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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153450

    Protein Arginine Deiminase Cancer
    JBI-589 是一种非共价的,选择性的 PAD4 抑制剂,具有口服活性。JBI-589 降低 CXCR2 表达并阻断中性粒细胞趋化性。JBI-589 减小原发肿瘤的大小和转移,并增强检查点抑制剂的抗肿瘤作用。JBI-589 可用于癌症疾病领域研究。
    JBI-589
  • HY-153863

    PROTACs MEK Cancer
    MS934 是一种新型改进的 VHL 招募 MEK 1/2 PROTAC 降解剂。 MS934 具有抑制 HT-29 细胞生长的抗增殖效力,GI50 值为 0.023 μM。 MS934 可用于多种人类癌症的研究,如黑色素瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC)、结直肠癌、原发性脑肿瘤和肝细胞癌。(Pink: Target protein ligand (HY-168288); Black: linker (HY-168289); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))
    MS934
  • HY-P9978

    PD-1/PD-L1 Cancer
    特瑞普利单抗 Toripalimab 是首个国产抗肿瘤 PD-1 抗体。Toripalimab 是一种靶向 PD-1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD-1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用,可用于黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。
    Toripalimab
  • HY-107999
    CADD522
    3 篇文献验证

    Reactive Oxygen Species Cancer
    CADD522 是一种 RUNX2-DNA 结合抑制剂 (下调 RUNX2 介导的下游靶基因的转录),其 IC50 值为 10 nM。CADD522 还可通过增加线粒体驱动的细胞 ROS 水平发挥其抗肿瘤活性。CADD522 能抑制体内原发肿瘤的生长和免疫受损小鼠肺部肿瘤细胞的实验性转移,可用于癌症的研究。
    CADD522
  • HY-A0037
    Lasofoxifene
    4 篇文献验证

    CP-336156

    Estrogen Receptor/ERR Inflammation/Immunology Cancer
    拉索昔芬 Lasofoxifene (CP-336156) 是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)。Lasofoxifene 具有抗骨质疏松的功能,还能抑制原生肿瘤生长和转移。Lasofoxifene 可用于乳腺癌和绝经后骨质疏松症的研究。
    Lasofoxifene
  • HY-147250A

    RLY-4008 hydrochloride

    FGFR Cancer
    Lirafugratinib (RLY-4008) hydrochloride 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂,IC50 为 3 nM。Lirafugratinib hydrochloride 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib hydrochloride 靶向 FGFR2 改变和耐药突变,诱导肿瘤消退,同时不影响其他 FGFR。
    Lirafugratinib hydrochloride
  • HY-126730

    Phosphatase Cancer
    Rubratoxin A 是一种天然的真菌毒素,是蛋白质磷酸酶2A (PP2A) 的竞争性抑制剂,其 IC50 为 170 nM。在小鼠中,Rubratoxin A 可抑制肿瘤转移并减小原发肿瘤体积。
    Rubratoxin A
  • HY-16477A

    ME2906 free acid; Mono-L-aspartyl chlorin e6 free acid; NPe6 free acid

    Others Cancer
    他拉泊芬 Talaporfin 可用于组建术中光动力疗法 (PDT),来抑制原发性恶性实质性脑肿瘤。
    Talaporfin
  • HY-103407

    Dopamine Receptor Neurological Disease Cancer
    PD 168568 是一种口服有效的多巴胺受体 D4 (DRD4) 拮抗剂。PD 168568 含有异吲哚啉酮,对 D4 受体相对于 D2 和 D3 具有选择性,其 Ki 值分别为 8.8、1842 和 2682 nM。PD 168568 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 研究。
    PD 168568
  • HY-124875

    HIF inhibitor 64B

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Neurological Disease
    Arylsulfonamide 64B (HIF inhibitor 64B) 是一种缺氧诱导因子 (hypoxia induced factor, HIF) 的抑制剂,可抑制缺氧/HIF 诱导的 c-Met 和 CXCR4 的表达,降低葡萄膜黑色素瘤小鼠的原发肿瘤生长和转移。
    Arylsulfonamide 64B
  • HY-147250

