2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Bcr-Abl
  4. Vamotinib

Vamotinib  (Synonyms: PF-114)

目录号: HY-147414 纯度: 98.69%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Vamotinib (PF-114) 是一种有效的，选择性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化。Vamotinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vamotinib 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 在耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病的研究中具有潜力。Vamotinib 抑制 ABL 系列激酶的 IC50 分别为 0.49 nM (ABL)，0.78 nM (ABLT315I)，9.5 nM (ABLE255K)，2.0 nM (ABLF317I)，7.4 nM (ABLG250E)，1.0 nM (ABLH396P)，2.8 nM (ABLM351T)，12 nM (ABLQ252H) 和 4.1 nM (ABLY253F)。

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Vamotinib Chemical Structure

Vamotinib Chemical Structure

CAS No. : 1416241-23-0

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1 mg ￥720
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5 mg ￥1780
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10 mg ￥2850
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25 mg ￥5700
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Vamotinib 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Vamotinib (PF-114) is a potent, selective and orally active tyrosine kinase inhibitor. Vamotinib inhibits the autophosphorylation of BCR/ABL and BCR/ABL-T315I. Vamotinib induces apoptosis. Vamotinib shows anti-proliferative and anti-tumor activity. Vamotinib has the potential for the research of resistant philadelphia chromosome-positive (Ph+) leukemia. Vamotinib inhibits ABL series kinases with IC50s of 0.49 nM (ABL), 0.78 nM (ABLT315I), 9.5 nM (ABLE255K), 2.0 nM (ABLF317I), 7.4 nM (ABLG250E), 1.0 nM (ABLH396P), 2.8 nM (ABLM351T), 12 nM (ABLQ252H), and 4.1 nM (ABLY253F), respectively[1][2]. Vamotinib is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

IC50 & Target

IC50: 0.49 nM (ABL), 0.78 nM (ABLT315I), 9.5 nM (ABLE255K), 2.0 nM (ABLF317I), 7.4 nM (ABLG250E), 1.0 nM (ABLH396P), 2.8 nM (ABLM351T), 12 nM (ABLQ252H), and 4.1 nM (ABLY253F)[2]
体外研究
(In Vitro)

Vamotinib (0-1 µM) inhibits ABL kinase and its mutants with IC50s of 0.49, 0.78, 1.0 µM for ABL, ABL(T315l), ABL(H396P), respectively[1].
Vamotinib (0-1000 nM) inhibits the autophosphorylation of BCR/ABL and BCR/ABL-T315I in a dose-dependent manner[1].
Vamotinib (0-2000 nM) shows anti-proliferative activity in Ba/F3 cells expressing native BCR/ABL[1].
Vamotinib (0-100 nM) induces apoptosis in Ba/F3 cells expressing BCR/ABL and BCR/ABL-T315I[1].
Vamotinib (0-1000 nM) inhibits the growth of Ph+ patient-derived cell lines in k562, kcl-22, SupB15, Tom-1, BV-173 cells[1].
Vamotinib (0-1000 nM) suppresses growth of Ph+ PD-LTC with nonmutational resistance as well as T315I mutation[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Vamotinib 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Ba/F3 cells
Concentration: 0, 10, 25, 50, 100, 500, 1000 nM
Incubation Time:
Result: Inhibited the autophosphorylation of BCR/ABL and BCR/ABL-T315I in a dose-dependent manner and inhibited substrate phosphorylation as shown by the reduced Crkl-phosphorylation and downstream activation of Stat5 by BCR/ABL, as well as by BCR/ABL-T315I.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: Ba/F3 cells
Concentration: 0, 50, 500, 2000 nM
Incubation Time:
Result: Potently inhibited proliferation of Ba/F3 cells expressing native BCR/ABL in a dose-dependent manner and shows no effects on empty vector-transduced Ba/F3 cells in the presence of IL-3 (10 ng/ml).

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: Ba/F3 cells
Concentration: 0-100 nM
Incubation Time:
Result: Induced apoptosis in Ba/F3 cells expressing BCR/ABL and BCR/ABL-T315I in a dose dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

Vamotinib (25, 40 mg/kg; i.g.; daily for 14 consecutive days) shows anti-tumor activity[1].
Vamotinib (50 mg/kg; p.o.; once daily for 20 days) prolongs the survival of mice with both BCR/ABL- and BCR/ABL-T315I-driven CML-like disease[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female BALB/cAnNRj-Foxn1nu mice (K562 nude mouse xenograft model)[1]
Dosage: 25, 40 mg/kg
Administration: Oral gavage; daily for 14 consecutive days
Result: Caused a 100% reduction of the mean tumor volume within 4 weeks.
Animal Model: 8-12 weeks, C57BL/6N mice (CML-like disease mouse model)[1]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: P.o.; once daily for 20 days
Result: Extended median survival significantly from 28 days to 39.
分子量

532.56

Formula

C29H27F3N6O
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (93.89 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8777 mL 9.3886 mL 18.7772 mL
5 mM 0.3755 mL 1.8777 mL 3.7554 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.69 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.69 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Vamotinib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8777 mL 9.3886 mL 18.7772 mL 46.9431 mL
5 mM 0.3755 mL 1.8777 mL 3.7554 mL 9.3886 mL
10 mM 0.1878 mL 0.9389 mL 1.8777 mL 4.6943 mL
15 mM 0.1252 mL 0.6259 mL 1.2518 mL 3.1295 mL
20 mM 0.0939 mL 0.4694 mL 0.9389 mL 2.3472 mL
25 mM 0.0751 mL 0.3755 mL 0.7511 mL 1.8777 mL
30 mM 0.0626 mL 0.3130 mL 0.6259 mL 1.5648 mL
40 mM 0.0469 mL 0.2347 mL 0.4694 mL 1.1736 mL
50 mM 0.0376 mL 0.1878 mL 0.3755 mL 0.9389 mL
60 mM 0.0313 mL 0.1565 mL 0.3130 mL 0.7824 mL
80 mM 0.0235 mL 0.1174 mL 0.2347 mL 0.5868 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Vamotinib1416241-23-0PF-114PF114PF 114Bcr-Ablorally activeapoptosisautophosphorylationanti-proliferativeanti-tumorleukemiaBa/F3 cellsInhibitorinhibitorinhibit

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