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histone acetylation

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N4118
    Cephaeline
    1 篇文献验证

    (-)-Cephaeline; NSC 32944 free base

    Filovirus Flavivirus Keap1-Nrf2 Ferroptosis Reactive Oxygen Species Infection Cancer
    吐根酚碱 Cephaeline ((-)-Cephaeline),Emetine 的去甲基类似物,是一种从 Indian Ipecac roots 中分离出来的酚类生物碱。Cephaeline 可有效抑制寨卡病毒 (ZIKV) 和埃博拉病毒 (EBOV) 感染。Cephaeline 是组蛋白 H3 乙酰化 (histone H3 acetylation) 的诱导剂和粘液表皮样癌干细胞 (MEC) 的抑制剂,它通过抑制 NRF2 促进铁死亡 (ferroptosis) 从而发挥抗肺癌作用。
    Cephaeline
  • HY-100671

    Histone Acetyltransferase STAT Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    L002 是一种有效的,细胞可渗透的,可逆的和特定的乙酰转移酶 p300(KAT3B) 抑制剂,IC50 为 1.98 μM。 L002 结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域,阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化,且抑制 STAT3 激活。L002 有潜力用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究。
    L002
  • HY-131961

    VD/VDR HDAC Cancer
    Triciferol 是一种具有 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂联合作用的多配体。Triciferol 直接与 VDR结合 (IC50=87 nM),在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化,并增强组蛋白乙酰化。抗增殖和细胞毒性活性。
    Triciferol
  • HY-144315

    Snail/HDAC-IN-1

    HDAC Cancer
    CYD19 是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。CYD19 对 HDAC1 有较强的抑制活性,IC50 为0.405 μM,对 Snail 有较强的抑制作用,Kd 为 0.18 μM。CYD19 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化,并降低 Snail 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    CYD19
  • HY-100508
    ITSA-1
    10 篇以上引用文献

    HDAC Cancer
    ITSA-1 是 HDAC 的激活剂,可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期停滞,组蛋白乙酰化和转录水平的激活。
    ITSA-1
  • HY-161149

    HDAC Cancer
    CM-1758 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。CM-1758 抑制体内肿瘤生长。CM-1758 诱导急性髓系白血病细胞非组蛋白乙酰化。
    CM-1758
  • HY-154944

    Histone Acetyltransferase Cancer
    JG-2016 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 1 (HAT1) 抑制剂,在 HAT1 乙酰化检测中 IC50 为 14.8 μM[1]
    JG-2016
  • HY-161412

    HDAC Cancer
    STR-V-53 是一个 HDAC 抑制剂 (IC50 in nM)。STR-V-53 通过抑制这些酶的活性,增加肿瘤细胞中的组蛋白乙酰化,进而调控基因表达,抑制肿瘤生长,并诱导细胞凋亡。
    STR-V-53
  • HY-117688

    HDAC Topoisomerase Apoptosis Cancer
    WJ35435 是一种双靶向抗癌混合剂,能够诱导抗 HDAC (特别是 HDAC1HDAC6) 和抗拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的活性,拓扑异构酶能够导致 DNA 损伤,WJ35435 具有较低的 DNA 修复能力,诱导细胞周期在 G1 和 G2 期停滞,最终导致凋亡 (apoptosis)。WJ35435 能够诱导组蛋白 H3 的乙酰化和磷酸化,α-微管蛋白的乙酰化以及 γ-H2AX 的形成,以实现抗 HDAC 的效果。WJ35435 有望用于癌症的研究。
    WJ35435
  • HY-144893

    HDAC Cancer
    OKI-006 是一种有效的、具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。OKI-006 是天然产物 HDAC 抑制剂 largazole 的独特同系物。组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 在表观基因组调控中起关键作用,并且组蛋白乙酰化在许多人类癌症中失调。OKI-006 具有研究癌症疾病的潜力。
    OKI-006
  • HY-158308

    HDAC Cancer
    HDAC6-IN-41 (Compound E24) 是组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 的选择性抑制剂,可以抑制 HDAC6 和 HDAC8 活性,IC50 为 14 和 422 nM。HDAC6-IN-41 上调 α-微管蛋白和组蛋白位点 SMC3 的乙酰化。
    HDAC6-IN-41
  • HY-18935
    CBL0137
    5 篇以上引用文献

    Curaxin 137; CBL-C137

    Histone Acetyltransferase MDM-2/p53 NF-κB Cancer
    CBL0137 是一种 curaxin 化合物,是一种组蛋白伴侣促进染色质转录 (FACT) 抑制剂。CBL0137 下调 NF-?B 并激活 p53。CBL0137 可恢复组蛋白 H3 乙酰化和三甲基化。CBL0137 是一种抗癌剂。CBL0137 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    CBL0137
  • HY-W013274