    RLY-4008

    FGFR Cancer
    Lirafugratinib (RLY-4008) 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂,IC50 为 3 nM。Lirafugratinib 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib 靶向 FGFR2 改变和耐药突变,诱导肿瘤消退,同时不影响其他 FGFR。
    Lirafugratinib
  • HY-119618

    Endogenous Metabolite Cancer
    R1498 是一种多靶点激酶抑制剂,具有抗血管生成和抗增殖活性。R1498主要靶向与肿瘤发展相关的Aurora激酶和VEGFR2等靶点。R1498在多种肿瘤细胞中表现出中等的体外生长抑制作用,其IC50值处于微摩尔范围。R1498在多种胃癌和肝细胞癌异种移植模型中显示出优于索拉非尼的抗肿瘤疗效,肿瘤生长抑制率超过80%,并在部分模型中观察到肿瘤缩小。R1498在三种人类胃癌原发肿瘤衍生的异种移植模型中表现出10-30%的肿瘤缩小率,进一步显示其抑制潜力。R1498在体内有效抑制Aurora A活性,并减少肿瘤的血管化。
    R1498
  • HY-A0038
    Lasofoxifene tartrate
    4 篇文献验证

    CP-336156 tartrate

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology Cancer
    酒石酸拉索昔芬 Lasofoxifene (CP-336156) tartrate 是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)。Lasofoxifene tartrate 具有抗骨质疏松的功能,还能抑制原生肿瘤生长和转移。Lasofoxifene tartrate 可用于乳腺癌和绝经后骨质疏松症的研究。
    Lasofoxifene tartrate
  • HY-163545

    Others Cancer
    Tc-Me2P 是一种新型的 99mTc 标记的丙烯胺草酰胺 (PnAO) 衍生物,它含有两个 4-甲基-2-硝基咪唑基团。Tc-Me2P 的主要活性是作为肿瘤缺氧的成像剂。它通过与肿瘤组织中的低氧区域特异性结合,可以用于单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 和正电子发射断层扫描 (PET) 成像,以检测肿瘤的缺氧情况。Tc-Me2P 可用于研究其不同化学结构在肿瘤与正常组织中的靶向性。
    Tc-Me2P
  • HY-P9983

    HuM-195

    Others Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Inflammation/Immunology
    林妥珠单抗 Lintuzumab (HUM-195) 是一种抗 CD33人源化单克隆抗体。Lintuzumab 可减少 AML 细胞产生 TNFα 诱导的促炎细胞因子和趋化因子。Lintuzumab 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 和吞噬作用 (ADCP) 活性对 MDR? 和 MDR+ AML 细胞系和原发性 AML 患者样本发挥肿瘤细胞杀伤效果。Lintuzumab 可提高肿瘤小鼠的存活率并减轻肿瘤负担。
    Lintuzumab
  • HY-144670

    Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Cancer
    ALDH3A1-IN-1 (Compound 18) 是一种有效的 ALDH3A1 抑制剂,IC50 为 1.61 μM。ALDH3A1-IN-1 作为单药或与多西紫杉醇联合研究,对患者来源的原发性前列腺肿瘤上皮细胞比 DEAB 更有效。
    ALDH3A1-IN-1
  • HY-19471

    Others Cancer
    (rac)-ZK-304709是ZK-304709的一种异构体。它是一种首创的口服多靶点肿瘤生长抑制剂,能抑制多种细胞周期依赖性激酶(Cdks)、血管内皮生长因子受体激酶(VEGF-RTKs)和血小板源性生长因子受体激酶β(PDGF-RTKβ)。(rac)-ZK-304709能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤(NET)细胞的增殖和集落形成。它通过诱导G2期细胞周期阻滞和细胞凋亡来直接作用于NET细胞,同时降低MCL1、survivin和HIF1α的表达。在原位BON肿瘤模型中,(rac)-ZK-304709可使原发肿瘤生长减少80%,并降低肿瘤微血管密度。这些结果表明,(rac)-ZK-304709通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤诱导的血管生成来有效控制肿瘤生长,可能成为抑制NET的潜在试剂。
    (rac)-ZK-304709
  • HY-40136S

    Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite Cancer
    顺式-4-羟基-L-脯氨酸-d3 cis-4-Hydroxy-L-proline-d3 是 cis-4-Hydroxy-L-proline 氘代物。cis-4-Hydroxy-L-proline,一种脯氨酸类似物,是胶原蛋白产生的抑制剂。cis-4-Hydroxy-L-proline 可通过阻止三层螺旋胶原在细胞层上的沉积从而抑制成纤维细胞的生长。cis-4-Hydroxy-L-proline 还可抑制原发性N-亚硝基甲基脲诱导的大鼠乳腺肿瘤的生长。
    cis-4-Hydroxy-L-proline-d3
  • HY-133016

    MetAP Cardiovascular Disease Cancer
    M8891 是一种具有口服活性,可逆的且能透过血脑屏障的甲硫氨酸氨基肽酶 2 (MetAP-2) 抑制剂,IC50 为 54 nM,Ki 为 4.33 nM。M8891 不抑制 MetAP-1 (IC 50>10 µM)。M8891 抑制原代内皮细胞以及肿瘤细胞的生长,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
    M8891
  • HY-40136

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Cancer
    顺式-4-羟基-L-脯氨酸 cis-4-Hydroxy-L-proline,一种脯氨酸类似物,是胶原蛋白产生的抑制剂。cis-4-Hydroxy-L-proline 可通过阻止三层螺旋胶原在细胞层上的沉积从而抑制成纤维细胞的生长。cis-4-Hydroxy-L-proline 还可抑制原发性N-亚硝基甲基脲诱导的大鼠乳腺肿瘤的生长。
    cis-4-Hydroxy-L-proline
  • HY-W338764

    Apoptosis Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer
    AHR agonist 3 是一种芳香烃受体 (AhR) 激动剂,可通过激活肿瘤抑制转录程序诱导细胞周期停滞或细胞凋亡 (apoptosis)。AHR agonist 3 通过 AhR 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 干细胞生长,同时对正常人原代细胞毒性极小,可用于癌症研究。
    AHR agonist 3
  • HY-105017

    ATL 313; DE 112

    Adenosine Receptor Infection Inflammation/Immunology
    Evodenoson 是 A2A 腺苷受体的选择性激动剂。其主要作用包括减轻炎症反应,减少由 Clostridium difficile 毒素 A 引起的肠液分泌、水肿、组织损伤和中性粒细胞浸润。这种保护作用通过减少髓过氧化物酶 (MPO) 和腺苷脱氨酶 (ADA) 活性来实现,并降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 的生成。
    Evodenoson
  • HY-149913

    Orphan Receptor Others Cancer
    NR2F1 agonist 1 是一种核受体 NR2F1 激动剂,可特异性激活恶性细胞的休眠程序。NR2F1 agonist 1 上调 NR2F1 和调节休眠的下游靶基因。NR2F1 agonist 1 通过 NR2F1 激活在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 中诱导神经嵴样生长抑制。NR2F1 agonist 1 在小鼠原发肿瘤模型中抑制肿瘤生长。
    NR2F1 agonist 1
  • HY-110243
    CAIX Inhibitor S4
    1 篇文献验证

    Carbonic Anhydrase Cancer
    CAIX Inhibitor S4 是一种有效和选择性的碳酸酐酶 IX/XII (CA IX/XII) 的抑制剂,Ki 值分别为 7 nM 和 2 nM。CAIX Inhibitor S4 还抑制 CA IICA I (Ki=546 nM, 5600 nM)。CAIX Inhibitor S4 可以抑制原位 MDA-MB-231 小鼠模型中肺转移的数量,而不影响原发肿瘤的生长。
    CAIX Inhibitor S4
  • HY-108417

