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kinase group " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-W008915
HY-10249D
Akt
Cancer
AKT Kinase Inhibitor hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 Akt 抑制剂。
HY-110193
RET
Cancer
SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶 的有效抑制剂，其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路，也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
HY-151473
PIKfyve
Infection Cancer
PIKfyve-IN-1 是一种高效且具有细胞活性的化学探针，可抑制 3 磷酸磷脂酰肌醇 5-激酶 (PIKfyve)，IC50 值为 6.9 nM。PIKfyve-IN-1 可用于病毒学中 PIKfyve 的研究。
HY-171178
p38 MAPK
Cancer
DK2403 (compound 25) 是一种 MAP2K7 抑制剂 (IC50 =0.01 μM)。DK2403 能够有效抑制 MAP2K7 ，且不会显著破坏更大的激酶组，可用于儿童 T 细胞急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-E70037
HY-153434
RIP kinase
Cancer
RIP1 kinase inhibitor 4 (Example 3) 是一种可穿透血脑屏障的 RIP1 激酶 (RIP1 kinase ) 抑制剂 (EC50 : <100 nM)。RIP1 kinase inhibitor 4 可用于研究与细胞程序性坏死相关疾病的研究。
HY-149075
HY-108704
Bcr-Abl
Cancer
CT-721 是一种有效的，时间依赖性的 Bcr-Abl 激酶 抑制剂，抑制野生型 Bcr-Abl 激酶的 IC50 值为 21.3 nM，具有抗慢性骨髓白血病 (CML) 活性。
HY-148793
c-Met/HGFR
Cancer
Resencatinib 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。Resencatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-12008
CP-358774 hydrochloride; NSC 718781 hydrochloride; OSI-774 hydrochloride
EGFR Autophagy
Cancer
盐酸埃罗替尼
EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM。Erlotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-12008A
CP-358774 mesylate; NSC 718781 mesylate; OSI-774 mesylate
EGFR Autophagy
Cancer
埃罗替尼甲磺酸盐
EGFR 抑制剂，IC50 值为 2 nM。Erlotinib (mesylate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-160691
Aurora Kinase
Others
GW814408X 是激酶化学基因组组 (KCGS) 化合物，可以抑制参与细胞周期进程、检查点调节和细胞分裂的 AURKC 激酶。GW814408X 表现出细胞系依赖性的毒性，例如对 HeLa 细胞有细胞毒作用。GW814408X 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂，对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
HY-15542A
PAK
Cancer
FRAX597 是一种有效的 I型 P21激活激酶 (PAK )抑制剂，作用于 PAK1 ，2 和 3 ，IC50 分别为 8，13 和 19 nM。
HY-P2822
PGK
Endogenous Metabolite
Infection Endocrinology Cancer
磷酸甘油酸激酶
kinase , yeast (PGK)，即磷酸甘油酸激酶，是一种糖酵解酶，常用于生化研究。Phosphoglycerate kinase 可以催化磷酸基团从1,3-二磷酸甘油酸(1,3-BPG)到 ADP 的可逆转移，从而产生 3-磷酸甘油酸 (3-PG) 和 ATP。同时也可以参与糖异生，催化相反的反应产生 1,3BPGA 和 ADP。Phosphoglycerate kinase 参与了能量代谢、与核酸的相互作用、肿瘤发生进展、细胞死亡和病毒复制等相关过程。
HY-13256
OSI-420; CP-373420 hydrochloride
Drug Metabolite
Cancer
去甲厄洛替尼盐酸盐
HY-13256A
OSI-420 free base; CP-373420
Drug Metabolite
Cancer
去甲基厄洛替尼
HY-137342
HY-116423
NEKs
Cancer
JH295 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2 。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-116423A
NEKs
Cancer
JH295 hydrate 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 为 770 nM。JH295 hydrate 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2 。JH295 hydrate 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 (hydrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-112161
BMS-986195
Btk
Cancer
Branebrutinib (BMS-986195) 是一个强有效的、布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆共价、选择抑制剂，其 IC50 值 0.1 nM。
HY-12008S
CP-358774-d6 hydrochloride; NSC 718781-d6 hydrochloride; OSI-774-d6 hydrochloride
EGFR Autophagy
Cancer
