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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-A0148A
    Halofantrine hydrochloride
    2 篇文献验证

    SKF-102886; WR-171669 hydrochloride

    		 Parasite Infection
    盐酸卤泛群;卤方特瑞 Halofantrine hydrochloride (SKF-102886)是一种通过抑制人ERG通道 来延迟整流钾电流的阻滞剂，是一种有效的抗疟疾药。
    Halofantrine hydrochloride
  • HY-102037
    SSTR5 antagonist 1

    		Somatostatin Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    SSTR5 antagonist 1 (compound 25a) 是一种选择性，口服有效的生长抑素受体亚型 5 (SSTR5) 拮抗剂，对 hSSTR5 和 mSSTR5 的 IC50 分别为 9.6 和 57 nM。
    SSTR5 antagonist 1
  • HY-111747
    TBAJ-587

    		Bacterial Infection Cardiovascular Disease
    TBAJ-587 是一种有效的抗结核活性分子，在 MABA 和 LORA 实验中抑制 M.tb 菌株 H37Rv 生长 MIC90 分别为 0.006 和 <0.02 μg/mL。TBAJ-587 对 hERG 通道的抑制作用很低，大大减弱了对心脏钾通道蛋白的抑制，这对心脏复极化很重要。
    TBAJ-587
  • HY-146380
    S1427

    		Histone Demethylase Cancer
    S1427 是一种反苯环丙胺衍生的 LSD1 抑制剂，IC50 为 390 nM，Ki 为 80 nM。S1427 抑制 hERG 通道，且具有微粒体稳定性。抑制 LSD1 可减少癌细胞的增殖。
    S1427
  • HY-120713
    MK-8325 dihydrochloride

    		HCV Infection
    MK-8325 (dihydrochloride) 是一种 HCV NS5A 抑制剂，具有口服活性。 MK-8325 在 30 mM 浓度下对 hERG 表现出最小的抑制作用。
    MK-8325 dihydrochloride
  • HY-160658
    AZ760

    		CCR Inflammation/Immunology
    AZ760 是一种 CCR8 拮抗剂。AZ760 在血液中表现出优异的效力、良好的亲脂性和较高的血液游离率。AZ760 显示出不可接受的 hERG 抑制。
    AZ760
  • HY-163718
    Ferroptosis-IN-9

    		Ferroptosis Neurological Disease
    Ferroptosis-IN-9 (compound 23b) 是一个铁死亡抑制剂，抑制 hERG 的 IC50 值大于 30uM。Ferroptosis-IN-9 是一个 ROS 清除剂。Ferroptosis-IN-9 可用于神经退行性疾病研究。
    Ferroptosis-IN-9
  • HY-A0148AR
    Halofantrine (hydrochloride) (Standard)

    		Parasite Infection
    盐酸卤泛群;卤方特瑞(Standard) Halofantrine (hydrochloride) (Standard)是 Halofantrine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Halofantrine hydrochloride (SKF-102886)是一种通过抑制人ERG通道 来延迟整流钾电流的阻滞剂，是一种有效的抗疟疾药。
    Halofantrine (hydrochloride) (Standard)
  • HY-169916
    GuaB-IN-1

    		Bacterial Estrogen Receptor/ERR Infection
    GuaB-IN-1 (Compound 15) 对 M.tb 有效， MIC 值为 0.25 μM。在 10 μM 下，GuaB-IN-1 对 hERG 有良好的 28% 抑制。GuaB-IN-1 有望用于结核病的研究。
    GuaB-IN-1
  • HY-144341
    DprE1-IN-1

    		Bacterial Infection
    DprE1-IN-1 是一种有效且有口服活性的 DprE1 抑制剂，具有良好的肝细胞稳定性、低细胞毒性和低hERG通道抑制。DprE1-IN-1 对 DprE1-IN-1 对药敏和临床分离的耐药结核菌株均有有效抗性 (MICs<0.1 μg/mL)，以及在巨噬细胞内抗分支杆菌活性良好，能减少 1.29 log10CFU。
    DprE1-IN-1
  • HY-147691
    MPO-IN-5