    STAT JAK Bcr-Abl Cancer
    Debio 0617B 是一种多激酶抑制剂,可减少原代人 AML CD34+ 干/祖细胞的维持和自我更新。Debio 0617B 靶向 STAT3/STAT5 信号上游关键激酶,如 JAK、SRC、ABL 和 III/V 类受体酪氨酸激酶。Debio 0617B 在 STAT3 驱动的实体瘤中具有功效。
    Debio 0617B
  • HY-155446

    Others Inflammation/Immunology Cancer
    di-DTPA-LTL 是一个基于含酪氨酸多肽设计的二价半抗原。di-DTPA-LTL 具有良好的亲水性和生物分布性。di-DTPA-LTL 带有 111In (铟) 和 131I (碘) 标记物。通过向患者体内注射固定低剂量 (5 mg) 的双特异性抗体 (anti-CEA x、anti-DTPA) 和 di-DTPA 半抗原肽 (标记为111In),di-DTPA-LTL 实现 CEA 的原发性结直肠癌患者的肿瘤放射免疫成像。
    di-DTPA-LTL
  • HY-164689

    Proteasome Cancer
    Cadmium pyrithione是一种金属化合物,具有抑制蛋白质去泛素酶活性。Cadmium pyrithione处理导致癌细胞和原代白血病细胞中泛素化蛋白质的显著积累。Cadmium pyrithione强效抑制了蛋白酶体去泛素酶(如USP14和UCHL5)的活性,但对20S蛋白酶体活性的抑制作用较小。Cadmium pyrithione的抗癌活性与通过半胱天冬酶激活诱导细胞凋亡有关。此外,Cadmium pyrithione抑制抑制了蛋白酶体功能,并在动物异种移植模型中抑制肿瘤生长。
    Cadmium pyrithione
  • HY-146260

    PI3K Cancer
    NVP-CLR457 (compound 40) 是一种口服有效的和平衡的泛 I 类 PI3K 抑制剂。NVP-CLR457 显示出明显的剂量依赖性 PK / PD / 疗效关系。NVP-CLR457 具有抗肿瘤活性。
    NVP-CLR457
  • HY-40136R

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Cancer
    顺式-4-羟基-L-脯氨酸 (Standard) cis-4-Hydroxy-L-proline (Standard)是 cis-4-Hydroxy-L-proline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。cis-4-Hydroxy-L-proline,一种脯氨酸类似物,是胶原蛋白产生的抑制剂。cis-4-Hydroxy-L-proline 可通过阻止三层螺旋胶原在细胞层上的沉积从而抑制成纤维细胞的生长。cis-4-Hydroxy-L-proline 还可抑制原发性N-亚硝基甲基脲诱导的大鼠乳腺肿瘤的生长。
    cis-4-Hydroxy-L-proline (Standard)
  • HY-149295

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer
    PROTAC ERα Degrader-4 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) ERα 亚型 PROTACs,含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER+BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis),可用于癌症研究。
    PROTAC ERα Degrader-4
  • HY-162874

    STING Inflammation/Immunology Cancer
    diABZI-V/C-DBCO (Compound 3) 是一种高效的 STING 激动剂。diABZI-V/C-DBCO 能够在组织蛋白酶 B 的作用下释放 diABZI-胺释来激活 STING,从而诱导干扰素和其他免疫激活分子的产生,增强免疫系统对肿瘤的响应。 diABZI-V/C-DBCO 和 diABZI-胺在 THP1-Dual 细胞中激活 STINGEC50 值分别为 1.47 和 0.144 nM,在原代小鼠脾细胞中激活STINGEC50 分别为 7.7 和 0.17 μM。diABZI-V/C-DBCO 可用于癌症免疫领域的研究。
    diABZI-V/C-DBCO
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