盐酸埃罗替尼 d6 (盐酸盐)
6 (hydrochloride) 是 Erlotinib Hydrochloride 的一种氘代化合物。Erlotinib Hydrochloride 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM 。Erlotinib-d6 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-12008R
EGFR Autophagy
Cancer
盐酸埃罗替尼(Standard)
EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM。Erlotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-115723
HY-153362
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-34 (Compound 143) 是一种造血祖激酶 1 (HPK1 ) 抑制剂，IC50 <100 nM。
HY-18955
HY-139300
HMPL-813
EGFR
Cancer
Epitinib 是一种具有口服活性和选择性的< b>表皮生长因子受体酪氨酸激酶 抑制剂 (EGFR-TKI)，可以透过血脑屏障。Epitinib 可用于癌症研究。Epitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-120330
NEKs
Cancer
Nek2-IN-5 (compound 6) 是一种有效且不可逆的 Nek2 ((从未在有丝分裂基因a中)相关激酶2) 抑制剂。Nek2-IN-5 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-112433
HY-16636
HY-153831
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-17 是一种高效的 c-Met 激酶抑制剂，其 IC50 为 0.031μM。c-Met-IN-17 可用于抗癌研究。c-Met-IN-17 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-150569
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN-6 (9h) 是一种选择性的 Bcr-Abl 激酶抑制剂，对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT3151 的 IC50 分别为 4.6 和 227 nM。BCR-ABL-IN-6 对 Bcr-Abl 激酶具有较强的细胞内亲和力，EC50 为 14.6 nM。BCR-ABL-IN-6 是伊马替尼衍生物可用于慢性髓细胞性白血病研究的研究。
HY-136358
Ephrin Receptor
Neurological Disease Cancer
LDN-211904 是一种 EphB3 受体酪氨酸激酶抑制剂。LDN-211904 通过保持 2-氯苯胺基团并引入苯基或小的电子供体取代基到吡唑并 [1,5-a] 吡啶的 5 位上，增强了 EphB3 激酶的抑制活性。LDN-211904 可以作为研究 EphB3 受体功能和信号传导途径的分子探针，尤其是在神经发育和成年期的神经系统中。
HY-139300A
HMPL-813 succinate
EGFR
Cancer
Epitinib succinate 是一种具有口服活性和选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶 抑制剂 (EGFR-TKI)，可以透过血脑屏障。Epitinib succinate 可用于癌症研究。Epitinib (succinate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-131772
Fluorescent Dye
Others
2-AHA-cAMP 是一种天然信号分子 cAMP 的类似物和 cAMP 依赖性蛋白激酶的激活剂。 2-AHA-cAMP 具有一个游离的末端伯胺基，可用于偶联凝胶或荧光染料。
HY-12008S1
CP-358774-13 C6 hydrochloride; NSC 718781-13 C6 hydrochloride; OSI-774-13 C6 hydrochloride
EGFR Autophagy
Cancer
盐酸埃罗替尼-13 C6
13 C6 (hydrochloride) 是 13 C 标记的 Erlotinib Hydrochloride。 Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-13C6 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-146524
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-18 是一种有效的 TRK 抑制剂。原肌球蛋白相关激酶 (Trks) 是由神经营养因子激活的受体酪氨酸激酶家族，神经营养因子是一组可溶性生长因子，包括神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经营养因子-3 (NT-3)，以及 神经营养因子-4/5 (NT-4/5)。TRK-IN-18 具有研究癌症疾病的潜力（摘自专利 WO2021148805A1，化合物 7）。
HY-146523
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-17 是一种有效的 TRK 抑制剂。原肌球蛋白相关激酶 (Trks) 是由神经营养因子激活的受体酪氨酸激酶家族，神经营养因子是一组可溶性生长因子，包括神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经营养因子-3 (NT-3)，以及神经营养因子-4/5 (NT-4/5)。TRK-IN-17具有研究癌症疾病的潜力（摘自专利 WO2021148807A1，化合物 3）。
HY-W012848
DL-α-Methylbenzylamine
Endogenous Metabolite
Neurological Disease Cancer
α-苯乙胺
tyrosine kinase ) 抑制剂 CLM3 (HY-164413)。
HY-50896
CP-358774; NSC 718781; OSI-774
EGFR Autophagy
Cancer
埃罗替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B1142
(±)-α-Lipoamide; DL-Lipoamide; DL-6,8-Thioctamide
NO Synthase
Others
硫辛酰胺
HY-13256AS
Isotope-Labeled Compounds Drug Metabolite
