nM。1400W 抑制小胶质细胞 iNOS 诱导，减少 NO 生成，从而减轻大鼠大脑皮层氧化应激和神经元细胞凋亡，改善急性低压缺氧复氧引起的空间记忆功能障碍。
    1400W Dihydrochloride
  • HY-19651B
    Zanapezil fumarate

    TAK-147 fumarate

    		 Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    Zanapezil (TAK-147) fumarate 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Zanapezil fumarate 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50=51.2 nM)。Zanapezil fumarate 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体，Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil fumarate 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
    Zanapezil fumarate
  • HY-19651A
    Zanapezil

    TAK-147

    		 Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    Zanapezil (TAK-147) 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Zanapezil 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50=51.2 nM)。Zanapezil 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体，Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
    Zanapezil
  • HY-W116433
    SK609

    		Others Neurological Disease
    SK609是一种选择性多巴胺D3受体激动剂，具有改善大脑皮层内多巴胺和去甲肾上腺素水平的活性。SK609成功用于抑制帕金森病模型中的运动障碍，并减轻了左旋多巴引起的肌肉抽搐。SK609通过显著减少错失和错误警报，提高了在持续注意力任务中的表现。SK609可能为抑制帕金森病患者的运动与认知障碍提供了一种抑制选择。
    SK609
  • HY-19651
    Zanapezil free base

    TAK-147 free base

    		 Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    Zanapezil (TAK-147) free base 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Zanapezil free base 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50=51.2 nM)。Zanapezil free base 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体，Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil free base 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
    Zanapezil free base
  • HY-17550R
    Sunifiram (Standard)

    		iGluR Neurological Disease
    桑尼菲拉姆 (Standard) Sunifiram (Standard) 是 Sunifiram 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sunifiram (DM-235) 是 ampakine 样化合物和 AMPA 受体的激动剂，具有口服活性。Sunifiram 能够增加大鼠大脑皮层中的乙酰胆碱释放，具有强效的认知增强作用和较 piracetam (HY-B0585) 更好的益智活性。Sunifiram 有望用于诸如轻度认知障碍（MCI）和阿尔茨海默病（AD）等神经退行性疾病领域研究。
    Sunifiram (Standard)
  • HY-100991
    FG 7142

    ZK 39106; LSU-65

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂，对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki= 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50= 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
    FG 7142
  • HY-B0267A
    Oxybutynin chloride

    		mAChR Potassium Channel Neurological Disease
    盐酸奥昔布宁 Oxybutynin chloride 是一种口服有效的、竞争性的 mAChR 拮抗剂，其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [3H]NMS 结合的 Ki 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin chloride 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道，IC50 值为 11.51 μM。Oxybutynin chloride 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛，可用于膀胱过度活动症的研究。
    Oxybutynin chloride
  • HY-118275
    FK960

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    FK960 是一种潜在的抗痴呆剂，通过增强胆碱能神经传递，来逆转感觉刺激引起的脑血流量 (rCBF) 减少。在猕猴实验中，毒扁豆碱 (AChE 抑制剂；HY-N6608) 能够完全消除振动触觉刺激增加的感觉皮层的 rCBF。FK960 (1-1000 μg/kg) 则可以恢复被消除的 rCBF 反应，作用时间可持续 1 小时。然而，FK960 不能恢复由 HA-966 (NMDA 调节剂；HY-100822) 消除的 rCBF 反应，表明其功能不依赖于非谷氨酸能神经传递。
    FK960
  • HY-B0267AR
    Oxybutynin chloride (Standard)

    		mAChR Potassium Channel Neurological Disease
    盐酸奥昔布宁 (标准品) Oxybutynin (chloride) (Standard) 是 Oxybutynin (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Oxybutynin chloride 是一种口服有效的、竞争性的 mAChR 拮抗剂，其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [3H]NMS 结合的 Ki 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin chloride 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道，IC50 值为 11.51 μM。Oxybutynin chloride 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛，可用于膀胱过度活动症的研究。
    Oxybutynin chloride (Standard)
  • HY-116062A
    JNJ-7925476

    		Histone Methyltransferase Neurological Disease
    JNJ-7925476是一种三重再摄取抑制剂，具有选择性和强效抑制血清素转运体（SERT）、去甲肾上腺素转运体（NET）和多巴胺转运体（DAT）的活性。JNJ-7925476可迅速被吸收入血，且在大脑中的浓度比血浆高7倍。JNJ-7925476在大鼠大脑中对SERT、NET和DAT的占据ED(50)值分别为0.18、0.09和2.4 mg/kg。JNJ-7925476以剂量依赖的方式迅速诱导大鼠大脑皮层中细胞外血清素、多巴胺和去甲肾上腺素水平的显著增加。JNJ-7925476在小鼠悬尾实验中表现出强效的抗抑郁样活性。这些结果表明JNJ-7925476在抑郁症的生化和行为模型中具有体内疗效。
    JNJ-7925476
  • HY-136693
    L-654284

    		Others Neurological Disease
    L-654284是一种α2-肾上腺素受体拮抗剂，具有明显的选择性。L-654284在体外与3H-clonidine和3H-rauwolscine的结合竞争，并分别显示出Ki值为0.8 nM和1.1 nM。L-654284能够阻断克隆尼定在大鼠孤立输精管中的前突效应，pA2值为9.1。L-654284在α2与α1肾上腺素受体选择性方面表现显著，在抑制3H-prazosin结合方面表现出Ki为110 nM。L-654284在体内能够显著增加大鼠脑皮层去甲肾上腺素周转率，显示中枢神经系统中α2-肾上腺素受体的阻断活性。
    L-654284
  • HY-B2167R
    Docosahexaenoic acid (Standard)

    		Endogenous Metabolite Neurological Disease Cancer
    二十二碳六烯酸 (Standard) Docosahexaenoic acid (Standard) 是 Docosahexaenoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Docosahexaenoic Acid (DHA) is an omega-3 fatty acid abundantly present brain and retina. It can be obtained directly from fish oil and maternal milk.
    Docosahexaenoic acid (Standard)

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