    		Glutathione Peroxidase Potassium Channel Inflammation/Immunology
    MPO-IN-5 (化合物 1) 是一种有效的、不可逆的 MPO (髓过氧化物酶)抑制剂。MPO-IN-5 抑制 MPO 过氧化作用和 hERG 结合，IC50 值分别为 0.22 和 2.8 μM。MPO-IN-5 表现出快速的抑制动力学，酶失活率 (kinact/Ki) 为 23000 M−1s−1。
    MPO-IN-5
  • HY-157303
    SSTR5 antagonist 3

    		Somatostatin Receptor Cardiovascular Disease
    SSTR5agonist 3 (Compound 23) 是一种生长抑素受体亚型 5 (SSTR5) 拮抗剂，具有低 hERG 抑制作用和口服有效性。SSTR5agonist 3 在人和小鼠中的 IC50 值分别为 2.8 nM 和 1.4 nM。SSTR5agonist 3 可用于抗胆结石的研究。
    SSTR5 antagonist 3
  • HY-150562
    CDK9-IN-19

    		CDK Cancer
    CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
    CDK9-IN-19
  • HY-130244
    BACE1-IN-5

    		Beta-secretase Neurological Disease
    BACE1-IN-5 (Compound 15) 是一种 BACE1 抑制剂，IC50 为 9.1 nM，并且还抑制细胞 Aβ，IC50 为 0.82 nM。BACE1-IN-5 具有改善 hERG 抑制和 P-gp 外排的活性分子化学作用。
    BACE1-IN-5
  • HY-147841
    HIV-1 inhibitor-41

    		HIV Reverse Transcriptase Infection
    HIV-1 inhibitor-41 (Compound B23) 是一种具有口服活性的非核苷 HIV-1 逆转录酶（HIV-1 reverse transcriptase）抑制剂，对 HIV-1 WT 和 E138K 的 EC50 值分别为 20.8 nM 和 50 nM。HIV-1 inhibitor-41 具有低 hERG，无明显 CYP 酶抑制活性和无急性毒性。
    HIV-1 inhibitor-41
  • HY-160588
    Nav1.8-IN-7

    		Sodium Channel Potassium Channel Neurological Disease
    Nav1.8-IN-7 (Example 116) 是选择性 Nav1.8 抑制剂。Nav1.8-IN-7 显示在浓度为 100 nM 时对 Nav1.8 的抑制率为大于 50%。Nav1.8-IN-7 抑制 hERG，IC50 为 15.6 μM。Nav1.8-IN-7 具有用于疼痛研究潜力。
    Nav1.8-IN-7
  • HY-131335
    p38α inhibitor 2

    		p38 MAPK Inflammation/Immunology
    p38α inhibitor 2 是一种高效选择性 p38α MAPK 抑制剂，pIC50 为 9.6。p38α inhibitor 2 抑制 hERG 离子通道 (IC50=27 μM)，在 51 个其他蛋白激酶组 (10 μM 浓度下抑制率 <30%) 和 141 个其他生物靶点组中测试时显示出良好的选择性。
    p38α inhibitor 2
  • HY-157929
    Keap1-Nrf2-IN-19

    		Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology Cancer
    Keap1-Nrf2-IN-19 (compound 33) 是具有口服活性 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction (PPI) 抑制剂，其 Kd 值为 0.0014 μM。 Keap1-Nrf2-IN-19 在30 μM 对 hERG 和在 10 μM 对CYPs的抑制作用小于50%。
    Keap1-Nrf2-IN-19
  • HY-144437
    ALK5-IN-9

    		TGF-β Receptor Cancer
    ALK5-IN-9 (Compound 8h) 是一种有效并具有口服活性的 TGFβRI (ALK5) 抑制剂。ALK5-IN-9 抑制 ALK5 自磷酸化和 NIH3T3 细胞活性，IC50 值分别为 25 nM 和 74.6 nM。ALK5-IN-9 还显示出良好的药代动力学特征并改善了 hERG 抑制。ALK5-IN-9具有研究癌症疾病的潜力。
    ALK5-IN-9
  • HY-12708
    Chlorpromazine
    最多引用文献
    61 篇文献验证