Cancer
去甲厄洛替尼 d4
4 是 Desmethyl Erlotinib 的氘代物。Desmethyl Erlotinib (OSI-420 free base) 是 Erlotinib 的活性代谢物，Erlotinib 为 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Desmethyl Erlotinib-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-120501
HY-50896S
CP-358774-d6 ; NSC 718781-d6 ; OSI-774-d6
EGFR
Cancer
埃罗替尼 d6
6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151541
HY-151542
HY-107367
S-22611
EGFR
Cancer
Epertinib (S-22611) 是一种口服有效的，可逆的，选择性的 EGFR ，HER4 和 HER2 抑制剂，IC50 值分别为 1.48 nM，2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。
HY-107367A
S-22611 hydrochloride
EGFR
Cancer
Epertinib (S-22611) hydrochloride 是一种口服有效的，可逆的，选择性的 EGFR ，HER4 和 HER2 抑制剂，IC50 值分别为 1.48 nM，2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib hydrochloride 具有高效的抗肿瘤活性。
HY-130530
HY-151936
Bacterial
Infection
LmNADK1-IN-1 (compound MC1) 是利斯特氏菌烟酰胺腺嘌呤二核苷酸激酶 (NADK1 ) 的抑制剂，Ki 值为 54 nM。LmNADK1-IN-1 可用于细菌感染的研究。
HY-78574
HY-134968
HY-147619
FGFR
Cancer
FGFR-IN-4 是一种有效的 FGFR 抑制剂。成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 是一种与成纤维细胞生长因子配体结合的酪氨酸激酶受体。FGFR-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2022033532A1，化合物 20)。
HY-147620
FGFR
Cancer
FGFR-IN-5 是一种有效的 FGFR 抑制剂。成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 是一种与成纤维细胞生长因子配体结合的酪氨酸激酶受体。FGFR-IN-5 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2022042612A1，化合物 3)。
HY-123450
Bcr-Abl Apoptosis PDGFR
Cancer
S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期，诱导凋亡 (apoptosis )，增加 ROS 的产生，减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
HY-104066
Xiliertinib; HMPL-309
EGFR
Cancer
西利替尼
EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-104066A
Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate
EGFR
Cancer
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib (tartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-146231A
HY-50896R
EGFR Autophagy
Cancer
埃罗替尼(Standard)
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-158800
Biochemical Assay Reagents
Others
1-NBD-decanoyl-2-decanoyl-sn-glycerol 是用荧光基团 NBD 标记的 diacylglycerol (DAG) 衍生物。1-NBD-decanoyl-2-decanoyl-sn-glycerol 是二酰甘油激酶 (DGK ) 的底物，可用于体外定量检测 DGK 酶动力学，以及细胞信号传导过程中 DAG 和 PA 的变化。
HY-130240
HY-137460
K0706
Bcr-Abl
Cancer
Vodobatinib (K0706) 是一种有效的第三代，且具有口服活性的 Bcr-Abl1 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 7 nM。Vodobatinib 对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性，对 BCR-ABL1T315I 无活性。 Vodobatinib 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 研究。
HY-145801
NF-κB
Inflammation/Immunology
XT2 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的 NF-κB 诱导激酶 (NIK ) 抑制剂，IC50 为 9.1 nM。XT2 抑制 CCl4 诱导的 ALT 上调，ALT 是急性肝损伤的关键生物标志物。XT2 还可以减少免疫细胞向受损肝组织的浸润。XT2具有研究肝脏炎症性疾病的潜力。
HY-103440
EGFR
Cancer
EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-3 (compound 29) 是一种有效的酪氨酸激酶 抑制剂，erbB1、erbB2、erbB4、EGF、HER 的 IC50 s 分别为 0.3、 1.1、0.5、2.5、24 nM。
HY-134968A
Tau Protein
Neurological Disease
TTBK1-IN-1 是一种强效、选择性、脑渗透型 tau 微管蛋白激酶 1 (TTBK1 ) 抑制剂。(R)-TTBK1-IN-1 是 TTBK1-IN-1 (HY-134968) 的对映体。TTBK1-IN-1 可用于阿尔茨海默病及相关疾病的研究。
HY-139439
Ser/Thr Protease
Cancer