    Histone Acetyltransferase Apoptosis Cancer
    CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
    CPTH2
  • HY-W013274A

    Histone Acetyltransferase Apoptosis Cancer
    CPTH2 hydrochloride 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 hydrochloride 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 hydrochloride 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
    CPTH2 hydrochloride
  • HY-109109

    CKD-581

    HDAC Apoptosis Cancer
    Alteminostat (CKD-581) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。Alteminostat 通过组蛋白 H3 和微管蛋白乙酰化抑制 I-II 类 HDAC 家族。Alteminostat 可用于淋巴瘤和多发性骨髓瘤的研究。
    Alteminostat
  • HY-117583A

    HDAC Histone Methyltransferase Neurological Disease
    BG47 是一种典型的组蛋白脱乙酰酶 HDAC1HDAC2 选择性光表观遗传学探针,在光诱导的反式-顺式异构化时能与 HDAC 靶点结合并竞争性抑制其脱乙酰酶活性,增加组蛋白甲基转移酶 (Histone Methyltransferase) H3K9 乙酰化。BG47 可用于神经性疾病研究。
    BG47
  • HY-125969

    Histone Acetyltransferase Fungal Infection
    Rtt109 inhibitor 1 (Compound 1) 是作用于 H3K56 位点的组蛋白乙酰转移酶 Rtt109 的抑制剂。Rtt109 inhibitor 1 通过紧密连接的,非竞争性的系统,表现抗真菌活性。
    Rtt109 inhibitor 1
  • HY-13506G

    D 237 (GMP); MS 344 (GMP)

    HDAC Cancer
    M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
    M344 (GMP)
  • HY-130538

    HDAC Cancer
    1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的,选择性的 HDAC8 抑制剂,IC50 为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 HDAC8 的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC50 >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化,也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化。
    1-Naphthohydroxamic acid
  • HY-163368

    HDAC Inflammation/Immunology
    HDAC6-IN-34 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂,其IC50 值为 18 nM。HDAC6-IN-34 在不影响皮肤 T 细胞淋巴瘤细胞组蛋白乙酰化的情况下提高微管蛋白乙酰化水平,抑制LPS (HY-D1056) 刺激的巨噬细胞分泌 TNF-α。HDAC6-IN-34 在大鼠体内具有良好的抗关节炎功效。
    HDAC6-IN-34
  • HY-P5285

    Parasite Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Lunasin 是一种生物活性肽,具有抗氧化、抗炎、抗癌和抗衰老的特性。Lunasin 能够从大豆中分离得到。Lunasin 还具有与组蛋白乙酰化相关的表观遗传作用机制。Lunasin 可内化进细胞,抑制癌细胞中甲蚴 (Oncosphere) 的形成。
    Lunasin
  • HY-117583

    HDAC Histone Methyltransferase Neurological Disease
    cis-BG47 是 BG47 的顺式异构体,BG47 是一种典型的组蛋白脱乙酰酶 HDAC1HDAC2 选择性光表观遗传学探针,在光诱导的反式-顺式异构化时能与 HDAC 靶点结合并竞争性抑制其脱乙酰酶活性,增加组蛋白甲基转移酶 (Histone Methyltransferase) H3K9 乙酰化。cis-BG47 可用于神经性疾病研究。
    cis-BG47
  • HY-116818

    HDAC Neurological Disease
    Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化,并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性,增强小鼠的记忆。
    Crebinostat
  • HY-100734

    Histone Acetyltransferase Cancer
    Histone Acetyltransferase Inhibitor II (compound 2c) 是一种有效的,选择性的,细胞渗透的 p300 抑制剂,IC50 值为 5 µM,可用于癌症研究。
    Histone Acetyltransferase Inhibitor II
  • HY-N0005
    Curcumin
    最多引用文献
    76 篇文献验证

    Diferuloylmethane; Natural Yellow 3; Turmeric yellow

    Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain Keap1-Nrf2 Autophagy Mitophagy Influenza Virus Ferroptosis Cancer
    姜黄素 Curcumin (Diferuloylmethane),是一种天然酚类化合物,是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂,抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对 NF-κbMAPKs 有抑制作用,并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
    Curcumin
  • HY-154993

    Fungal Infection
    Gamma-Glutamyl Transferase-IN-1 (compound 4de) 是一种具有抗真菌和抗菌活性的 β-羰基酰肼类抑制剂,靶向谷氨酰转移酶 (gamma-glutamyl transferase)。Gamma-Glutamyl Transferase-IN-1 通过导致活性氧的积累、细胞膜的破坏和组蛋白乙酰化的失调而发挥作用。
    Gamma-Glutamyl Transferase-IN-1
  • HY-154996

