2. NF-κB
  3. NF-κB
  4. NIK SMI1

NIK SMI1 是一种有效的选择性 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂，可抑制 NIK 催化的 ATP 水解为 ADP，IC50 为 0.23±0.17 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

NIK SMI1 Chemical Structure

NIK SMI1 Chemical Structure

CAS No. : 1660114-31-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3850
In-stock
1 mg ￥1591
In-stock
5 mg ￥3500
In-stock
10 mg ￥5500
In-stock
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NIK SMI1 相关抗体

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NF-κB NF-κB1/p50 RelA/p65 RelB c-Rel

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

NIK SMI1 is a potent, selective NF-κB inducing kinase (NIK) inhibitor, which inhibits NIK-catalyzed hydrolysis of ATP to ADP with IC50 of 0.23±0.17 nM. NIK SMI1 is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

IC50 & Target

NIK[1]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
B-cell line IC50
373 nM
Compound: 4f
Inhibition of BAFF-stimulated mouse splenic B cell survival preincubated for 1 hr followed by BAFF stimulation measured after 4 days by Cell-Titer Glo assay
Inhibition of BAFF-stimulated mouse splenic B cell survival preincubated for 1 hr followed by BAFF stimulation measured after 4 days by Cell-Titer Glo assay
[PMID: 29940120]
体外研究
(In Vitro)

NIK SMI1 (Compound 4f) 抑制 NIK 催化的 ATP 水解为 ADP (荧光偏振，FP)，IC50 为 0.23±0.17 nM。NIK SMI1 抑制 HEK293 细胞中 NIK SMI1 反应元件调节的萤火虫荧光素酶报告基因的表达，IC50 为 34±6 nM。与预期的NIK抑制剂一致，NIK SMI1 可抑制 p52 (RelB) 的核易位 (IC50=70 nM)。NIK SMI1 抑制 BAFF 诱导的 B 细胞 (小鼠) 体外存活，IC50 为 373±64 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

NIK SMI1 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

在7天的实验过程中，C57BL/6小鼠每天两次口服NIK SMI1或三次注射重组BAFF受体融合蛋白(Br3- mIgG2a)作为阳性对照。暴露于 100 至 200 mg/kg 之间剂量的非线性是清除机制饱和的结果。以20、32、18、7.8 mL/kg / min的剂量分别对SD大鼠、CD-1小鼠、小猎犬和猕猴进行了niksmi1的药理学研究。分布容积 (Vd，L/kg) 分别为1.35、1.58、0.778和1.39[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

365.38

Formula

C20H19N3O4
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to pink

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (342.11 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7369 mL 13.6844 mL 27.3688 mL
5 mM 0.5474 mL 2.7369 mL 5.4738 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.84 mM); 澄清溶液

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.84 mM); 澄清溶液

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.95%

COA (195 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

Human B cells are re-suspended in RPMI with 10% FBS for the proliferation assays and 2.5% FBS for the survival assays. Mouse B cells are plated in Co-star 96-well plates at either 50,000 cells/well for the survival assays or at 150,000 cells/well for the proliferation assays. Compounds (e.g., NIK SMI1) diluted in DMSO (final DMSO assay concentration=0.1%) are added to the cells. The cells are incubated with NIK SMI1 for one hour at 37°C. Stimulus is then added to the plates and survival or proliferation is measured after four days. For the proliferation assays, cells are treated with either Anti-IgM (20 µg/mL) or rhCD40L (10 µg/mL) or anti-mouse CD40 (100 ng/mL). For the BAFF survival assay, cells are treated with human or mouse rBAFF at 10 ng/mL followed by Cell Titer Glo to measure survival on day four[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]
Age-matched C57BL/6 mice are used. Only female mice are used in these experiments. The single oral doses of NIK SMI1 are 10, 20, 60, 100, and 200 mg/kg. For PO dosing, animals are manually restrained, then dosed via oral gavage using an appropriately sized gavage needle. Animals are monitored for any signs of aspiration or distress-respiratory abnormalities, lethargy, pale extremities, etc. For sample collection, 3 mice per group are bled a total of 8 times via tail prick using a 27 G needle (lateral tail vein). 10 μL of blood is collected at each timepoint and deposited into a pre-filled costar cluster tube containing 40 μL of 1.7 mg/mL EDTA/water, the tube is capped, votexed for 5 seconds, then stored on dry ice. Samples are transferred to a -80°C freezer for storage[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

NIK SMI1 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7369 mL 13.6844 mL 27.3688 mL 68.4219 mL
5 mM 0.5474 mL 2.7369 mL 5.4738 mL 13.6844 mL
10 mM 0.2737 mL 1.3684 mL 2.7369 mL 6.8422 mL
15 mM 0.1825 mL 0.9123 mL 1.8246 mL 4.5615 mL
20 mM 0.1368 mL 0.6842 mL 1.3684 mL 3.4211 mL
25 mM 0.1095 mL 0.5474 mL 1.0948 mL 2.7369 mL
30 mM 0.0912 mL 0.4561 mL 0.9123 mL 2.2807 mL
40 mM 0.0684 mL 0.3421 mL 0.6842 mL 1.7105 mL
50 mM 0.0547 mL 0.2737 mL 0.5474 mL 1.3684 mL
60 mM 0.0456 mL 0.2281 mL 0.4561 mL 1.1404 mL
80 mM 0.0342 mL 0.1711 mL 0.3421 mL 0.8553 mL
100 mM 0.0274 mL 0.1368 mL 0.2737 mL 0.6842 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

NIK SMI11660114-31-7NIK SMI 1NIK SMI-1NF-κBNuclear factor-κBNuclear factor-kappaBInhibitorinhibitorinhibit

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NIK SMI1
目录号：
HY-112433
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