SBI-581是一种口服有效的选择性的丝氨酸苏氨酸激酶 TAO3 抑制剂，IC50 值为 42 nM。SBI-581 促进 RAB11 阳性囊泡中 TKS5α 的积累。SBI-581 抑制侵袭性伪足形成。SBI-581 在小鼠腹腔注射后的药代动力学较为合理。SBI-581 具有抗肿瘤活性。
HY-150022
HY-131088
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是由抗癌活性分子Gefitinib (口服活性的抑制剂) 和可降解ADC linker N3-PEG8-Phe-Lys-PABC 组成的。N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-147414
PF-114
Bcr-Abl
Cancer
Vamotinib (PF-114) 是一种有效的，选择性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化。Vamotinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Vamotinib 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 在耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病的研究中具有潜力。Vamotinib 抑制 ABL 系列激酶的 IC50 分别为 0.49 nM (ABL)，0.78 nM (ABLT315I )，9.5 nM (ABLE255K )，2.0 nM (ABLF317I )，7.4 nM (ABLG250E )，1.0 nM (ABLH396P )，2.8 nM (ABLM351T )，12 nM (ABLQ252H ) 和 4.1 nM (ABLY253F )。
HY-126637
Bacterial Fungal
Infection
Marasmic acid是一种具有不饱和二醛功能的倍半萜类化合物，首次从Basidiomycete Marasmus conigenus中分离。Marasmic acid具有抗菌、抗真菌、细胞毒性和诱变活性，其广谱活性与α,β-不饱和醛基有关。然而，其详细的生物学作用机制尚未明确。之前的研究认为，Marasmic acid可能通过与内源性亲核体反应或形成吡咯衍生物来发挥作用。本研究发现，Marasmic acid通过干扰M. oryzae的膜传感器组氨酸激酶MoSln1p，超激活HOG通路导致细胞死亡，表明其作用机制与其他不饱和二醛倍半萜类化合物不同。
HY-N2055
Toll-like Receptor (TLR) NF-κB TNF Receptor AMPK
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Kaempferol 3-O-sophoroside 是一种具有口服活性的 Kaempferol 的衍生物。Kaempferol 3-O-sophoroside 具有抗炎、镇痛和抗抑郁的作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 是 HMGB1 (High mobility group box 1) 的细胞表面受体 toll 样受体 (TLR) 2/4 的抑制剂 ，也可以通过阻止 NF-κB 的表达激活和 TNF-α 的产生而发挥抗炎作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 通过结合 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 促进脑源性神经营养因子 (BDNF) 的产生和自噬增强，发挥抗抑郁作用。 Kaempferol 3-O-sophoroside 有望用于炎症与神经疾病领域研究。
HY-L907
10,000 compounds
激酶抑制剂最突出的作用机制是它们结合到激酶蛋白铰链区与ATP直接竞争，激酶一旦被抑制剂阻断，就失去了将磷酸基团从ATP转移到其他分子的能力，导致激酶的活性被破坏。
激酶抑制剂的铰链结合区模拟了ATP核碱基和激酶的相互作用模式，MCE从ChEBML数据库中提取了上万的激酶抑制剂并分离其分子片段，由于在某些情况下，分子片段上的氨基和酰胺基团对在铰链区域结合非常重要，因此我们通过向环系统的未占据位置添加这两种基团，使收集的结果更为多样化。随后，通过在不同的激酶结合点对这些片段进行对接，以检验它们在铰链区域的结合能力，同时还用药效团约束来确保和激酶铰链区的关键氨基酸有相互作用，最终获得激酶相关的分子片段。
MCE提供 10,000 种符合以上要求的激酶片段分子，现货供应，是用于激酶类靶点药物筛选和开发的有效工具。
HY-L009
3,059 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中，至少可以编码 500 多种激酶，其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂是一类重要的药物，可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂库包含 3,059 种激酶抑制剂和调节因子，主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L164
1,487 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinase s, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子，将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子，通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能，参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂是一类重要的化合物，被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,487种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等，是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
HY-L0065V
47,360 compounds
A unique collection of 47,360 novel small molecules with high CNS MPO (Central Nervous System Multiparameter Optimization) scores. The CNS-active molecules which are able to penetrate blood-brain barrier (BBB) were low polar surface area, low degree of possible hydrogen bond formation and low ClogP values.