    Fungal Infection
    Gamma-Glutamyl Transferase-IN-2 (compound 4dq) 是一种具有抗真菌和抗菌活性的 β-羰基酰肼类抑制剂,靶向谷氨酰转移酶 (gamma-glutamyl transferase)。Gamma-Glutamyl Transferase-IN-2 通过导致活性氧的积累、细胞膜的破坏和组蛋白乙酰化的失调而发挥作用。
    Gamma-Glutamyl Transferase-IN-2
  • HY-162060

    HDAC Cardiovascular Disease
    YPX-C-05 是一种基于异羟肟酸的 HDAC 抑制剂。YPX-C-05 具有显着的血管舒张作用。YPX-C-05 对 HDAC 表现出抑制作用,并增加内皮细胞中的组蛋白 H4 乙酰化。YPX-C-05 可用于高血压研究。
    YPX-C-05
  • HY-117617

    Histone Acetyltransferase Cancer
    CAY10669 (compound 6d) 是一种漆树酸 Anacardic Acid (HY-N2020) 衍生物,可抑制组蛋白乙酰转移酶 (PCAF),IC50 为 662 μM。CAY10669 可以提高 HEPG2 细胞中 SAHA 诱导的乙酰化,在斑马鱼胚胎中表现出细胞毒性,促进 CHO-K1 细胞中的转基因表达。
    CAY10669
  • HY-10226

    R306465

    Apoptosis HDAC Cancer
    JNJ-16241199 (R306465)是一种具有口服活性的选择性 hydroxamate-based histone deacetylase(HDAC) 抑制剂,对 HDAC 1HDAC8IC50 分别为 3.3 nM 和 23 nM。JNJ-16241199 诱导组蛋白 3 乙酰化,并显著上调 A2780 卵巢癌细胞中 p21waf1,cip1 的表达。JNJ-16241199 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis),并在多种人类恶性肿瘤中显示抗癌活性。JNJ-16241199 可用于癌症研究。
    JNJ-16241199
  • HY-N0005R

    Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain Keap1-Nrf2 Autophagy Mitophagy Influenza Virus Ferroptosis Cancer
    姜黄素 (Standard) Curcumin (Standard) 是 Curcumin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Curcumin (Diferuloylmethane),是一种天然酚类化合物,是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂,抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对 NF-κbMAPKs 有抑制作用,并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
    Curcumin (Standard)
  • HY-117709

    HDAC Neurological Disease
    BRD6688 是一种选择性的 HDAC2 抑制剂。BRD6688 增加原代小鼠神经元细胞中的 H4K12 和 H3K9 组蛋白乙酰化。在 CK-p25 小鼠模型中,BRD6688 透过血脑屏障,缓解与 p25 诱导的神经退行性病变相关的记忆缺陷。
    BRD6688
  • HY-155248

    HDAC Cancer
    HL23 是组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性。HL23 增强 TXNIP 启动子的乙酰化,上调 TXNIP 表达,从而介导钾通道活性、触发 TXNIP 依赖性钾剥夺。HL23 抑制 HCC 进展和转移,并与 Sorafenib (HY-10201) 具有协同作用,效力强于 Sorafenib+Vorinostat (HY-10221)。
    HL23
  • HY-100748
    Zabadinostat
    2 篇文献验证

    CXD101

    HDAC Cancer
    Zabadinostat (CXD101) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 I 类 HDAC 抑制剂,对 HDAC1HDAC2HDAC3IC50 分别为 63 nM,570 nM 和 550 nM。Zabadinostat 对 II 类 HDAC 没有活性,并具有抗肿瘤活性。
    Zabadinostat
  • HY-101780A

    EDO-S101 hydrochloride; NL-101 hydrochloride

    HDAC Cancer
    Tinostamustine hydrochloride (EDO-S101 hydrochloride)是一种具有抗多发性骨髓瘤活性的化合物,具有促进CD38表达的能力。Tinostamustine hydrochloride通过增加组蛋白H3的乙酰化水平,增强肿瘤细胞对抗CD38单克隆抗体daratumumab的敏感性。Tinostamustine hydrochloride能够增加MICA和MICB的表达,进而激活NK细胞。Tinostamustine hydrochloride可以显著延迟肿瘤生长,提高小鼠的生存率。
    Tinostamustine hydrochloride
  • HY-158205