    		 Dopamine Receptor Cytochrome P450 Autophagy 5-HT Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    氯丙嗪 Chlorpromazine 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂，能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A，已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine 可通过多种途径发挥抗癌活性，包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO)、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) ，其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
    Chlorpromazine
  • HY-B0407A
    Chlorpromazine hydrochloride
    最多引用文献
    61 篇文献验证

    		 Dopamine Receptor Autophagy Cytochrome P450 5-HT Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    盐酸氯丙嗪 Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂，能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A，已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性，包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO)、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) ，其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
    Chlorpromazine hydrochloride
  • HY-103309
    ML218
    1 篇文献验证

    		 Calcium Channel Neurological Disease
    ML218 是一种有效的，选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1，Cav3.2，Cav3.3) 抑制剂，对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道，KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 可以穿透血脑屏障。
    ML218
  • HY-103309A
    ML218 hydrochloride

    		Calcium Channel Neurological Disease
    ML218 hydrochloride 是一种有效的，选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1，Cav3.2，Cav3.3) 抑制剂，对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 hydrochloride 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 hydrochloride 对 L 或 N 型钙通道，KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 hydrochloride 可以穿透血脑屏障。
    ML218 hydrochloride
  • HY-B0407AR
    Chlorpromazine (hydrochloride) (Standard)

    		Dopamine Receptor Autophagy Cytochrome P450 5-HT Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    盐酸氯丙嗪 (Standard) Chlorpromazine (hydrochloride) (Standard)是 Chlorpromazine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂，能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A，已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性，
    Chlorpromazine (hydrochloride) (Standard)
  • HY-157425
    5-HT2CR agonist 1

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    5-HT2CR agonist 1 (compound 8) 是 7-氯类似物，是一种选择性 5-HT2CR 部分激动剂 (Emax = 71.09%)，EC50 值为 121.5 nM，未观察到针对 5-HT2AR 或 5-HT2BR 的活性。 5-HT2CR agonist 1 对 β-arrestin 没有募集活性，并且在 10 μM 时对 hERG 具有较低的抑制作用。
    5-HT2CR agonist 1
  • HY-103309S
    ML218-d9

    		Calcium Channel Neurological Disease
    ML218-d9 是 ML218 的氘代物。ML218 是一种有效的，选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1，Cav3.2，Cav3.3) 抑制剂，对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道，KATP 或 hER
    ML218-d9
  • HY-163982
    FOXJ1 agonist 1

    		FOXO Inflammation/Immunology
    FOXJ1 agonist 1 (compound 16c) 是一种口服有效、能有效增强 FOXJ1 表达的小分子。Foxj1-IN-1 作用于由多纤毛细胞 (MCC) 组成的哺乳动物气道系统，可预防慢性阻塞性肺病 (COPD) 的发展和发作。Foxj1-IN-1 能诱导斑马鱼和哺乳动物呼吸道系统中的运动纤毛生成，抑制弹性蛋白酶诱导的 COPD 小鼠模型。Foxj1-IN-1 具有良好的肝微粒体稳定性、体内 PK 曲线与 AUC；对 CYP 和 hERG 无显著抑制，也不具有显著的细胞毒性。
    FOXJ1 agonist 1
  • HY-146468
    DPP-4/GPR119 modulator 1

    		Dipeptidyl Peptidase GPR119 Potassium Channel Metabolic Disease
    DPP-4/GPR119 modulator 1 (Compound 22) 是一种具有口服活性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂和 GPR119 激动剂。DPP-4/GPR119 modulator 1 具有降血糖作用，抑制 hERG 通道，IC50 值为 4.9 μM。DPP-4/GPR119 modulator 1 可用于糖尿病的研究。
    DPP-4/GPR119 modulator 1
  • HY-169001
    5-HT2A/5-HT2C inverse agonist 1

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    5-HT2A/5-HT2C inverse agonist 1 是一种强效的 5-HT2A 和 5-HT2C 受体双重反激动剂，具有 hERG 抑制作用，从而避免心血管风险。5-HT2A/5-HT2C inverse agonist 1 在 MK-801 (HY-15084B) 诱导的小鼠模型中显示出显著的抗精神病疗效。5-HT2A/5-HT2C inverse agonist 1 有望用于精神病的研究。
    5-HT2A/5-HT2C inverse agonist 1

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