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-12008S
Erlotinib-d6 (hydrochloride) 是 Erlotinib Hydrochloride 的一种氘代化合物。Erlotinib Hydrochloride 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM 。Erlotinib-d6 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-12008S1
Erlotinib-13 C6 (hydrochloride) 是 13 C 标记的 Erlotinib Hydrochloride。 Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-13C6 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-13256AS
Desmethyl Erlotinib-d4 是 Desmethyl Erlotinib 的氘代物。Desmethyl Erlotinib (OSI-420 free base) 是 Erlotinib 的活性代谢物，Erlotinib 为 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Desmethyl Erlotinib-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-50896S
Erlotinib-d6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-12008
CP-358774 hydrochloride; NSC 718781 hydrochloride; OSI-774 hydrochloride
炔烃
Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM。Erlotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-13256
OSI-420; CP-373420 hydrochloride
炔烃
Desmethyl Erlotinib hydrochloride (OSI-420) 是 Erlotinib 的活性代谢物，Erlotinib 为 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Desmethyl Erlotinib (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-13256A
OSI-420 free base; CP-373420
炔烃
Desmethyl Erlotinib (OSI-420 free base) 是 Erlotinib 的活性代谢物，Erlotinib 为 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Desmethyl Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-116423
炔烃
JH295 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2 。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-12008S
CP-358774-d6 hydrochloride; NSC 718781-d6 hydrochloride; OSI-774-d6 hydrochloride
炔烃
Erlotinib-d6 (hydrochloride) 是 Erlotinib Hydrochloride 的一种氘代化合物。Erlotinib Hydrochloride 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM 。Erlotinib-d6 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-148793
炔烃
Resencatinib 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。Resencatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-12008A
CP-358774 mesylate; NSC 718781 mesylate; OSI-774 mesylate
炔烃
Erlotinib mesylate (CP-358774 mesylate) 为 EGFR 抑制剂，IC50 值为 2 nM。Erlotinib (mesylate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-116423A
炔烃
JH295 hydrate 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 为 770 nM。JH295 hydrate 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2 。JH295 hydrate 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 (hydrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-139300
HMPL-813
炔烃
Epitinib 是一种具有口服活性和选择性的< b>表皮生长因子受体酪氨酸激酶 抑制剂 (EGFR-TKI)，可以透过血脑屏障。Epitinib 可用于癌症研究。Epitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-120330
炔烃
Nek2-IN-5 (compound 6) 是一种有效且不可逆的 Nek2 ((从未在有丝分裂基因a中)相关激酶2) 抑制剂。Nek2-IN-5 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-153831
炔烃
c-Met-IN-17 是一种高效的 c-Met 激酶抑制剂，其 IC50 为 0.031μM。c-Met-IN-17 可用于抗癌研究。c-Met-IN-17 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-139300A
HMPL-813 succinate
炔烃
Epitinib succinate 是一种具有口服活性和选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶 抑制剂 (EGFR-TKI)，可以透过血脑屏障。Epitinib succinate 可用于癌症研究。Epitinib (succinate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-12008S1
CP-358774-13 C6 hydrochloride; NSC 718781-13 C6 hydrochloride; OSI-774-13 C6 hydrochloride
炔烃
Erlotinib-13 C6 (hydrochloride) 是 13 C 标记的 Erlotinib Hydrochloride。 Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-13C6 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-50896
CP-358774; NSC 718781; OSI-774
炔烃
Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-13256AS
炔烃
Desmethyl Erlotinib-d4 是 Desmethyl Erlotinib 的氘代物。Desmethyl Erlotinib (OSI-420 free base) 是 Erlotinib 的活性代谢物，Erlotinib 为 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Desmethyl Erlotinib-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-50896S
CP-358774-d6 ; NSC 718781-d6 ; OSI-774-d6
炔烃
Erlotinib-d6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130530
炔烃
AP-C5 选择性抑制鸟苷3'，5' 环一磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII )，pIC50 为 7.2，可用于腹泻疾病的研究。AP-C5 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-104066
Xiliertinib; HMPL-309
炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-104066A
Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate
炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib (tartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-131088
叠氮化物
N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是由抗癌活性分子Gefitinib (口服活性的抑制剂) 和可降解ADC linker N3-PEG8-Phe-Lys-PABC 组成的。N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W008915
CDP
核苷酸及其类似物
Cytidine 5'-diphosphate trisodium salt (CDP) 是由尿苷单磷酸激酶 (UMPK) 催化的磷酸基团从 ATP 转移到胞苷单磷酸 (CMP) 产生的。Cytidine 5'-diphosphate trisodium salt 可用于生产胞苷三磷酸 (CTP) 以合成 DNA 和 RNA。
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