    4-Hydroperoxy-2-decenoic acid ethyl ester

    Reactive Oxygen Species HDAC SOD Inflammation/Immunology Cancer
    HPO-DAEE (4-Hydroperoxy-2-decenoic acid ethyl ester) 会引起 Nrf2 的核积累并激活抗氧化反应元件 (ARE)。HPO-DAEE 通过 Nrf2-ARE 信号传导诱导抗氧化基因上调 (例如: HO-1)。HPO-DAEE 诱导活性氧(reactive oxygen species) 的产生。HPO-DAEE 还抑制组蛋白脱乙酰酶并通过组蛋白乙酰化上调细胞外超氧化物歧化酶的表达。HPO-DAEE 通过激活 Nrf2-ARE 和 eIF2α-ATF4 途径防止 6-羟基多巴胺诱导的细胞死亡。
    HPO-DAEE
  • HY-146750

    HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC-IN-37 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1HDAC3HDAC8HDAC6IC50 分别为 0.0551 μM、1.24 μM、0.948 μM 和 34.2 μM。HDAC-IN-37 能缓慢诱导组蛋白乙酰化。HDAC-IN-37 抑制细胞由 G1 期向 S 期转变,诱导早期细胞凋亡 (apoptosis)。
    HDAC-IN-37
  • HY-146351

    HDAC Neurological Disease
    HDAC-IN-38 (化合物 13) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-38对HDAC1、2、3、5、6和8表现出类似的微摩尔抑制活性。HDAC-IN-38 增加脑血流量 (CBF),减轻认知障碍,改善海马萎缩。HDAC-IN-38 还会增加组蛋白乙酰化水平 (H3K14 或 H4K5)。
    HDAC-IN-38
  • HY-149306

    Histone Acetyltransferase MDM-2/p53 Cancer
    MS78 是一种乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC),可乙酰化 p53 肿瘤抑制蛋白。MS78 招募组蛋白乙酰转移酶 p300/CBP 来乙酰化 p53Y220C 突变体。MS78 上调 TRAIL 凋亡基因并下调 DNA 损伤反应信号通路。MS78 包含 CBP/p300 结合物、p53Y220C 结合物和 linker。
    MS78
  • HY-116673

    Histone Acetyltransferase Neurological Disease
    TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时,TTK21 可通过血脑屏障,无毒性,并可到达大脑的不同部位。TTK21 对大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。 CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位(LTP), 可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。 CSP-TTK21 口服有效,并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化动态。
    TTK21
  • HY-N2345

    Histone Acetyltransferase Toll-like Receptor (TLR) Androgen Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    原花青素 B3 Procyanidin B3 是一种天然产物,具有抗氧化活性和口服有效性,具有良好的血脑屏障穿透性。Procyanidin B3 是组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 选择性抑制剂。通过抑制 p300 HAT 介导的雄激素受体 (androgen receptor) 乙酰化。Procyanidin B3 通过抑制 TLR4/MD-2复合体形成来缓解椎间盘退变 (IVDD)。Procyanidin B3 可用于前列腺癌和关节炎领域研究。
    Procyanidin B3
  • HY-123295

    HDAC Infection Cancer
    HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂,其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞生长,激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。
    HDAC3-IN-T247
  • HY-151153

    HDAC Microtubule/Tubulin Caspase Apoptosis Cancer
    HDAC1-IN-5 是一种有效的 HDAC1 抑制剂,对 HDAC1 和HDAC6 的 IC50 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1-IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化,促进 caspase 3 的活化,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC1-IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1-IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
    HDAC1-IN-5
  • HY-W015239
    KAT8-IN-1
    1 篇文献验证

    Others Inflammation/Immunology Cancer
    KAT8-IN-1 是一种赖氨酸乙酰转移酶 8 (KAT8) 抑制剂,IC50 分别为 141 μM (KAT8)、221 μM (KAT2B)、106 μM (KAT3B)。KAT8 抑制组蛋白乙酰转移酶 (HATs),可能导致疾病,如癌症或炎症。
    KAT8-IN-1
  • HY-163593

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-44 (compound 12) 是一种 PRMT5 抑制剂。PRMT5-IN-44 可用于癌症研究。
    PRMT5-IN-44
  • HY-163592

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-43 (compound 4A) 是一种 PRMT5 抑制剂。PRMT5-IN-43 可用于癌症研究。
    PRMT5-IN-43
  • HY-N2345R

    Histone Acetyltransferase Toll-like Receptor (TLR) Androgen Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    原花青素 B3 (Standard) Procyanidin B3 (Standard) 是 Procyanidin B3 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Procyanidin B3 是一种天然产物,具有抗氧化活性和口服有效性,具有良好的血脑屏障穿透性。Procyanidin B3 是组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 选择性抑制剂。通过抑制 p300 HAT 介导的雄激素受体 (androgen receptor) 乙酰化。Procyanidin B3 通过抑制 TLR4/MD-2复合体形成来缓解椎间盘退变 (IVDD)。Procyanidin B3 可用于前列腺癌和关节炎领域研究。
    Procyanidin B3 (Standard)

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